Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Zyrtec

Laboratório

Gsk

Apresentação

Comprimidos revestidos

Comprimidos revestidos de 10 mg, em embalagem contendo 12 comprimidos.

USO ORAL.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO APARTIR DE 12 ANOS DE IDADE.

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
dicloridrato de cetirizina..............................................10 mg
excipientes* ..................................................q.s.p .....1 comprimido
* lactose monoidratada, celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, opadry branco Y-1-7000 (hidroxipropilmetilcelulose/hipromelose, dióxido de titânio e macrogol)
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Solução oral

Solução oral de 1 mg/mL, em embalagem contendo um frasco de vidro âmbar com 120 mL acompanhado de copo dosador

USO ORAL.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO APARTIR DE 2 ANOS DE IDADE.

COMPOSIÇÃO
Cada mL® solução oral contém:
dicloridrato de cetirizina............................................1 mg
Veículo* ...........................................................q.s.p...... 1 mL
* solução de sorbitol, glicerol, propilenoglicol, sacarina sódica, aroma de banana, metilparabeno, propilparabeno, acetato de sódio, ácido acético glacial, água purificada.

Indicações

Zyrtec® é indicado para o alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene e dos sintomas de urticária.

Contra-indicações

Comprimidos revestidos

O uso® é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.
O uso® também é contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave, com clearance de creatinina inferior a 10 ml/min.
Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção glicose-galactose não devem tomar cetirizina na forma de comprimidos revestidos.
Não é recomendado o uso de comprimidos revestidos em crianças com menos de 12 anos de idade, pois esta formulação não permite o ajuste adequado da dose. Recomenda-se utilizar uma formulação pediátrica de cetirizina.

O uso® comprimidos é contraindicado para crianças menores de 12 anos de idade e lactantes.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência renal grave.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
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Solução oral

O uso® é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.
O uso® também é contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave, com clearance de creatinina inferior a 10 mL/min.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade e lactantes. Este medicamento é contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave.

Gravidez e lactação
Zyrtec® não deve ser administrado durante a gravidez. A cetirizina é excretada no leite materno, portanto o uso® não é recomendado durante o aleitamento materno.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua atenção podem estar prejudicadas.

Advertências

Comprimidos revestidos

O uso concomitante com substâncias depressoras do sistema nervoso central deve ser cuidadoso (ver o item Interações Medicamentosas).

Álcool
Nas doses terapêuticas, não foram demonstradas interações clinicamente significativas com álcool (para uma alcoolemia de 0,5 g/L). Entretanto, recomenda-se cautela se houver a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas.

Aumento do risco de retenção urinária
Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de predisposição à retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, a hiperplasia prostática) já que a cetirizina pode aumentar o risco de retenção urinária.

Pacientes com risco de convulsão
Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que correm risco de convulsionar.

Crianças
O uso® comprimidos não é recomendado para crianças com menos de 12 anos uma vez que a formulação não permite o ajuste da dose. Recomenda-se utilizar a formulação pediátrica®.

Testes Cutâneos de Alergia
Os testes de alergia cutâneos são inibidos por anti-histamínicos é recomendado à interrupção desta medicação 3 dias antes do procedimento.

Alimentos
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.

Lactose
Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção glicose-galactose não devem tomar cetirizina na forma de comprimidos revestidos.
Este medicamento contém LACTOSE
Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver Posologia e Modo de usar).

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Medidas objetivas da capacidade de dirigir, latência do sono e performance da linha de montagem não demonstraram quaisquer efeitos clinicamente relevantes na dose recomendada de 10 mg.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua atenção podem estar prejudicadas.
Em pacientes sensíveis, o uso concomitante de bebidas alcoólicas ou de outros depressores do SNC pode causar reduções adicionais do estado de alerta, comprometendo o desempenho.

Fertilidade
Não existem dados relevantes disponíveis.

Gravidez e lactação
Gravidez
Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres grávidas.
Estão disponíveis dados clínicos muito escassos sobre gestantes expostas à cetirizina. Estudos em animais não indicam a presença de efeitos prejudiciais diretos nem indiretos em relação à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, ao parto ou ao desenvolvimento pós-natal.

