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Laboratório
BiosintéticaApresentação
Zomig: - compr. rev. emb. c/ 2.
Zomig OD: - compr. orodispersíveis. emb. c/ 2.Indicações
Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD são indicados para o tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura.Contra-indicações
Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD são contra-indicados em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente de sua fórmula, hipertensão não controlada, doença cardíaca isquêmica e vasoespasmo coronário / angina de Prinzmetal.Advertências
Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD devem ser usados apenas quando o diagnóstico de enxaqueca tiver sido estabelecido. Recomenda-se cuidado a fim de excluir outras condições neurológicas potencialmente graves. Não existem dados disponíveis sobre o uso comprimidos revestidos e Zomig OD em enxaqueca hemiplégica ou basilar. Em pacientes com enxaqueca pode haver risco de certos eventos cerebrovasculares. Foram relatados hemorragia cerebral, hemorragia subaracnóide, acidente vascular cerebral e outros eventos cerebrovasculares em pacientes tratados com agonistas 5HT1B/1D.
Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD não devem ser administrados a pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomática ou arritmias associadas a outras vias acessórias de condução cardíaca.
Em casos muito raros, esta classe de compostos (agonistas de 5-HT1B/1D) tem sido associada com vasoespasmo coronário e infarto do miocárdio. Em pacientes com fatores de risco pela doença cardíaca isquêmica, recomenda-se realizar avaliação cardiovascular prévia no começo do tratamento com esta classe de compostos, incluindo o Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD (ver item Contra-Indicações).
Entretanto, estas avaliações, podem não identificar todos os pacientes que têm doença cardiovascular e, em casos muito raros, tem ocorrido eventos cardíacos graves em pacientes sem doença cardiovascular prévia.
Da mesma forma que para agonistas de 5-HT1B/1D, após a administração da zolmitriptana foram relatadas sensações atípicas sobre o precórdio (ver item Reações Adversas) mas em estudos clínicos elas não foram associadas a arritmias ou alterações isquêmicas no ECG. Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD podem causar aumentos leves e transitórios da pressão sanguínea (que podem ser mais pronunciados no idoso). Entretanto, isto não foi associado à sequela clínica no programa de ensaios clínicos. Quando tais sintomas parecem indicar doença cardíaca isquêmica, e nenhuma dose adicional da zolmitriptana deve ser administrada e deve ser realizada avaliação adequada.
Assim como outros agonistas 5-HT1B/1D, tem sido relatado aumento transitório da pressão sanguínea em pacientes com e sem histórico de hipertensão; estes aumentos da pressão sanguínea tem sido muito raramente associados com eventos clínicos significantes.
Assim como outros agonistas 5-HT1B/1D, tem sido relatados raros casos de anafilaxia; reações anafilactóides em pacientes recebendo Zomig.
Pacientes com fenilcetonúria devem ser informados que os comprimidos orodispersíveis OD contêm fenilalanina (um componente do aspartamo). Cada comprimido dispersível oralmente contém 2,81 mg de fenilalanina.Uso na gravidez
Gravidez
Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD podem ser usados na gravidez apenas se os benefícios para a mãe justificarem o risco potencial para o feto. Não existem estudos em mulheres grávidas, mas não há evidência de teratogenicidade em estudos em animais.
Lactação
Estudos mostraram que a zolmitriptana é excretado no leite de animais em lactação. Não existem dados sobre a sua passagem para o leite humano. Portanto, recomenda-se cuidado ao administrar Zomig comprimidos revestidos ou Zomig OD a mulheres que estejam amamentando.Interações medicamentosas
Não há evidência de que o uso concomitante de medicamentos para a profilaxia da enxaqueca tenha qualquer efeito sobre a eficácia ou efeitos não desejados do Zomig comprimidos revestidos e do Zomig OD (por exemplo: betabloqueadores, diidroergotamina oral, pizotifeno).
A farmacocinética e a tolerabilidade comprimidos revestidos e OD não foram afetadas por tratamentos sintomáticos agudos tais como paracetamol, metoclopramida e ergotamina.
A administração concomitante de outros agonistas de 5-HT1D dentro de 12 horas após o tratamento com Zomig comprimidos revestidos ou com Zomig OD deve ser evitada.
