As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Apresentação
Aerolin comprimidos 2 ou 4 mg, é apresentado em caixas com 20 comprimidos.
Aerolin xarope contendo 2 mg de salbutamol em cada 5 mL, é apresentado em frasco de vidro âmbar contendo 120 mL, acompanhado de copo-medida graduado de 15 mL.Indicações
O salbutamol é um agonista beta-adrenérgico seletivo. Em doses terapêuticas atua sobre os receptores adrenérgicos beta2 nos
brônquios, com ação muito menor ou nula sobre os receptores adrenérgicos beta1 no coração. Sob orientação médica, é
adequado para o controle e prevenção do ataque asmático e para o controle do parto prematuro não complicado.
Os broncodilatadores não devem ser o único ou principal tratamento em pacientes com asma grave ou instável. Asma grave
requer orientação médica regular, já que pode ser fatal. Os pacientes com asma grave têm sintomas constantes e
exacerbações freqüentes, com capacidade física limitada, e valores de PFE (pico de fluxo expiratório) abaixo de 60% do
previsto, com variabilidade maior que 30%, geralmente não retornando ao normal após o uso de broncodilatadores.
Estes pacientes necessitarão de altas doses, por exemplo >1mg/dia de dipropionato de beclometasona ou corticoterapia
oral. Uma piora repentina dos sintomas pode requerer aumento na dosagem de corticosteróides, que devem ser
administrados urgentemente sob supervisão médica.
Aerolin comprimidos de 2 mg e 4 mg e Aerolin xarope são indicados para alívio do broncoespasmo na asma
brônquica de qualquer tipo, bronquite crônica e enfisema.
Aerolin xarope é mais adequado para crianças ou para os adultos que preferem medicamentos sob a forma líquida.
Aerolin comprimidos 2 mg e 4 mg também é indicado como terapia de manutenção no controle do trabalho de parto
prematuro não complicado, durante o terceiro trimestre da gravidez, depois de cessadas as contrações e quando a infusão
de Aerolin injetável tiver sido gradativamente descontinuada.Contra-indicações
O uso de Aerolin é contra-indicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.
Apesar do salbutamol injetável e ocasionalmente o comprimido serem empregados no controle do parto prematuro não-complicado, em condições como placenta prévia, hemorragia pré-parto e toxemia gravídica, seu emprego é contra-indicado nos casos de ameaça de aborto.Advertências
O tratamento da asma deve ser acompanhado por um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada
clinicamente por testes de função pulmonar.
O aumento do uso de agonistas beta2 de curta ação, para controle dos sintomas, indica a deterioração do controle da asma.
Sob essas condições, o plano terapêutico dos pacientes deve ser reavaliado.. O agravamento repentino e progressivo da
asma é potencialmente uma ameaça à vida e deve-se considerar o início ou aumento da corticoterapia. Em pacientes
considerados de risco, deve ser considerado o monitoramento diário do pico de fluxo.
Aerolin deve ser administrado com cautela em pacientes com tireotoxicose.
Os pacientes devem ser alertados a procurar orientação médica caso uma dose prévia eficaz de salbutamol não produza o
alívio esperado por pelo menos três horas, a fim de que qualquer medida adicional necessária seja adotada.
A terapia com agonistas beta2 pode resultar em hipocalemia potencialmente grave, principalmente após administração
parenteral ou por nebulização.
Recomenda-se cuidado especial na asma aguda grave uma vez que esse efeito pode ser potencializado pelo tratamento
concomitante com derivados da xantina, esteróides, diurético e por hipóxia. Em tais situações recomenda-se monitorar os
níveis séricos de potássio.
Os broncodilatadores não devem ser o único ou principal tratamento da asma aguda ou instável. A asma aguda requer uma
avaliação médica regular que inclui testes de função pulmonar, pois os pacientes correm risco de crises graves que podem
causar morte. Os pacientes com asma grave apresentam sintomas contínuos e exacerbações constantes, com limitação da
capacidade física e valores de pico de fluxo expiratório abaixo de 60% do previsto, com variabilidade maior que 30%,
geralmente não retornando ao normal após o uso de broncodilatadores. Esses pacientes necessitam de corticosteróides
inalatórios em doses altas (por exemplo: > 1 mg/dia de beclometasona, ou corticosteroides orais
Devido a presença de diversos efeitos adversos com dosagem excessiva, a dosagem ou freqüência da administração só
deve ser aumentada com aconselhamento médico.
