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Laboratório
ZodiacApresentação
10, 20 ou 40 mg,. emb. c/ 12, 30 e emb. de uso restrito a hospitais c/ 100 compr.Indicações
· Tratamento de dores moderadas a severas, quando é necessária a administração contínua de um analgésico, 24 horas por dia, por período de tempo prolongado.
· Os médicos deverão individualizar o tratamento de cada paciente para fazer parte de um plano adequado de manejo da dor, iniciando a terapia com oxicodona depois da utilização de analgésicos não-opióides, tais como antiinflamatórios não-esteróides, e acetaminofeno.
· Somente é indicado para uso pós-operatório se o paciente tiver recebido a droga antes do procedimento cirúrgico, ou quando se prevê que a dor pósoperatória será moderada a severa e perdurará por período de tempo prolongado.
· Não deverá ser utilizado como analgésico condicionado à dor (não se destina à administração pelo regime de se necessário).Contra-indicações
Oxycontin comprimidos é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à oxicodona, ou em situações nas quais os opióides são contra-indicados. Incluem-se os pacientes com significativa depressão respiratória (em quadros sem controle, ou na ausência de equipamentos de reanimação), bem como pacientes com asma brônquica ou na hipercapnia aguda ou severa. Oxycontin comprimidos é contra-indicado em pacientes acometidos ou que apresentem suspeita de íleo paralítico. É contra-indicado na gravidez e na lactação.Reações adversas / Efeitos colaterais
As reações adversas graves que podem estar associadas ao uso clínico comprimidos (cloridrato de oxicodona de liberação controlada) são as mesmas observadas com outros analgésicos opióides, incluindo depressão respiratória; apnéia e, em menor grau, depressão circulatória; parada respiratória; hipotensão ou choque (vide CONDUTA NA SUPERDOSAGEM). Entre as reações adversas sem gravidade, encontradas no início da terapia com Oxycontin comprimidos, figuram as típicas dos opióides. Tais eventos são dose-dependentes, e sua freqüência em função da dose; do caso clínico; do nível da tolerância farmacológica aos opióides, e fatores específicos do paciente. Trata-se de acontecimentos previsíveis, a serem manejados como parte integral da analgesia com opióides. Os de maior freqüência (acima de 5%) incluem constipação intestinal; náuseas; sonolência; vertigem; vômitos; prurido; cefaléia; secura na boca; sudorese; e astenia. A freqüência de tais eventos durante o início da terapia poderá ser minimizada mediante cuidadosa individualização da dose inicial, inclusive evitando a ocorrência de oscilações nas concentrações plasmáticas do opióide. Muitas dessas reações adversas desaparecerão ou diminuirão em intensidade, à medida que for continuada a terapia com Oxycontin comprimidos, desenvolvendo-se certo grau de tolerância. Em ensaios clínicos comparativos entre o Oxycontin comprimidos, a oxicodona de liberação imediata e um placebo, os efeitos adversos mais comuns (freqüência superior a 5%), relatados pelos pacientes pelo menos uma vez durante a terapia, foram os demonstrados na Tabela 2, abaixo:
As seguintes reações adversas foram relatadas pelos pacientes tratados com Oxycontin comprimidos, com uma incidência situada entre 1% e 5% (listadas em ordem decrescente da freqüência): anorexia; nervosismo; insônia; febre; confusão; diarréia; dor abdominal; dispepsia; erupção cutânea; ansiedade; euforia; dispnéia; hipotensão postural; calafrios; contorções; gastrite; distúrbios do sono; anormalidades do pensamento e soluços. As seguintes reações adversas apareceram em menos de 1% dos participantes nos ensaios clínicos:
Gerais: lesão acidental; dor torácica; edema facial; mal-estar; dor cervical; dor, reação alérgica; dependência de drogas; miose e tolerância. Cardiovasculares: enxaqueca; síncope; vasodilatação; depressão do segmento ST; hipotensão; palpitações; taquicardia supraventricular e hipotensão ortostática.
Digestivos: disfagia; eructação; flatulência; transtorno gastrointestinal; aumento de apetite; náuseas e vômitos; estomatite; dor biliar e íleo.
Hemáticos e linfáticos: linfadenopatia.
Metabolismo e nutrição: desidratação; edema; hiponatremia; edema periférico; síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético; sede.