Lactação
A cetirizina é excretada no leite humano em concentrações que representam de 25% a 90% dos valores mensurados no plasma, dependendo do momento da coleta das amostras após a administração. Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres lactantes.
Categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos indesejáveis
Estudos clínicos tem demonstrado que a cetirizina apresenta, na posologia recomendada, efeitos adversos menores sobre o SNC, inclusive sonolência, fadiga, tontura e cefaleia. Relatou-se estimulação paradoxal do SNC em alguns casos.
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Solução oral

O uso concomitante com substâncias depressoras do sistema nervoso central deve ser cuidadoso (ver o item Interações Medicamentosas).

Álcool
Nas doses terapêuticas, não foram demonstradas interações clinicamente significativas com álcool (para uma alcoolemia de 0,5 g/L). Entretanto, recomenda-se cautela se houver a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas.

Aumento do risco de retenção urinária
Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de predisposição à retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, a hiperplasia prostática) cetirizina pode aumentar o risco de retenção urinária.

Pacientes com risco de convulsão
Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que correm risco de convulsões.
Este produto contém Sorbitol. Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância a frutose não devem tomar cetirizina na forma de solução oral.
Propilparabeno e metilparabeno podem causar reações alérgicas.
Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver Posologia e Modo de usar).

Testes Cutâneos de Alergia
Os testes de alergia cutâneos são inibidos por anti-histamínicos é recomendado à interrupção desta medicação 3 dias antes do procedimento.

Alimentos
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Em pacientes sensíveis, o uso concomitante de bebidas alcoólicas ou de outros depressores do SNC pode causar reduções adicionais do estado de alerta, comprometendo o desempenho.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua atenção podem estar prejudicadas.

Fertilidade
Não existem dados relevantes disponíveis.

Gravidez e lactação
Gravidez
Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres grávidas.
Estão disponíveis dados clínicos muito escassos sobre gestantes expostas à cetirizina. Estudos em animais não indicam a presença de efeitos prejudiciais diretos nem indiretos em relação à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, ao parto ou ao desenvolvimento pós-natal.

Lactação
A cetirizina é excretada no leite humano em concentrações que representam de 25% a 90% dos valores mensurados no plasma, dependendo do momento da coleta das amostras após a administração. Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres lactantes.
Categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos indesejáveis
Estudos clínicos tem demonstrado que a cetirizina apresenta, na posologia recomendada, efeitos adversos menores sobre o SNC, inclusive sonolência, fadiga, tontura e cefaleia. Relatou-se estimulação paradoxal do SNC em alguns casos.

Interações medicamentosas

Embora até o momento não haja relato de interações com outras drogas, o uso concomitante com depressores do SNC deve ser cauteloso. Como com os demais anti-histamínicos, pacientes que estejam em tratamento com Zyrtec® devem evitar a ingestão excessiva de álcool.
Devido a farmacocinética, farmacodinâmica e ao perfil tolerância de cetirizina, nenhuma interação é esperada com este anti-histamínico. Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética ou na farmacodinâmica foi relatada em estudos de interações com pseudoefedrina e teofilina (400 mg/dia).

Reações adversas / Efeitos colaterais

Comprimidos revestidos

Dados de ensaios clínicos
Estudos clínicos têm demonstrado que a cetirizina, na dosa recomendada, tem efeitos adversos menores sobre o SNC, que incluem sonolência, fadiga, tontura e dor de cabeça.
Em alguns casos, a estimulação do SNC paradoxal tem sido relatada.
Apesar da cetirizina ser um antagonista selectivo dos receptores-H1 periféricos e ser relativamente livre de atividade anticolinérgica, casos isolados de dificuldades de micção, perturbações de acomodação dos olhos e boca seca foram relatados.
Casos de insuficiência hepática, com elevação das enzimas hepáticas acompanhadas de bilirrubina elevada têm sido relatados. A maioria dos casos se resolveu após a descontinuação do medicamento.
Ensaios clínicos controlados duplo-cegos comparando cetirizina com placebo ou outros anti-histamínicos, na dose recomendada (10 mg por dia para cetirizina), cujos dados quantificados de segurança estão disponíveis, incluiu mais de 3200 pessoas expostas à cetirizina.
A partir deste agrupamento, as seguintes reações adversas foram relatadas para cetirizina 10 mg nos ensaios controlados por placebo em taxas de 1,0% ou mais:

Reações Adversas
(WHO-ART)

Cetirizina
(n= 3260)

Placebo
(n = 3061)

Distúrbios gerais
Fadiga

1.63 %0.95 %

Sistema nervoso central e periférico
Tontura
Cefaleia

1.10 %
7.42 %

0.98 %
8.07 %

Doenças do Sistema Gastro-intestinal
Dor abdominal
Boca seca
Náusea

0.98 %
2.09 %
1.07 %

1.08 %
0.82 %
1.14 %

Transtornos Psiquiátricos
Sonolência

9.63 %5.00 %

Doenças do sistema respiratorio
Faringite

1.29 %1.34 %

 


Embora estatisticamente mais comuns nos indivíduos que utilizaram medicamento do que nos pacientes que receberam o placebo, a sonolência foi leve a moderada, na maioria dos casos.
Os testes objetivos, como demonstrado por outros estudos, têm demonstrado que as atividades diárias não são afetadas com a dose diária recomendada em voluntários jovens e saudáveis.

