Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Aché

Apresentação

Pó liófilo inj.: amp. c/ 20 mcg de alprostadil. cx. c/ 10 amp..

Indicações

Tratamento de doença arterial oclusiva crônica nos estágios III e IV (classificação de Fontaine). O escore de Fontaine é baseado nos sintomas do paciente e é amplamente usado em Medicina. O estágio I corresponde a pacientes assintomáticos, o estágio IIa à claudicação intermitente com uma distância de caminhada limitada a 200 metros e o estágio IIb corresponde a menos de 200 metros. O estágio III descreve pacientes com DOAP (doença obstrutiva arterial periférica) severa com dor em repouso e o estágio IV descreve pacientes com lesões tróficas (úlceras/necroses).

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao alprostadil ou aos outros componentes da fórmula. Prostavasin não deve ser administrado a pacientes com uma condição cardíaca preexistente, como, por exemplo, pacientes com insuficiência cardíaca, arritmias cardíacas ou doença cardíaca coronariana inadequadamente tratadas; pacientes que tenham tido um infarto agudo do miocárdio nos últimos seis meses ou com suspeita de edema ou infiltração pulmonar a partir dos resultados de exame clínico ou radiológico e pacientes com um distúrbio obstrutivo crônico severo de ventilação. Prostavasin não deve ser administrado a pacientes com sinais de dano hepático recente (níveis elevados de transaminases ou gama-GT) ou outra doença hepática conhecida. Também devem ser evitados pacientes nos quais o efeito possa causar hemorragias de complicação (p. ex., portadores de úlceras gastrintestinais agudas ou politraumatizados). Precauções especiais devem ser tomadas com pacientes de risco.

Advertências

Pacientes que, em virtude da idade, apresentem propensão à insuficiência cardíaca ou doença cardíaca coronariana devem ser mantidos sob vigilância hospitalar durante e um dia após o tratamento com Prostavasin (alprostadil). A fim de evitar sintomas de hiper-hidratação nesses pacientes, o volume de fluido administrado na infusão não deve exceder 50 a 100 mL/dia. Recomenda-se monitorizações freqüentes das funções cardiovasculares do paciente, incluindo, se necessário, uma medida de peso, verificação do equilíbrio de fluido, pressão venosa central ou verificações ecocardiográficas. Pacientes com edema periférico e disfunção renal (creatinina sérica > 1,5 mg/dl) devem ser monitorados da mesma forma. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Uso na gravidez

Prostavasin (alprostadil) não deve ser administrado a gestantes ou mulheres em fase de lactação.

Interações medicamentosas

Prostavasin (alprostadil) pode potencializar o efeito de agentes hipotensivos (fármacos anti-hipertensivos), fármacos vasodilatadores e outros usados para tratar doença cardíaca coronariana. Estes pacientes requerem monitoração cardiovascular intensiva. A administração concomitante (alprostadil) a pacientes que estejam recebendo fármacos que retardam a coagulação sangüínea (anti-coagulantes, inibidores da agregação plaquetária) pode aumentar a propensão a hemorragias nesses pacientes.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Dor, eritema e edema freqüentemente ocorrem no membro recebendo a infusão durante a administração intra-arterial. Sintomas similares também ocorrem com a administração intravenosa. Esses efeitos colaterais, que são devidos à droga ou à punção, desaparecem quando a dose é reduzida ou quando a infusão é interrompida. Independentemente da via de administração, ocorrem ocasionalmente: dor de cabeça, reações gastrintestinais adversas (p. ex., diarréia, náusea, vômito), rubor e parestesia. Raramente ocorrem queda da pressão arterial, taquicardia, sintomas de angina, valores hepáticos elevados (transaminases), queda ou elevação na contagem de glóbulos brancos (leucopenia ou leucocitose), sintomas articulares, estados de confusão, convulsões de origem cerebral, elevação de temperatura, sudorese, vertigens, febre, reações alérgicas e alterações da proteína C-reativa. O quadro retorna rapidamente à normalidade após o tratamento. Houve relatos de hiperostose reversível dos ossos longos em um número muito pequeno de pacientes com mais de 4 semanas de tratamento. Um número muito pequeno de pacientes desenvolveu edema pulmonar agudo ou insuficiência cardíaca global durante o tratamento com Prostavasin.

