Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Selopress Zok

Laboratório

Astrazeneca

Apresentação

compr. cx. c/ 20 compr. Cada compr. contém: Succinato de metoprolol (equivalente a tartarato de metoprolol 100 mg)... 95 mg (em formulação de liberação controlada) Hidroclorotiazida .. 12,5 mg

Indicações

Hipertensão arterial.

Contra-indicações

Metoprolol: Hipersensibilidade ao succinato de metoprolol e derivados ou à qualquer componente da fórmula. Bloqueio atrioventricular de II ou de III graus, insuficiência cardíaca não compensada, síndrome de sick-sinus (depressão atrio-sinusal), choque cardiogênico, bradicardia sinusal acentuada e arteriopatia periférica grave. Devido à falta de experiência, o metoprolol não está indicado em pacientes com infarto do miocárdio com frequência cardíaca < 45 bat/min, intervalo PQ >0,24 seg., pressão sistólica < 100 mmHg e/ou insuficiência cardíaca grave. Hidroclorotiazida: Hipersensibilidade a hidroclorotiazida ou outros derivados da sulfonamida; insuficiência renal e hepática severas; hipocalemia e hiponatremia resistentes à terapia de reposição; hipercalcemia; hiperuricemia sintomática e anúria.

Advertências

Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados com beta-bloqueadores. Pacientes com doenças broncoespáticas, em geral, não devem receber beta-bloqueadores. Porém, devido à sua relativa seletividade beta-1, succinato de metoprolol pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespática que não respondem, ou não toleraram tratamento com outros anti-hipertensivos. Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma, deve-se administrar terapia concomitante com agonista beta-2 (comprimidos e/ou aerossol). Pode haver necessidade de ajuste da dose do agonista beta-2 (aumento) quando o tratamento com Selopress Zok é iniciado. Succinato de metoprolol deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. Beta-bloqueadores podem mascarar taquicardia ocorrendo com hipoglicemia, mas outras manifestações como vertigem e sudorese podem não ser significativamente afetadas. Durante o tratamento com metoprolol, há menor risco de interferência com o metabolismo de carboidratos ou de mascarar a hipoglicemia do que com beta-bloqueadores não-seletivos. Pacientes com insuficiência cardíaca devem ter a descompensação tratada antes e durante o tratamento com Selopress Zok. A estimulação simpática é um componente vital de suporte da função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e os beta-bloqueadores possuem o risco potencial de depressão da contractilidade do miocárdio, podendo precipitar uma insuficiência cardíaca mais severa. Em pacientes hipertensos e com angina que têm insuficiência cardíaca congestiva controlada por digitálicos e diuréticos, succinato de metoprolol deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos, quanto succinato de metoprolol diminuem a condução A-V. Muito raramente, uma alteração preexistente da condução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, a bloqueio A-V). O uso de beta-bloqueadores por um período de tempo prolongado, pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca. Nos primeiros sinais ou sintomas de iminência de insuficiência cardíaca, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou receber diuréticos. A resposta deve ser atentamente observada. Se a insuficiência cardíaca persistir, o tratamento com succinato de metoprolol deve ser suspenso. Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia, deve-se reduzir a dose ou suspender a medicação gradualmente. Selopress Zok pode agravar os sintomas de arteriopatia periférica. Se utilizado em pacientes com feocromocitoma, deve-se administrar concomitantemente um alfa-bloqueador. A necessidade ou desejo de retirar a terapia beta-bloqueadora antes de cirurgias maiores é controversa; a habilidade prejudicada do coração para responder a estímulos adrenérgicos reflexos pode aumentar os riscos de anestesia geral e procedimentos cirúrgicos. Succinato de metoprolol, como outros beta-bloqueadores, é um inibidor competitivo de agonistas de beta-receptores e seus efeitos podem ser revertidos pela administração destes agentes, por exemplo dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem ser sujeitos a hipotensão severa prolongada. Dificuldade em reiniciar e manter os batimentos cardíacos tem sido também relatada com beta-bloqueadores. Antes de cirurgias, o anestesista deve ser informado de que o paciente está tomando Selopress Zok. Não é recomendado interromper o tratamento com beta-bloqueador em pacientes que serão submetidos a cirurgia. A suspensão abrupta da medicação é perigosa, especialmente em pacientes de alto risco e, portanto, não deve ser realizada. Após a interrupção abrupta da terapia com certos agentes bloqueadores, têm ocorrido exacerbações de angina pectoris e, em alguns casos, infarto do miocárdio. Se houver a necessidade de descontinuar o tratamento com succinato de metoprolol, recomenda-se que seja feito de forma gradual, em um período mínimo de 2 semanas, em que a dose é reduzida pela metade, a cada redução, até a etapa final em que a dose de 25 mg é reduzida à metade. Esta redução gradual da dose pode ser realizada apenas pela administração de comprimidos de succinato de metoprolol (SeloZok). A dose final deve ser administrada, no mínimo, por 4 dias antes da descontinuação. Se a angina piorar muito ou se desenvolver uma insuficiência coronariana aguda, a administração deve ser imediatamente reiniciada, pelo menos temporariamente, e devem ser tomadas outras medidas apropriadas para o controle da angina instável. Sabendo-se que a doença da artéria coronária é comum e pode não estar diagnosticada, aconselha-se que o tratamento não seja interrompido abruptamente. Se ocorrerem quaisquer sintomas, recomenda-se a diminuição da velocidade de retirada. A retirada abrupta de beta-bloqueadores pode agravar a insuficiência cardíaca crônica e também aumentar o risco de infarto do miocárdio e morte súbita. Em pacientes utilizando beta-bloqueadores, o choque anafilático manifesta-se com maior intensidade. O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo (ex.: taquicardia). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma crise de tireóide. Foi demonstrado que uma combinação de 100mg de metoprolol e 12,5mg de hidroclorotiazida não interfere no balanço de potássio. Entretanto, alguns pacientes podem apresentar distúrbios no balanço hídrico e eletrolítico com doses maiores de hidroclorotiazida. Os pacientes devem observar os sinais clínicos de distúrbio hidroeletrolítico, isto é, hiponatremia, alcalose hipoclorêmica e hipocalêmica. Os sinais e sintomas de advertência são: boca seca, sede, fraqueza, letargia, sonolência, confusão, cãibras, dor muscular, fadiga muscular, hipotensão, oligúria, taquicardia, náuseas e vômitos. A hipocalemia pode causar arritmia cardíaca e pode exacerbar a resposta tóxica ao efeito dos digitálicos (por ex.: aumento da irritabilidade ventricular). Terapia com tiazidas em altas doses pode causar hiperuricemia e até mesmo precipitar a gota. O diabetes latente pode manifestar-se durante terapia com tiazidas. Os diuréticos, em altas doses, podem precipitar a azotemia em pacientes com doença renal. Os efeitos acumulativos da hidroclorotiazida podem se desenvolver em pacientes com função renal prejudicada. Se a insuficiência renal tornar-se evidente, Selopress Zok deve ser descontinuado. Interferências com exames laboratoriais - o uso pode apresentar níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase alcalina e lactato desidrogenase (DHL). Os pacientes devem verificar sua reação ao Selopress Zok antes de operar máquinas ou dirigir veículos, porque, ocasionalmente, podem ocorrer vertigem ou fadiga.

Uso na gravidez

Como a hidroclorotiazida não é recomendada durante a gravidez e lactação, Selopress Zok não deve ser utilizado, a menos que absolutamente necessário. Metoprolol Metoprolol não deve ser administrado durante a gravidez e lactação, a menos que seu uso seja considerado essencial. Os beta-bloqueadores podem causar efeitos adversos, como, por exemplo, bradicardia no feto, no recém-nascido e em crianças sob aleitamento materno. O metoprolol é excretado no leite materno em quantidades muito pequenas e o efeito beta-bloqueador na criança é insignificante quando a mãe é tratada com as doses terapêuticas. Hidroclorotiazida A hidroclorotiazida pode, como qualquer outro diurético tiazídico, reduzir o volume plasmático bem como a circulação sanguínea útero-placentária. Durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre, o uso de hidroclorotiazida é aplicável somente por razões imperativas. A hidroclorotiazida passa para o leite materno e deve-se considerar a interrupção da medicação ou da amamentação ou substituição pela monoterapia com o metoprolol.

Interações medicamentosas

Metoprolol Recomenda-se cuidado especial quando associar Selopress Zok a bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase) ou outros beta-bloqueadores (por ex.: colírio). Se tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a medicação beta-bloqueadora deve ser retirada vários dias antes da clonidina. Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com antagonistas do cálcio (particularmente do tipo verapamil e diltiazem). Pacientes tratados com beta-bloqueadores não devem receber administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil. Os beta-bloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e o dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da quinidina e amiodarona). Em pacientes recebendo terapia com beta-bloqueador, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor. Substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas podem influenciar os níveis plasmáticos de metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol é reduzida pela rifampicina e pode ser elevada por cimetidina, álcool, hidralazina e inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs), como, por exemplo, paroxetina, fluoxetina e sertralina. O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito anti-hipertensivo dos beta-bloqueadores. Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada em pacientes tratados com beta-bloqueadores, os beta-bloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão sanguínea que os não-seletivos. Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais em pacientes sob tratamento com beta-bloqueadores. O succinato de metoprolol pode reduzir a taxa de depuração plasmática de outras drogas (por ex.: lidocaína). Drogas depletoras das catecolaminas (ex.: reserpina), proporcionam um efeito aditivo quando usadas junto a agentes beta-bloqueadores. Hidroclorotiazida Em geral, as interações abaixo listadas são relevantes somente em doses de hidroclorotiazida maiores que a contida em Selopress Zok: - hipocalemia que pode sensibilizar ou exagerar a resposta do coração aos efeitos tóxicos dos digitálicos (ex.: aumento da irritabilidade ventricular). - pode ocorrer hipocalemia durante o uso concomitante de esteróides ou hormônio adrenocorticotrófico (ACTH). - a necessidade de insulina pelos diabéticos pode ser aumentada, diminuída ou inalterada. - as tiazidas podem diminuir a responsividade arterial à norepinefrina, mas não o suficiente para impedir a eficiência do agente pressor para o uso terapêutico. As tiazidas podem aumentar a responsividade à tubocurarina e diminuir a depuração renal de lítio, aumentando assim, o risco da toxicidade por lítio.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Selopress Zok é bem tolerado e as reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou em uso de rotina. Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação com o tratamento com metoprolol, hidroclorotiazida ou metoprolol + hidroclorotiazida. As seguintes definições de freqüência são usadas: muito comum (? 10%), comum (1 - 9,9%), incomum (0,1 - 0,9%), raro (0,01 - 0,09%) e muito raro (<0,01%). Metoprolol Sistema cardiovascular Comum: Bradicardia, alterações posturais (muito raramente com síncope), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud e palpitações. Incomum: Deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca, bloqueio cardíaco de primeiro grau, edema e dor precordial. Raro: Alterações na condução cardíaca, hipotensão e arritmias cardíacas. Muito raro: Gangrena, em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistente. Sistema nervoso central Muito comum: Fadiga. Comum: Vertigem e cefaléia. Incomum: Parestesia e cãibras musculares. Sistema gastrointestinal Comum: Náusea, dor abdominal, diarréia e constipação. Incomum: Vômitos. Raro: Boca seca. Sistema hematológico Muito raro: Trombocitopenia, agranulocitose e púrpura trombocitopênica. Sistema hepático Raro: Alterações de testes da função hepática. Muito raro: Hepatite. Metabolismo Incomum: Ganho de peso. Músculo-esquelético Muito raro: Artralgia e astenia. Efeitos psiquiátricos Incomum: Depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos. Raro: Nervosismo, ansiedade e impotência/disfunção sexual. Muito raro: amnésia/comprometimento da memória, confusão e alucinações. Sistema respiratório Comum: Dispnéia de esforço. Incomum: Broncoespasmo. Raro: Rinite. Órgãos dos sentidos Raro: Distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos e conjuntivite. Muito raro: Zumbido e distúrbios do paladar. Pele Incomum: Exantema (na forma de urticária psoriasiforme e lesões cutâneas distróficas) e sudorese aumentada. Raro: Perda de cabelo. Muito raro: Reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase. Hidroclorotiazida A hidroclorotiazida é geralmente bem tolerada nas doses utilizadas na associação. Os possíveis efeitos indesejáveis em altas doses também estão listados. Sistema cardiovascular Incomum: Hipotensão ortostática que pode ser potencializada por álcool. Sistema nervoso central Comum: Cefaléia, vertigem e tontura. Raro: Parestesia. Sistema gastrointestinal Incomum: Anorexia, irritação gástrica, náusea, vômito, cólicas, diarréia e constipação. Raro: Pancreatite. Sistema hematológico Raro: Trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose e anemia aplástica. Sistema hepático Raro: Colestase intra-hepática ou icterícia. Metabolismo Comum: Hiperuricemia, hiperglicemia, glicosúria e hipocalemia. Efeitos psiquiátricos Raro: Distúrbios do sono, impotência e depressão. Pele Incomum: Urticária, exantema e fotossensibilidade. Raro: Vasculite necrozante. Geral Raro: Idiossincrasia.

Posologia

Selopress Zok é administrado em dose única diária, de preferência junto com o café da manhã. Os comprimidos devem ser engolidos com líquido e não devem ser mastigados ou esmagados. Hipertensão: A dosagem recomendada é 1 comprimido uma vez ao dia. Em pacientes que não estão respondendo à dose recomendada pode ser necessário aumentar a dose para 2 comprimidos uma vez ao dia ou adicionar um vasodilatador. Insuficiência renal: Selopress Zok deve ser descontinuado se a insuficiência renal for evidente (ver itens Contra-indicações, Precauções e Advertências). Insuficiência hepática: Selopress Zok não deve ser administrado à pacientes com insuficiência hepática grave porque a hidroclorotiazida é contra-indicada nesses pacientes. Pacientes Idosos: Não é necessário ajuste de dose. Crianças: Há experiência limitada do tratamento de crianças com Selopress Zok.

Superdosagem

Sintomas Metoprolol A superdosagem com metoprolol pode ocasionar hipotensão grave, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, parada cardíaca, broncoespasmo, alteração da consciência/coma, náusea, vômitos e cianose. A ingestão concomitante de álcool, anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos pode agravar as condições do paciente. As primeiras manifestações de superdosagem podem ser observadas em 20 minutos a 2 horas após a ingestão da droga. Hidroclorotiazida Na superdosagem por hidroclorotiazida, o fato mais relevante é a perda aguda de líquido e eletrólitos. Os seguintes sintomas também podem ser observados: vertigem, sedação/ alteração da consciência, hipotensão e cãibras musculares. Tratamento Carvão ativado e, se necessário, lavagem gástrica. Na presença de hipotensão grave, bradicardia e insuficiência cardíaca iminente, recomenda-se a administração intravenosa de um agonista beta-1 em intervalos de 2 a 5 minutos, ou como infusão contínua até que se obtenha o efeito desejado. Quando um agonista beta-1 não estiver disponível, pode-se administrar dopamina; ou sulfato de atropina i.v. para bloquear o nervo vago. Se o efeito não for satisfatório, pode-se administrar outros agentes simpatomiméticos, tais como, dobutamina ou norepinefrina. Pode-se também administrar glucagon na dose de 1-10 mg. Pode ser necessário o uso de marcapasso. Para combater o broncoespasmo, pode-se administrar um agonista beta-2 i.v.. Deve-se observar que as doses dos fármacos (antídotos) necessárias para o tratamento da superdosagem do bloqueio beta são muito maiores que as doses terapêuticas normalmente recomendadas. Isto ocorre porque os receptores beta estão ocupados pelo beta-bloqueador. Pode ser indicado um expansor de volume e eletrólitos intravenosos.

Informações

Selopress Zok contém succinato de metoprolol em formulação de múltiplos grânulos de liberação controlada e hidroclorotiazida presente na massa inerte do comprimido. Cada grânulo é recoberto com uma membrana de polímero que controla a liberação do succinato de metoprolol. O comprimido desintegra-se rapidamente após a ingestão, dispersando os grânulos ao longo do trato gastrintestinal, os quais vão liberando o succinato de metoprolol continuamente por cerca de 20 horas. Com isso, uma concentração plasmática constante de succinato de metoprolol é obtida com intervalo de administração de 24 horas. A velocidade de liberação independe de fatores fisiológicos como pH e peristaltismo. A hidroclorotiazida é rapidamente absorvida após a desintegração do comprimido. O perfil da concentração plasmática é semelhante ao de outras preparações de liberação imediata, com pico plasmático após 2 horas. Succinato de metoprolol é um beta-bloqueador cardiosseletivo, isto é, age nos receptores beta-1 adrenérgicos no coração em doses muito menores que as necessárias para influenciar os receptores beta-2, localizados principalmente nos vasos periféricos e brônquios. A hidroclorotiazida inibe a reabsorção ativa de sódio, principalmente nos túbulos distais dos rins e promove a excreção de sódio, cloreto e água. O aumento de excreção renal de potássio e magnésio é dose-dependente, enquanto cálcio é extensamente reabsorvido. Uma dose de 12,5 mg de hidroclorotiazida tem demonstrado ser suficiente na obtenção da diurese. A hidroclorotiazida reduz o débito cardíaco, diminui o volume plasmático e o fluido extracelular. Durante tratamento prolongado, a resistência periférica é reduzida. A hidroclorotiazida na dose de 12,5 mg tem demonstrado um efeito anti-hipertensivo aditivo quando administrado com 100 mg de succinato de metoprolol. O succinato de metoprolol contrabalança o aumento da renina e a redução de potássio sérico que ocorrem durante o tratamento com diuréticos.

smático e o fluido extracelular. Durante tratamento prolongado, a resistência periférica é reduzida. A hidroclorotiazida na dose de 12,5 mg tem demonstrado um efeito anti-hipertensivo aditivo quando administrado com 100 mg de succinato de metoprolol. O succinato de metoprolol contrabalança o aumento da renina e a redução de potássio sérico que ocorrem durante o tratamento com diuréticos.