Após a administração de moclobemida, um inibidor específico da MAO-A, houve um pequeno aumento da área sob a curva (26%) para zolmitriptana e um aumento de 3 vezes na área sob a curva do metabólito ativo. Portanto, recomenda-se a dose máxima de 7,5 mg comprimidos revestidos ou OD em 24 horas em pacientes que estejam tomando inibidor da MAO-A.
Têm sido relatadas reações vasoespásticas causada por drogas do tipo-ergot. Devido à possibilidade teórica de que estes efeitos possam ser aditivos, deve-se ter um intervalo de 24 horas entre o uso de medicamento contendo ergotamina ou tipo-ergot (como diidroergotamina ou metilsergida) e zolmitriptana. É aconselhável esperar no mínimo 6 horas após a administração e antes de administrar formulação contendo ergotamina.
Após a administração de cimetidina, um inibidor geral de P450, a meia-vida da zolmitriptana foi elevada em 44% e a AUC aumentou em 48%. Além disto, foram dobradas a meia-vida e a AUC do metabólito ativo N-desmetilado (183C91). É recomendada uma dose máxima de 5 mg comprimidos revestidos ou OD em 24 horas para pacientes que tomam cimetidina. Baseado no perfil de interação global, uma interação com inibidores da isoenzima CYP1A2 do citocromo P450 não pode ser excluída. Portanto, a mesma redução da dose é recomendada com componentes deste tipo, assim como fluvoxamina e antibióticos do grupo das quinolonas (ex.: ciprofloxacina). Após a administração de rifampicina, não foram observadas diferenças clínicas relevantes nas propriedades farmacocinéticas da zolmitriptana ou do seu metabólito ativo.Reações adversas / Efeitos colaterais
Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD são bem tolerados. Reações adversas são tipicamente leves a moderadas, transitórias, não graves e resolvem-se espontaneamente sem tratamento adicional. As reações adversas tendem a ocorrer dentro de 4 horas após a administração e não são mais freqüentes após administração repetida.
As seguintes reações adversas têm sido relatadas com maior freqüência: náusea, tontura, sonolência, sensação de calor, astenia e boca seca.
Têm sido relatados casos raros de taquicardia e palpitações. Em casos muito raros, assim como outros agonistas de 5-HT1B/1D , foram relatados angina pectoris e infarto do miocárdio.
Assim como outros agonistas 5-HT1B/1D, aumentos passageiros na pressão sanguínea sistêmica, muito raramente associado com eventos clínicos significantes, têm sido informados.
Anormalidades ou distúrbios da sensação foram relatados. Podem ocorrer peso, aperto ou pressão na garganta, pescoço, membros e peito (sem evidência de alterações isquêmicas no ECG), bem como mialgia, fraqueza muscular, parestesia e disestesia.
Assim como outros agonistas 5-HT1B/1D, foram relatados raros casos de reações de hipersensibilidade, incluindo reações de anafilaxia, reações anafilactóides, urticária e angioedema.
Assim como outros tratamentos com enxaqueca aguda, incluindo agonistas 5-HT1B/1D, foram raramente relatados dores de cabeça.
Assim como outros agonistas 5-HT1B/1D relatos muitos raros de que eventos gastrointestinais isquêmicos incluindo colites isquêmicas, infarto gastrointestinal e necrose, podem se apresentar na forma de diarréia com sangue ou dor abdominal.Posologia
A dose recomendada comprimidos revestidos e Zomig OD para tratar a crise de enxaqueca é 2,5 mg.
O comprimido revestido deve ser engolido inteiro com água.
O comprimido OD orodispersível dissolve-se rapidamente quando colocado na língua e é engolido com a saliva do paciente. Não há necessidade da ingestão de água quando é administrado o comprimido OD. Zomig OD pode ser tomado quando a água não é disponível permitindo, portanto, a administração rápida no tratamento da crise de enxaqueca. Esta formulação também pode ser benéfica para pacientes que sofrem de náuseas e são incapazes de ingerir líquidos durante a crise de enxaqueca, ou para pacientes que não gostam de tomar comprimidos convencionais.
Se os sintomas persistirem ou retornarem em 24 horas, uma segunda dose tem se mostrado eficaz. Se uma segunda dose for necessária, ela não deve ser administrada antes de 2 horas após a primeira dose.
