Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Novartis

Apresentação

Supositórios – via retal. Embalagem com 5 supositórios de 50 mg.

Indicações

Este medicamento está indicado para o tratamento de: - Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo: artrite reumatóide; artrite reumatóide juvenil; espondilite anquilosante; osteoartrite e espondilartrite. - Síndromes dolorosas da coluna vertebral. - Reumatismo não-articular. - Crises agudas de gota. - Inflamações pós-traumáticas e pós-operatórias dolorosas e edema, como por exemplo após cirurgia dentária ou ortopédica. - Condições inflamatórias e/ou dolorosas em ginecologia, como por exemplo dismenorréia primária ou anexite. - Como auxiliar no tratamento de processos infecciosos acompanhados de dor e inflamação de ouvido, nariz ou garganta, como por exemplo faringoamigdalites, otites. De acordo com os princípios terapêuticos gerais, a doença de fundo deve ser tratada com a terapia básica adequadamente. Febre isolada não é uma indicação.

Contra-indicações

Este medicamento é contra-indicado para: - Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente da formulação. - Úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou perfuração. - No último trimestre de gravidez (ver item Gravidez e Lactação). - Insuficiência hepática grave, insuficiência renal ou cardíaca (ver item Advertências). - Como outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, diclofenaco também é contraindicado em pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são causadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase. - Proctite.

Advertências

Sangramento ou ulcerações/perfurações gastrintestinais, que podem ser fatais, foram relatados com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, podendo ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de eventos gastrintestinais sérios. Estas, em geral, apresentam conseqüências mais sérias em pacientes idosos. Nesses raros casos, o medicamento deve ser descontinuado. Reações cutâneas sérias, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram relatadas muito raramente associadas com o uso de AINEs, incluindo VOLTAREN (ver item Reações adversas). Os pacientes aparentemente tem maior risco para estas reações logo no início do tratamento, com o início da reação ocorrendo, na maioria dos casos, no primeiro mês. VOLTAREN deve ser descontinuado no primeiro aparecimento de rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação), lesões mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. Assim como com outros AINEs, reações alérgicas incluindo reações anafiláticas/anafilactóides, poderão também ocorrer, em casos raros com diclofenaco, sem a exposição prévia ao medicamento. VOLTAREN, assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecção devido a suas propriedades farmacodinâmicas. Precauções O uso concomitante de VOLTAREN com outros AINEs sistêmicos incluindo inibidores seletivos da COX-2 deve ser evitado devido a ausência de qualquer evidência que demonstre benefício sinérgico e devido ao potencial aumento de reações adversas. VOLTAREN comprimidos revestidos contém lactose e, desta forma, não é recomendado para pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase grave ou malabsorção glicose-galactose. Asma pré-existente: em pacientes com asma, rinites alérgicas sazonais, inchaço na mucosa nasal (ex.: pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crônicas ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente se relacionado com sintomas alérgicos como rinites), reações devido aos AINEs como exacerbações de asma (chamadas como intolerância a analgésicos/analgésicos-asma), edema de Quincke ou urticária são mais freqüentes que em outros pacientes. Desta forma, recomenda-se precaução especial para