As reações adversas em taxas de 1% ou mais em crianças na faixa etária de 6 meses a 12 anos, incluídas nos ensaios clínicos controlados com placebo, são:

Reações Adversas
(WHO-ART)

Cetirizina
(n= 1656)

Placebo
(n = 1294)

Doenças do Sistema Gastro-intestinal
Diarreia

1.0 %0.6 %

Transtornos Psiquiátricos
Sonolência

1.8 %1.4 %

Doenças do sistema respiratorio
Rinite

1.4 %1.1 %

Distúrbios gerais
Fadiga

1.0 %0.3 %

 

 


Dados pós-comercialização
Reações incomuns (≥1/1.000 e1/100): parestesia,
prurido, erupção cutânea, astenia, mal-estar, agitação, diarreia.

Reações raras (≥1/10.000 e1/1.000): aumento de peso,
taquicardia,
convulsões,
urticária,
edema,
hipersensibilidade,
anormalidade da função hepática (aumento de transaminases, fosfatase alcalina, gama- GT e bilirrubina), agressividade, confusão mental, depressão, alucinação, insônia,

Reações muito raras (1/10.000): trombocitopenia,
disgeusia,
discinesia,
distonia,
síncope,
tremor,
distúrbios de acomodação visual, visão turva,
oculógiro,
disúria,
enurese,
angiodema,
erupções cutâneas medicamentosas, choque anafilático,
tiques nervosos.

Reações não conhecidas (as ocorrências não podem ser estimadas com os dados disponíveis): amnesia ou alteração da mémoria
aumento de apetite pensamentos suicidas vertigem
retenção urinária

Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
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Solução oral

Dados de ensaios clínicos
Estudos clínicos têm demonstrado que a cetirizina, na dose recomendada, tem efeitos adversos menores sobre o SNC, que incluem sonolência, fadiga, tontura e dor de cabeça.
Em alguns casos, a estimulação do SNC paradoxal tem sido relatada.
Apesar da cetirizina ser um antagonista selectivo dos receptores-H1 periféricos e ser relativamente livre de atividade anticolinérgica, casos isolados de dificuldades de micção, perturbações de acomodação dos olhos e boca seca foram relatados.
Casos de insuficiência hepática, com elevação das enzimas hepáticas acompanhadas de bilirrubina elevada têm sido relatados. A maioria dos casos se resolveu após a descontinuação do medicamento.
Ensaios clínicos controlados duplo-cegos comparando cetirizina com placebo ou outros anti-histamínicos, na dose recomendada (10 mg por dia para cetirizina), cujos dados quantificados de segurança estão disponíveis, incluiu mais de 3200 pessoas expostas à cetirizina.
A partir deste agrupamento, as seguintes reações adversas foram relatadas para cetirizina 10 mg nos ensaios controlados por placebo em taxas de 1,0% ou mais:

Reações Adversas
(WHO-ART)

Cetirizina
(n= 3260)

Placebo
(n = 3061)

Distúrbios gerais
Fadiga

1.63 %0.95 %

Sistema nervoso central e periférico
Tontura
Cefaleia

1.10 %
7.42 %

0.98 %
8.07 %

Doenças do Sistema Gastro-intestinal
Dor abdominal
Boca seca
Náusea

0.98 %
2.09 %
1.07 %

1.08 %
0.82 %
1.14 %

Transtornos Psiquiátricos
Sonolência

9.63 %5.00 %

Doenças do sistema respiratorio
Faringite

1.29 %1.34 %

 


Embora estatisticamente mais comuns nos indivíduos que utilizaram medicamento do que nos pacientes que receberam o placebo, a sonolência foi leve a moderada, na maioria dos casos.
Os testes objetivos, como demonstrado por outros estudos sugerem que as atividades diárias não são afetadas com a dose diária recomendada em voluntários jovens e saudáveis.

