As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
MedleyApresentação
compr. 2mg Estradiol + 1mg Acetato de noretisterona . emb. c/ 28 compr.Indicações
Terapia hormonal para os sintomas de deficiência estrogênica.
Prevenção da osteoporose da pósmenopausa em mulheres com um risco aumentado para fraturas osteoporóticas futuras.
A experiência no tratamento de mulheres com mais de 65 anos é limitada.Contra-indicações
• hipersensibilidade conhecida ao estradiol, acetato de noretisterona ou aos demais componentes do produto;
• conhecimento, suspeita ou histórico anterior de câncer de mama;
• conhecimento ou suspeita de tumores dependentes de estrógeno, por exemplo câncer do endométrio;
• sangramento vaginal não-diagnosticado;
• hiperplasia endometrial não-tratada;
• tromboembolismo venoso idiopático prévio ou atual (trombose venosa profunda, embolia pulmonar);
• eventos tromboembólicos arteriais ativos ou recentes (ex.: angina ou ataque cardíaco);
• doença hepática aguda ou histórico de doença hepática, desde que os testes de função hepática não tenham retornado ao normal;
• porfiria.Advertências
Exame médico/monitoramento:
Antes de iniciar ou reinstituir a Terapia Hormonal (TH), deve-se realizar exame físico minucioso e levantamento completo do histórico médico pessoal e familiar da paciente. Exames físicos (incluindo pélvico e das mamas) devem ser realizados.
Durante o tratamento são recomendados exames periódicos, com freqüência e natureza adaptadas a cada paciente.
As pacientes devem relatar aos seus médicos quaisquer mudanças em suas mamas. Exames incluindo mamografia devem ser realizados.
Uma avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios deve ser realizada ao longo do tratamento em mulheres tratadas com Terapia Hormonal.
Condições que precisam de supervisão:
Se qualquer uma das seguintes condições estiver presente, ocorreu previamente e/ou foi agravada durante gravidez ou tratamento hormonal prévio, a paciente deve ser supervisionada de perto. Deve-se levar em consideração que estas condições podem recorrer ou serem agravadas durante o tratamento com Trisequens 2 mg
(estradiol - estradiol/acetato de noretisterona - estradiol), em particular:
• leiomioma (fibromas uterinos) ou endometriose;
• história ou fatores de risco para desordens tromboembólicas (vide abaixo);
• fatores de risco para tumores dependentes de estrógeno;
• hipertensão;
• desordens do fígado (p. ex. adenoma do fígado);
• diabetes mellitus, com ou sem envolvimento vascular;
• colelitíase;
• enxaqueca ou cefaléia (severa);
• lúpus eritematoso sistêmico;
• história de hiperplasia endometrial
(vide abaixo);
• epilepsia;
• asma;
• otosclerose.
Razões para retirada imediata da terapia:
• aparecimento de icterícia ou deterioração da função hepática;
• aumento significativo na pressão sangüínea;
• aparecimento de cefaléia tipo enxaqueca;
• gravidez.
Hiperplasia endometrial:
O risco de hiperplasia endometrial e carcinoma é aumentado quando estrogênios são administrados sozinhos por períodos prolongados. A adição de um progestogênio em uso combinado contínuo, por pelo menos 10-12 dias por ciclo reduz, mas não elimina o risco, em mulheres nãohisterectomizadas.
Sangramento de privação e de escape pode ocorrer durante os primeiros meses de tratamento.
Se sangramento de privação e de escape aparecer após algum tempo da terapia, ou continuar após o tratamento ter sido descontinuado, a razão deve ser investigada, o que pode incluir biópsia endometrial, para excluir a possibilidade de um processo maligno no endométrio.
Câncer de mama:
Estudos epidemiológicos relataram um aumento no risco de câncer de mama em mulheres que tomam estrogênios ou combinações de estrogênios/ progestogênios para TH por vários anos.
