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Laboratório
AstrazenecaApresentação
compr. 10, 20 ou 30 mg cx. c/ 30 un.Indicações
Syscor ap está indicado no tratamento da doença coronariana, particularmente da angina de peito crônica estável e no tratamento da hipertensão arterial.Contra-indicações
Syscor ap não deve ser administrado:
* a pacientes com hipersensibilidade ao nisoldipino ou aos outros componentes da fórmula.
* em choque cardiogênico.
* durante a gravidez e lactação.
* a pacientes em terapia crônica de fenitoína ou rifampicina.
* a pacientes em terapia com cetoconazol ou, devido ao potencial de ocorrer uma interação de magnitude similar, itraconazol e fluconazol (ver Interações Medicamentosas).Advertências
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros. Sob nenhuma circunstância devem ser mordidos, partidos ou mastigados.
Cuidados são necessários em pacientes com hipotensão grave (pressão sistólica menor que 90 mmHg) e em pacientes com estenose aórtica grave.
Assim como ocorre com outros bloqueadores dos canais de cálcio, a isquemia miocárdica recorrente, particularmente em pacientes com crise hipertensiva e doença cardíaca isquêmica, pode estar associada ao nisoldipino.
A atividade do nisoldipino pode ser potencializada e prolongada em pacientes com graves distúrbios da função hepática. Nestes casos, o tratamento deve ser iniciado com a menor dose e o paciente deve ser cuidadosamente monitorado durante o tratamento.
Crianças não devem ser tratadas com Syscor ap uma vez que não existem dados disponíveis em relação ao seu uso nesta faixa etária.Uso na gravidez
O uso durante a gravidez ou a lactação é contra-indicado.
A segurança durante a gravidez humana não foi estabelecida. A avaliação de estudos experimentais em animais mostrou uma toxicidade reprodutiva consistindo em um aumento de ocorrência de defeitos falangeais em doses maternalmente tóxicas.
Syscor ap é contra-indicado em mulheres que estejam amamentando, uma vez que o nisoldipino pode estar presente no leite materno.
Fertilização in vitro: em casos individuais de fertilização in vitro, um antagonista de cálcio similar (nifedipino) foi associado a alterações bioquímicas reversíveis na cabeça dos espermatozóides que podem resultar em comprometimento da função do esperma. Em homens repetidamente sem sucesso em gerar crianças pela fertilização in vitro e caso não possam ser encontradas outras explicações, o nisoldipino deve ser considerado uma possível razão.Interações medicamentosas
Syscor ap pode ser utilizado em combinação com fármaco beta-bloqueadores e com outros agentes anti-hipertensivos, mas a possibilidade de um efeito aditivo resultando em hipotensão postural deve ser considerada.
Apesar de estudos hemodinâmicos agudos do nisoldipino em pacientes com insuficiência cardíaca (classe funcional NYHA - II-IV) não terem demonstrado efeitos inotrópicos negativos, a segurança em pacientes com insuficiência cardíaca não foi estabelecida. Portanto, deve-se ter cuidado ao utilizar Syscor ap em pacientes com insuficiência cardíaca ou com função ventricular comprometida, particularmente em combinação com um beta-bloqueador.
A biodisponibilidade do nisoldipino é marcadamente reduzida pelo uso crônico de fenitoína. Syscor ap não deve ser administrado em pacientes que estão em tratamento crônico com fenitoína.
Os efeitos podem ser potencializados pela administração simultânea de cimetidina.
Foi observada uma interação alimentar com Syscor ap, ocorrendo um aumento no pico de concentração plasmática e um decréscimo na AUC. É então preferível administrar Syscor ap em jejum, isto é, antes do café da manhã. A ingestão concomitante de suco de grapefruit (pomelo) e Syscor ap pode potencializar os efeitos do fármaco durante as primeiras 6-8 horas.
Syscor ap não influencia a farmacocinética da quinidina, enquanto que a quinidina pode causar um pequeno decréscimo na AUC. A relevância clínica desta interação provavelmente é pequena, mas quando os dois fármacos forem usados concomitantemente, pode ser necessário aumentar a dose para que se atinja o efeito clínico desejado.
A rifampicina acelera o metabolismo do nisoldipino devido à indução enzimática. O nisoldipino não deve ser administrado concomitantemente com rifampicina.
