As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
SanofiApresentação
Suprefact Depot 2 meses - Implante subcutâneo - embal.c/ 1 seringa c/ 1 implante composto de 2 microbastonetes idênticos
Cada implante, composto de 2 microbastonetes, contém:
Acetato de buserelina 6,6 mg
Poli-(D,L-lactida-co-glicolida) 75:25 26,4 mgIndicações
Tratamento endócrino de carcinoma da próstata hormônio-dependente avançado.Contra-indicações
Hipersensibilidade ao acetato de buserelina ou a qualquer um dos componentes da fórmula.Advertências
Em pacientes com hipertensão, a pressão sangüínea deve ser monitorizada
regularmente (risco de comprometimento dos níveis pressóricos).
Em pacientes diabéticos, os níveis de glicemia devem ser regularmente
monitorizados (risco de comprometimento do controle metabólico).
Em pacientes com história de depressão, deve-se realizar monitorização
cuidadosa e tratamento deve ser instituído se necessário (risco de
reaparecimento ou piora do quadro de depressão).
Recomenda-se que a administração de um anti-androgênico seja iniciada
como terapia adjuvante aproximadamente 5 dias antes do início do tratamento
com Suprefact Depot (acetato de busserrelina).
Essa terapia adjuvante deve ser administrada concomitantemente ao
tratamento com a busserrelina durante 3 a 4 semanas. Após este período, os
níveis de testosterona geralmente diminuem para valores dentro do intervalo
desejado como resposta ao tratamento com busserrelina.
Em pacientes com metástases conhecidas, por exemplo, em coluna espinhal,
esta terapia adjuvante com um anti-androgênico é indispensável para prevenir
complicações iniciais que podem incluir, por exemplo, compressão espinhal e
paralisia, desenvolvendo-se a partir da ativação transitória do tumor e de suas
metástases (ver item REAÇÕES ADVERSAS).Uso na gravidez
não se aplicaInterações medicamentosas
Durante o tratamento com busserrelina, o efeito de agentes antidiabéticos pode ser
atenuado (ver item REAÇÕES ADVERSAS).Reações adversas / Efeitos colaterais
O tratamento com busserrelina pode causar:
- Em investigação: alterações nos lipídeos sangüíneos, aumento dos níveis
séricos das enzimas hepáticas (por exemplo: transaminases), aumento da
bilirrubina, alterações no peso (aumento ou diminuição).
- Distúrbios cardíacos: palpitações.
- Distúrbios do sistema linfático e sangüíneo: trombocitopenia e leucopenia.
- Distúrbios do sistema nervoso: cefaléia, distúrbios do sono, sonolência,
distúrbios de memória e concentração, vertigem.
- Distúrbios visuais: visão prejudicada (por exemplo: visão turva), sensação de
pressão retrocular.
- Distúrbios auditivo e labirinto: tinido, distúrbios na audição.
- Distúrbios gastrintestinais: náusea, vômito, diarréia, constipação.
- Distúrbios no tecido subcutâneo e pele: alterações no couro cabeludo e nos
pêlos do corpo (aumento ou diminuição).
- Distúrbios do tecido conectivo e músculoesquelético: desconforto
músculoesquelético e dor. O uso de agonistas-LHRH pode estar associado
com redução da densidade óssea e pode causar osteoporose e um aumento
do risco de fratura óssea. O risco de fratura esquelética aumenta com a
duração do tratamento.
- Distúrbios metabólico e nutricional: aumento da sede, alterações no apetite,
redução na tolerância da glicose. Isto pode, nos pacientes diabéticos, causar a
uma deterioração do controle metabólico.
- Neoplasma benigno, maligno e inespecífico (incluindo cisto e pólipos): foram
relatados casos muito raros de adenoma pituitário durante o tratamento com
agonistas-LHRH, incluindo busserrelina.
- Distúrbios vasculares: deterioração nos níveis da pressão sangüínea em
pacientes com hipertensão.
- Distúrbios gerais e reações no local da administração: fadiga.
- Distúrbios do sistema imune: reações de hipersensibilidade. Estas podem se
manifestar como, por exemplo: rubor cutâneo, prurido, rash cutâneo (incluindo
urticária) e asma alérgica com dispnéia, assim como, em casos isolados,
causar choque anafilático/anafilactóide.
- Distúrbios psiquiátricos: nervosismo, instabilidade emocional, sensação de
ansiedade. Em casos raros, pode-se desenvolver depressão ou quando já
existe, pode ocorrer o seu agravamento.
No início do tratamento geralmente ocorre um pico transitório do nível sérico
de testosterona, podendo causar ativação temporária do tumor com reações
secundárias, tais como:
- ocorrência ou exacerbação da dor óssea em pacientes com metástases
ósseas.