O risco excessivo aumenta com a duração da ingestão de TH e parece retornar à linha basal no curso de cerca de 5 anos após a interrupção do tratamento. Mulheres usando TH combinada de estrogênio-progestogênio tiveram um risco similar ou possivelmente maior quando comparadas com mulheres que usaram estrogênios sozinhos.
Cânceres de mama diagnosticados em usuárias atuais ou recentes de TH foram menos prováveis de ter propagação para fora da mama que aqueles encontrados em não-usuárias.
Mulheres cujos cânceres de mama se desenvolveram após a TH tenderam a ter características de tumor menos agressivo quando comparadas àquelas mulheres com câncer de mama que não receberam TH.
O risco aumentado foi verificado mais em mulheres com uma constituição corpórea normal ou magra do que em mulheres obesas.
Tromboembolismo venoso:
A TH está associada a um risco relativamente alto de desenvolvimento de tromboembolismo venoso (TEV), isto é, trombose venosa ou embolia pulmonar.
(continua na bula original)Interações medicamentosas
O metabolismo de estrogênios e progestogênios pode estar aumentado pelo uso concomitante de substâncias conhecidas de induzirem enzimas metabolizadoras de drogas, especificamente enzimas do citocromo P450, tais como anticonvulsivantes (p. ex. fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e antiinfecciosos (rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz).
Ritonavir e nelfinavir, embora conhecidos como inibidores fortes, ao contrário, exibem propriedades indutoras quando usados concomitantemente com hormônios esteróides.
Preparações vegetais contendo Erva de São João (Hypericum perforatum) podem induzir o metabolismo de estrogênios e progestogênios.
Clinicamente, um metabolismo aumentado do estrógeno e progestógeno pode levar a um efeito diminuído e alterações no perfil de sangramento uterino.
Drogas que inibem a atividade das enzimas microssomais hepáticas, como p. ex. o cetoconazol, podem aumentar os níveis circulantes das substâncias
ativas 2 mg (estradiol - estradiol/acetato de noretisterona - estradiol).Reações adversas / Efeitos colaterais
Os eventos adversos mais freqüentecom Trisequens 2 mg (estradiol - estradiol/acetato de noretisterona - estradiol) foram sangramentos vaginais e dor/sensibilidade nas mamas. Sangramentos vaginais geralmente ocorrem nos primeiros meses de tratamento.
Dor/sensibilidade nas mamas geralmente desaparecem após alguns meses de tratamento.
Os eventos adversos listados abaixo podem ocorrer durante o tratamento com Trisequens 2 mg:
Muito comum (freqüência > 1/10):
• dor ou sensibilidade nas mamas
• menstruação irregular ou menorragia
Comum (freqüência > 1/100 e < 1/10):
• candidíase vaginal ou vaginite
• retenção hídrica
• depressão ou depressão agravada
• cefaléia, enxaqueca ou enxaqueca agravada
• náusea, dor abdominal, distensão ou desconforto abdominal
• dor nas costas, cãibras nas pernas
• fibromas uterinos, fibromas uterinos agravados
• edema
• aumento de peso
Incomum (freqüência > 1/1000 e < 1/100):
• câncer de mama
• hipersensibilidade
• nervosismo
• tromboflebite superficial
• flatulência
• alopécia, hirsutismo, acne, prurido ou urticária
• hiperplasia endometrial
• dismenorréia
Raro (freqüência > 1/10.000 e < 1/1.000):
• embolia pulmonar
• tromboflebite profunda
Experiência de pós-comercialização:
Em adição às reações adversas acima mencionadas, as apresentadas abaixo tem sido relatadas espontaneamente,
e podem estar relacionadas ao tratamento com Trisequens 2 mg
(estradiol - estradiol/acetato de noretisterona - estradiol).