estes pacientes. Esta recomendação aplica-se também a pacientes alérgicos a outras substâncias, com aparecimento de reações cutâneas, prurido ou urticária. Efeitos gastrintestinais: Assim como com outros AINEs, incluindo diclofenaco, acompanhamento médico rigoroso é imprescindível para pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração gástrica ou intestinal, sangramento ou perfuração (ver item Reações adversas). O risco de sangramento gastrintestinal é maior com o aumento das doses de AINEs e em pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos. Para reduzir a toxicidade gastrintestinal nestes casos, o tratamento deve ser iniciado e mantido com a menor dose eficaz. Para estes pacientes, uma terapia concomitante com agentes protetores (ex.: inibidores da bomba de próton ou misoprostol) deve ser considerada, como também para pacientes que precisam usar medicamentos com ácido acetilsalicílico em baixa dose ou outros medicamentos que podem aumentar o risco gastrintestinal. Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente os idosos, devem reportar quaisquer sintomas abdominais não usuais (especialmente sangramento gastrintestinal). Para pacientes tomando medicações concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como por exemplo, corticosteróides, anticoagulantes, agentes anti-plaquetários ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina recomenda-se cuidado especial ao usar VOLTAREN (ver item Interações medicamentosas). Acompanhamento médico estreito e cautela devem ser exercidas em pacientes com colite ulcerativa ou Doença de Crohn, uma vez que esta condição pode ser exacerbada (ver item Efeitos adversos). Efeitos hepáticos: Acompanhamento médico estreito e cautela devem ser exercidos em pacientes com função hepática debilitada, uma vez que esta condição pode ser exacerbada. Do mesmo modo que com outros AINEs, incluindo diclofenaco, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas com o uso de VOLTAREN. Durante tratamentos prolongados é recomendável o monitoramento constante da função hepática como medida preventiva. Na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou de outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, rash (erupções), etc), ou se os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com VOLTAREN deverá ser descontinuado. Hepatite poderá ocorrer com o uso de diclofenaco sem sintomas prodrômicos. Deve-se ter cautela ao administrar VOLTAREN a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o fármaco pode desencadear uma crise. Efeitos renais: Como retenção de líquidos e edema foram reportados em associação com a terapia com AINEs, incluindo diclofenaco, deve ser dedicada atenção especial a pacientes com deficiência da função cardíaca ou renal, história de hipertensão, a pacientes idosos, a pacientes sob tratamento com diuréticos ou outros medicamentos que podem impactar significativamente a função renal e àqueles com depleção substancial do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo, nas condições pré ou pósoperatório no caso de cirurgias de grande porte (ver item Contra-indicações). Nestes casos, ao utilizar VOLTAREN, é recomendável o monitoramento da função renal como medida preventiva. A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento. Efeitos hematológicos: O tratamento das afecções para as quais VOLTAREN está indicado dura usualmente poucos dias. Porém, se ao contrário das recomendações para seu uso, VOLTAREN for administrado por períodos prolongados, é aconselhável, como ocorre com outros antiinflamatórios não-esteróides, monitorizar o hemograma. Assim como outros AINEs, VOLTAREN pode inibir temporariamente a agregação plaquetária, por isto, pacientes com distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente monitorizados.