- sinais de deficiência neurológica devido à compressão do tumor como, por
exemplo, fraqueza muscular nos membros inferiores.
- dificuldade de micção, hidronefrose ou linfostase.
- trombose com embolismo pulmonar.
Essas reações podem ser evitadas em sua grande maioria quando da
administração concomitante de um anti-androgênico na fase inicial do
tratamento com busserrelina.
Entretanto, até mesmo com a terapia concomitante com anti-androgênico,
pode ocorrer aumento discreto e transitório da dor tumoral, bem como prejuízo
de estado geral em alguns pacientes.
Adicionalmente podem ocorrer ondas de calor, perda da potência ou da libido
(na maioria dos pacientes; resultado da supressão hormonal), ginecomastia
indolor (ocasionalmente), bem como edemas suaves nos tornozelos e
panturrilhas.
Em casos de reações anafiláticas/anafilactóides, pode ser necessário remover
o implante cirurgicamente (como é comum em implantes).Posologia
Suprefact Depot (acetato de busserrelina) 2 meses:
Um implante é injetado por via subcutânea a cada 2 meses na parede abdominal. A
seringa com implante deve ser mantida na posição horizontal antes da injeção. É
importante manter um ritmo regular de 2 meses para as aplicações do implante. O
intervalo de dose pode ser diminuído ou estendido por poucos dias.
Cerca de 5 dias antes do primeiro implante, deve ser administrado um antiandrogênico
de acordo com as instruções do fabricante. Em estudos clínicos com
Suprefact Depot (acetato de busserrelina), o acetato de ciproterona (150 mg/dia), a
flutamida (750 mg/dia) e a nilutamida (300 mg/dia) mostraram-se eficazes. Esta
medicação adicional deve ser mantida durante as primeiras 3 a 4 semanas do
tratamento, quando se estima que os níveis de testosterona atinjam valores similares
aos da castração.
Pode ser usado um anestésico local antes da aplicação, a critério médico.
A duração do tratamento deve ser determinada pelo médico.
Terapia adjuvante: cerca de 5 dias antes do primeiro implante
(acetato de busserrelina), um antiandrogênico (ex. acetato de ciproterona, flutamida
ou nilutamida) deve ser administrado de acordo com as instruções do fabricante, e a
administração deve então ser mantida concomitantemente por 3 a 4 semanas (ver
item Precauções e Advertências e Reações Adversas).
A resposta ao tratamento pode ser monitorada pela avaliação dos níveis de
testosterona, fosfatase ácida e antígeno próstata-específico no soro.
Concentrações de testosterona aumentam no início do tratamento e então diminuem
por um período de 2 semanas, alcançando os níveis de castração após 2 a 4
semanas e permanecendo durante a duração do tratamento.
Suprefact Depot (acetato de busserrelina) é indicado para tratamento a longo
prazo. A duração do tratamento é determinada pelo médico.Informações
Buserelina é um análogo do hormônio natural liberador da gonadotrofina (gonadorelina; GnRH), com elevada atividade biológica. Após administrações repetidas de buserelina, a secreção de gonadotrofinas e esteróides gonadais é significantemente inibida. O efeito farmacológico pode ser atribuído à baixa regulação dos receptores LH-RH da glândula pituitária.
Em homens, a inibição da liberação de gonadotrofina resulta em redução duradoura da síntese e secreção de testosterona. Em mulheres, a inibição da liberação de gonadotrofina pulsátil bloqueia confiavelmente a secreção de estrogênio.
O efeito supressor da buserelina na secreção de esteróides gonadais depende da dose diária, freqüência de aplicação e duração do tratamento.
Até mesmo quando o nível sérico de buserelina está abaixo do limite de detecção, a liberação de gonadotrofina é preservada devido a ligação sustentada aos receptores do lobo anterior da glângula pituitária (aproximadamente 3 horas).
Enquanto a liberação de gonadotrofina é inibida durante tratamento prolongado com buserelina, a secreção de outros hormônios pituitários (hormônio do crescimento, prolactina, ACTH, TSH) não é diretamente influenciada. Entretanto, a deficiência de estrogênio pode causar um decréscimo da secreção do hormônio do crescimento e de prolactina. A secreção de esteróides adrenais permanece inalterada.
Em termos de inibição completa da síntese testicular de testosterona, a buserelina é igualmente tão efetiva quanto a orquiectomia no tratamento do carcinoma de próstata. Quando comparada à orquiectomia, a buserelina oferece as vantagens de reversibilidade e redução do stress psicológico para o paciente..
Em termos de inibição completa da síntese testicular de testosterona, a buserelina é igualmente tão efetiva quanto a orquiectomia no tratamento do carcinoma de próstata. Quando comparada à orquiectomia, a buserelina oferece as vantagens de reversibilidade e redução do stress psicológico para o paciente.
