Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Toradol

Laboratório

Roche

Apresentação

ATENÇÃO: MEDICAMENTO DESCONTINUADO.

sol. inj.: amp. de 30 mg em 1 mL - caixas c/ 10 unidades

Indicações

O Toradol (trometamina de cetorolaco) está indicado para o controle, a curto prazo, da dor aguda, de moderada a severa intensidade, que requeira analgesia em nível de opióide, como, por exemplo, nos pós-operatórios. Não está indicado para condições onde a dor é crônica.

Contra-indicações

O Toradol (cetorolaco trometamol), assim como os outros AINHs, é contra-indicado em
pacientes com úlcera péptica ativa, em pacientes com sangramento gastrintestinal recente ou
perfuração, e em pacientes com história de úlcera péptica ou de sangramento gastrintestinal. Em
pacientes com insuficiência renal moderada ou severa (creatinina sérica > 442 mcmol/L) ou em
pacientes sob risco de falência renal devido à redução da volemia ou desidratação. Também durante o trabalho de parto e parto. Em pacientes com hipersensibilidade ao Toradol
(cetorolaco trometamol ) ou outros AINHs e pacientes em quem a aspirina ou outros inibidores
da síntese de prostaglandina induzem reações alérgicas (reações do tipo anafiláticas graves
foram observadas nestes pacientes). Está contra-indicado como profilaxia em grandes cirurgias e
no intra-operatório quando a hemostasia for crítica devido ao aumento do risco de sangramento.
O Toradol (cetorolaco trometamol) inibe a função plaquetária e, por isto, é contra-indicado em
pacientes com sangramento cerebrovascular suspeito ou confirmado, pacientes submetidos a
cirurgias com alto risco de hemorragia ou hemostasia incompleta e aqueles sob risco de
sangramento. O Toradol (cetorolaco trometamol) é contra-indicado em pacientes em uso de
ácido acetilsalicílico ou outros AINHs e oxpentofilina. O Toradol (cetorolaco trometamol)
ampolas não deve ser usado para administração epidural ou espinhal devido a seu componente
alcoólico.

Advertências

Efeitos hematológicos: O Toradol (cetorolaco trometamol) inibe a agregação plaquetária, reduz
as concentrações de tromboxano e prolonga o tempo de sangramento. Diferentemente dos efeitos
prolongados do ácido acetilsalicílico, a função plaquetária volta ao normal dentro de 24 a 48 horas
depois que o Toradol (cetorolaco trometamol) é descontinuado.
Deve-se ter muito cuidado no uso (cetorolaco trometamol) em pacientes com
distúrbios de coagulação. Estes pacientes devem ser monitorados rigorosamente. Apesar dos
estudos não indicarem uma interação significativa entre Toradol (cetorolaco trometamol) e
varfarina ou heparina, o uso concomitante (cetorolaco trometamol) com terapias
que afetam a hemostasia, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina), baixa dose
de heparina profilática (2500-5000 unidades a cada 12 horas) e dextran pode estar associado com
um aumento do risco de sangramento. A administração (cetorolaco trometamol) a
estes pacientes deve ser feita com extremo cuidado, e estes pacientes devem ser monitorados cuidadosamente. Na experiência pós-comercialização, foram relatados hematomas e outros sinais
de hemorragia da cicatriz cirúrgica em associação ao uso peri-operatório (cetorolaco