A técnica de inalação do paciente deve ser verificada para que a saída do aerosol esteja sincronizada com a inspiração e,
dessa forma, obter-se uma liberação perfeita da droga nos pulmõesUso na gravidez
A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer possibilidade de risco ao feto. Raramente foram relatadas anomalias congênitas, incluindo fenda palatina e defeitos nos membros, nos filhos de pacientes tratadas com salbutamol. Algumas das mães estavam tomando medicações múltiplas durante a gravidez. Devido à inconsistência do padrão dos defeitos e porque a razão para anormalidade congênita é de 2-3%, uma relação com o uso de salbutamol não pôde ser estabelecida.
Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, o seu uso em lactantes não é recomendado, a menos que
os benefícios esperados prevaleçam sobre qualquer risco potencial. Não é fato conhecido se o salbutamol no leite materno
tem efeito prejudicial ao neonato.
Categoria C de risco na gravidez:
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.Interações medicamentosas
O salbutamol e drogas beta-bloqueadoras não-seletivas, como propranolol, não devem ser prescritos conjuntamente.
O salbutamol não é contra-indicado para pacientes recebendo tratamentos com inibidores da monoamino oxidase (IMAOs).Reações adversas / Efeitos colaterais
Eventos adversos estão listados abaixo por um sistema de classe do órgão e freqüência. Freqüências são definidas como:
muito comum (>=1/10), comum (>=1/100 e <1/10), incomum (>=1/1000 e <1/100), raro (>=1/10000 a <1/1000) e muito raro (<1/10000) incluindo relatos isolados.
Distúrbios do sistema imune
Muito raro : reações de hipersensibilidade incluindo; angioedema, urticária, broncoespasmo, hipotensão e desmaio.
Distúrbios nutricionais e do metabolismo
Raro: hipocalemia.
A terapia com agonistas beta2 pode resultar em hipocalemia potencialmente grave.
Distúrbios do sistema nervoso
Comum: tremor, dor de cabeça.
Muito raro: hiperatividade.
Distúrbios cardíacos
Comum: taquicardia.
Incomum: palpitações
Muito raro: arritmia cardíaca incluindo fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístole..
Distúrbios vasculares
Raro: vasodilatação periférica
Distúrbios músculo-esqueléticos
Incomum: câimbra muscular
Distúrbios Gastrointestinais
Incomum: irritação na boca e na garganta.
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais
Muito raro: broncoespasmo paradoxal
Assim como com outras terapias inalatórias, pode ocorrer broncoespasmo paradoxal, manifestado como aumento súbito da sibilância. Neste caso, deve ser utilizada, de forma imediata, outra apresentação do produto, ou um outro broncodilatador inalatório de ação rápida. A terapia com Aerolin Spray deve ser descontinuada imediatamente, o paciente deve ser reavaliado e, se necessário, outra terapia deve ser instituída.Posologia
Para alívio do broncoespasmo:
Adultos
A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol (um comprimido de 4 mg ou 10 mL do xarope), três ou quatro vezes ao
dia.
Caso não seja obtida broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada até 8 mg (2 comprimidos de
4 mg ou 20 mL do xarope).
Contudo, tem-se observado que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (1 comprimido de 2 mg ou 5 mL do
xarope), três ou quatro vezes ao dia. Nos pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, é aconselhável iniciar o
tratamento com 2 mg (1 comprimido de 2 mg ou 5 mL do xarope), três ou quatro vezes ao dia.
Crianças
As seguintes doses devem ser administradas:
Crianças de 2-6 anos: 2,5 mL a 5 mL do xarope ou de meio a 1 comprimido de 2 mg (1 a 2 mg de salbutamol), três a quatro
vezes ao dia.
Crianças de 6-12 anos: 5 mL do xarope ou um comprimido de 2 mg (2 mg de salbutamol), três a quatro vezes ao dia.
Crianças acima de 12 anos: 5 mL a 10 mL do xarope ou um comprimido de 2 mg ou 4 mg (2 a 4 mg de salbutamol), três a
quatro vezes ao dia.
Pacientes idosos
Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope ou 1 comprimido de 2 mg (2 mg de salbutamol), três ou quatro
vezes ao dia.
No controle do parto prematuro:
No controle do parto prematuro, após controle de contrações uterinas por salbutamol injetável e sua descontinuação,
terapia de manutenção pode ser continuada com salbutamol oral. A dose usual é 4 mg, três a quatro vezes ao dia.Superdosagem
Os sinais e sintomas mais comuns de superdosagem com Aerolin são resultados de eventos transitórios típicos e farmacologicamente associados aos beta-agonistas. (ver Advertências e Reações adversas a medicamentos).
