As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
SanofiApresentação
compr. rev. cx. c/ 56 compr. rev. de 50 mg.Indicações
Rilutek (riluzol) é indicado para o tratamento de pacientes portadores de esclerose lateral amiotrófica (ELA). Riluzol aumenta o período de sobrevida e/ou o tempo até a traqueostomia.Contra-indicações
Rilutek é contra-indicado em:
• pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade grave ao riluzol ou a
qualquer um dos componentes do comprimido.
• pacientes que apresentam hepatopatias ou que apresentam valores iniciais de
transaminases maiores que 3 vezes o limite superior da normalidade (LSN).
• grávidas e lactantes.Advertências
• Neutropenia
Os pacientes devem ser orientados a comunicar qualquer doença febril ao seu
médico. O relato de uma doença febril deve levar o médico imediatamente a
verificar a contagem leucocitária e a interromper o riluzol em caso de neutropenia
(ver item REAÇÕES ADVERSAS).
• Crianças
A segurança e a eficácia de riluzol nos processos neurodegenerativos que
ocorrem em crianças ou adolescentes ainda não foram estudadas.
• Pacientes com função renal prejudicada
Não foram realizados estudos com doses repetidas nesta população de pacientes.
Advertências
Devido ao risco de hepatite, as transaminases séricas, incluindo TGP, devem ser
monitorizadas antes e durante o tratamento com riluzol. A TGP deve ser
monitorizada a cada mês durante os primeiros 3 meses de tratamento, a cada 3
meses durante o restante do primeiro ano e periodicamente depois disto.
Pacientes que apresentem níveis elevados de TGP devem ter a sua monitorização
realizada com maior freqüência.
Precauções
• Insuficiência hepática
Riluzol deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de função
hepática anormal ou em pacientes com níveis séricos das transaminases
(TGO/TGP até 3 vezes o limite superior da normalidade - LSN), bilirrubina e/ou
gama-glutamil transferase (GGT) ligeiramente elevados. Elevações no estado
basal de vários testes da função hepática (especialmente bilirrubina elevada)
devem excluir o uso de riluzol (ver item REAÇÕES ADVERSAS).
O tratamento com riluzol deve ser suspenso se os níveis de TGP estiverem
aumentados de 5 vezes o LSN. Não existe experiência com a redução da dose ou
a reintrodução da droga em pacientes que apresentaram aumento da TGP de 5
vezes o LSN. Não se recomenda a re-administração de riluzol para pacientes
nesta situação.Uso na gravidez
Em ratas prenhas, foi detectada a passagem de 14C-riluzol através da placenta
materna para o feto. Em ratas, riluzol diminuiu o índice de gravidez e o número de
implantações com níveis de exposição de pelo menos duas vezes a exposição
sistêmica observada durante o tratamento clínico em humanos. Não foram
observadas malformações nos estudos de reprodução em animais.
Não existe experiência clínica com o uso de riluzol em mulheres grávidas. Riluzol
não deve ser utilizado em mulheres grávidas (ver item CONTRA-INDICAÇÕES).
• Lactação
O 14C-riluzol foi detectado no leite de ratas lactantes.
Não se sabe se riluzol é excretado no leite humano. Riluzol não deve ser utilizado
em mulheres durante a lactação (ver item CONTRA-INDICAÇÕES).
Efeitos sobre a habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas: os pacientes
devem ser alertados sobre o potencial de tontura ou vertigem e devem ser
aconselhados a não dirigirem veículos ou operarem máquinas caso estes
sintomas ocorram.Interações medicamentosas
Não foram realizados até o momento estudos clínicos para avaliar as interações de
riluzol com outros fármacos.Reações adversas / Efeitos colaterais
As reações adversas, ordenadas por índice de freqüência, aqui descritas, utilizam
a seguinte convenção:
Muito Comum: >=10%
Comum: >= 1 e < 10%
Incomum: >= 0,1 e < 1%
Raro: >= 0,01 e < 0,1%
Muito raro: < 0,01%
Casos isolados: não podem ser estimados com os dados disponíveis.
Nos estudos de fase III conduzidos em pacientes tratados com riluzol, os efeitos
adversos mais freqüentes foram astenia, náusea e testes de função hepáticas
anormais.
Reações cardíacas
Comuns: taquicardia.
Reações do sangue e do sistema linfático
Incomuns: anemia.
Casos isolados: neutropenia severa.
Reações do sistema nervoso
Comuns: dor de cabeça, tontura, parestesia oral, sonolência.
Reações gastrintestinais
Muito comuns: náusea.
Comuns: diarréia, dor abdominal, vômito.
Incomuns: pancreatite.
Reações gerais e condições do local de administração
Muito comuns: astenia.
Comuns: dor.
Reações do sistema imune
Incomuns: reações anafiláticas, angioedema.
Reações hepato-biliares
Muito comuns: testes da função hepática anormais.
Aumento dos níveis de alanina-aminotransferase (TGP) geralmente apareceram
dentro de 3 meses após o início do tratamento com riluzol, sendo geralmente
transitórios e ocorrendo diminuição dos níveis para valores inferiores a 2 vezes o
LSN após 2 a 6 meses durante o tratamento. Estas elevações foram associadas à
icterícia. Em pacientes com aumentos na TGP maiores do que 5 vezes o LSN, o
tratamento foi interrompido e os níveis regressaram para valores inferiores a 2
vezes o LSN dentro de 2 a 4 meses (ver item PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS).
Casos isolados: hepatite.Posologia
A dose recomendada é de 50 mg a cada 12 horas. Não é esperado
nenhum aumento do benefício com doses diárias mais elevadas; contudo, aumentam as
reações adversas.
Os comprimidos devem ser ingeridos pelo menos uma hora antes ou
duas horas após a refeição, para evitar a diminuição da biodisponibilidade relacionada à
ingestão de alimentos.
Pediatria
Riluzol não é recomendado para utilização em crianças, visto que a segurança e
eficácia do seu uso em processos neurovegetativos em crianças ou adolescentes não
foram estabelecidas (ver item PRECAUÇÕES).
Idosos
Com base nos dados de farmacocinética, não existem instruções especiais para o uso
de riluzol nesta população.
Populações Especiais
Pacientes com função renal prejudicada:
O uso de riluzol não é recomendado em pacientes com a função renal prejudicada, visto
que estudos com a administração de doses repetidas não foram realizados nesta
população (ver itens PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS e PRECAUÇÕES).
Pacientes com função hepática prejudicada:
Riluzol não deve ser administrado a pacientes que apresentem hepatopatia ou que
apresentem nível basal de transaminases maior que 3 vezes o LSN (ver itens CONTRAINDICAÇÕES
e PRECAUÇÕES).Superdosagem
Observou-se em casos isolados sintomas neurológicos e psiquiátricos, encefalopatia
tóxica aguda com letargia, coma e meta-hemoglobinemia.
Em caso de superdosagem, o tratamento é sintomático e de suporte.Informações
Embora a patogênese da esclerose lateral amiotrófica (ELA) não esteja completamente esclarecida, tem sido sugerido que o glutamato (neurotransmissor excitatório principal do sistema nervoso central) desempenha um papel na morte celular nesta doença.
Rilutek (riluzol) é proposto para atuar inibindo os processos relacionados ao glutamato. O mecanismo de ação não está esclarecido.neurotransmissor excitatório principal do sistema nervoso central) desempenha um papel na morte celular nesta doença.
Rilutek (riluzol) é proposto para atuar inibindo os processos relacionados ao glutamato. O mecanismo de ação não está esclarecido.