Neurológicos: marcha anormal; agitação; amnésia; despersonalização; depressão; instabilidade emocional; alucinação; hipercinesia; hipestesia; hipotonia; mal-estar; parestesia; convulsões; transtornos da fala; estupor; tinido; tremor; vertigem; síndrome de abstinência com ou sem convulsõese e cefaléia.
Respiratórios: aumento da tosse; faringite; alteração da voz; broncospasmo; diminuição na tosse e depressão respiratória.
derm.s: pele seca; dermatite esfoliativa; urticária.
Sentidos Especiais: visão anormal; perversão do gosto.
Urogenitais: amenorréia; diminuição da libido; disúria; hematúria; impotência;
poliúria; retenção urinária; micção insuficiente.Posologia
· Princípios gerais:
OS COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA DE Oxycontin DEVEM SER DEGLUTIDOS INTEIROS, NÃO DEVENDO SER FRACIONADOS, MASTIGADOS NEM TRITURADOS. A INGESTÃO DE COMPRIMIDOS FRACIONADOS, MASTIGADOS OU TRITURADOS PODERÁ PROVOCAR UMA LIBERAÇÃO RÁPIDA DA OXICODONA, COM A ABSORÇÃO DE DOSE POTENCIALMENTE FATAL.
No tratamento da dor é fundamental a avaliação sistemática do paciente. Ademais, a terapia deverá ser revisada regularmente, sendo ajustada baseando-se nas informações do próprio paciente referentes à dor e efeitos colaterais, bem como do juízo clínico do profissional. Oxycontin comprimidos é utilizado no tratamento da dor moderada a severa, em pacientes que requeiram terapia com um analgésico opióide oral. A natureza da liberação controlada da formulação permite que Oxycontin comprimidos seja administrado cada 12 horas (veja as seções Farmacologia clínica, Farmacocinética, e Metabolismo). Embora a dosagem simétrica (doses matinal e vespertina iguais) cada 12 horas seja adequada para a maioria dos pacientes, alguns deles poderão beneficiar-se de uma dosagem assimétrica (com a dose da manhã diferindo da dose da tarde), ajustada ao caso. Normalmente é adequado o tratamento com um único opióide, usando-se terapia de 24 horas.
· Início da terapia: é impreterível que o regime de dosagem seja iniciado individualmente para cada paciente, considerando-se o tratamento prévio do paciente, com analgésicos opióides ou não-opióides. Entre os fatores a serem considerados, estão os seguintes:
1. A condição geral e o estado médico do paciente.
2. A dose diária, a potência e o(s) tipo(s) do(s) analgésico(s) de uso anterior.
3. A confiabilidade da estimativa de conversão, utilizada para calcular a dose de oxicodona.
4. A exposição do paciente a opióides, e sua tolerância aos mesmos.
5. O equilíbrio entre o controle da dor e as reações adversas.
Deve-se tomar precauções no sentido de administrarem-se inicialmente doses baixas comprimidos, em pacientes que ainda não tenham desenvolvido tolerância aos opióides, especialmente no caso de pacientes que concomitantemente estejam recebendo um tratamento com relaxantes musculares, sedativos ou outros medicamentos que atuem sobre o SNC (veja a seção INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
· Pacientes que ainda não estejam utilizando opióides: os ensaios clínicos demonstraram que em tais pacientes a terapia analgésica poderá ser iniciada com Oxycontin comprimidos. Para a maioria dos pacientes nessa categoria, uma dose inicial razoável consistiria em 10 mg cada 12 horas. Caso administrado um analgésico não-opióide (aspirina, acetaminofeno ou uma droga antiinflamatória não-esteróide), este nãoopióide poderá ser continuado. Se for descontinuado, é possível que a dose comprimidos tenha que ser aumentada.
· Pacientes tratados com terapia opióide: se o paciente já estiver recebendo medicamentos contendo opióides, antes da terapia com Oxycontin comprimidos, a dose diária total (24 horas) dos outros opióides deverá ser determinada da seguinte forma:
1. usando os fatores de conversão da Tabela 3, multiplicar as doses (em mg/ dia) dos opióides prévios pelo respectivo fator, obtendo-se assim a dose diária total equivalente em termos de oxicodona.
2. dividir pela metade a dose para 24 horas assim obtida, para determinar a dose comprimidos a ser administrada 2 vezes ao dia (cada 12 horas).
3. ajustando para baixo, calcular a dosagem correta em termos das potências existentes de comprimidos (10 mg, 20 mg ou 40 mg).