As reações adversas em taxas de 1% ou mais em crianças na faixa etária de 6 meses a 12 anos, incluídas nos ensaios clínicos controlados com placebo, são:

Reações Adversas
(WHO-ART)

Cetirizina
(n= 1656)

Placebo
(n = 1294)

Doenças do Sistema Gastro-intestinal
Diarreia

1.0 %0.6 %

Transtornos Psiquiátricos
Sonolência

1.8 %1.4 %

Doenças do sistema respiratorio
Rinite

1.4 %1.1 %

Distúrbios gerais
Fadiga

1.0 %0.3 %

 

 


Dados pós-comercialização
Reações incomuns (≥1/1.000 e1/100): parestesia
prurido, erupção cutânea astenia
mal-estar
agitação diarreia

Reações raras (≥1/10.000 e1/1.000): aumento de peso
taquicardia convulsões urticária edema
hipersensibilidade
anormalidade da função hepática (aumento de transaminases, fosfatase alcalina, gama-GT e bilirrubina) agressividade
confusão mental depressão alucinação insônia

Reações muito raras (1/10.000): trombocitopenia
disgeusia discinesia distonia síncope tremor
distúrbios de acomodação ocular visão turva
oculógiro
disúria enurese angiodema
erupções cutâneas medicamentosas choque anafilático
tiques nervosos

Reações não conhecidas (as ocorrências não podem ser estimadas com os dados disponíveis): amnésia ou alteração da memória aumento de apetite pensamentos suicidas vertigem retenção urinária

Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Posologia

Comprimidos revestidos

Zyrtec® Comprimidos

Adultos e crianças com idade superior a 12 anos
A dose é de um comprimido de 10 mg uma vez ao dia, por via oral. A duração do tratamento deverá seguir a recomendação médica.

Pacientes com insuficiência renal
Os intervalos de doses devem ser individualizados de acordo com a função renal do paciente. Consulte a tabela abaixo e ajuste a dose tal como indicado. Para usar a tabela posológica, uma estimativa do clearancede creatinina do paciente (CLcr) em mL/min é necessária. A CLcr (mL/ min) pode ser estimada a partir da determinação da creatinina sérica (mg/dL), utilizando a seguinte fórmula:

CLcr = [140 - idade(anos)] x peso(kg) / 72 x creatinina sérica(mg / dl) (x 0.85 para mulheres)

Grupo

Clearance de Creatinina (mL/min)

Dose e frequência

Normal

³80

10 mg uma vez por dia

Média

50 – 79

10 mg uma vez por dia

Moderada

30 – 49

5 mg uma vez por dia

Grave

< 30

5 mg uma vez a cada 2 dias

Estágio final da doença renal

Pacientes submetidos à

diálise

< 10

Contraindicado 


Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência renal, a dose terá de ser ajustada individualmente, levando-se em consideração o clearance renal do paciente e o seu peso corporal.

Idosos: até o presente, não existem dados que determinem a necessidade de reduzir a dose nos pacientes idosos que tenham função renal normal.

Crianças: não se recomenda o uso® comprimidos em crianças menores de 12 anos de idade.

Pacientes com insuficiência hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
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Solução oral

Posologia
Zyrtec® solução oral
Crianças de 2 a 6 anos de idade
2,5 mL (2,5 mg) duas vezes ao dia, por via oral, pela manhã e à noite.

Crianças de 6 a 12 anos de idade
5 mL (5 mg) duas vezes ao dia, pela manhã e à noite ou 10 mL (10 mg) uma vez ao dia.

Adultos e crianças a partir de 12 anos de idade
10 mL (10 mg) uma vez ao dia, por via oral. Uma dose inicial de 5 mL (5 mg) pode ser proposta se levar a um controle satisfatório dos sintomas.

A duração do tratamento deverá seguir a recomendação médica.

Pacientes com insuficiência renal
Os intervalos de doses devem ser individualizados de acordo com a função renal do paciente. Consulte a tabela abaixo e ajuste a dose tal como indicado. Para usar a tabela posológica, uma estimativa do clearance de creatinina do paciente (CLcr) em mL/min é necessária. A CLcr (mL / min) pode ser estimada a partir da determinação da creatinina sérica (mg/dL), utilizando a seguinte fórmula:

CLcr = [140 - idade(anos)] x peso(kg) / 72 x creatinina sérica(mg / dl) (x 0.85 para mulheres)

Grupo

Clearance de Creatinina (mL/min)

Dose e frequência

Normal

³80

10 mg uma vez por dia

Média

50 – 79

10 mg uma vez por dia

Moderada

30 – 49

5 mg uma vez por dia

Grave

< 30

5 mg uma vez a cada 2 dias

Estágio final da doença renal

Pacientes submetidos à

diálise

< 10

Contraindicado 


Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência renal, a dose terá de ser ajustada individualmente, levando-se em consideração o clearance renal do paciente, o peso corporal e a idade.

