As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
SanofiApresentação
sol. inj.
cx. c/ 3 amp. de 1 mL a 25 mg/mL de palmitato de pipotiazina
cx. c/ 1 ampola de 4 mL a 25 mg/mL de palmitato de pipotiazinaIndicações
- Psicoses crônicas.
- Psiquiatria infantil.
- Manifestações de agressividade.Contra-indicações
- hipersensibilidade ao palmitato de pipotiazina e aos demais componentes do produto;
- risco de glaucoma de ângulo-fechado;
- risco de retenção urinária ligada a distúrbios uretroprostáticos;
- doença de Parkinson;
- história de agranulocitose e porfiria;
- associação com levodopa (ver item INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).Advertências
Acidente vascular cerebral: Em estudos clínicos randomizados versus
placebo realizados em uma população de pacientes idosos com demência
e tratados com certas drogas antipsicóticas atípicas, foi observado um
aumento de três vezes no risco de eventos cerebrovasculares. O
mecanismo pelo qual ocorre este aumento de risco, não é conhecido. O
aumento do risco com outras drogas antipsicóticas ou com outra
população de pacientes não pode ser excluído. Piportil l4 deve ser
usado com cautela em pacientes com fatores de risco de acidentes
vasculares cerebrais.
Síndrome neuroléptica maligna: o tratamento com Piportil l4 deve ser
imediatamente descontinuado em caso de febre inexplicada, pois a mesma
pode ser um dos sinais da síndrome neuroléptica maligna descrita com o
uso de neurolépticos, cujas manifestações clínicas incluem: palidez,
hipertermia e alterações do sistema nervoso autônomo.
Embora este efeito dos neurolépticos possa ser de origem idiossincrática,
a desidratação ou danos cerebrais orgânicos são fatores predisponentes.
Em caso de febre ou infecção, é recomendável a realização de hemograma
devido à possibilidade de agranulocitose.
Considerando a susceptibilidade individual dos pacientes aos derivados
fenotiazínicos, recomenda-se testar inicialmente a eficácia e a
tolerabilidade ao Piportil l4 utilizando-se o PIPORTIL na forma de
comprimidos (administração oral). Deve-se iniciar o tratamento com
Piportil l4 em pacientes hospitalizados com a administração de doses
baixas, prosseguindo o tratamento ambulatorial apenas sob rigorosa
vigilância médica.
Deve-se realizar rigorosa vigilância clínica e eventualmente
eletroencefalográfica em pacientes epilépticos, devido à possibilidade de
diminuição do limiar epileptógeno.
Durante o tratamento com Piportil l4 é altamente desaconselhável o uso
de bebidas alcoólicas.
Piportil l4 pode ser utilizado com prudência em pacientes
parkinsonianos que absolutamente necessitam de terapia neuroléptica.
Deve-se ter cautela quando do uso em:
- idosos, devido à sua maior susceptibilidade à hipotensão ortostática e à
sedação;
- pacientes com doença cardiovascular grave, devido às alterações dos
parâmetros hemodinâmicos (especialmente hipotensão) e
eletrofisiológicos;
- pacientes com insuficiência hepática e/ou renal devido ao risco de
superdosagem.
Recomenda-se não utilizar Piportil l4 em crianças com menos de 2 anos
de idade.
Neurolépticos fenotiazínicos podem potencializar o prolongamento do
intervalo QT, o que aumenta o risco de ataque de arritmias ventriculares
graves do tipo torsades de pointes, que é potencialmente fatal (morte
súbita). O prolongamento QT é exacerbado, em particular, na presença de
bradicardia, hipopotassemia e prolongamento QT congênito ou adquirido
(exemplo: fármacos indutores). Se a situação clínica permitir, avaliações
médicas e laboratoriais devem ser realizadas para descartar possíveis
fatores de risco antes do início do tratamento com um agente neuroléptico
e conforme necessidade durante o tratamento.Uso na gravidez
Estudos experimentais em animais não têm demonstrado evidências de
potencial teratogênico. A teratogenicidade da pipotiazina ainda não foi
avaliada em seres humanos. Assim como ocorre com outras fenotiazinas,
os resultados de diferentes estudos epidemiológicos prospectivos são
contraditórios no que concerne ao risco de malformação. Ainda não
existem dados a respeito do efeito sobre o desenvolvimento cerebral fetal
provocado pela administração de neurolépticos durante a gravidez. Nos
recém-nascidos de mulheres recebendo tratamento prolongado com doses
elevadas de neurolépticos, raramente são descritos: alterações
gastrintestinais ligadas às propriedades atropínicas das fenotiazinas
(distensão abdominal, etc) e síndrome extrapiramidal.
