Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Aché

Referência

Itraconazol

Apresentação

cáps. 100 mg em blíster de 4, 10 e 15

Indicações

Traconal está indicado para o tratamento de diversas micoses superficiais e sistêmicas: dermatofitoses; candidíase vaginal; pitiríase versicolor; candidíase oral; ceratite micótica; onicomicoses causadas por dermatófitos e/ou leveduras; micoses sistêmicas: paracoccidioidomicose, candidíase sistêmica, aspergilose, histoplasmose, esporotricose, cromomicose, criptococose (incluindo meningite criptocócica).

Contra-indicações

Traconal ESTÁ CONTRA-INDICADO NA GRAVIDEZ, EXCETO PARA O TRATAMENTO DE MICOSES SISTÊMICAS QUE COLOQUEM A VIDA DA PACIENTE EM RISCO, QUANDO O POTENCIAL DOS BENEFÍCIOS DEVE SER PONDERADO CONTRA OS RISCOS POTENCIALMENTE ENVOLVIDOS PARA O FETO. MULHERES COM POSSIBILIDADE DE ENGRAVIDAR DEVEM ESTAR EM USO DE UM MÉTODO ANTICONCEPCIONAL EFICAZ ANTES DO TRATAMENTO SER INICIADO. Traconal É CONTRA-INDICADO EM PACIENTES QUE TENHAM APRESENTADO HIPERSENSIBILIDADE À DROGA. TERFENADINA, ASTEMIZOL, MIZOLASTINA, CISAPRIDA, DOFETILIDA, QUINIDINA, PIMOZIDA, INIBIDORES DA HMG- CoA REDUTASE METABOLIZADOS PELA CYP3A4, TAIS COMO: SINVASTATINA E LOVASTATINA, TRIAZOLAM E MIDAZOLAM ORAL SÃO CONTRA-INDICADOS COM Traconal.

