As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
PharmaciaApresentação
Drg. 10 mg: cx. c/ 20 unidades.
compr. rev. 30 mg: cx. c/ 20 unidades.Indicações
Transtornos metabólico-vasculares cerebrais, agudos e crônicos (por arteriosclerose cerebral, trombose e embolia cerebral, decaimento cerebral decorrente do envelhecimento e síndrome psico-orgânica (demências senis e pré-senis), isquemia cerebral transitória). Transtornos metabólico-vasculares periféricos, agudos e crônicos, arteriopatias orgânicas e funcionais dos membros, doença de Raynaud e outras síndromes por alteração da circulação periférica.Contra-indicações
Sermion (nicergolina) não deve ser administrado em caso de infarto do miocárdio recente, hemorragia aguda, bradicardia grave, regulação ortostática prejudicada, hipersensibilidade à nicergolina.Advertências
Sermion® (nicergolina) não modifica a pressão sangüínea em doses terapêuticas;
entretanto, em pacientes hipertensos, os valores da pressão sangüínea podem diminuir
gradualmente. Sermion® deve ser administrado com cautela a pacientes com hiperuricemia
ou histórico de gota e/ou em tratamento com medicamentos que podem interferir no
metabolismo e excreção do ácido úrico.Uso na gravidez
Os estudos toxicológicos não conseguiram demonstrar o efeito teratogênico da nicergolina.
Conhecidas suas indicações, o uso® em mulheres grávidas e lactantes não foi
previsto.Interações medicamentosas
Sermion® (nicergolina) pode potencializar o efeito de fármacos anti-hipertensivos.
Pode ocorrer interação com outros fármacos que são metabolizados pelo CYP450, pois a
nicergolina também é metabolizada por essa via.Reações adversas / Efeitos colaterais
Foram relatadas reações adversas não-graves, raras, tais como hipotensão e vertigem, distúrbios gástricos leves, sensação de calor e rubor cutâneo, sonolência, insônia. Observou-se em estudos clínicos com Sermion (nicergolina) o aumento do nível de ácido úrico sangüíneo, que não parece estar relacionado à dose administrada ou duração do tratamento.Posologia
A dose recomendada é de 30 a 60 mg ao dia, dividida em 2 a 3 tomadas, em intervalos regulares, de acordo com a orientação médica definida para cada paciente.Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
A nicergolina é um derivado do ergot com atividade bloqueadora a-adrenérgica, quando
administrada por via parenteral. Após a administração oral, o produto sofre metabolismo
rápido e extenso, originando uma série de metabólitos, também responsáveis por atividades
observadas em vários níveis do sistema nervoso central.
Administrado oralmente, Sermion® (nicergolina) exerce ações neurofarmacológicas
múltiplas: aumenta a recaptação e o consumo de glicose cerebral, a biossíntese de ácido
nucléico e proteínas e parece atuar em vários sistemas de neurotransmissores e
mecanismos de transdução.
Sermion® parece melhorar a função colinérgica cerebral, especificamente em animais com
idade avançada. O tratamento crônico em ratos com idade avançada previne,
significativamente, a redução dos níveis de Ach relacionados à idade, no córtex e estriado,
assim como a liberação da Ach no hipocampo in vivo. Foi observado aumento da atividade
da acetilcolina-transferase e da densidade dos receptores muscarínicos após o tratamento
crônico oral com Sermion®. Adicionalmente, nos experimentos in vitro e in vivo, a
nicergolina inibe significativamente a atividade da acetilcolinesterase, enzima que destrói a
acetilcolina. Em alguns desses experimentos, os efeitos neuroquímicos foram igualados a
uma consistente melhora comportamental, tal como no teste do labirinto, em que o
tratamento crônico com Sermion® induziu em animais com idade avançada uma resposta
similar àquela de animais jovens.
Sermion® também melhorou o déficit cognitivo induzido por vários agentes (hipóxia, terapia
eletro-convulsiva, escopolamina) em animais.
Baixas doses® administradas oralmente aumentaram o turnover da dopamina
em animais com idade avançada, particularmente na área mesolímbica, provavelmente
devido à modulação de receptores dopaminérgicos.
Sermion® melhora os mecanismos de transdução de sinais celulares em animais de idade
avançada. Tratamentos orais de doses únicas e crônicas aumentaram tanto o turnover
basal dos fosfoinositídeos quanto o estimulado por agonistas. Também aumenta a
translocação para o compartimento de membrana das isoformas cálcio-dependentes da
proteína quinase C.
Estudos farmacodinâmicos em humanos, utilizando técnicas de EEG computadorizado,
foram realizados em voluntários jovens e idosos e também em pacientes idosos com
distúrbios cognitivos. Sermion® apresenta um efeito normalizador do EEG em pacientes
idosos e adultos jovens com hipóxia, aumentando as atividades a e ß e diminuindo as
atividades d e ?. Foram registradas alterações positivas na Variação Negativa Contingente e
no potencial evocado, em pacientes afetados por demência leve a moderada de origem
diversa, após tratamento crônico com Sermion® por 2 a 6 meses. Estas alterações foram
correlacionadas com a melhora clínica observada em diversos estudos clínicos controlados.
Propriedades Farmacocinéticas
A nicergolina é rapidamente e quase que completamente absorvida após a administração
oral. A biodisponibilidade absoluta da nicergolina [3H] é < 5%, estimada em um estudo de
administração por via oral e intravenosa em três voluntários saudáveis. Os principais
metabólitos da nicergolina são 1,6-dimetil-8ß-hidroximetil-10a-metoxi-ergolina (MMDL) e 6-
metil-8ß-hidroximetil-10a-metoxi-ergolina (MDL), formados a partir do metabolismo de
primeira passagem, indicado em dados in vitro e in vivo em animais. Foram encontrados
níveis plasmáticos de nicergolina muito baixos (< 1 ng/mL) após administração oral de 15
mg de nicergolina [3H] em humanos. Após a administração de 30 mg, os níveis de pico
plasmático de MMDL (21 ± 14 ng/mL) e MDL (41 ± 14 ng/mL) foram encontrados,
aproximadamente, 1 h e 4 h pós-dose, respectivamente. Após o pico, os níveis plasmáticos
de MDL declinaram com meia-vida terminal de 13-20 horas, com o decaimento radioativo
seguindo um curso de tempo similar, sugerindo que nenhum metabólito (incluindo MMDL)
acumula na circulação sistêmica. No caso dos comprimidos revestidos, a velocidade e
extensão de absorção da nicergolina não parecem ser significativamente influenciadas por
alimentos ou pela formulação administrada.
O volume de distribuição no compartimento central em humanos é > 105 L, possivelmente
refletindo o metabolismo no sangue e distribuição em células sangüíneas e/ou tecidos. A
nicergolina se liga extensivamente às proteínas plasmáticas (> 90%), com maior afinidade
por a-glicoproteína ácida do que por albumina sérica. A excreção urinária é a principal via
de eliminação da radioatividade após a administração da nicergolina [3H] e [14C]
(aproximadamente 80% da dose total). Os parâmetros farmacocinéticos obtidos em 4
estudos realizados em jovens (faixa de idade de 24 a 32 anos) e idosos (faixa de idade de
69 a 70 anos) foram comparados. Os resultados indicam que a farmacocinética da
nicergolina não é afetada pela idade. Os pacientes com insuficiência renal grave exibiram
uma diminuição significativa na excreção urinária de MDL e MMDL. Após a administração
oral de 30 mg de nicergolina em pacientes com insuficiência renal leve, moderada ou grave,
as quantidades de MDL excretadas na urina diminuíram, em média, 32, 32 e 59%,
respectivamente, em comparação aos valores encontrados em voluntários com função renal
normal.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Com base em testes de toxicidade, Sermion® apresenta uma larga margem de segurança
quando administrado oralmente. A toxicidade avaliada por dados comportamentais,
laboratoriais e histopatológicos foi desprezível. Sermion® não apresentou nenhum efeito na
fertilidade, gestação, parto, amamentação e desenvolvimento normal de recém-nascidos.
Não foi mutagênico e não apresentou potencial carcinogênico.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Atenção: Sermion® drágeas contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em diabéticos.Armazenagem
Sermion® drágeas deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).
Sermion® comprimidos revestidos deve ser conservado em temperatura ambiente
(entre 15 e 30ºC) e em lugar seco.Informações
nicergolina ou 1,6-dimetil-8-beta (5-bromonicotinoil-oximetil)-10-alfa-metoxiergolina - é um medicamento vasoativo sintetizado nos laboratórios de pesquisa da Pharmacia & Upjohn, Milão, provido de ação alfa-adrenolítica e metabólico-ativante.
A atividade se exerce a nível de vários distritos:
- a nível cerebral determina redução das resistências vasculares, aumento do fluxo arterial, aumento da utilização de oxigênio e de glicose, aumento do turnover dos neuromediadores;
- a nível da circulação pulmonar diminui as resistências vasculares;
- na circulação dos membros induz aumento do fluxo, particularmente evidente em indivíduos com irrigação insuficiente devida a arteriopatias funcionais.
Na clínica, Sermion mostrou-se eficaz para melhorar e normalizar perturbações por insuficiência metabólico-vascular, como também vários distúrbios relacionados com irrigação arterial insuficiente a nível dos membros.
Geralmente, nas doses terapêuticas, Sermion não modifica a pressão arterial; nos indivíduos hipertensos pode induzir diminuição gradual dos valores pressores.
O medicamento é desprovido de ação emética.ém vários distúrbios relacionados com irrigação arterial insuficiente a nível dos membros.
Geralmente, nas doses terapêuticas, Sermion não modifica a pressão arterial; nos indivíduos hipertensos pode induzir diminuição gradual dos valores pressores.
O medicamento é desprovido de ação emética.