Posologia

A ampola já vem pré-cortada logo abaixo do ponto azul (sistema OPC — one point cut). Para quebrá-la, deve-se forçar este ponto para trás. Terapia intra-arterial com Prostavasin: Dissolver o conteúdo de uma ampola do liófilo (equivalente a 20 g de alprostadil) em 50 ml de solução fisiológica. A dose recomendada para terapia intra-arterial com Prostavasin é 10 g em 60 a 120 minutos, com o auxílio de uma bomba de infusão. Se necessário, especialmente na presença de necroses, desde que a tolerabilidade seja satisfatória, a dose pode ser ampliada para uma ampola (20 g). A dose é geralmente uma infusão ao dia. Na infusão através de cateter de demora, recomenda-se uma dosagem de 0,1 a 0,6 ng/kg/min, administrada com bomba de infusão por 12 horas (em torno de 1/4 ou 1 1/2 ampola). Terapia intravenosa com Prostavasin: Recomenda-se dissolver o conteúdo de 2 ampolas 20 mcg (40 mcg de alprostadil) em 50 ml a 250 ml de soro fisiológico e administração por 2 horas. Esta dose é administrada 2 vezes ao dia, endovenosa. Alternativamente, pode-se administrar 3 ampolas (60 mcg de alprostadil) no volume de 50 a 250 ml, infundidos em 3 horas, 1 vez ao dia. Pacientes com insuficiência renal (creatinina > 1,5 mg/dl): O tratamento intravenoso deve ser iniciado com 1 ampola, duas vezes ao dia. De acordo com o quadro clínico, em dois a três dias a dose pode ser elevada até a dose normal recomendada. Para pacientes que necessitam de restrições líquidas como portadores de insuficiência renal e cardiopatias, o volume deve ser restrito a 50 a 100 ml/dia e as infusões devem ser administradas com bomba de infusão. Administração e duração do uso: O efeito benéfico ocorre geralmente após três semanas. O tratamento não deverá exceder 4 semanas. Se não se verificarem os efeitos desejados nesse período, interromper o tratamento. Estabilidade: A compatibilidade com soluções de infusão foi investigada a 4°C e a 23°C usando concentrações de 0,16, 0,4 e 0,6 mcg de alprostadil/ml. Os solventes utilizados foram: solução isotônica de cloreto de sódio, solução de glicose a 5%, solução de frutose a 5%, solução de dextrano a 4% (peso molecular médio 40.000), solução de amido de hidroxietil (HES) a 6% (peso molecular médio 200.000). A estabilidade de alprostadil nessas soluções nas concentrações foi satisfatória por 24 horas a 4°C e a 23°C. A solução de infusão deve ser preparada imediatamente antes do uso. Por razões de segurança, ela deve ser usada em 12 horas. O prazo de validade é de 24 meses.

Superdosagem

Apnéia, bradicardia, febre, hipotensão e rubor podem ser sinais de superdose. Se ocorrer apnéia ou bradicardia, descontinuar a infusão e providenciar tratamento médico adequado. Deve-se ter cautela ao reiniciar o tratamento. Se ocorrer hipotensão ou febre, reduzir a velocidade de infusão até estes sintomas desaparecerem. Rubor é normalmente resultado de uma colocação intra-arterial inadequada do cateter, e este deve ser reposicionado.

Informações

O alprostadil ou prostaglandina E1 (PGE1) é o ingrediente ativo. Possui alta atividade biológica e seu efeito terapêutico é decorrente do aumento do fluxo sangüíneo por vasodilatação direta; estabilização da hemostasia por ativação da fibrinólise; redução da agregação plaquetária e formação de trombos pela inibição da ativação de plaquetas e sua deposição sobre as lesões; prevenção dos efeitos danosos ao tecido pela inibição da ativação de neutrófilo; melhora da microcirculação e oxigenação pela modificação do eritrócito; restauração do mecanismo isquêmico devido à melhor utilização de oxigênio e glicose, além de possuir efeito antiaterosclerótico. Os resultados observados, como: desaparecimento da dor de repouso, cicatrização de úlcera, remissão para um estágio anterior de doença arterial oclusiva (diminuição da claudicação intermitente), ainda são observados após o fim do tratamento de infusão. Pacientes diabéticos respondem tão bem ao tratamento quanto não-diabéticos.

ibição da ativação de neutrófilo; melhora da microcirculação e oxigenação pela modificação do eritrócito; restauração do mecanismo isquêmico devido à melhor utilização de oxigênio e glicose, além de possuir efeito antiaterosclerótico. Os resultados observados, como: desaparecimento da dor de repouso, cicatrização de úlcera, remissão para um estágio anterior de doença arterial oclusiva (diminuição da claudicação intermitente), ainda são observados após o fim do tratamento de infusão. Pacientes diabéticos respondem tão bem ao tratamento quanto não-diabéticos.