trometamol) em ampolas. Os médicos devem estar cientes do risco potencial de sangramento
quando a hemostasia é crítica, em casos como ressecção de próstata, amigdalectomias ou em
cirurgias cosméticas.
Pacientes idosos: Podem correr mais riscos de apresentar efeitos indesejáveis do que pacientes
jovens. Este risco relacionado à idade é comum a todas as drogas e a todos os AINHs.
Comparados a adultos jovens, nos idosos o Toradol (cetorolaco trometamol) apresenta uma
meia-vida plasmática maior e o clearance plasmático pode estar reduzido. Recomenda-se a
menor dose possível nestes pacientes.
Fertilidade: O uso (cetorolaco trometamol), assim como de qualquer droga inibidora
da ciclooxigenase e da síntese de prostaglandinas, pode prejudicar a fertilidade e seu uso não é
recomendado em mulheres que estejam tentando engravidar. A retirada (cetorolaco
trometamol) deve ser considerada em mulheres com dificuldade em engravidar ou que estejam
em investigação de infertilidade.
Retenção hídrica e edema: Foram relatados retenção hídrica, hipertensão e edema com o uso do
Toradol (cetorolaco trometamol) e, portanto, deve ser usado com cuidado em pacientes com
descompensação cardíaca, hipertensão ou condições similares.
Interferências sobre a capacidade de operar máquinas ou dirigir veículos: Alguns pacientes
podem apresentar sonolência, tontura, vertigem, insônia ou depressão com o uso
(cetorolaco trometamol). Se o paciente apresentar estes ou outros efeitos indesejáveis, ele deve
ter cuidado na realização de atividades que requeiram atenção.
Recomenda-se cuidado quando probenecida é administrada concomitantemente ao Toradol
(cetorolaco trometamol), já que alterações na farmacocinética deste último foram relatadas com
esta combinação.
Também se recomenda cuidado quando da administração concomitante com metotrexato, pois
tem sido relatada redução de seu clearance com o uso de algumas drogas inibidoras da síntese
de prostaglandinas, o que possibilitaria um aumento de sua toxicidade.
Efeitos gastrintestinais: O Toradol (cetorolaco trometamol) pode causar irritação
gastrintestinal, sangramento, úlceras e perfuração a qualquer tempo, com ou sem sintomas de
alerta, em pacientes tratados com AINHs incluindo o Toradol (cetorolaco trometamol). Na
experiência pós-comercialização com a administração (cetorolaco trometamol) em
ampolas concomitante a outros AINHs, sugere-se haver um risco maior de ulceração
gastrintestinal, sangramento e perfuração nos idosos e pacientes debilitados, os quais aparentam
tolerar menos ulcerações e sangramentos do que outros indivíduos. A maioria dos relatos
espontâneos de eventos gastrintestinais fatais ocorre nesta população. Assim como com outros
AINHs, a incidência e severidade das complicações gastrintestinais pode aumentar com o
aumento da dose e duração do tratamento com Toradol (cetorolaco trometamol). O risco de
ocorrer sangramento gastrintestinal clinicamente importante é dose-dependente. Isto é
particularmente verdade em pacientes idosos que recebem uma dose média diária maior do que
60 mg/dia (cetorolaco trometamol). História prévia de úlcera péptica aumenta a
possibilidade de ocorrência de complicações gastrintestinais severas.
(continua)