Idosos: até o presente, não existem dados que determinem a necessidade de reduzir a dose nos pacientes idosos que tenham função renal normal.

Crianças: não se recomenda o uso® em crianças menores de 2 anos de idade.

Pacientes com insuficiência hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada.

Superdosagem

Sintomas: os sintomas observados após uma superdosagem de cetirizina são principalmente associados a efeitos sobre o SNC ou a efeitos sugestivos de uma ação anticolinérgica.
Os eventos adversos relatados após a ingestão de pelo menos 5 vezes a dose diária recomendada são: confusão mental, diarreia, tontura, fadiga, cefaleia, mal-estar, midríase, prurido, inquietação, sedação, sonolência, estupor, taquicardia, tremor e retenção urinária.

Tratamento: não existe antídoto específico conhecido para a cetirizina.
Caso ocorra superdosagem, recomenda-se o tratamento sintomático ou de suporte.
A cetirizina não é eliminada efetivamente por diálise.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas
Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente seletivo dos receptores-H1periféricos. Em estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não haver afinidade mensurável para outros receptores-H1.
Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a cetirizina administrada sistemicamente não ocupa osreceptores-H1 cerebrais significativamente.
Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades antialérgicas: numa dose de 10 mg uma vez ou duas vezes ao dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, principalmente eosinófilos, na pele e conjuntiva de indivíduos atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30 mg/dia inibe o influxo de eosinófilos no lavado broncoalveolar durante uma constrição brônquica de fase tardia induzida por inalação de alérgenos em indivíduos asmáticos. Além disso, a cetirizina inibe a reação inflamatória de fase tardia em pacientes com urticária crônica induzida pela administração intradérmica da calicreína. Ele também diminui a expressão de moléculas de adesão, como ICAM-1 eVCAM-1, que são marcadores de inflamação alérgica.
Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10 mg inibe fortemente as reações do tipo pápula e de eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na pele. O início de atividade após uma dose única de 10 mg ocorre dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e dentro de uma hora em 95%. Esta atividade persiste por pelo menos 24 horas após uma única administração. Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos de idade, não foi observada tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da pápula e do eritema) da cetirizina. Quando um tratamento com cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reatividade normal à histamina em 3 dias.

Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Não foi observado acúmulo de cetirizina após doses diárias de 10 mg por 10 dias.
O pico de concentração plasmática é de aproximadamente 300 ng / mL e é alcançado em 1,0 mais ou menos 0,5 h.
A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tais como a concentração máxima no plasma (Cmax) e a área sob a curva (ASC), é unimodal em voluntários humanos.
A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída. A extensão da biodisponibilidade é semelhante quando a cetirizina é administrada como soluções, cápsulas ou comprimidos.

Distribuição
O volume aparente de distribuição é de 0,50 L/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas da cetirizina é de 93 mais ou menos 0,3%. A cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da varfarina.

Metabolismo e Excreção
A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira passagem. Cerca de dois terços da dose é excretada inalterada na urina. A meia vida é de aproximadamente 10 horas.
A cetirizina exibe cinética linear na faixa de 5 a 60 mg.

Resultados de eficácia

Em um estudo realizado com pacientes com urticária crônica, 74,3% dos entrevistados demonstraram estarem satisfeitos com a terapia medicamentosa com Zyrtec® após 2 semanas de uso. Com 4 semanas de uso, o índice de satisfação com o uso® subiu para 83,7%.

Sugiura K, Hirai S, Suzuki T, Usuda T, Kondo T, Azumi T, Masaki S, Yokoi T, Nitta Y, Kamiya S, Ando K, Mori T, Tomita Y. Evaluation of cetirizine hydrochloride-based therapeutic strategy for chronic urticaria. Nagoya J Med Sci. 2008 Aug;70(3-4):97-106.

Em um estudo comparativo com placebo e fexofenadina, realizado com pacientes com rinite alérgica sazonal, ambas as medicações se mostraram superiores ao placebo, porém Zyrtec® foi 26% superior à fexofenadina na redução dos sintomas 12 horas após a dose, e, no geral, reduziu 14% mais os sintomas. Zyrtec® mostrou-se mais eficaz na redução de rinorreia, prurido ocular e lacrimejamento, além de prurido nasal, do palato ou traqueia.