Conseqüentemente, o potencial teratogênico, se existe, parece ser
pequeno. Recomenda-se, portanto, limitar a duração do tratamento com
Piportil l4 durante a gestação.
Se possível, é recomendável no final da gravidez a diminuição da dose de
neurolépticos (especialmente daqueles com atividade prolongada) e
antiparkinsonianos, que potencializam os efeitos atropínicos dos
neurolépticos. As funções neurológicas e gastrintestinais do recémnascido
devem ser monitorizadas.
Lactação
Na ausência de estudos sobre a passagem de pipotiazina para o leite
materno, desaconselha-se a lactação durante o tratamento com Piportil l4.Interações medicamentosas
ASSOCIAÇÕES CONTRA-INDICADAS:
Levodopa: há antagonismo recíproco entre levodopa e neurolépticos. Pacientes
com síndrome extrapiramidal recebendo tratamento neuroléptico não devem ser
tratados com levodopa, pois esta pode causar inibição e perda da atividade
neuroléptica. Um agente anticolinérgico deve ser usado para substituí-la. Em
caso de necessidade de tratamento com neurolépticos em pacientes
parkinsonianos tratados com levodopa, deve-se interromper o tratamento com
levodopa, visto que a mesma pode agravar as alterações psicóticas e não
apresenta ação sobre os receptores bloqueados pelos neurolépticos.
ASSOCIAÇÕES DESACONSELHADAS:
- Álcool: os efeitos sedativos dos neurolépticos são acentuados pelo álcool.
Deve-se evitar o uso de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool
em sua composição.
- Guanetidina e substâncias relacionadas: inibição do efeito anti-hipertensivo da
guanetidina devido à inibição da penetração da guanetidina nas fibras
simpáticas (seu local de ação). Usar outro medicamento anti-hipertensivo.
- Sultoprida: risco aumentado de arritmias ventriculares, particularmente
torsade de pointes, devido aos efeitos eletrofisiológicos adicionais.
ASSOCIAÇÕES A SEREM CONSIDERADAS:
- Anti-hipertensivos (todos): Aumento adicional na atividade anti-hipertensiva e
risco de hipotensão ortostática. Para guanetidina, ver sub-item ASSOCIAÇÕES
DESACONSELHADAS.
- Outros depressores do sistema nervoso central: derivados morfínicos
(analgésicos e antitussígenos), a maioria dos anti-histamínicos H1, barbitúricos,
benzodiazepínicos, ansiolíticos não-benzodiazepínicos, clonidina e substâncias
relacionadas: aumento da depressão do sistema nervoso central que pode ter
sérias conseqüências, especialmente na condução de veículos e operação de
máquinas.
- Atropina e outras substâncias atropínicas: antidepressivos imipramínicos, a
maioria dos anti-histamínicos H1, medicamentos antiparkinsonianos
anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida: agravamento dos
efeitos atropínicos indesejáveis (como retenção urinária, constipação, secura da
boca, etc).Reações adversas / Efeitos colaterais
A intensidade de certas reações adversas varia de acordo com as propriedades farmacológicas do neuroléptico em particular.
Com doses mais baixas:
Alterações do sistema nervoso autônomo:
- Hipotensão ortostática;
- Efeitos anticolinérgicos como secura da boca, constipação, problemas de acomodação visual, retenção urinária.
Reações neuropsiquiátricas:
- Sedação ou sonolência, mais marcante no início do tratamento;
- Indiferença, reações de ansiedade, alterações de humor.