Pode ocorrer hipocalemia na superdosagem com Aerolin. Os níveis séricos de potássio devem ser monitorados.
Se ocorrer superdosagem, devem ser considerados a descontinuação do tratamento e terapia sintomática apropriada tais como agentes beta-bloqueadores cardiosseletivos nos pacientes que apresentam sintomas cardíacos (por exemplo taquicardia, palpitações). Drogas beta-bloqueadoras devem ser usadas com cuidado nos pacientes com histórico de broncoespasmo.Características farmacológicas
O salbutamol é um agonista seletivo dos adrenorreceptores b -2. Em doses terapêuticas, atua nos adrenorreceptores b -2 da musculatura brônquica, com pouca ou quase nenhuma ação sobre os adrenorreceptores b -1 do músculo cardíaco.
Propriedades farmacocinéticas:
O salbutamol administrado por via intravenosa tem um tempo de meia-vida de 4 a 6 horas, e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado ao inativo 4-O-sulfato (sulfato fenólico), o qual é excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas em uma proporção de 10%. Depois da administração oral, o salbutamol é absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem, para sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto seu conjugado são excretado principalmente pela urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.Resultados de eficácia
Um estudo de WOLFE JD et al envolvendo 20 adultos com asma em uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando valores similares de broncodilatação máxima para os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados para FEMM e CVF exibiram tendências similares para todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi de no mínimo 8 horas para o salbutamol e a terbutalina, em comparação com o
metaproterenol. (1)
Rachelefsky et al avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: mono-cego,
comparando múltiplas doses de placebo a três tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol
(comprimidos ou xarope), quatro vezes ao dia; e duplo-cego cruzado, comparando 4 mg de salbutamol comprimidos a
xarope e placebo. Na fase 1, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol mostraram maior eficácia. Na fase 2, a dose de 4 mg de
salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4 mg do xarope ocorreu em quatro horas, com duração de
seis horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e foi mínimo após cinco horas. (2)
Em estudo retrospectivo, Phupong et al avaliaram 132 gestações com ameaça de parto prematuro idiopático tratadas com
salbutamol oral. Em 81% dos casos, a gestações foi prolongada por mais de 24 h, em 59,8%, por mais de dois dias, em
32,6%, por mais de uma semana e em 8,3%, por mais de quatro semanas.
1. WOLFE JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in
asthmatics.JAMA 1985; 253 (14):2068-72.
2. RACHELEFSKY GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69 (4):397-403.
3. PHUPONG et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc Thai 2004; 87 (9):1012-6.Modo de usar
O xarope de salbutamol pode ser diluído com água purificada. A mistura resultante deve ser protegida da luz e usada em até 28 dias. Uma diluição 50% v/v do xarope de salbutamol mostrou preservação contra contaminação microbiana. No entanto, de modo a evitar a introdução de contaminação microbiana excessiva, a água purificada para diluição deve ser preparada logo antes da diluição ou alternativamente, pode ser fervida e resfriada imediatamente antes da utilização.
A diluição com qualquer outra preparação líquida não é recomendada. A diluição do xarope de salbutamol com xarope base BP ou com solução de sorbitol não é recomendada, pois pode resultar em precipitação da celulose (agente espessante).Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Pessoas com idade avançada (acima de 65 anos)
Para o tratamento de pacientes idosos deve-se seguir as mesmas orientações dadas para o tratamento de adultos.Armazenagem
Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C), protegido da luz solar
direta e congelamento. Como a maioria dos medicamentos na forma de aerosol, o efeito terapêutico desses medicamentos poderá ser prejudicado se o frasco ficar sob baixas temperaturas. O frasco não deve ser quebrado, perfurado ou queimado, mesmo quando aparentemente vazio.Dizeres legais
VVENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
Fabricado por: Glaxo Wellcome S.A – Aranda de Duero - Espanha
Importado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 - Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Indústria Brasileira
MS: 1.0107.0226
Farm. Resp.: Milton de Oliveira
CRF-RJ Nº 5522
Version number: GDS20_IPI04
Date of issue: 30 January 2007
BL_aerol_spr_GDS20_IPI04_v6
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0800 701 22 33
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Farm. Resp.: Milton de Oliveira
CRF-RJ Nº 5522
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Date of issue: 30 January 2007
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Serviço de Atendimento
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0800 701 22 33
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