Uso na gravidez

VOLTAREN enquadra-se na categoria B de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista. O uso de diclofenaco em mulheres grávidas não foi estudado. Desta forma, VOLTAREN não deve ser usado nos 2 primeiros trimestres de gravidez a não ser que o potencial benefício para mãe justifique o risco potencial para o feto. Assim como outros AINEs, o uso de diclofenaco é contra-indicado nos três últimos meses de gestação pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e, ou fechamento prematuro do canal arterial (ver item Contra-indicações). Estudos em animais não demonstrou nenhum efeito prejudicial direto ou indiretamente na gravidez, no desenvolvimento embrionário/fetal, no nascimento ou no desenvolvimento pós-natal (ver item Dados pré-clínicos). Lactação: Assim como outros AINEs, pequenas quantidades de diclofenaco passam para o leite materno. Desta forma, VOLTAREN não deve ser administrado durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis no recém-nascido. Fertilidade: Assim como outros AINEs, o uso de VOLTAREN pode prejudicar a fertilidade feminina e por isto que deve ser evitado por mulheres que estão tentando engravidar. Para mulheres que tenham dificuldade de engravidar ou cuja fertilidade está sob investigação, a descontinuação do VOLTAREN deve ser considerada.

Interações medicamentosas

As interações a seguir incluem aquelas observadas com Voltaren Supositórios e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco: - lítio: se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico. - digoxina: se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica. - diuréticos e agentes antihipertensivos: assim como outros antiinflamatórios similares, o uso concomitante de diclofenaco com diuréticos ou antihipertensivos (ex.: beta-bloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito antihipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser administrada com cautela e, pacientes, especialmente idosos, devem ter sua pressão sangüínea periodicamente monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante e periodicamente durante o tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade. Tratamento concomitante com medicamentos poupadores de potássico, que podem estar associados com o aumento dos níveis séricos de potássico, deve ser monitorado freqüentemente (ver item Advertências). - outros AINEs e corticóides: a administração concomitante de antiinflamatórios similares (AINEs) sistêmicos ou corticóides, deve ser evitada devido a ausência de qualquer evidência que demonstre sinergismo benéfico, além de poder aumentar a freqüência de efeitos gastrintestinais indesejáveis. - anticoagulantes e agentes antiplaquetários: deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode aumentar o risco de hemorragias (ver item Advertências). Embora investigações clínicas não indicam que diclofenaco possa afetar a ação dos anticoagulantes, existem casos isolados do aumento do risco de hemorragia em pacientes recebendo diclofenaco e anticoagulantes concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se uma monitoria criteriosa nestes pacientes. - inibidores seletivos da recaptação da serotonina: a administração concomitante destes medicamentos com AINEs sistêmicos, incluindo diclofenaco, podem aumentar o risco de sangramento gastrintestinal (ver item Advertências). - antidiabéticos (exceto insulina): diclofenaco pode ser administrado juntamente com estes medicamentos sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença de diclofenaco, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes antidiabéticos. Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia concomitante. - metotrexato: deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua toxicidade. - ciclosporina: diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade nos rins, causada pela ciclosporina, devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, diclofenaco deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com ciclosporina. - antibacterianos quinolônicos: houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Reações adversas / Efeitos colaterais

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com VOLTAREN supositórios e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por curto ou longo prazo. As seguintes estimativas de freqüência foram aplicadas: Comum: >= 1/100; < 1/10 Incomum: >= 1/1.000; < 1/100 Rara: >= 1/10.000; < 1/1.000 Muito rara: < 1/10.000, incluindo relatos isolados - Sangue e distúrbios do sistema linfático Muito rara (casos isolados): trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluindo hemolítica e aplástica) e agranulocitose. - Distúrbios do sistema imunológico Rara: reações de hipersensibilidade, anafiláticas e anafilactóides (incluindo hipotensão e choque). Muito rara: Edema angioneurótico (incluindo edema facial). - Distúrbios psiquiátricos: Muito rara: desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, distúrbios psicóticos. - Sistema nervoso central Comum: cefaléia, tontura. Rara: sonolência. Muito rara (casos isolados): distúrbios da sensibilidade, incluindo parestesia, distúrbios da memória, convulsões, ansiedade, tremores, meningite asséptica, distúrbios do paladar, acidente cerebrovascular. - Distúrbios oculares Muito rara (casos isolados): distúrbios da visão, visão borrada, diplopia. - Distúrbios do labirinto e do ouvido Comum: vertigem. Muito rara: deficiência auditiva, tinitus. - Sistema cardíaco Muito rara (casos isolados): palpitação, dores no peito, insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio. - Distúrbios vasculares Muito rara: hipertensão, vasculite. - Distúrbios no mediastino, torácico e respiratório Rara: asma (incluindo dispnéia). Muito rara: pneumonite. - Distúrbios gastrintestinais Comum: epigastralgia, náusea, vômito, diarréia, dispepsia, cólicas abdominais, flatulência, anorexia e irritação local. Rara: gastrites, sangramento gastrintestinal (hematêmese, melena, diarréia sangüinolenta), úlcera gastrintestinal (com ou sem sangramento ou perfuração), proctite. Muito rara (casos isolados): colites (incluindo colite hemorrágica e exacerbação da colite ulcerativa ou doença de Crohn), constipação, estomatite aftosa, glossite, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, pancreatite. - Distúrbios hepatobiliares Comum: elevação dos níveis séricos das enzimas transaminases. Rara: hepatite, com ou sem icterícia, distúrbios hepáticos. Muito rara (caso isolado): hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática. - Pele e distúrbios dos tecidos subcutâneos Comum: rash. Rara: urticária. Muito rara (casos isolados): erupção bolhosa, eczema, eritroderma (dermatite esfoliativa), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólise epidérmica tóxica), dermatite esfoliativa, perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, púrpura, púrpura alérgica e prurido. - Distúrbios urinários e renais: Muito rara (casos isolados): insuficiência renal aguda, hematúria, proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite intersticial, necrose papilar renal. - Distúrbios gerais e no local da administração: Comum: irritação no local de irritação. Rara: edema.

