Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Cristália

Referência

Timolol

Apresentação

Cartucho contendo 1 frasco com 5 ml.
Caixa contendo 25 e 50 frascos com 5 ml.

Indicações

O maleato é indicado para a redução da pressão intra-ocular elevada. Em ensaios clínicos, mostrou reduzir a pressão intra-ocular em:
- Pacientes com hipertensão ocular
- Pacientes com glaucoma crônico de ângulo aberto
- Pacientes afácicos portadores de glaucoma
- Alguns pacientes com glaucoma secundário
- Pacientes com ângulo estreito e história de fechamento de ângulo induzido espontânea ou iatrogenicamente no olho contralateral, no qual é necessária a redução da pressão intra-ocular (vide PRECAUÇÕES).
O maleato também é indicado como terapia concomitante em pacientes pediátricos com glaucoma, que estão inadequadamente controlados com outra terapia antiglaucomatosa.

Contra-indicações

O maleato é contra-indicado em pacientes com:
- Asma brônquica ou história de asma brônquica, ou patologia pulmonar obstrutiva crônica grave
- Bradicardia sinusal: bloqueio atrioventricular de segundo a terceiro graus; insuficiência cardíaca manifesta: choque cardiogênico.
- Hipersensibilidade a qualquer dos componentes do produto.

Advertências

Assim como ocorre com outras drogas oftálmicas de aplicação tópica, esta droga pode ser absorvida sistemicamente.
As mesmas reações adversas encontradas com a administração sistêmica de bloqueadores b-adrenérgicos podem ocorrer com a administração tópica.

A insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de dar início a terapia com maleato. Em pacientes com história de cardiopatia grave, devem ser verificados os sinais de insuficiência cardíaca e a freqüência do pulso deve ser controlada.
Reações respiratórias e cardíacas (inclusive morte por broncoespasmo em pacientes com asma) e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca foram relatadas após administração de maleato.
Pacientes que já estão em uso de bloqueadores b-adrenérgicos por via oral e que receberam maleato devem ser observados quanto ao potencial efeito aditivo tanto na pressão intra-ocular quanto nos conhecidos efeitos sistêmicos do bloqueio b-adrenérgico.
Em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, o objetivo imediato do tratamento é reabrir o ângulo. Isto requer a constrição da pupila com um miótico. O maleato tem pouco ou nenhum efeito no diâmetro pupilar. Quando o maleato for usado para reduzir a pressão intra-ocular elevada em glaucoma de ângulo fechado, ele deverá ser usado como um miótico e não isoladamente.
O conservante do produto pode depositar-se em lentes de contato gelatinosas, assim, o produto não deve ser usado quando estas lentes forem utilizadas. As lentes devem ser retiradas anteriormente à aplicação das gotas e colocadas somente após quinze minutos.
Risco de reação anafilática
Enquanto estiverem tomando agentes b-bloqueadores, pacientes com história de atopia ou de reação anafilática grave à uma variedade de alérgenos, podem ser mais responsivos a repetidas exposições a estes alérgenos, sejam estas exposições acidentais, para diagnóstico ou terapêutica.

Uso na gravidez

O maleato não foi estudado na gravidez humana, assim, o seu uso exige que os benefícios previstos sejam confrontados com os possíveis riscos.

Interações medicamentosas

Embora o maleato tenha pouco ou nenhum efeito no diâmetro pupilar, foi relatado ocasionalmente, midríase resultante da terapia concomitante com maleato e epinefrina.
Existe o potencial de efeitos aditivos e a produção de hipotensão e/ou acentuada bradicardia quando o maleato é administrado junto com um bloqueador dos canais de cálcio, medicamentos depletores de catecolaminas ou bloqueadores b-adrenérgicos.

Reações adversas / Efeitos colaterais

O maleato é geralmente bem tolerado. Foram relatadas as seguintes reações adversas em ensaios clínicos ou desde a comercialização do medicamento.
Sentidos especiais: Sinais e sintomas de irritação ocular, inclusive conjuntivite, blefarite, ceratite e diminuição da sensibilidade corneana. Distúrbios visuais, inclusive modificações na refração (devido à retirada de mióticos em alguns casos), diplopia e ptose.
Cardiovasculares: Bradicardia, arritmia, hipotensão, síncope, bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral, isquemia cerebral, insuficiência cardíaca congestiva, palpitação e parada cardíaca.
Respiratórios: Broncoespasmo predominantemente em pacientes com patologia broncoespástica preexistente, insuficiência respiratória, dispnéia.
Gerais: Cefaléia, astenia, fadiga, dor no peito.
Tegumentares: Reações de hipersensibilidade, inclusive exantema localizado e generalizado e urticária; queda de cabelo.
Sistema Nervoso / Psiquiátrico: Tontura, depressão, aumento dos sintomas e sinais de "miastenia gravis".
Digestivo: Náuseas
Efeitos Colaterais Potenciais: Os efeitos colaterais relatados na experiência clínica com maleato oral podem ser considerados efeitos colaterais potenciais do maleato oftálmico.