Uso na gravidez

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O Toradol (cetorolaco trometamol) deve ser usado durante a gestação e lactação somente se
o benefício potencial justificar o potencial risco para o feto. É contra-indicado durante o trabalho
de parto ou parto devido ao seu efeito inibidor da síntese de prostaglandinas, o que pode afetar
adversamente a circulação fetal e inibir as contrações uterinas, aumentando assim o risco de
hemorragia uterina. Não houve evidência de teratogenicidade em ratos ou coelhos estudados em
doses tóxicas (cetorolaco trometamol) para as mães. O prolongamento do período
de gestação e/ou atraso no parto foram observados nos ratos. Foi demonstrado que o Toradol
(cetorolaco trometamol) atravessa a placenta em aproximadamente 10% da concentração sérica
materna e tem sido detectado no leite humano em baixas concentrações.

Interações medicamentosas

Pacientes em uso de ácido acetisalicílico ou outros AINHs, podem ter o risco de reações adversas
graves relacionadas com os AINHs aumentados.
Quando o Toradol (cetorolaco trometamol) é administrado concomitantemente à oxpentofilina,
ocorre um aumento da tendência de sangramento.
O tratamento concomitante com probenecida é contra-indicado devido à diminuição do clearance
plasmático e do volume de distribuição do Toradol (cetorolaco trometamol), com conseqüentes
aumentos no nível plasmático e na meia-vida do mesmo.
Tem sido relatado que algumas drogas inibidoras da síntese da prostaglandina reduzem o
clearance do metotrexato, e assim possivelmente aumentam sua toxicidade.
A inibição do clearance renal do lítio, levando a um aumento de sua concentração plasmática, tem
sido relatada com algumas drogas inibidoras da síntese de prostaglandina. Existem relatos de
aumento da concentração plasmática de lítio durante a terapia com Toradol (cetorolaco
trometamol).
O Toradol (cetorolaco trometamol) está altamente ligado à proteína plasmática humana
(>99%) e a ligação é independente da concentração. Como esta é uma droga altamente potente e
está presente em baixas concentrações no plasma, não se espera que desloque outras drogas de
suas ligações protéicas de forma significativa.
O Toradol (cetorolaco trometamol) não altera a ligação protéica da digoxina. Estudos in vitro
indicam que em concentrações terapêuticas de salicilato (300 mcg/mL), a ligação do Toradol
(cetorolaco trometamol) foi reduzida em aproximadamente 99,2 a 97,5%, representando um
aumento potencial na concentração plasmática desta droga livre em duas vezes. As
concentrações terapêuticas de digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam,
acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteram a ligação protéica do Toradol (cetorolaco
trometamol).
Apesar dos estudos não indicarem uma interação significante entre Toradol (cetorolaco
trometamol), varfarina ou heparina, o uso concomitante (cetorolaco trometamol) e
terapias que afetem a hemostasia, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina),
baixa-dose de heparina profilática (2500-5000U a cada 12 horas) e dextran, pode estar associado
a um aumento do risco de hemorragia.
O Toradol (cetorolaco trometamol) ampola reduziu a resposta diurética da furosemida em
indivíduos sadios e normovolêmicos em aproximadamente 20%, portanto deve-se ter cuidado
especial em pacientes com descompensação cardíaca.
Outros AINHs têm sido associados a um aumento do risco de insuficiência renal quando
administrados concomitantemente com inibidores de enzima conversora de angiotensina. O
Toradol (cetorolaco trometamol) pode ter uma ação similar pelo mesmo mecanismo.
O Toradol (cetorolaco trometamol) tem mostrado reduzir a necessidade de analgesia
concomitante com opióde quando é utilizado para o alívio da dor pós-operatória.
Abuso/Dependência: o Toradol (cetorolaco trometamol) é isento de potencial de dependência.
Não foram observados sintomas de abstinência após sua descontinuação abrupta.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Trato gastrintestinal: Dor/desconforto abdominal, anorexia, obstipação, diarréia, dispepsia,
eructação, flatulência, plenitude, gastrite, sangramento gastrintestinal, hematêmese, náusea,
esofagite, pancreatite, ulceração/perfuração gastrintestinal, estomatite, vômito, sangramento retal,
melena.
Sistema nervoso central/sistema musculoesquelético: Sonhos/pensamentos anormais, ansiedade,
meningite asséptica, convulsões, depressão, tontura, sonolência, boca seca, euforia, sede excessiva, alucinações, cefaléia, hipercinesia, incapacidade de concentração, insônia, mialgia,
agitação, parestesia, reações psicóticas, sudorese, vertigem.
Trato urinário e rins: Falência renal aguda, dor em flanco (com ou sem hematúria), síndrome
hemolítico-urêmica, hipercalemia, hiponatremia, aumento da freqüência urinária, retenção urinária,
nefrite intersticial, síndrome nefrótica, oligúria, elevação da uréia e da creatinina séricas.
Assim como outras drogas que inibem a síntese de prostaglandinas renais, após uma dose de
Toradol (cetorolaco trometamol) podem ocorrer sinais de insuficiência renal.
Sistema cardiovascular: Bradicardia, rubor, hipertensão, palidez, palpitação, hipotensão, dor no
peito.
Sistema reprodutor feminino: Infertilidade.
Sistema respiratório: Asma, dispnéia, edema pulmonar.
Hepatobiliar: Testes de função hepática anormais, hepatites, icterícia colestática, falência
hepática.
Pele: Dermatite esfoliativa, síndrome de Lyell , erupção maculopapular, prurido, síndrome de
Stevens-Johnson, urticária.
Reações de hipersensibilidade: Anafilaxia, broncoespasmo, rubor, erupção cutânea, hipotensão,
edema laríngeo, angioedema, reações anafilactóides. Reações anafilactóides, como anafilaxia,
podem ter um resultado fatal.
Hematológico: Púrpura, trombocitopenia, epistaxe, hematomas, hemorragia da ferida cirúrgica,
aumento do tempo de sangramento.
Outros: Astenia, edema, reações no local da injeção, ganho de peso, febre.