4. ao iniciar a terapia com Oxycontin comprimidos descontinuar dentro de 24 horas a administração de todos os outros medicamentos opióides. É provável que nenhuma conversão fixa se revele satisfatória para a totalidade dos pacientes, especialmente com os que já estejam recebendo altas doses de opióides. As dosagens recomendadas na Tabela 3 representam somente um ponto de partida, sendo necessárias cuidadosas observações e freqüentes titulações, a fim de garantir que os pacientes cheguem a uma nova terapia estável.
Tabela 3: Fatores de multiplicação para converter as doses diárias de opióides prévios para a dose diária de oxicodona oral* (mg/dia de opióide prévio x fator = mg/dia de oxicodona oral)
Esse cálculo somente deve ser usado para converter à oxicodona oral. No caso de pacientes que estejam recebendo altas doses de opióides parenterais, aconselha-se uma conversão mais conservadora. Assim, no caso de altas doses de morfina parenteral, deve-se usar um fator de conversão igual a 1,5. Em todos os casos deve-se dispor de uma analgesia suplementar (veja mais abaixo), sob forma de um analgésico apropriado do tipo curta ação.
Oxycontin comprimidos poderá ser usado com segurança, concomitantemente com as doses habituais de analgésicos não-opióides e adjuvantes analgésicos, cuidando-se sempre de selecionar uma dose inicial apropriada (veja a seção Precauções).Conversão de fentanil transdérmico para Oxycontin em comprimidos: dezoito (18) horas após a eliminação do adesivo (patch) transdérmico de fentanil, pode-se iniciar o tratamento com Oxycontin comprimidos. Embora não tenham sido feitas determinações sistemáticas de tal conversão, inicialmente cada 25 mcg/h do patch adesivo transdérmico de fentanil deverão ser substituídos por uma dose de oxicodona conservadora - aproximadamente 10 mg cada 12 horas. Deve-se manter vigilância estrita sobre o paciente, com referência a titulação precoce, já que a experiência clínica com esta conversão é muito limitada. Manejo de prováveis reações adversas com opióides: a maioria dos pacientes tratados com opióides - especialmente os que nunca o foram antes - sofrerá reações adversas. As reações adversas causadas pelo Oxycontin comprimidos são freqüentemente transitórias, mas poderão necessitar de avaliação e manejo. As reações adversas tais como a constipação intestinal deverão ser previstas e tratadas agressiva e profilaticamente, com um laxante estimulante e/ou um amaciante de fezes. Habitualmente, os pacientes não se tornam tolerantes aos efeitos constipantes dos opióides. As outras reações adversas dos opióides, tais como a sedação e as náuseas, são geralmente autolimitadas, e freqüentemente não persistem além dos primeiros dias. Caso as náuseas persistam de forma inaceitável ao paciente, deve-se considerar o tratamento com antieméticos ou outras medidas capazes de aliviar esses sintomas. Às vezes os pacientes tratados com Oxycontin comprimidos notam a passagem de uma matriz de comprimido, intacta, nas fezes ou via colostomia. Essas matrizes contêm pouca ou nenhuma oxicodona residual e portanto não têm importância clínica.
INDIVIDUALIZAÇÃO DA DOSE: uma vez iniciada a terapia, devem-se avaliar freqüentemente o alívio da dor e os outros efeitos dos opióides. As doses dos pacientes devem ser fixadas de forma a produzirem efeito adequado (geralmente, dor leve ou ausente, com a administração regular de, no máximo, 2 doses de analgesia suplementar durante 24 horas). Deve estar à disposição uma medicação resgate (veja a seção sobre Analgesia suplementar). Já que as concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio são alcançadas em aproximadamente 24 a 36 horas, a dose poderá ser ajustada a cada 1 ou 2 dias. O mais adequado é aumentar a dose a cada 12 horas, e não a frequência da dosagem. Não existem informações clínicas sobre intervalos entre administrações menores que 12 horas. A título de diretriz podemos sugerir a possibilidade de aumento, a cada vez, de 10 mg/ 12h ou de 20 mg/12h. Com cada aumento, a dose diária total de oxicodona em uso poderá ser elevada em 25% a 50%. Em caso de sinais de reações adversas excessivas, relacionadas ao opióide, a próxima dose poderá ser reduzida. Se, por sua vez, esse ajuste levar a uma analgesia inadequada, poderá se administrar uma dose suplementar de oxicodona de liberação imediata. Alternativamente, pode-se utilizar adjuvantes analgésicos nãoopióides. Devem ser efetuados os ajustes de dose, necessários para obter o equilíbrio adequado entre o alívio da dor e as reações adversas relacionadas ao opióide. Em caso de reações adversas significativas, antes de se chegar à meta terapêutica (dor leve ou nenhuma dor), tais eventos deverão ser tratados de forma agressiva. Uma vez controladas as reações adversas, deve-se continuar com a titulação ascendente, até a obtenção de um nível aceitável de controle da dor. Durante as fases de mudanças nas necessidades analgésicas - inclusive a titulação inicial - recomenda-se manter freqüentes contatos entre o médico, os outros membros da equipe médica, o paciente, e sua família.