Advertências

ACIDEZ GÁSTRICA DIMINUÍDA: A ABSORÇÃO É AFETADA QUANDO A ACIDEZ GÁSTRICA ESTÁ DIMINUÍDA. EM PACIENTES RECEBENDO TAMBÉM MEDICAMENTOS ANTIÁCIDOS (POR EX.: HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO), ESTES DEVEM SER ADMINISTRADOS PELO MENOS 2 HORAS APÓS A INGESTÃO DE Traconal. EM PACIENTES COM ACLORIDRIA, TAIS COMO CERTOS PACIENTES COM AIDS E PACIENTES RECEBENDO SUPRESSORES DA SECREÇÃO ÁCIDA (POR. EX. ANTAGONISTAS H2, INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTON), É RECOMENDÁVEL ADMINISTRAR Traconal COM BEBIDA À BASE DE COLA. Traconal É METABOLIZADO PREDOMINANTEMENTE PELO FÍGADO. EMBORA NOS ESTUDOS CLÍNICOS REALIZADOS, ITRACONAZOL NÃO TENHA INDUZIDO O APARECIMENTO DE DISFUNÇÃO HEPÁTICA, RECOMENDA-SE NÃO ADMINISTRAR A DROGA A PACIENTES COM HISTÓRIA DE DOENÇA HEPÁTICA OU A PACIENTES QUE TENHAM APRESENTADO TOXICIDADE HEPÁTICA COM OUTRAS DROGAS. A BIODISPONIBILIDADE ORAL DE ITRACONAZOL EM PACIENTES CIRRÓTICOS É RELATIVAMENTE DIMINUÍDA. É ACONSELHÁVEL MONITORAR AS CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS DO ITRACONAZOL E ADAPTAR A DOSE QUANDO NECESSÁRIO. EM PACIENTES COM ENZIMAS HEPÁTICAS AUMENTADAS, O TRATAMENTO COM Traconal NÃO DEVE SER INICIADO, A MENOS QUE OS BENEFÍCIOS ESPERADOS EXCEDAM OS RISCOS DE LESÃO HEPÁTICA. NESSES CASOS, MONITORIZAÇÃO DAS ENZIMAS HEPÁTICAS É NECESSÁRIA. A BIODISPONIBILIDADE ORAL DE ITRACONAZOL PODERÁ ESTAR DIMINUÍDA EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL. PORTANTO, NESSES CASOS, A MONITORIZAÇÃO DAS CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS DE ITRACONAZOL E A ADAPTAÇÃO DAS DOSES SÃO RECOMENDADAS. SE DURANTE O TRATAMENTO OS PACIENTES DESENVOLVEREM SINTOMAS COMO ANOREXIA, NÁUSEAS, VÔMITO, FADIGA, DOR ABDOMINAL, URINA ESCURA OU ALTERAÇÕES DAS ENZIMAS HEPÁTICAS, DEVERÃO SER AVALIADOS IMEDIATAMENTE, E SE ESSAS ALTERAÇÕES FOREM ATRIBUÍDAS AO Traconal, O TRATAMENTO DEVERÁ SER INTERROMPIDO. EM TRATAMENTOS PROLONGADOS (MAIS DE UM MÊS), RECOMENDA-SE ACOMPANHAMENTO LABORATORIAL DA CONTAGEM DE CÉLULAS SANGUÍNEAS TOTAIS, BEM COMO AVALIAÇÃO DOS PARÂMETROS BIOQUÍMICOS. RESULTADOS DE TESTES REALIZADOS MOSTRARAM LIGEIRO AUMENTO DA HEMOGLOBINA, HEMÁCIAS E HEMATÓCRITO, E UMA LIGEIRA DIMINUIÇÃO DO NÚMERO DE LEUCÓCITOS. SE OCORRER NEUROPATIA QUE POSSA SER ATRIBUÍDA AO Traconal, O TRATAMENTO DEVERÁ SER INTERROMPIDO. O ITRACONAZOL MOSTROU UM EFEITO INOTRÓPICO NEGATIVO E Traconal TEM SIDO ASSOCIADO A RELATOS DE INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA. Traconal NÃO DEVE SER UTILIZADO EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA OU COM HISTÓRIA DE INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA A MENOS QUE OS BENEFÍCIOS SUPEREM OS RISCOS. A AVALIAÇÃO INDIVIDUAL DO RISCO/BENEFÍCIO DEVE CONSIDERAR FATORES COMO A GRAVIDADE DA INDICAÇÃO, O ESQUEMA POSOLÓGICO E FATORES DE RISCO INDIVIDUAIS PARA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA. ESTES FATORES DE RISCO INCLUEM DOENÇA CARDÍACA, COMO ISQUEMIA E DOENÇA VALVULAR; DOENÇA PULMONAR SIGNIFICANTE, COMO DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA; E INSUFICIÊNCIA RENAL E OUTRAS DESORDENS EDEMATOSAS. TAIS PACIENTES DEVEM SER INFORMADOS DOS SINAIS E SINTOMAS DA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA, SER TRATADOS COM CAUTELA, E MONITORADOS QUANTO AOS SINAIS E SINTOMAS DE INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA DURANTE O TRATAMENTO, SE ESTES SINAIS OU SINTOMAS OCORREREM DURANTE O TRATAMENTO, Traconal DEVE SER INTERROMPIDO. OS BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO PODEM TER EFEITOS INOTRÓPICOS NEGATIVOS QUE PODEM SER ADITIVOS AOS DO ITRACONAZOL; ITRACONAZOL PODE INIBIR O METABOLISMO DOS BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO. PORTANTO, DEVE-SE TER CAUTELA AO ADMINISTRAR CONCOMITANTEMENTE ITRACONAZOL E BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO. Traconal APRESENTA UM POTENCIAL PARA INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS CLINICAMENTE IMPORTANTES (VIDE “INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS”).

Uso na gravidez

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: QUANDO ADMINISTRADO EM ALTAS DOSES A RATAS GRÁVIDAS (40 MG/KG/DIA, OU MAIS), E CAMUNDONGOS (80 MG/KG/DIA, OU MAIS), Traconal AUMENTOU A INCIDÊNCIA DE ANORMALIDADES FETAIS E PRODUZIU ALTERAÇÕES NO EMBRIÃO. COMO NÃO SE DISPÕE DE ESTUDOS EM MULHERES GRÁVIDAS, Traconal NÃO DEVE SER DADO A ESSAS PACIENTES. APENAS EM CASOS MUITO ESPECIAIS DE MICOSES SISTÊMICAS QUE COLOCAM A VIDA EM RISCO E QUANDO OS BENEFÍCIOS SUPLANTAREM OS RISCOS, PODE-SE COGITAR DO SEU USO NESSAS PACIENTES. SOMENTE UMA PEQUENA QUANTIDADE DE ITRACONAZOL É EXCRETADA NO LEITE HUMANO. NÃO SE RECOMENDA A ADMINISTRAÇÃO DE Traconal DURANTE A LACTAÇÃO.

Interações medicamentosas

Drogas indutoras enzimáticas, tais como: rifampicina e fenitoína reduzem significativamente a biodisponibilidade oral de itraconazol. Consequentemente, monitorização de concentrações plasmáticas de itraconazol é aconselhável quando estes agentes indutores enzimáticos são co-administrados. Como o itraconazol é metabolizado principalmente pela CYP3A4, os inibidores potentes desta enzima podem aumentar a biodisponibilidade do itraconazol. Exemplos são: ritonavir, indinavir, claritromicina e eritromicina. O itraconazol pode inibir o metabolismo de drogas metabolizadas pela família do citocromo 3A, resultando em um aumento e/ou prolongação dos seus efeitos, inclusive seus efeitos colaterais. Após o término do tratamento, os níveis plasmáticos do itraconazol declinam gradualmente, dependendo da dose e da duração do tratamento. Este fato deve ser levado em conta quando o efeito inibitório do itraconazol sobre drogas administradas concomitantemente for considerado.

Reações adversas / Efeitos colaterais

DURANTE OS ESTUDOS CLÍNICOS REALIZADOS COM Traconal, FORAM OBSERVADAS REAÇÕES ADVERSAS EM APENAS CERCA DE 7% DOS PACIENTES TRATADOS. AS REAÇÕES ADVERSAS MAIS ENCONTRADAS FORAM DE NATUREZA GASTRINTESTINAL, TAIS COMO: NÁUSEAS, DOR ABDOMINAL, DISPEPSIA E CONSTIPAÇÃO. RELATOS MENOS FREQUENTES INCLUEM: CEFALÉIA, TONTURA, AUMENTO REVERSÍVEL DAS ENZIMAS HEPÁTICAS, DESORDEM MENSTRUAL E REAÇÕES ALÉRGICAS (COMO PRURIDO, ERUPÇÕES CUTÂNEAS, URTICÁRIA E ANGIOEDEMA). FORAM RELATADOS TAMBÉM CASOS ISOLADOS DE NEUROPATIA PERIFÉRICA E SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON, SENDO QUE PARA A ÚLTIMA NÃO FOI ESTABELECIDA UMA RELAÇÃO CAUSAL. ESPECIALMENTE EM PACIENTES COM TRATAMENTOS PROLONGADOS (APROXIMADAMENTE UM MÊS), COM DOENÇAS DE BASE IMPORTANTES E SOB TRATAMENTOS MÚLTIPLOS CONCOMITANTES, A INCIDÊNCIA DOS EFEITOS COLATERAIS É MAIS ALTA, SENDO AS REAÇÕES GASTRINTESTINAIS AS MAIS FREQUENTES. TÊM SIDO OBSERVADOS ENTRE AS REAÇÕES ADVERSAS ALGUNS CASOS ESPORÁDICOS DE HIPOPOTASSEMIA, HEPATITE E PERDA DE CABELO. TEM SIDO REPORTADOS CASOS DE EDEMA, INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA E EDEMA PULMONAR.

Posologia

Para se obter um grau máximo de absorção, Traconal deve ser administrado após a refeição. Indicação Dose diária Duração Candidíase vaginal 200 mg (2 cápsulas) 1 dia pela manhã e à noite Pitiríase versicolor 200 mg (2 cápsulas), 5 dias uma vez ao dia Tinea corporis e Tinea cruris 100 mg (1 cápsula) 15 dias Tinea pedis e Tinea manuum 100 mg (1 cápsula) 15 dias Nos casos com lesões nas regiões altamente queratinizadas, como palma das mãos e planta dos pés, recomenda-se um tratamento adicional por mais 2 semanas. Candidíase oral 100 mg (1 cápsula) 15 dias Em alguns pacientes imunodeprimidos, por exemplo, com neutropenia, portadores do vírus HIV ou transplantados, a biodisponibilidade oral do itraconazol pode estar diminuída. Portanto, pode ser necessário dobrar as doses. Ceratite micótica 200 mg (2 cápsulas), 15 dias uma vez ao dia Onicomicoses: 200 mg (2 cápsulas), 3 meses - Tratamento contínuo uma vez ao dia - Pulsoterapia * Ver o quadro a seguir - * A pulsoterapia consiste na administração de 200 mg (2 cápsulas), duas vezes ao dia, durante 7 dias. Recomendam-se dois pulsos para infecções das unhas das mãos e três pulsos para infecções das unhas dos pés. Os tratamentos em forma de pulso são sempre separados por intervalo de três semanas sem medicamento. A resposta clínica será evidente à medida que a unha crescer após a descontinuação do tratamento. Pulsoterapia Semanas Local atingido 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Unhas dos pés com ou sem Pulso 1 Semanas livres Pulso 2 Semanas livres Pulso 3 envolvimento das unhas de itraconazol de itraconazol das mãos Unhas das mãos Pulso 1 Semanas livres Pulso 2 apenas de itraconazol A eliminação do itraconazol do tecido cutâneo e ungueal é mais lenta que a do plasma. Assim, a resposta clínica e micológica ideal é alcançada 2 a 4 semanas após a descontinuação do tratamento nas infecções cutâneas e 6 a 9 meses após a descontinuação do tratamento nas infecções das unhas. Micoses sistêmicas (as recomendações posológicas variam de acordo com a infecção tratada) Indicação Dose Duração média Observações Aspergilose 200 mg (2 cápsulas), 2-5 meses Aumentar a dose para uma vez ao dia 200 mg (2 cápsulas), Candidíase 100-200 mg (1-2 3 semanas- duas vezes ao dia, em cápsulas), uma vez 7 meses caso de doença ao dia invasiva ou disseminada Criptococose 200 mg (2 cápsulas), 2 meses- Terapia de manutenção não-meningeana uma vez ao dia 1 ano (casos meníngeos) Meningite 200 mg (2 cápsulas), 200 mg (2 cápsulas), criptocócica duas vezes ao dia uma vez ao dia Histoplasmose 200 mg (2 cápsulas), 8 meses - uma vez ao dia 200 mg (2 cápsulas), duas vezes ao dia Esporotricose 100 mg (1 cápsula) 3 meses - Paracoccidioidomicose 100 mg (1 cápsula) 6 meses - Cromomicose 100-200 mg 6 meses - (1-2 cápsulas), uma vez ao dia Blastomicose 100 mg (1 cápsula), 6 meses - uma vez ao dia 200 mg (2 cápsulas), duas vezes ao dia

Superdosagem

Não há dados disponíveis até o momento. O itraconazol não é removido pela diálise. No caso de ingestão acidental excessiva, devem ser adotados os procedimentos gerais de rotina, incluindo lavagem gástrica. Se considerado apropriado, pode ser dado carvão ativado. Não se dispõe de antídoto específico.

Características farmacológicas

Traconal é um derivado triazólico sintético, que apresenta um largo espectro de ação antimicótica. Mostrou-se ativo em infecções causadas por dermatófitos (Trichophyton sp, Microsporum sp, Epidermophyton floccosum), leveduras (Candida sp, Pityrosporum sp), Aspergillus sp e uma variedade de outros fungos. O mecanismo de ação do itraconazol baseia-se na sua capacidade de inibir a síntese de ergosterol, um componente vital da membrana da célula dos fungos. A consequência do bloqueio da síntese de ergosterol é um aumento da permeabilidade da membrana celular, desencadeando alterações morfológicas que resultam em necrose da célula. Quando ingerido imediatamente após uma refeição, a biodisponibilidade é máxima. Obtém-se picos plasmáticos de 150 ng/ml após 3 a 4 horas da administração de uma dose única de 100 mg. A eliminação do plasma é bifásica, com uma meia-vida terminal de um dia. Durante a administração prolongada de doses de 100 mg, o estado de equilíbrio é obtido após 7 a 10 dias, com níveis plasmáticos médios de aproximadamente 350 ng/ml. Nos tecidos queratinosos, especialmente na pele, os níveis de itraconazol superam em cinco vezes os níveis plasmáticos. Os níveis terapêuticos na pele persistem por 2 a 4 semanas após o término de um tratamento de 4 semanas de duração. Isto ocorre porque a eliminação de itraconazol está relacionada com a regeneração da epiderme. Traconal também está presente na secreção sebácea e em menor proporção no suor. Na dose de 200 mg duas vezes por um só dia, o itraconazol produz níveis terapêuticos na mucosa vaginal por 4 dias. Traconal é intensamente metabolizado no fígado em grande número de metabólitos. A excreção fecal da droga intacta varia entre 3 e 18% da dose administrada. A excreção renal da droga não-metabolizada é menor do que 0,03% da dose ingerida; cerca de 40% da dose é excretada na urina sob forma de metabólitos inativos.

Resultados de eficácia

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos, observando-se as recomendações específicas para grupos de pacientes descritos nos itens “Precauções e Advertências” e “Contra-Indicações”.

Armazenagem

(temperatura entre 15 e 30°C), ao abrigo da luz e umidade

Informações

Traconal é um antimicótico que está indicado para o tratamento de diversas micoses superficiais e sistêmicas. O controle dos sintomas é observado progressivamente, com o decorrer do tratamento. O produto, quando conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C), ao abrigo da luz e umidade, apresenta uma validade de 36 meses, a contar da data de sua fabricação. NUNCA USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ALÉM DE NÃO OBTER O EFEITO DESEJADO, PODE PREJUDICAR A SUA SAÚDE. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o término. Tome medidas adequadas para não ficar grávida durante o tratamento com Traconal. Informar ao médico se está amamentando. Pequenas quantidades do medicamento podem estar presentes no leite humano. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Para se obter um grau máximo de absorção, Traconal deve ser tomado imediatamente após a refeição. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Não interromper o tratamento antes do completo desaparecimento das lesões. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Geralmente Traconal é bem tolerado. Entretanto, podem ocorrer em alguns pacientes, enjôo, cólicas, desconforto gastrintestinal, dor de cabeça e tontura. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS Não há nenhum relato de interação entre bebidas alcoólicas e Traconal, porém o uso concomitante de outros antifúngicos com álcool podem aumentar os efeitos colaterais dos antifúngicos, tais como: efeitos gastrintestinais (náuseas e vômitos), efeitos hepáticos e dor de cabeça. Por isso, não está indicado o uso concomitante de álcool e Traconal. Traconal é contra-indicado em pacientes que tenham apresentado hipersensibilidade à droga. Traconal não deve ser usado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou com história de insuficiência cardíaca congestiva a menos que os benefícios superem os riscos. A administração simultânea de itraconazol com terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam, midazolam, lovastatina e sinvastatina é contra-indicada. Caso o paciente esteja fazendo uso de algum antiácido, deve fazê-lo pelo menos duas horas após ter tomado Traconal para que este já tenha sido absorvido. Caso o paciente esteja fazendo uso de bloqueadores de canais de cálcio, como diidropiridina e verapamil, o médico deve monitorar o paciente pelos efeitos colaterais. Anticoagulantes orais, digoxina, ciclosporina A, metilprednisolona, rapamicina (também conhecida como sirolimus), alcalóides da vinca e possivelmente tacrolimus: se co-administradas com itraconazol, a dose de tais drogas deve ser reduzida, se necessário. Não se recomenda a administração a pacientes com história de doença hepática ou a pacientes que tenham apresentado toxicidade hepática com outras drogas. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação. Atenção diabéticos: contém açúcar. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Dizeres legais

MS - 1.0573.0215 Farmacêutico Responsável: Dr. Wilson R. Farias CRF-SP nº 9555 Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. Via Dutra, km 222,2 - Guarulhos - SP CNPJ 60.659.463/0001-91 - Indústria Brasileira Número de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

0573.0215 Farmacêutico Responsável: Dr. Wilson R. Farias CRF-SP nº 9555 Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. Via Dutra, km 222,2 - Guarulhos - SP CNPJ 60.659.463/0001-91 - Indústria Brasileira Número de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA