Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Selopress

Laboratório

Astrazeneca

Apresentação

compr.: caixas c/ 20. Cada compr. contém: Tartarato de metoprolol .. 100 mg Hidroclorotiazida .. 12,5 mg

Indicações

Hipertensão arterial.

Contra-indicações

Bloqueio atrioventricular de segundo ou de terceiro graus, insuficiência cardíaca não compensada, síndrome de sicksinus (depressão átrio sinusal), choque cardiogênico, bradicardia sinusal acentuada, arteriopatia periférica grave, insuficiência renal ou hepática grave, hipersensibilidade ao metoprolol ou aos seus derivados, à hidroclorotiazida ou qualquer outra droga derivada sulfonamídica, hipocalemia e hiponatremia resistente à terapia de reposição, hipercalcemia, hiperuricemia sintomática e anúria. 1º trimestre da gravidez e lactação. Uso durante a gravidez e lactação Como a hidroclorotiazida não é recomendada durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre) e lactação, Selopress não deve ser utilizado, a menos que absolutamente indicado. Como para qualquer anti-hipertensivo, os betabloqueadores podem, por exemplo, causar bradicardia no feto, recém-nascido e crianças sob aleitamento materno. A hidroclorotiazida pode, como qualquer outro diurético tiazídico, reduzir o volume plasmático, bem como a circulação sangüínea placentária. O metoprolol é excretado no leite em quantidades muito pequenas e o efeito betabloqueador é insignificante quando a mãe é tratada com as doses terapêuticas. A hidroclorotiazida passa para o leite materno e deve-se considerar a interrupção da medicação ou da amamentação ou substituição pela monoterapia com metoprolol.

Advertências

Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados com beta-bloqueadores. Pacientes com doenças broncoespáticas, em geral, não devem receber beta- bloqueadores. Porém, devido à sua relativa seletividade beta-1, succinato de metoprolol pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespática que não respondem, ou não toleraram tratamento com outros anti-hipertensivos. Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma, deve-se administrar terapia concomitante com agonista beta-2 (comprimidos e/ou aerossol). Pode haver necessidade de ajuste da dose do agonista beta-2 (aumento) quando o tratamento com Selopress é iniciado. Succinato de metoprolol deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. Beta-bloqueadores podem mascarar taquicardia ocorrendo com hipoglicemia, mas outras manifestações como vertigem e sudorese podem não ser significativamente afetadas. Durante o tratamento com metoprolol, há menor risco de interferência com o metabolismo de carboidratos ou de mascarar a hipoglicemia do que com beta-bloqueadores não-seletivos. Pacientes com insuficiência cardíaca devem ter a descompensação tratada antes e durante o tratamento com Selopress. A estimulação simpática é um componente vital de suporte da função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e os beta-bloqueadores possuem o risco potencial de depressão da contractilidade do miocárdio, podendo precipitar uma insuficiência cardíaca mais severa. Em pacientes hipertensos e com angina que têm insuficiência cardíaca congestiva controlada por digitálicos e diuréticos, succinato de metoprolol deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos, quanto succinato de metoprolol diminuem a condução A-V. Muito raramente, uma alteração preexistente da condução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, a bloqueio A-V). O uso de beta-bloqueadores por um período de tempo prolongado, pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca. Nos primeiros sinais ou sintomas de iminência de insuficiência cardíaca, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou receber diuréticos. A resposta deve ser atentamente observada. Se a insuficiência cardíaca persistir, o tratamento com succinato de metoprolol deve ser suspenso. Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia, deve-se reduzir a dose ou suspender a medicação gradualmente. Selopress pode agravar os sintomas de arteriopatia periférica. Se utilizado em pacientes com feocromocitoma, deve-se administrar concomitantemente um alfa-bloqueador. A necessidade ou desejo de retirar a terapia beta-bloqueadora antes de cirurgias maiores é controversa; a habilidade prejudicada do coração para responder a estímulos adrenérgicos reflexos pode aumentar os riscos de anestesia geral e procedimentos cirúrgicos. Succinato de metoprolol, como outros beta-bloqueadores, é um inibidor competitivo de agonistas de beta-receptores e seus efeitos podem ser revertidos pela administração destes agentes, por exemplo dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem ser sujeitos a hipotensão severa prolongada. Dificuldade em reiniciar e manter os batimentos cardíacos tem sido também relatada com beta-bloqueadores. Antes de cirurgias, o anestesista deve ser informado de que o paciente está tomando Selopress. Não é recomendado interromper o tratamento com beta-bloqueador em pacientes que serão submetidos a cirurgia. A suspensão abrupta da medicação deve ser evitada. Após a interrupção abrupta da terapia com certos agentes bloqueadores, têm ocorrido exacerbações de angina pectoris e, em alguns casos, infarto do miocárdio. Se houver a necessidade de descontinuar o tratamento com Selopress, recomenda-se que seja feita de forma gradual, quando possível. Muitos pacientes podem ter a medicação retirada em um período de 14 dias. Isto pode ser feito reduzindo a dose diária em passos seqüenciais alcançando uma dose final de 25 mg uma vez ao dia. No decurso da retirada do medicamento, deve-se manter estreita vigilância, especialmente em pacientes com coronariopatia isquêmica. Se a angina piorar muito ou se desenvolver uma insuficiência coronariana aguda, a administração deve ser imediatamente reiniciada, pelo menos temporariamente, e devem ser tomadas outras medidas apropriadas para o controle da angina instável. Sabendo-se que a doença da artéria coronária é comum e pode não estar diagnosticada, aconselha-se que o tratamento não seja interrompido abruptamente. O risco de eventos coronarianos, incluindo morte súbita, pode aumentar durante a retirada do beta-bloqueador. Em pacientes utilizando beta-bloqueadores, o choque anafilático manifesta-se com maior intensidade. O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo (ex.: taquicardia). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma crise de tireóide. Terapia com tiazidas em altas doses pode causar hiperuricemia e até mesmo precipitar a gota. O diabetes latente pode manifestar-se durante terapia com tiazidas. Os diuréticos em altas doses, podem precipitar a azotemia em pacientes com doença renal. Os efeitos acumulativos da hidroclorotiazida podem se desenvolver em pacientes com função renal prejudicada. Se a insuficiência renal tornar-se evidente, Selopress deve ser descontinuado. Foi demonstrado que Selopress não interfere no balanço de potássio. Entretanto, alguns pacientes podem apresentar distúrbios no balanço hídrico e eletrolítico com doses maiores de hidroclorotiazida. Os pacientes devem observar os sinais clínicos de distúrbio hidroeletrolítico, isto é, hiponatremia, alcalose hipoclorêmica e hipocalêmica. Os sinais e sintomas de advertência são: boca seca, sede, fraqueza, letargia, sonolência, confusão, cãibras, dor muscular, fadiga muscular, hipotensão, oligúria, taquicardia, náuseas e vômitos. A hipocalemia pode causar arritmia cardíaca e pode exacerbar a resposta tóxica ao efeito dos digitálicos (por ex.: aumento da irritabilidade ventricular). Interferências com exames laboratoriais - o uso pode apresentar níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase alcalina e lactato desidrogenase (DHL). Os pacientes devem verificar sua reação ao Selopress antes de operar máquinas ou dirigir veículos, porque, ocasionalmente, podem ocorrer vertigem ou fadiga.

Uso na gravidez

Como a hidroclorotiazida não é recomendada durante a gravidez e lactação, Selopress não deve ser utilizado, a menos que absolutamente necessário. Metoprolol Metoprolol não deve ser administrado durante a gravidez e lactação, a menos que seu uso seja considerado essencial. Os beta-bloqueadores podem causar efeitos adversos, como, por exemplo, bradicardia no feto, no recém-nascido e em crianças sob aleitamento materno. O metoprolol é excretado no leite materno em quantidades muito pequenas e o efeito beta-bloqueador na criança é insignificante quando a mãe é tratada com as doses terapêuticas. Hidroclorotiazida A hidroclorotiazida pode, como qualquer outro diurético tiazídico, reduzir o volume plasmático, bem como a circulação sangüínea útero-placentária. Durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre, o uso de hidroclorotiazida é aplicável somente por razões imperativas. A hidroclorotiazida passa para o leite materno e deve-se considerar a interrupção da medicação ou da amamentação ou substituição pela monoterapia com metoprolol.

Interações medicamentosas

Metoprolol Recomenda-se cuidado especial quando associar Selopress a bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase) ou outros beta-bloqueadores (por ex.: colírio). Se tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a medicação beta-bloqueadora deve ser retirada vários dias antes da clonidina. Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com antagonistas do cálcio (particularmente do tipo de verapamil e diltiazem). Pacientes tratados com beta-bloqueadores não devem receber administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil. Os beta-bloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e o dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da quinidina e amiodarona). Em pacientes recebendo terapia com beta-bloqueador, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor. Substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas podem influenciar os níveis plasmáticos de metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol é reduzida pela rifampicina e pode ser elevada por cimetidina, álcool, hidralazina e inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs), como, por exemplo, paroxetina, fluoxetina e sertralina. O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito anti-hipertensivo dos beta-bloqueadores. Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada em pacientes tratados com beta-bloqueadores, os beta-bloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão sangüínea que os não-seletivos. Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais em pacientes sob tratamento com beta-bloqueadores. O metoprolol pode reduzir a taxa de depuração plasmática de outras drogas (por ex.: lidocaína). Hidroclorotiazida Em geral, as interações abaixo listadas são relevantes somente em doses de hidroclorotiazida maiores que a contida em Selopress: - hipocalemia que pode sensibilizar ou exagerar a resposta do coração aos efeitos tóxicos dos digitálicos (ex.: aumento da irritabilidade ventricular). - pode ocorrer hipocalemia durante o uso concomitante de esteróides ou hormônio adreno-corticotrófico (ACTH). - a necessidade de insulina pelos diabéticos pode ser aumentada, diminuída ou inalterada. - as tiazidas podem diminuir a responsividade arterial à norepinefrina, mas não o suficiente para impedir a eficiência do agente pressor para o uso terapêutico. As tiazidas podem aumentar a responsividade à tubocurarina e diminuir a depuração renal de lítio, aumentando assim, o risco da toxicidade por lítio.

Reações adversas / Efeitos colaterais

REAÇÕES ADVERSAS Selopress é bem tolerado e as reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou em uso de rotina. Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação com o tratamento com metoprolol, hidroclorotiazida ou metoprolol + hidroclorotiazida. As seguintes definições de freqüência são usadas: muito comum (? 10%), comum (1 - 9,9%), incomum (0,1 - 0,9%), raro (0,01 - 0,09%) e muito raro (<0,01%). Metoprolol Sistema cardiovascular Comum: Bradicardia, alterações posturais (muito raramente com síncope), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud e palpitações. Incomum: Deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca, bloqueio cardíaco de primeiro grau, edema e dor precordial. Raro: Alterações na condução cardíaca e arritmias cardíacas. Muito raro: Gangrena, em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes. Sistema nervoso central Muito comum: Fadiga. Comum: Vertigem e cefaléia. Incomum: Parestesia e cãibras musculares. Sistema gastrointestinal Comum: Náusea, dor abdominal, diarréia e constipação. Incomum: Vômitos. Raro: Boca seca. Sistema hematológico Muito raro: Trombocitopenia. Sistema hepático Raro: Alterações de testes da função hepática. Muito raro: Hepatite. Metabolismo Incomum: Ganho de peso. Músculo-esquelético Muito raro: Artralgia e astenia. Efeitos psiquiátricos Incomum: Depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos. Raro: Nervosismo, ansiedade e impotência/disfunção sexual. Muito raro: amnésia/comprometimento da memória, confusão e alucinações. Sistema respiratório Comum: Dispnéia de esforço. Incomum: Broncoespasmo. Raro: Rinite. Órgãos dos sentidos Raro: Distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos e conjuntivite. Muito raro: Zumbido e distúrbios do paladar. Pele Incomum: Exantema (na forma de urticária psoriasiforme e lesões cutâneas distróficas) e sudorese aumentada. Raro: Perda de cabelo. Muito raro: Reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase. Hidroclorotiazida A hidroclorotiazida é geralmente bem tolerada nas doses utilizadas na associação. Os possíveis efeitos indesejáveis em altas doses também estão listados. Sistema cardiovascular Incomum: Hipotensão ortostática que pode ser potencializada por álcool. Sistema nervoso central Comum: Cefaléia, vertigem e tontura. Raro: Parestesia Sistema gastrointestinal Incomum: Anorexia, irritação gástrica, náusea, vômito, cólicas, diarréia e constipação. Raro: Pancreatite. Sistema hematológico Raro: Trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose e anemia aplástica. Sistema hepático Raro: Colestase intra-hepático ou icterícia. Metabolismo Comum: Hiperuricemia, hiperglicemia, glicosúria e hipocalemia. Efeitos psiquiátricos Raro: Distúrbios do sono, impotência e depressão. Pele Incomum: Urticária, exantema e fotossensibilidade. Raro: Vasculite necrozante. Geral Raro: Idiossincrasia.

Posologia

Os comprimidos podem ser ingeridos com as refeições ou com o estômago vazio. A dose diária recomendada é de 1 a 2 comprimidos. A dose diária total pode ser administrada como dose única ou dividida em 2 administrações, pela manhã e à noite. Insuficiência renal: Selopress deve ser descontinuado se a insuficiência renal for evidente (ver itens Contra-indicações, Precauções e Advertências). Insuficiência hepática: Selopress não deve ser administrado à pacientes com insuficiência hepática grave porque a hidroclorotiazida é contra-indicada nesses pacientes. Pacientes Idosos: Não é necessário ajuste de dose. Crianças: Há experiência limitada do tratamento de crianças com Selopress.

Superdosagem

Sintomas: Metoprolol A superdosagem com metoprolol pode ocasionar hipotensão grave, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, parada cardíaca, broncoespasmo, alteração da consciência/coma, náusea, vômitos e cianose. A ingestão concomitante de álcool, anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos pode agravar as condições do paciente. As primeiras manifestações de superdosagem podem ser observadas em 20 minutos a 2 horas após a ingestão da droga. Hidroclorotiazida Na superdosagem por hidroclorotiazida, o fato mais relevante é a perda aguda de líquido e eletrólitos. Os seguintes sintomas também podem ser observados: vertigem, sedação/alteração da consciência, hipotensão e cãibras musculares. Tratamento: Carvão ativado e, se necessário, lavagem gástrica. Na presença de hipotensão grave, bradicardia e insuficiência cardíaca iminente, recomenda-se a administração intravenosa de um agonista beta-1 em intervalos de 2 a 5 minutos, ou como infusão contínua até que se obtenha o efeito desejado. Quando um agonista beta-1 não estiver disponível, pode-se administrar dopamina; ou sulfato de atropina i.v. para bloquear o nervo vago. Se o efeito não for satisfatório, pode-se administrar outros agentes simpatomiméticos, tais como, dobutamina ou norepinefrina. Pode-se também administrar glucagon na dose de 1 - 10 mg. Pode ser necessário o uso de marcapasso. Para combater o broncoespasmo, pode-se administrar um agonista beta-2 i.v.. Deve-se observar que as doses dos fármacos (antídotos) necessárias para o tratamento da superdosagem do bloqueio beta são muito maiores do que as doses terapêuticas normalmente recomendadas. Isto ocorre porque os receptores beta estão ocupados pelo beta-bloqueador. Pode ser indicado um expansor de volume e eletrólitos intravenosos.

Informações

O metoprolol é um betabloqueador cardiosseletivo, isto é, age nos receptores beta-1 adrenérgicos em doses muito menores que as necessárias para influenciar os receptores beta-2, principalmente localizados nos vasos periféricos e brônquios. Não possui efeito estabilizador de membrana, nem atividade agonista parcial. O efeito estimulante das catecolaminas no coração é reduzido ou inibido pelo metoprolol, o qual diminui a frequência, contratilidade e débito cardíaco e a pressão sangüínea. O metoprolol reduz a pressão arterial tanto em pacientes deitados como em pé. O tratamento pode resultar em um aumento inicial insignificante da resistência vascular-periférica, a qual normaliza rapidamente e pode até ser reduzida no tratamento a longo prazo. A hidroclorotiazida inibe a reabsorção ativa de sódio principalmente nos tubos distais e promove a excreção de sódio, cloreto e água. A excreção renal de potássio e magnésio aumenta de acordo com a dose, enquanto que o cálcio é reabsorvido em grande extensão. A hidroclorotiazida reduz o débito cardíaco, volume plasmático e fluido extracelular. Durante a terapia de longa duração a resistência vascular periférica é reduzida. O metoprolol contrabalança o aumento da renina e a redução de potássio sérico que ocorrem durante o tratamento com diuréticos.

ande extensão. A hidroclorotiazida reduz o débito cardíaco, volume plasmático e fluido extracelular. Durante a terapia de longa duração a resistência vascular periférica é reduzida. O metoprolol contrabalança o aumento da renina e a redução de potássio sérico que ocorrem durante o tratamento com diuréticos.