Posologia

A dose inicial usual é uma gota de solução a 0,50% no(s) olho(s) afetado(s) uma vez ao dia. Se a resposta clínica não for adequada, a posologia pode ser modificada para uma gota da solução a 0,50% no(s) olho(s) afetado(s), duas vezes ao dia.
Se necessário, pode ser instituída terapia concomitante com mióticos, epinefrina e, por via sistêmica, inibidores da anidrase carbônica, em associação com o maleato.
Como em alguns pacientes, a resposta da redução pressórica do maleato pode requerer algumas semanas para se estabilizar, a avaliação deverá incluir determinação da pressão intra-ocular após aproximadamente 4 semanas de tratamento com o maleato.
Se a pressão intra-ocular for mantida em níveis considerados satisfatórios pelo médico responsável pelo tratamento, muitos pacientes podem ser colocados na terapia com a posologia de uma gota uma vez ao dia.
Como transferir pacientes em outras terapias:
Quando um paciente for transferido de outro agente b-bloqueador oftálmico tópico, este agente deve ser interrompido após a dose diária e o tratamento com maleato deve ser iniciado no dia seguinte com 1 gota da solução a 0,50% no(s) olho(s) afetado(s) uma vez ao dia. A dose pode ser aumentada para uma gota da solução a 0,50%, duas vezes ao dia, se a resposta clínica não for considerada adequada pelo médico responsável.
Quando o paciente é transferido de um único agente antiglaucomatoso que não seja b-bloqueador, deve-se continuar com o agente que já está sendo usado e acrescentar uma gota da solução a 0,50% em cada olho afetado, uma vez ao dia. No dia seguinte, interromper completamente o agente antiglaucomatoso previamente em uso e continuar com o maleato. Se for necessária uma posologia maior de maleato, aumentar a dose para 1 gota da solução a 0,50% em cada olho afetado, duas vezes ao dia.
Uso em crianças: A dose inicial é de uma gota da solução a 0,25% no(s) olho(s) afetado(s) a cada 12 horas em adição a outra medicação antiglaucomatosa a critério do médico responsável. A posologia pode ser aumentada para uma gota da solução a 0,50% no(s) olho(s) afetado(s) a cada 12 horas, se necessário. O uso de maleato não é recomendado para prematuros ou recém-nascidos.

Superdosagem

Não há dados disponíveis sobre superdosagem em humanos.
Os sinais e sintomas mais comumente esperados com a superdosagem de um agente sistêmico b-bloqueador são bradicardia sintomática, hipotensão, broncoespasmo e insuficiência cardíaca aguda.
As seguintes medidas terapêuticas devem ser consideradas:
- Lavagem gástrica, se ingerido. Estudos demonstraram que o Timolol não é rapidamente dialisado.
- Em casos de bradicardia sintomática, usar sulfato de atropina intravenoso na dose de 0,25 a 2 mg para induzir o bloqueio vagal. Se a bradicardia persistir , deve-se administrar cautelosamente cloridrato de isoproterenol intravenoso. Nos casos refratários, deve-se considerar o implante de marcapasso cardíaco transvenoso.
- Em casos de hipotensão, usar agentes simpatomiméticos tais como, dopamina, dobutamina ou levarterenol. Nos casos refratários, o uso de cloridrato de glucagon tem sido útil.
- No broncoespasmo, usar cloridrato de isoproterenol. Terapia adicional com aminofilina pode ser considerada.
- Na insuficiência cardíaca aguda, a terapia convencional como digitálicos, diuréticos e oxigênio pode ser instituída imediatamente. Nos casos refratários, o uso de aminofilina intravenosa é sugerido. Isto pode ser seguido, se necessário, por cloridrato de glucagon.
- Em bloqueios cardíacos (de segundo ou terceiro grau), usar o cloridrato de isoproterenol ou marcapasso cardíaco transvenoso.