A co-administração de 200 mg de cetoconazol (um inibidor do CYP3A4) aumenta a biodisponibilidade do nisoldipino em mais de 20 vezes. Os dois fármacos não devem ser administrados concomitantemente. Depois do término do pré-tratamneto com cetoconazol, é recomendado um intervalo de uma semana antes da administração do nisoldipino. Como o fluconazol e o itraconazol também têm efeitos inibitórios similares no CYP3A4, é esperada uma interação com o nisoldipino de magnitude comparável àquela observada com cetoconazol, portanto, a co-administração do nisoldipino com fluconazol ou itraconazol também é contra-indicada.
Não há estudos de interação entre o nisoldipino e a eritromicina, contudo como ambos os fármacos são metabolizados pelo CYP3A4 e é sabido que a eritromicina inibe o metabolismo de outros fármacos mediado pelo CYP3A4, o potencial de interação não pode ser excluído.
A partir da experiência com nimodipino relacionado a diidropiridina é previsto que uma co-administração de ácido valpróico inibirá o metabolismo e poderá aumentar a concentração plasmática do nisoldipino. Como a carbamazepina e o fenobarbital têm mostrado reduzir a concentração plasmática do nimodipino, a eficácia do nisoldipino pode ser diminuída durantre a co-administração com estes anti-convulsivantes.Reações adversas / Efeitos colaterais
A maioria dos efeitos colaterais é conseqüência dos efeitos vasodilatadores e ocorrem predominantemente no início do tratamento ou com aumento da dose. Esses efeitos em geral são leves e transitórios.
Cefaléia e edema gravitacional, não associados à insuficiência cardíaca ou ganho de peso, foram observados. Vertigem, rubor facial, sensação de calor, palpitações, desconforto gastrointestinal (náusea, sensação de repleção, constipação, diarréia), astenia (cansaço, fraqueza), mialgia, dispnéia e taquicardia também podem ocorrer em mais de 1% dos pacientes.
Edema maleolar que regride espontaneamente com ou sem interrupção da terapêutica pode aparecer ocasionalmente devido à dilatação vascular.
Reações alérgicas de pele (exantema e prurido), hipotensão e parestesia podem ocorrer em menos de 1% dos pacientes. Reações de hipersensibilidade sistêmica ocorrem em menos de 0,1% dos pacientes.
Como ocorre com outras substâncias vasoativas, dores torácicas que por vezes se assemelham à angina de peito foram reportadas em aproximadamente 1% dos pacientes após a introdução da terapia com Syscor ap. Pacientes que experimentarem estes efeitos devem ter seu tratamento interrompido.
Em casos isolados tem sido observados aumento da diurese e aumentos transitórios das enzimas hepáticas. Estes efeitos são geralmente reversíveis após a interrupção do tratamento.
Como com outros antagonistas de cálcio, hiperplasia gengival e ginecomastia podem ocorrer em casos isolados.Posologia
A dose deve ser ajustada à necessidade de cada paciente.
Como ocorre com todas as medicações administradas uma vez ao dia, Syscor ap deve ser administrado aproximadamente no mesmo horário todos os dias. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com um pouco de líquido. Não deve ser tomado com suco de grapefruit (pomelo). Sob nenhuma circunstância devem ser mordidos, partidos ou mastigados.
Embora o nisoldipino, substância ativa contida nos comprimidos, seja sensível à luz e esteja protegido tanto dentro quanto fora da embalagem, os comprimidos devem somente ser removidos desta imediatamente antes do uso.
Doença coronariana: O tratamento deve ser iniciado com 1 comprimido de 10 mg, via oral, uma vez ao dia, pela manhã. A dose usual de manutenção é de 20 ou 30 mg, uma vez ao dia, pela manhã. Não se tem observado aumento da eficácia com doses que excedam 30 mg uma vez ao dia.
Hipertensão arterial: O tratamento deve ser iniciado com 1 comprimido de 10 mg, via oral, uma vez ao dia, pela manhã. A dose usual de manutenção é de 20 a 30 mg, uma vez ao dia. Doses maiores que 40 mg não são recomendadas.
Se a interrupção do tratamento for necessária a dose deve ser diminuída gradualmente com supervisão médica.