Com doses mais elevadas:
- Discinesias precoces (torcicolo espasmódico, crises oculógiras, trismo, etc). Podem ocorrer discinesias tardias como conseqüência de tratamentos prolongados. Medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos são inativados e podem exacerbar os sintomas.
- Síndrome extrapiramidal:
- acinesia com ou sem hipertonia, aliviada parcialmente com o uso de medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos;
- hipercinese-hipertonia, excitação motora;
- acatisia.
Alterações endócrinas e metabólicas:
- impotência, frigidez;
- hiperprolactinemia: amenorréia, galactorréia, ginecomastia;
- aumento de peso;
- irregularidade no controle térmico;
- hiperglicemia, alteração de tolerância à glicose.
Mais raramente e não dependente da dose:
Reações cutâneas:
- Reações cutâneas alérgicas;
- Fotossensibilização.
Alterações hematológicas:
- Raramente agranulocitose: recomenda-se a monitorização regular do hemograma;
- Leucopenia.
Alterações oftalmológicas:
- Redução do tônus ocular;
- Depósitos acastanhados no segmento anterior do olho, devido ao acúmulo do medicamento, geralmente sem causar efeitos sobre a visão.
Outros:
- Sorologia positiva para anticorpos antinucleares sem lupus eritematoso clínico;
- Possibilidade de icterícia colestática.Posologia
Adultos:
A dose inicial é de 100 mg, administrada por via intramuscular.
Crianças:
De 2 a 6 anos: dose média inicial de 12,5 mg (0,5 mL) por via intramuscular.
De 6 a 12 anos: dose média inicial de 25 mg (1 mL) por via intramuscular.
Acima de 12 anos: dose média inicial entre 75 e 100 mg (entre 3 e 4 mL) por via intramuscular.
OBSERVAÇÃO
O intervalo médio entre as injeções, tanto para adultos como para crianças é de 30 dias. As doses acima descritas serão ajustadas de acordo com a resposta individual, podendo ser aumentadas ou diminuídas. Idosos, pacientes com epilepsia, encefalopatia, alcoolismo ou desequilíbrio psicológico: a dose administrada deve ser inicialmente baixa (aproximadamente 25 mg) e gradualmente aumentada se necessário. As injeções são de uso unicamente por via intramuscular. A via intravenosa não deve ser usada.
O tratamento geralmente é iniciado no hospital, porém também pode ser iniciado em pacientes ambulatoriais. Em muitos casos, a administração (palmitato de pipotiazina) é seguida após tratamento neuroléptico oral. Em pacientes que não receberam previamente tratamento neuroléptico, deve ser testada a tolerância a neurolépticos maiores (tanto com a forma oral ou pela via intramuscular). Apenas seringas de vidro devem ser utilizadas, devido a presença do componente oleoso da formulação.Superdosagem
Superdosagem pode causar síndrome parkinsoniana grave e coma.
O tratamento deve ser sintomático e em unidade especializada.Informações
Piportil l4 (palmitato de pipotiazina) é um neuroléptico fenotiazínico de ação prolongada; seu princípio ativo é a pipotiazina biotransformada-, liberada lenta e progressivamente por hidrólise do éster a partir do local de aplicação da injeção.
A principal diferença entre pipotiazina (PIPORTIL) e o éster palmítico (Piportil l4) encontra-se na farmacocinética que permite a substituição da forma oral administrada diariamente para a forma injetável, administrada a cada 4 semanas.
Piportil l4 (palmitato de pipotiazina) é eliminado como pipotiazina biotransformada na urina e sobretudo nas fezes através da excreção biliar.
Os ésteres de pipotiazina apresentam as seguintes propriedades características de PIPORTIL (pipotiazina), que contribuem para sua eficácia terapêutica:
- forte ação sobre os processos psicóticos,
- efeito sedativo leve.ina biotransformada na urina e sobretudo nas fezes através da excreção biliar.
Os ésteres de pipotiazina apresentam as seguintes propriedades características de PIPORTIL (pipotiazina), que contribuem para sua eficácia terapêutica:
- forte ação sobre os processos psicóticos,
- efeito sedativo leve.