Analgesia suplementar
É possível que a maioria dos pacientes que recebam terapia 24 horas por dia com opióides de liberação controlada precisem ter à sua disposição medicamentos de liberação imediata tipo resgate, disponíveis para lidar com exacerbações da dor ou para prevenir a dor que ocorre previsivelmente durante certas atividades do paciente (dor incidental). Manutenção da terapia: o objetivo da fase de titulação é determinar a dose necessária para analgesia durante as 12 horas, específica para o paciente, dose essa que manterá uma analgesia adequada com efeitos colaterais aceitáveis, durante todo o tempo necessário para o alívio da dor. Se a dor surgir novamente, a dose poderá ser aumentada, a fim de restabelecer o controle da dor. O método de ajuste da terapia, conforme mencionado acima, deverá ser usado para se restabelecer o controle da dor. Durante a terapia crônica - especialmente em casos de síndromes de dor nãooncológicas - a necessidade contínua de terapia opióide durante 24 horas deverá ser reconfirmada periodicamente (isto é, cada 6 a 12 meses), conforme apropriado a cada caso.
Suspensão da terapia
Quando o paciente não mais necessitar de terapia com Oxycontin comprimidos, as doses deverão ser diminuídas gradualmente, evitando-se sinais e sintomas de abstinência, comuns ao paciente fisicamente dependente.
Conversão do Oxycontin comprimidos para opióides parenterais A fim de evitar superdosagem, devem-se usar índices de conversão de dose conservadores.Informações
Estudos realizados em voluntários normais e pacientes mostraram relações preditórias entre a dose de oxicodona e suas concentrações plasmáticas, assim como entre a concentração e certos efeitos opióides esperados. Em voluntários normais, estes incluem a constrição pupilar; a sedação; e o efeito droga. Nos pacientes, os efeitos incluíram a analgesia e a sensação de relaxamento. Nos pacientes não tolerantes, a analgesia não é habitualmente observada com concentrações plasmáticas de oxicodona inferiores a 5-10 ng/mL. Como ocorre com todos os opióides, a concentração plasmática efetiva mínima para analgesia varia entre os pacientes especialmente em pacientes tratados anteriormente com opióides agonistas potentes.
Conseqüentemente, os pacientes devem ser tratados com titulação individualizada da dose para se obter o efeito desejado. A concentração analgésica efetiva mínima de oxicodona poderá aumentar em função do uso de doses repetidas, em qualquer paciente, devido ao aumento da dor e/ou desenvolvimento de tolerância farmacológica. Relação concentração/reações adversas: Oxycontin comprimidos está associado a reações adversas típicas relacionadas aos opióides, semelhantes às observadas com oxicodona de liberação imediata e a todos os opióides. Há uma relação geral entre o aumento na concentração plasmática de oxicodona e o aumento na ocorrência de reações adversas a opióides relacionadas a dose, tais como náuseas, vômitos, e os efeitos sobre o SNC e a depressão respiratória. Nos pacientes tolerantes aos opióides, a situação é modificada pelo desenvolvimento de tolerância aos efeitos colaterais relacionados aos mesmos. Como ocorre com todos os opióides, a dose deve ser individualizada (vide Posologia e Administração), pois a dose analgésica efetiva para certos pacientes poderá ser excessivamente alta para outros.Nos pacientes tolerantes aos opióides, a situação é modificada pelo desenvolvimento de tolerância aos efeitos colaterais relacionados aos mesmos. Como ocorre com todos os opióides, a dose deve ser individualizada (vide Posologia e Administração), pois a dose analgésica efetiva para certos pacientes poderá ser excessivamente alta para outros.