A frequência de relatos dessas reações adversas espontâneas é muito rara
(< 1/10.000 pacientes/ano), sendo elas:
• câncer endometrial;
• insônia, ansiedade, alterações na libido;
• tontura, derrame cerebral;
• distúrbios visuais;
• hipertensão agravada;
• infarto do miocárdio;
• dispepsia, vômitos;
• distúrbios na bexiga, colelitíase,
colelitíase agravada ou recorrente;
• seborréia, rash cutâneo, angioedema;
• prurido vulvovaginal;
• diminuição de peso;
• aumento da pressão sanguínea.
As seguintes reações adversas tem sido relatadas em associação com outros
tratamentos com estrógenos e progestógenos:
• cloasma, eritema multiforme, eritema nodoso, púrpura vascular.Posologia
Trisequens 2 mg (estradiol - estradiol/ acetato de noretisterona - estradiol) é um medicamento de administração contínua, que contém estrogênio e progestogênio combinados, para ser administrado à mulheres com útero intacto.
Deve-se ingerir um comprimido 2 mg (estradiol - estradiol/ acetato de noretisterona - estradiol) ao dia, sem interrupções, preferivelmente no mesmo horário do dia, iniciando a terapia com os comprimidos azuis, seguidos dos comprimidos brancos e após, os vermelhos.
Em mulheres com amenorréia e que não estão sob terapia hormonal ou em mulheres que estão se transferindo de um outro produto de terapia hormonal combinado, de uso contínuo, o tratamento com Trisequens 2 mg (estradiol - estradiol/acetato de noretisterona - estradiol) pode ser iniciado no dia em que for mais conveniente.
Em mulheres que estão se transferindo de um outro regime de terapia hormonal sequencial, o tratamento deve ser iniciado logo após o término do sangramento.
Para tratamento dos sintomas da pósmenopausa, a menor dose efetiva deve ser usada. A TH somente deverá ser continuada se os benefícios superarem os riscos.
Se a paciente esqueceu de tomar um comprimido, o comprimido esquecido deve ser descartado. O esquecimento de uma dose pode aumentar a probabilidade de sangramento de privação e de escape.Superdosagem
Em caso de superdose, poderá ocorrer
náusea e vômito. Não existe antídoto específico e o tratamento deverá ser sintomático.Informações
O estrogênio 17b-estradiol, um dos princípios ativos do Trisequens 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), é idêntico química e biologicamente ao 17b-estradiol humano e classificado, portanto, como estrogênio humano.
O 17b-estradiol humano induz e mantém as características sexuais primárias e secundárias. O efeito biológico do 17b-estradiol ocorre através de receptores estrogênicos específicos. O complexo receptor-esteróide liga-se ao DNA celular e induz a síntese de proteínas específicas. O estradiol exerce influência sobre processos metabólicos, por exemplo, redução dos níveis de LDL (lipoproteína de baixa densidade) e aumento dos níveis de HDL (lipoproteína de alta densidade) e de triglicerídeos. O 17b-estradiol aumenta a SHBG-BC (capacidade de ligação da globulina carreadora de hormônio sexual) e a CBG-BC (capacidade de ligação da globulina carreadora de corticosteróide) e suprime as gonadotrofinas FSH (hormônio folículo estimulante) e LH (hormônio luteinizante).
O acetato de noretisterona é um progestogênio bem conhecido. Exerce efeitos antiestrogênicos e progestogênicos ligando-se a receptores específicos. Influi nas funções reprodutivas femininas, incluindo a transformação do endométrio bem como em processos metabólicos diversos como o metabolismo lipídico.
No decorrer do tratamento com Trisequens 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), os níveis de colesterol total e de LDL sofrem redução significativa, enquanto que os níveis de HDL e de triglicerídeos não sofrem alteração. Não foi observada nenhuma alteração na pressão sangüínea.quens 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), os níveis de colesterol total e de LDL sofrem redução significativa, enquanto que os níveis de HDL e de triglicerídeos não sofrem alteração. Não foi observada nenhuma alteração na pressão sangüínea.