Insuficiência hepática: O nisoldipino é metabolizado no fígado. Portanto, recomenda-se que pacientes com disfunção hepática iniciem o tratamento com a dose de 10 mg uma vez ao dia em hipertensão arterial e doença coronariana, realizando-se monitorização cuidadosa da resposta clínica, uma vez que os efeitos do fármaco podem ser aumentados e prolongados.
Insuficiência renal: Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.Superdosagem
Os sintomas de superdosagem do nisoldipino podem incluir hipotensão, choque e distúrbios no ritmo cardíaco (taquicardia ou bradicardia), necessitando de suporte cardiovascular que inclui monitorização da função respiratória e cardiovascular, elevação das extremidades, uso de infusão de cálcio, agentes pressóricos e fluidos.
As medidas gerais a serem tomadas em caso de superdosagem incluem lavagem gástrica com a adição de carvão ativado e suporte das funções vitais.
Os distúrbios nos ritmos cardíacos, especialmente bradicardia, podem ser tratados sintomaticamente com beta-simpatomiméticos. Se esses distúrbios representarem perigo para o paciente, o uso temporário de um marcapasso poderá ser necessário.
A hipotensão devido a choque cardiogênico e vasodilatação arterial pode ser tratada com cálcio, 10-20 ml de uma solução de gluconato de cálcio a 10% administrada vagarosamente por via intravenosa. Repetir o procedimento se for necessário. Isto pode elevar o nível sérico de cálcio à normalidade ou a uma faixa levemente mais elevada. Se o efeito for insuficiente, vasoconstritores simpatomiméticos como dopamina ou noradrenalina podem ser utilizados adicionalmente. A dose destes fármacos deve ser determinada pelo efeito clínico observado.
O nisoldipino não é dialisável (ligação às proteínas > 99%).
É pouco provável que a detoxificação extra-corpórea por hemoperfusão ou plasmaferese possa ser benéfica, uma vez que o volume de distribuição em um adulto pesando 70 Kg é de aproximadamente 300 litros.Informações
O nisoldipino é um potente e específico antagonista do cálcio da classe das diidropiridinas. Os comprimidos revestidos de nisoldipino têm um início de ação lento e uma ação de longa duração. O nisoldipino exerce um bloqueio seletivo lento, voltagem-dependente, nos canais de cálcio lentos. Os efeitos anti-anginoso e anti-hipertensivo do nisoldipino são determinados por sua alta seletividade vascular, sua ação vasodilatadora e conseqüente redução da pós-carga cardíaca e por suas propriedades natriuréticas.
O nisoldipino apresenta uma seletividade pelos músculos lisos vasculares, dilatando tanto as artérias coronárias quanto as periféricas. Dados experimentais demonstram uma ação mais potente do nisoldipino em vasos coronarianos do que em vasos arteriais periféricos. Entretanto, esta observação não foi confirmada em ensaios clínicos. Consequentemente, quando nisoldipino é usado para tratar doença cardíaca coronariana, há uma melhora no fornecimento de oxigênio no miocárdio, como resultado da dilatação coronariana. Há também uma redução no consumo de oxigênio como resultado da redução da pós-carga.
Em doses terapêuticas, o nisoldipino não apresenta efeitos inotrópicos negativos significantes e não modifica a geração ou condução de impulsos no coração.
Em hipertensão, o principal efeito do nisoldipino é a dilatação dos vasos arteriais periféricos reduzindo assim a resistência periférica.
Nisoldipino tem sido utilizado como tratamento adjuvante em pacientes com angina pectoris e insuficiência cardíaca compensada (New York Heart Association – NYHA - estágio II), nos quais a adição do fármaco foi hemodinamicamente benéfica e bem tolerada. Não existem dados de segurança para o uso do fármaco em pacientes com insuficiência cardíaca evidente ou grave (NYHA - estágios III-IV).
Não existem evidências de desenvolvimento de tolerância com nisoldipino em tratamentos de longa duração.tem sido utilizado como tratamento adjuvante em pacientes com angina pectoris e insuficiência cardíaca compensada (New York Heart Association – NYHA - estágio II), nos quais a adição do fármaco foi hemodinamicamente benéfica e bem tolerada. Não existem dados de segurança para o uso do fármaco em pacientes com insuficiência cardíaca evidente ou grave (NYHA - estágios III-IV).
Não existem evidências de desenvolvimento de tolerância com nisoldipino em tratamentos de longa duração.