Posologia

O Toradol (cetorolaco trometamol) ampolas está indicado para administração intramuscular ou
para injeção intravenosa em bolus. O Toradol (cetorolaco trometamol) ampolas não deve ser
usado para administração epidural ou espinhal. A dosagem deve ser ajustada de acordo com a
gravidade da dor e da resposta do paciente.
Duração do tratamento
Em adultos e crianças, a duração máxima de múltiplas doses (cetorolaco
trometamol ) i.m. ou i.v. em bolus não deve exceder 2 dias devido à possibilidade de aumento de
eventos adversos com o uso prolongado. A duração máxima para uso i.v. do Toradol
(cetorolaco trometamol ) em infusão em adultos não deve exceder 24 horas.
Ampolas:
Pode ser usado via i.m. (dose única ou múltipla), via i.v. em bolus ou ainda via i.v. por infusão.
Deve ser administrada a menor dose eficaz. A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta
do paciente e a intensidade da dor. Pode-se suplementar esta dosagem com baixas doses de
opióides conforme a necessidade, a não ser que haja contra-indicação. Quando utilizado em
associação com o Toradol (cetorolaco trometamol) ampolas, a dose diária de opióide é
geralmente menor do que a normalmente necessária.
Deve-se corrigir a hipovolemia antes da administração (cetorolaco trometamol)
assim como de outros AINHs, pois estas drogas só devem ser utilizadas em pacientes com
volemia e balanço eletrolítico adequados.
As doses intravenosas em bolus devem ser administradas em período mínimo de 15 segundos. A
administração i.m. deve ser feita de forma lenta e profunda no músculo. O efeito analgésico começa em cerca de 30 minutos, com efeito máximo em 1 a 2 horas após sua administração. A
duração da analgesia é geralmente de 4 a 6 horas.
Dose única (i.m. ou i.v.):
Pacientes < 65 anos de idade: Uma dose de 10 a 60 mg i.m. de acordo com a intensidade da dor
ou uma dose de 10 a 30 mg i.v.
Pacientes >= 65 anos de idade, ou em pacientes com insuficiência renal: uma dose de 10 a 30 mg
i.m. ou 10 a 15 mg i.v.
O Toradol (cetorolaco trometamol) ampola não é recomendado para crianças com menos de 2
anos de idade, pela experiência limitada com seu uso nesta faixa etária.
Crianças >= 2 anos de idade: uma dose i.m. de 1,0 mg/kg ou uma dose i.v. de 0,5 a 1,0 mg/kg.
Múltiplas doses (i.m. ou i.v.):
Pacientes < 65 anos de idade: A dose máxima diária não deve exceder 90 mg. A dose
recomendada é de 10 a 30 mg i.m., a cada 4 a 6 horas, até um máximo de 90 mg/dia ou 10 a 30
mg como dose inicial i.v. em bolus, seguido de 10 a 30 mg a cada 6 horas conforme a
necessidade, até um máximo de 90 mg/dia ou ainda 30 mg de dose inicial i.v., seguida de infusão
contínua de até 3,75 mg/h em até 24 horas.
Pacientes = 65 anos de idade, ou em pacientes com insuficiência renal: A dose recomendada é 10
a 15 mg i.m., a cada 4 a 6 horas conforme a necessidade, e a dose máxima diária não deve
exceder 60 mg ou 10 a 15 mg i.v. a cada 6 horas conforme a necessidade e dose máxima diária
também de 60 mg. A infusão contínua não é recomendada nesta população pela experiência
limitada.
Crianças = 2 anos de idade: 1,0 mg/kg i.m. ou 0,5 a 1,0 mg/kg i.v., seguido de 0,5 mg/kg i.v. a
cada 6 horas.
(continua)

Superdosagem

Superdosagem única (cetorolaco trometamol) tem sido associada a dor abdominal,
náusea, vômito, hiperventilação, úlcera péptica e/ou gastrite erosiva e disfunção renal que se
resolveram após a descontinuação da droga.

Informações

O Toradol (trometamina de cetorolaco) é um potente analgésico da classe dos antiinflamatórios não hormonais
(AINH), com propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. Inibe a síntese de prostaglandina através da
inibição do sistema de enzima ciclooxigenase. O Toradol? (trometamina de cetorolaco) é uma mistura racêmica de
enantiômeros com a forma [-]S exercendo a atividade analgésica. Esta droga não possui efeito significante sobre o
sistema nervoso central (SNC) em animais e não possui propriedade sedativa ou ansiolítica. Não é um opióide nem
tem efeito nos receptores centrais de opióides. Não possui efeito intrínseco na respiração e não exacerba a depressão
respiratória causada pelos opióides ou sedação.

Inibe a síntese de prostaglandina através da
inibição do sistema de enzima ciclooxigenase. O Toradol? (trometamina de cetorolaco) é uma mistura racêmica de
enantiômeros com a forma [-]S exercendo a atividade analgésica. Esta droga não possui efeito significante sobre o
sistema nervoso central (SNC) em animais e não possui propriedade sedativa ou ansiolítica. Não é um opióide nem
tem efeito nos receptores centrais de opióides. Não possui efeito intrínseco na respiração e não exacerba a depressão
respiratória causada pelos opióides ou sedação.