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Laboratório
GskApresentação
compr. c/ 50mg de 6-mercaptopurina apres. em cart. c/ 25 compr.Indicações
Puri-nethol é indicado para o tratamento de leucemia aguda. É uma droga de valor na indução de remissão e especialmente indicada para tratamento de manutenção em leucemia linfoblástica aguda e leucemia mielógena aguda. Puri-nethol é também indicado para o tratamento de leucemia granulocítica crônica.Contra-indicações
O uso é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula.
Tendo-se em vista a gravidade das indicações, não existe nenhuma contra-indicação absoluta ao uso .Reações adversas / Efeitos colaterais
O principal efeito colateral do tratamento com a 6-mer c a ptopurina é a supressão da medula óssea, a qual ocasiona leucopenia e trombocitopenia.
A 6-mercaptopurina é hepatotóxica em animais e no homem. As descobertas histológicas no homem demonstram necrose hepática e estase biliar.
A incidência de hepatotoxicidade varia consider avelmente e pode ocorrer com qualquer dose, porém, mais freqüentemente, quando se excede a dose diária recomendada de 2,5mg/kg de peso corporal.
O controle da função renal, atr avés de testes, pode permitir detecção antecipada da toxicidade hepática. Esta é normalmente reversível, caso o tratamento com a mercaptopurina seja suspenso no tempo devido. Entretanto, tem ocorrido dano hepático fatal.
Ocasionalmente, obser vou-se anorexia, náuseas e vômitos.
Pancreatite foi relatada, relacionada ao uso (ainda sem aprovação oficial) da 6-mercaptopurina no tratamento da síndrome do cólon irritável.
U l c e ração oral foi relatada durante o tratamento com 6-mercaptopurina e, raramente, ulceração intestinal.
Rash- cutâneo é complicação rara durante o tratamento com Puri-nethol.Posologia
Adultos e crianças: Pa ra adultos e crianças, a dose usual é de 2,5mg/kg por dia. Porém a dose e a duração da administração dependem da natureza e da dose de outros agentes citotóxicos administrados conjuntamente com Puri-nethol.
A dose deve ser cuidadosamente ajustada para cada paciente individualmente.
Puri-nethol tem sido usado em vários esquemas de tratamento combinado para leucemia aguda, e a literatura deve ser consultada para obtenção de pormenores. Deve-se levar em consideração a
redução de dose em pacientes com comprometimento hepático ou renal.
Pacientes idosos: Nenhum estudo específico foi conduzido em idosos.
No entanto, é aconselhável monitorar as funções renal e hepática nestes pacientes e, se houver qualquer insuficiência, deve-se considerar redução da dose.
Pacientes hepatopatas e nefropatas: A redução da dose deve ser considerada, nestes grupos de pacientes.
Casos gerais: Quando o alopurinol e a 6-mercaptopurina são administrados concomitantemente, é essencial que apenas um quarto da dose usual de 6-mercaptopurina seja administrada, uma vez que o alopurinol diminui a taxa de catabolismo da 6-mercaptopurina.Informações
A 6-mercaptopurina é um análogo da adenina, uma das bases necessárias para a biossíntese do ácido nucléico, e da hipoxantina, uma base purínica. Por isso, Puri - Nethol age como um antimetabólito
e interfere na síntese dos ácidos nucléicos de células em proliferação .
Seus metabólitos são também farmacologicamente ativos.
A 6-mercaptopurina é convertida em nucleotídeos ativos análogos da tioguanina pela enzima hipoxantinaguanina fosforibosiltransferase .
A conversão da 6-mercaptopurina em nucleotídeos ativos análogos da tioguanina é um processo gra d a t ivo, via ácido tioinosínico. A 6 - m e rcaptopurina pode também sofrer metilação através da enzima tiopurina metiltransferase, formando nucleotídeos S-metilados, os quais também são citotóxicos.ina em nucleotídeos ativos análogos da tioguanina é um processo gra d a t ivo, via ácido tioinosínico. A 6 - m e rcaptopurina pode também sofrer metilação através da enzima tiopurina metiltransferase, formando nucleotídeos S-metilados, os quais também são citotóxicos.