Day JH, Briscoe MP, Rafeiro E, Ratz JD, Ellis AK, Frankish CW, Chapman D, deGuia EC, Kramer B, Warner C. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine for seasonal allergic rhinitis, 5-12 hours postdose, in the environmental exposure unit. Allergy Asthma Proc. 2005 Jul-Aug;26(4):275-82.

Modo de usar

Solução oral

Modo de uso
Uso exclusivamente oral.

Armazenagem

Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente de 15°C a 30°C, protegido da luz e da umidade. O prazo de validade® é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características físicas e organolépticas
Comprimidos brancos.

Características físicas e organolépticas
A solução oral® é transparente e incolor, com leve sabor adocicado de banana.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres legais

MS: 1.0107.0232
Farm. Resp.: Edinilson da Silva Oliveira
CRF-RJ No: 18875

Registrado e fabricado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8464 - Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Indústria Brasileira

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

Bula para o Paciente

Comprimidos revestidos

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Zyrtec® é indicado o alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene e dos sintomas de urticária (tipo de alergia de pele que se apresenta, principalmente, como manchas vermelhas e coceira).

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Zyrtec® é um medicamento que contém o dicloridrato de cetirizina, uma substância classificada como anti-histamínica. Osanti-histamínicos bloqueiam a ação de uma substância química chamada histamina, que o corpo produz em resposta à presença de um alérgeno (substância capaz de provocar reação alérgica). As histaminas causam inchaço e congestão das vias nasais (entupimento do nariz), além de maior produção de muco, coceira na pele ou nos olhos, inchaço e outras reações alérgicas. Ao impedir a ação dessas substâncias,
os anti-histamínicos diminuem os sintomas de alergia.
O alívio dos sintomas costuma ocorrer nas primeiras horas após a ingestão®.

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O uso® é contraindicado se você tiver alergia conhecida à cetirizina ou a qualquer componente do medicamento, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.
O uso® também é contraindicado se você tiver comprometimento grave da função dos rins.
Se você tiver alguma doença hereditária rara, como intolerância a galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção glicose-galactose, você não deve tomar Zyrtec® na forma de comprimidos revestidos.

Não é recomendado o uso de comprimidos revestidos em crianças com menos de 12 anos de idade, pois esta formulação não permite o ajuste adequado da dose. Para crianças menores de 12 anos é recomendada a utilização® solução oral.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência grave nos rins.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua atenção podem estar prejudicadas.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Nas doses terapêuticas não foram demonstradas interações clinicamente significativas com o álcool (para uma concentração de álcool no sangue de 0,5 g/L). No entanto, recomenda-se cuidado se houver a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas com Zyrtec®.
Deve-se ter precaução em pacientes com fatores de predisposição à retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinal, e hiperplasia prostática) considerando que Zyrtec® pode aumentar o risco de retenção urinária.
Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que correm risco de convulsões.

Este medicamento contém LACTOSE

Zyrtec® comprimidos não deve ser utilizado por crianças menores de 12 anos de idade. Recomenda-se utilizar a formulação pediátrica®.
Os testes de alergia cutâneos (de pele) são inibidos por anti-histamínicos é recomendado à interrupção desta medicação 3 dias antes do procedimento.
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.
Se você tem problemas nos rins avise seu médico antes de usar este medicamento, pois ele deverá ajustar sua dose.
No caso de idosos com a função renal normal até o momento não há dados que indicam a necessidade de reduzir a dose®.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não exceda a dose recomendada pelo médico, principalmente se você tiver que dirigir ou operar máquinas. Essas atividades exigem atenção cuidadosa.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez e lactação
Zyrtec® não deve ser administrado durante a gravidez nem por mulheres que estejam amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas
Devido as características da cetirizina, nenhuma interação é esperada.
Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética ou na farmacodinâmica foi relatada em estudos de interações com pseudoefedrina e teofilina (400 mg/dia).
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente de 15ºC a 30°C, protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas
Comprimidos brancos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Modo de uso
Uso exclusivamente oral.
Os comprimidos devem ser engolidos com um copo de líquido.

Posologia
Zyrtec® comprimidos
Adultos e crianças com idade superior a 12 anos
Um comprimido de 10 mg uma vez ao dia, por via oral. A duração do tratamento será determinada pelo seu médico, após a avaliação clínica.
Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência renal, a dose deverá ser ajustada individualmente, levando-se em consideração o clearance renal do paciente e o seu peso corporal.

Pacientes com insuficiência hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada.

Idosos
Até o momento, não existem dados que determinem a necessidade de reduzir a dose nos pacientes idosos com função renal normal.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

7.O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

8.QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Dados de ensaios clínicos
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
•sonolência;
•dor de cabeça;
•tontura;
•cansaço;
•boca seca;
•inflamação e dor na garganta;
•inflamação e irritação na mucosa do nariz;
•enjoos,
•desconforto gastrintestinal,
•diarreia.

Dados pós-comercialização
Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
•sensações de formigamento e picada na pele;
•coceira,
•reações alérgicas na pele;
•fraqueza muscular;
•mal-estar;
•agitação,
•diarreia.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
•ganho de peso;
•aumento dos batimentos do coração;
•convulsões;
•urticária (alergia da pele caracterizada por manchas vermelhas e coceira),
•inchaço,
•hipersensibilidade;
•alterações na função do fígado;
•agressividade;
•confusão mental;
•depressão;
•alucinação;
•insônia.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
•diminuição das células do sangue responsáveis pela coagulação;
•alteração ou diminuição do paladar;
•movimentos involuntários do corpo, contrações musculares involuntárias;
•desmaio;
•tremor;
•distúrbios de visão, visão turva, movimentos rotatórios dos olhos;
•dificuldade para urinar, micção inadequada e descontrolada;
•angiodema (inchaço devido a reação alérgica);
•reações alérgicas medicamentosas fixas, reações alérgicas graves e potencialmente fatais;
•tiques nervosos.

Reações não conhecidas (as ocorrências não podem ser estimadas com os dados disponíveis):
•perda ou alteração da memória.
•aumento de apetite
•pensamentos suicidas
•vertigem
•retenção urinária

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC), pelo telefone 0800 701 2233.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Se o paciente tomar uma grande quantidade®, os principais sintomas podem ser: confusão mental, diarreia, tontura, cansaço, dor de cabeça, mal-estar, coceira, dilatação da pupila, inquietação, sedação, sonolência acentuada, aumento dos batimentos do coração, tremor e retenção urinária.
Se você acidentalmente ingerir uma quantidade maior do que a receitada, procure socorro médico imediatamente. Não existe antídoto específico conhecido para a cetirizina. Caso ocorra superdosagem, seu médico deverá indicar o tratamento sintomático (direcionado para o que você está sentindo) ou considerar a realização de lavagem estomacal. A cetirizina não é eliminada efetivamente por diálise.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
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Solução oral

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Zyrtec®é indicado para o alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene e dos sintomas de urticária (tipo de alergia de pele que se apresenta principalmente como manchas vermelhas e coceira).

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Zyrtec®é um medicamento que contém o dicloridrato de cetirizina, uma substância classificada como anti-histamínica. Os anti-histamínicos bloqueiam a ação de uma substância química chamada histamina, que o corpo produz em resposta à presença de um alérgeno (substância capaz de provocar reação alérgica). As histaminas causam inchaço e congestão das vias nasais (entupimento do nariz), além de maior produção de muco (catarro), coceira na pele ou nos olhos, inchaço e outras reações. Ao impedir a ação dessas substâncias, os anti-histamínicos diminuem os sintomas de alergia.
O alívio dos sintomas costuma ocorrer nas primeiras horas após o uso®.

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O uso deZyrtec®é contraindicado caso você tenha alergia conhecida à cetirizina ou a qualquer componente do medicamento, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.
O uso® também é contraindicado caso você tenha diminuição grave da função dos rins.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com diminuição grave do funcionamento dos rins.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua atenção podem estar prejudicadas.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Nas doses terapêuticas não foram demonstradas interações clinicamente significativas com o álcool (para uma concentração de álcool no sangue de 0,5 g/L). No entanto, recomenda-se cuidado se houver a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas com Zyrtec®.
Deve-se ter precaução em pacientes com fatores de predisposição à retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, e hiperplasia prostática) considerando que Zyrtec® pode aumentar o risco de retenção urinária.
Recomenda-se cautela caso você tenha epilepsia ou risco de convulsões.
Este produto contém Sorbitol. Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância a frutose não devem tomar Zyrtec® na forma de solução oral.
Metilparabeno e propilparabeno podem causar reações alérgicas.
Os testes de alergia cutâneos (de pele) são inibidos por anti-histamínicos, é recomendado à interrupção desta medicação 3 dias antes do procedimento.
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.
Se você tem problemas nos rins avise seu médico antes de usar este medicamento, pois ele deverá ajustar sua dose.
No caso de idosos com a função renal normal, até o momento não há dados que indicam a necessidade de reduzir a dose®.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez e lactação
Zyrtec® não deve ser administrado durante a gravidez nem em mulheres que estejam amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas
Devido as características da cetirizina, nenhuma interação é esperada.
Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética ou na farmacodinâmica foi relatada em estudos de interações com pseudoefedrina e teofilina (400 mg/dia).
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente de 15ºC a 30°C, protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas
A solução oral® é transparente e incolor, com leve sabor adocicado de banana.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Modo de uso
Uso exclusivamente oral.

Posologia
Zyrtec® solução oral
Crianças de 2 a 6 anos de idade
2,5 mL (2,5 mg) duas vezes ao dia, pela manhã e à noite.

Crianças de 6 a 12 anos de idade
5mL (5 mg) duas vezes ao dia, pela manhã e à noite ou 10 mL (10 mg) uma vez ao dia.

Adultos e crianças a partir de 12 anos de idade
10 mL (10 mg) uma vez ao dia por via oral.
Uma dose inicial de 5 mL (5 mg) pode ser proposta se levar a um controle satisfatório dos sintomas.
A duração do tratamento será determinada pelo seu médico, após a avaliação clínica.
Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência renal, a dose deverá ser ajustada individualmente, levando-se em consideração o clearance renal do paciente, o seu peso corporal e a idade.

Pacientes com insuficiência hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada.

Idosos
Até o momento, não existem dados que determinem a necessidade de reduzir a dose nos pacientes idosos com a função renal normal.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

7.O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

8.QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Dados de ensaios clínicos
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
•sonolência
•dor de cabeça
•tontura
•cansaço
•boca seca
•inflamação e dor na garganta
•inflamação e irritação na mucosa do nariz
•enjoos
•desconforto gastrintestinal
•diarreia

Dados pós-comercialização
Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
•sensações de formigamento e picada na pele
•coceira
•reações alérgicas na pele
•fraqueza muscular
•mal-estar
•agitação
•diarreia

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
•ganho de peso
•aumento dos batimentos do coração
•convulsões
•urticária (alergia da pele caracterizada por manchas vermelhas e coceira)
•inchaço
•hipersensibilidade
•alterações na função do fígado
•agressividade
•confusão mental
•depressão
•alucinação
•insônia

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
•diminuição das células do sangue responsáveis pela coagulação
•alteração ou diminuição do paladar
•movimentos involuntários do corpo, contrações musculares involuntárias
•desmaio
•tremor
•distúrbios de visão, visão turva, movimentos rotatórios dos olhos
•dificuldade para urinar, micção inadequada e descontrolada
•angioedema (inchaço devido a reação alérgica)
•reações alérgicas medicamentosas, reações alérgicas graves e potencialmente fatais
•tiques nervosos

Reações não conhecidas (as ocorrências não podem ser estimadas com os dados disponíveis):
•perda ou alteração da memória
•aumento de apetite
•pensamentos suicidas
•vertigem
•retenção urinária

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC) pelo telefone 0800 701 2233.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Se o paciente tomar uma grande quantidade®, os principais sintomas podem ser: confusão mental, diarreia, tontura, cansaço, dor de cabeça, mal-estar, coceira, dilatação da pupila, inquietação, sedação, sonolência acentuada, aumento dos batimentos do coração, tremor e dificuldade para urinar.
Se você acidentalmente ingerir uma quantidade maior do que a receitada, procure socorro médico imediatamente. Não existe antídoto específico conhecido para a cetirizina. Caso ocorra superdosagem, seu médico deverá indicar o tratamento de acordo com o que você estiver sentindo ou considerar a realização de lavagem estomacal. A cetirizina não é eliminada efetivamente por diálise.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

ntura, cansaço, dor de cabeça, mal-estar, coceira, dilatação da pupila, inquietação, sedação, sonolência acentuada, aumento dos batimentos do coração, tremor e dificuldade para urinar.
Se você acidentalmente ingerir uma quantidade maior do que a receitada, procure socorro médico imediatamente. Não existe antídoto específico conhecido para a cetirizina. Caso ocorra superdosagem, seu médico deverá indicar o tratamento de acordo com o que você estiver sentindo ou considerar a realização de lavagem estomacal. A cetirizina não é eliminada efetivamente por diálise.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.