Posologia

Adultos: a dose inicial diária é de 100 mg a 150 mg. Para casos mais leves, assim como para terapia a longo prazo, 75 a 100 mg por dia são, geralmente, suficientes. A dose total diária deve ser divididas em 2 a 3 doses. Para suprimir a dor noturna e a rigidez matinal, o tratamento com comprimidos durante o dia pode ser suplementado pela administração de supositórios ao deitar (até uma dose diária máxima de 150 mg). No tratamento da dismenorréia primária, a dose diária, que deve ser individualmente adaptada, é geralmente de 50 a 150 mg. Inicialmente devem ser administradas doses de 50 a 100 mg e, se necessário, estas doses devem ser elevadas no decorrer de vários ciclos menstruais até o máximo de 200 mg/dia. O tratamento deve iniciar-se aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia, continuar por alguns dias.

Superdosagem

Não há quadro clínico típico associado a superdose com diclofenaco. A superdose pode causar vômito, hemorragia gastrintestinal, diarréia, tontura, tinitus ou convulsões. No caso de intoxicação significante, insuficiência nos rins aguda e insuficiência no fígado podem ocorrer. O tratamento de intoxicações agudas com agentes antiinflamatórios não-esteróides, incluindo diclofenaco, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Tratamento sintomático e de suporte deve ser administrado em caso de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória. Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes antiinflamatórios não-esteróides, incluindo diclofenaco, devido a seu alto índice de ligação a proteínas e metabolismo extenso.

Informações

Grupo farmacoterapêutico: antiinflamatório não-esteróide (AINEs) (código ATC M01AB05). VOLTAREN contém diclofenaco sódico, substância não-esteróide, com acentuadas propriedades anti-reumática, antiinflamatória, analgésica e antipirética. A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e da febre. O diclofenaco sódico in vitro não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem. Efeitos farmacodinâmicos: Em doenças reumáticas, as propriedades antiinflamatória e analgésica de VOLTAREN fazem com que haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e inflamação das articulações, bem como melhora funcional. Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas, VOLTAREN alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento. Estudos clínicos demonstraram que VOLTAREN também exerce um pronunciado efeito analgésico na dor moderada e na grave de origem não reumática. Estudos clínicos revelaram que, na dismenorréia primária, VOLTAREN é capaz de melhorar a dor e reduzir a intensidade do sangramento. Farmacocinética Absorção O diclofenaco é absorbido rapidamente a partir dos supositórios. A sua taxa de absorção é mais lenta do que a dos comprimidos gastrorresistentes administrados por via oral. Após o uso de supositórios de 50 mg, o pico de concentração plasmática é atingido em média em uma hora, mas as concentrações máximas por unidade de dose são cerca de dois terços daquelas atingidas após a administração de comprimidos gastrorresistentes. A quantidade absorvida é linear em relação à dose. Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de primeira passagem), a área sob a curva de concentração (AUC) após administração retal ou oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente. O comportamento do diclofenaco no organismo não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

s administração retal ou oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente. O comportamento do diclofenaco no organismo não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.