Características farmacológicas

O início de ação do maleato é geralmente rápido, ocorrendo aproximadamente 20 minutos após a aplicação tópica no olho. A redução máxima da pressão intra-ocular ocorre em uma a duas horas. Redução significativa é mantida por até 24 horas com a solução oftálmica de maleato a 0,50%. Essa prolongada duração de ação, permite o controle da pressão intra-ocular no decorrer das horas usuais de sono. Repetidas observações no decorrer do período de três anos indicam que o efeito redutor da pressão intra-ocular do maleato é bem mantido.
O maleato é um bloqueador não seletivo dos receptores b-adrenérgicos, sem atividade simpatomimética intrínseca, sem ação depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizadora de membranas), de forma significativa.
O mecanismo preciso de ação redutora da pressão intra-ocular do maleato ainda não está claramente estabelecido, embora um estudo de fluoresceína e estudos tonográficos indiquem que sua ação predominante possa estar relacionada com uma formação reduzida de humor aquoso. Entretanto, em alguns estudos, foi também observado um ligeiro aumento na facilidade de escoamento do humor aquoso.
Ao contrário dos mióticos, o maleato reduz a pressão intra-ocular com pouco ou nenhum efeito na acomodação ou diâmetro pupilar. Portanto, as alterações da acuidade visual devidas à acomodação aumentada, são incomuns; a visão turva ou embaçada e a cegueira noturna produzidas pelos mióticos não são evidentes. Além disso, em pacientes com catarata, a incapacidade de ver ao redor das opacidades lenticulares quando a pupila está contraída pelos mióticos é evitada. Quando a terapêutica com mióticos for substituída por maleato, pode ser necessária a revisão da refração, assim que os efeitos dos mióticos tiverem desaparecido.
Em estudos clínicos, o maleato geralmente foi eficaz em mais pacientes e produziu efeitos colaterais menos intensos e em menor quantidade do que a pilocarpina e a epinefrina.

Assim como ocorre com outras drogas antiglaucomatosas, foi relatada, em alguns pacientes, resposta reduzida ao maleato, após tratamento prolongado. Contudo, em um estudo de longo prazo, no qual 164 pacientes foram observados por pelo menos 3 anos, não foi registrada diferença significativa na pressão intra-ocular média, após estabilização inicial.
O maleato tem sido também usado em pacientes com glaucoma usando lentes de contato duras convencionais e tem sido geralmente bem tolerado.
O maleato não foi estudado em pacientes em uso de lentes de contato feitas com material que não o polimetilmetacrilato.

Modo de usar

1.Remover a tampa do frasco. Segurar o frasco de cabeça para baixo, segurando a borda com o polegar e o dedo médio.
2.Colocar o dedo indicador da outra mão na parte central da pálpebra inferior. Puxar levemente a pele para longe do olho (em direção ao queixo) para formar uma pequena bolsa.
3. Inclinar a cabeça para trás. Olhar para cima.
4. Aplicar pressão suficiente no frasco, com o dedo indicador, para colocar uma única gota do medicamento no olho.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Embora não tenham sido realizados estudos apropriados sobre a relação entre a idade e os efeitos dos agentes oftálmicos bloqueadores b-adrenérgicos, não há problemas específicos documentados até o momento. Entretanto, caso ocorra absorção sistêmica significante, podem ocorrer bradicardia, aumento da depressão miocardial devido a redução da capacidade metabólica e excretora, e o aumento do risco de hipotermia.
Além disso, os pacientes idosos são mais suscetíveis a doença vascular periférica, podendo exigir cuidado em pacientes recebendo maleato.

Informações

O maleato, reduz a pressão intra-ocular elevada e normal, associada ou não com glaucoma. A pressão intra-ocular elevada é um fator de risco importante na patogênese da perda visual causada pelo glaucoma. Quanto maior o valor pressórico intra-ocular, maior a probabilidade de perda do campo visual e lesão do nervo óptico.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
N.º do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Rótulo/caixa
Reg. MS N.º 1.0298.0267
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP N.º 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Bula para o Paciente

O Timolol reduz a pressão intra-ocular elevada e normal e apresenta início de ação geralmente rápido, aproximadamente 20 minutos após a aplicação tópica no olho.
Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegido da luz. O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa no cartucho. Ao adquirir o produto confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem.
NUNCA USE MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe seu médico se estiver amamentando.
A posologia apropriada será recomendada pelo seu médico. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se ocorrer alguma sensação ou sintoma incomum, o médico deve ser imediatamente consultado. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

O Timolol é contra-indicado em pacientes com asma brônquica e em pacientes que apresentem hipersensibilidade a qualquer componente do produto.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE

ta de fabricação impressa no cartucho. Ao adquirir o produto confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem.
NUNCA USE MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe seu médico se estiver amamentando.
A posologia apropriada será recomendada pelo seu médico. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se ocorrer alguma sensação ou sintoma incomum, o médico deve ser imediatamente consultado. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

O Timolol é contra-indicado em pacientes com asma brônquica e em pacientes que apresentem hipersensibilidade a qualquer componente do produto.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE