Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Velcade

Laboratório

Janssen

Apresentação

Cada fr.-ampola de pó liof. contém 3,5 mg de bortezomibe como éster boronato de manitol. Excipiente: manitol. Após a reconstituição c/ 3,5 mL de sol. salina (0,9%), cada mL contém 1 mg de bortezomibe.

Indicações

Velcade (bortezomibe) é indicado para o tratamento de pacientes com mieloma múltiplo que receberam pelo menos dois tratamentos anteriores e demonstraram progressão da doença no último tratamento. A eficácia é baseada nas taxas de resposta.

Contra-indicações

Velcade é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao bortezomibe, boro ou manitol.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Atenção: Este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico. Resumo dos Estudos Clínicos: A segurança e eficácia foi avaliada em 3 estudos com a dose recomendada de 1,3 mg/m2, incluindo um estudo fase 3, randomizado, comparativo, versus dexametasona de 669 pacientes com mieloma múltiplo refratário ou recidivo que já haviam recebido de 1 a 3 linhas terapêuticas anteriores (M34101-039); um estudo fase 2, braço único, aberto, multicêntrico com 202 pacientes que haviam recebido pelo menos 2 terapias anteriores e demonstraram progressão da doença na terapia mais recente (M34101-025); e um estudo clínico fase 2, dose-resposta em mieloma múltiplo recidivo em pacientes que tiveram progressão ou recidiva da doença após terapia de primeira linha com Velcade 1,0 mg/m2 ou 1,3 mg/m2 (M34100-024). (tabela 5 --> vide bula original) Experiência Pós-comercialização Eventos adversos clinicamente significativos estão listados a seguir se não tiverem sido relatados acima. Reações adversas ao medicamento oriundos de relatos espontâneos durante a experiência póscomercialização mundial com Velcade que atendem os critérios de aceitação estão incluídas na Tabela 6. As reações adversas ao medicamento estão listadas por frequência, utilizando-se a seguinte convenção: Muito comum (> 1/10); comum (> 1/100 e < 1/10); incomum (> 1/1.000 e < 1/100), rara (> 1/10.000 e 1/1.000) e muito rara (<1/10.000 incluindo relatos isolados). As frequências apresentadas a seguir refletem as taxas de relatos para reações adversas oriundas de relatos espontâneos, e não representam estimativas mais precisas de incidência que pode ser obtida em estudos clínicos e epidemiológicos. ( tabela 6 --> vide bula original)

Posologia

Dose recomendada A dose recomendada é 1,3 mg/m2/dose administrada como injeção intravenosa em bolus, 2 vezes por semana durante 2 semanas (dias 1, 4, 8 e 11), seguido por período de repouso de 10 dias (dias 12-21). Este período de 3 semanas é considerado como um ciclo de tratamento. Deve ser observado intervalo de pelo menos 72 horas entre as doses consecutivas. Em estudos clínicos, pacientes com resposta completa confirmada (RC) receberam 2 ciclos adicionais. Recomenda-se que pacientes que respondem ao Velcade recebam até 8 ciclos de tratamento. Modificação da Dose e Reinício do Tratamento O tratamento com Velcade deve ser interrompido ao início de qualquer evidência de toxicidade não hematológica de Grau 3 ou hematológica de Grau 4, excluindo neuropatia (veja Advertências-). Após a remissão dos sintomas de toxicidade, o tratamento com Velcade pode ser reiniciado com dose 25% menor (1,3 mg/m2/dose reduzida para 1,0 mg/m2/dose; 1,0 mg/m2/dose reduzida para 0,7 mg/m2/dose). A tabela a seguir contém a recomendação para modificação da dose em pacientes que apresentarem dor neuropática e/ou neuropatia sensitiva periférica relacionada ao Velcade (Tabela 3). Pacientes com neuropatia grave preexistente devem ser tratados com Velcade somente após avaliação cuidadosa do risco-benefício. Obs.: A redução da dose, recomendada quando da ocorrência de dor neuropática e/ou neuropatia sensitiva periférica relacionada ao tratamento, pode levar à redução da eficácia do tratamento.

Informações

Mecanismo de ação O bortezomibe é um inibidor reversível da atividade do tipo quimiotripsina do proteassoma 26S em células de mamíferos. O proteassoma 26S é um complexo proteico grande que degrada proteínas ubiquitinadas. A via da ubiquitina-proteassoma representa um papel essencial na regulação da concentração intracelular de proteínas específicas, mantendo, desta forma, a homeostase intracelular. A inibição do proteassoma 26S impede esta proteólise desejada, o que pode afetar as cascatas múltiplas de sinalização dentro da célula. Esta interrupção dos mecanismos normais de homeostasia pode levar à morte celular. Os experimentos demonstraram que o bortezomibe é citotóxico para uma variedade de tipos de células cancerosas in vitro. O bortezomibe causa um retardo no crescimento tumoral in vivo em modelos tumorais não clínicos, incluindo mieloma múltiplo.

rrupção dos mecanismos normais de homeostasia pode levar à morte celular. Os experimentos demonstraram que o bortezomibe é citotóxico para uma variedade de tipos de células cancerosas in vitro. O bortezomibe causa um retardo no crescimento tumoral in vivo em modelos tumorais não clínicos, incluindo mieloma múltiplo.