Se o paciente não obtiver alívio satisfatório com doses de 2,5 mg, as crises subsequentes podem ser tratadas com doses de 5 mg comprimidos revestidos ou OD. Eficácia significante é aparente em 1 hora após a administração.
Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD são igualmente eficazes quando os comprimidos são tomados durante a crise de enxaqueca, embora seja recomendado tomá-los o mais cedo possível após o início dos sintomas.
Na ocorrência de crises recorrentes é recomendado não exceder a dose total de 10 mg comprimidos revestidos e Zomig OD em período de 24 horas.
Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD não são indicados para a profilaxia da enxaqueca.Superdosagem
Voluntários recebendo doses orais únicas de 50 mg geralmente apresentaram sedação.
A meia-vida de eliminação dos comprimidos de zolmitriptana é aproximadamente 3 horas (ver item Propriedades Farmacocinéticas) e, portanto, a monitorização dos pacientes após a ocorrência de superdosagem com Zomig comprimidos revestidos ou com Zomig OD deve continuar por, pelo menos, 15 horas ou enquanto persistirem os sintomas ou sinais. Não há antídoto específico. Nos casos graves de intoxicação, recomenda-se procedimentos de terapia intensiva, incluindo estabelecimento e manutenção de vias aéreas desobstruídas, oxigenação e ventilação adequadas, monitorização e suporte do sistema cardiovascular. O efeito da hemodiálise ou diálise peritoneal sobre as concentrações séricas de zolmitriptana é desconhecido.Informações
Em estudos pré-clínicos, o zolmitriptana mostrou ser um agonista seletivo para os subtipos 5-HT1D alfa e 5-HT1D beta de receptor vascular recombinante humano. O zolmitriptana é um agonista com alta afinidade para receptor agonista 5-HT1D e uma afinidade modesta para receptores 5-HT1A. Zolmitriptana não tem uma afinidade significante (medida por ensaios de ligação radioligante) ou uma atividade farmacológica nos receptores 5-HT2 - 5-HT3 - 5-HT4 - alfa1 - alfa2 ou beta1 adrenérgicos, H1 - H2 histamínicos, muscarínicos, dopaminérgico 1 ou dopaminérgico 2.
Demonstrou-se que as estruturas sensíveis à dor da cavidade craniana humana são os vasos sangüíneos e a rede vascular da dura-máter. Estes tecidos são inervados pelas fibras aferentes trigeminais. Em modelos animais, a administração de zolmitriptana, com sua atividade agonista sobre os receptores vasculares 5HT1, causa vasoconstrição associada à inibição da liberação de peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), peptídeo intestinal vasoativo (VIP) e substância P. Estes dois eventos, a vasoconstrição e a inibição da liberação de neuropeptídeos, são considerados como sendo os causadores do alívio da crise de enxaqueca, conforme evidenciado pelo início do alívio da dor dentro de 1 hora após a administração e do alívio da náusea, vômito, fotofobia e fonofobia associadas à enxaqueca. Além destas ações periféricas, o zolmitriptana tem ação no sistema nervoso central permitindo o acesso tanto ao centro periférico quanto ao centro da enxaqueca no tronco cerebral, o que pode explicar o efeito consistente sobre uma série de crises em um único paciente. A vasodilatação é obtida com a ativação de uma via reflexa mediada pelas fibras ortodrômicas trigeminais e pela inervação parassimpática da circulação cerebral através da liberação de VIP como principal transmissor efetor. O zolmitriptana bloqueia esta via reflexa e a liberação de VIP. fonofobia associadas à enxaqueca. Além destas ações periféricas, o zolmitriptana tem ação no sistema nervoso central permitindo o acesso tanto ao centro periférico quanto ao centro da enxaqueca no tronco cerebral, o que pode explicar o efeito consistente sobre uma série de crises em um único paciente. A vasodilatação é obtida com a ativação de uma via reflexa mediada pelas fibras ortodrômicas trigeminais e pela inervação parassimpática da circulação cerebral através da liberação de VIP como principal transmissor efetor. O zolmitriptana bloqueia esta via reflexa e a liberação de VIP.
