As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
MantecorpApresentação
Embalagens com 10 ou 30 cápsulas com ou sem inalador, de 200 ou 400 µg
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (acima de 12 anos)Indicações
Oximax é indicado para o controle dos sinais e sintomas no tratamento e na profilaxia da asma de
qualquer intensidade, inclusive no tratamento dos pacientes asmáticos dependentes de
corticosteróides inalatórios ou sistêmicos, e de pacientes asmáticos não-dependentes de
corticosteróides, porém inadequadamente controlados com outros esquemas de tratamento.Contra-indicações
Oximax é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao furoato de
mometasona ou à lactose. Houve relatos de casos de reação alérgica, edema facial, urticária,
hipersensibilidade e aperto na garganta.
A terapia com Oximax é contra-indicada no tratamento primário do estado asmático ou outros
episódios agudos de asma nos quais há necessidade de medidas intensivas.Advertências
Efeitos Locais
Durante os estudos clínicos, ocorreu o desenvolvimento de infecções localizadas de boca e
faringe com Candida albicans. Se houver desenvolvimento de candidíase orofaríngea ela
deverá ser tratada com terapia antifúngica local ou sistêmica (isto é, oral) adequada, mantendo
ao mesmo tempo o tratamento com terapia com Oximax, mas, ocasionalmente, poderá ser
necessário interromper a terapia com - Oximax.
Este efeito pode ser parcialmente evitado com a lavagem da boca com água, sem engolir, após
a inalação. Desta forma, deve ser recomendado aos pacientes que enxaguem a
boca depois da inalação.
Broncoespasmo
Assim como em outros medicamentos inalatórios para a asma, poderá haver o
desencadeamento de um episódio de broncoespasmo com aumento imediato de sibilos após a
dose. Se ocorrer broncoespasmo depois da administração, recomenda-se
tratamento imediato com um broncodilatador inalatório de ação rápida. Deve-se interromper o
tratamento com Oximax e instituir terapia alternativa.
Transferindo Pacientes da Terapia com Corticosteróide Sistêmico
É necessário cuidado especial com pacientes em processo de transição de corticosteróides
sistemicamente ativos para Oximax, pois ocorreram óbitos decorrentes de insuficiência
adrenal em pacientes asmáticos durante e após a mudança dos corticosteróides sistêmicos
para os corticosteróides inalatórios com menor biodisponibilidade sistêmica. Após a retirada
dos corticosteróides sistêmicos, poderão ser necessários vários meses para a recuperação da
função do eixo hipotálamo-pituitário-adrenal (HPA).
Os pacientes que foram anteriormente mantidos com 20 mg ou mais por dia de prednisolona
(ou seu equivalente) podem ser mais suscetíveis, particularmente quando seus
corticosteróides sistêmicos foram quase inteiramente retirados.
Durante este período de supressão HPA, os pacientes podem exibir sinais e sintomas de
insuficiência adrenal quando expostos a trauma, cirurgia ou infecção (particularmente
gastrenterite) ou outras afecções associadas a uma grave perda de eletrólitos. Embora
Oximax possa melhorar o controle dos sintomas de asma durante esses episódios, ele
fornece nas doses recomendadas menos que as quantidades fisiológicas normais de
corticosteróide por via sistêmica e NÃO proporciona a atividade mineralocorticóide necessária
para enfrentar essas emergências.
Durante os períodos de estresse ou de ataque grave de asma, os pacientes que fizeram a
transição para os corticosteróides inalatórios devem ser instruídos a reiniciar imediatamente
os corticosteróides orais (em grandes doses) e a entrar em contato com seus médicos para
pedir instruções adicionais.
Recomenda-se que tais pacientes mantenham consigo um cartão de aviso indicando sua
necessidade e a dose recomendada de corticosteróides sistêmicos durante períodos de
estresse ou ataque grave de asma.
Pacientes que exigem corticosteróides orais devem descontinuar lentamente o uso de
corticosteróide sistêmicos depois da transferência para - Oximax. A redução de prednisolona
(ou equivalente) pode ser conseguida pela redução da dose diária de prednisolona em 2,5 mg
semanalmente durante tratamento com Oximax. Função pulmonar (VEF1 ou PFE), uso de betaagonista
e sintomas de asma devem ser cuidadosamente monitorados durante a retirada de
corticosteróides orais. Além da monitoração dos sinais e sintomas de asma, os pacientes
devem ser observados quanto aos sinais e sintomas de insuficiência adrenal, como fadiga,
lassidão, fraqueza, náuseas e vômitos e hipotensão.
Efeitos Locais
Durante os estudos clínicos, ocorreu o desenvolvimento de infecções localizadas de boca e
faringe com Candida albicans. Se houver desenvolvimento de candidíase orofaríngea ela
deverá ser tratada com terapia antifúngica local ou sistêmica (isto é, oral) adequada, mantendo
ao mesmo tempo o tratamento com terapia com Oximax, mas, ocasionalmente, poderá ser
necessário interromper a terapia com - Oximax.
Este efeito pode ser parcialmente evitado com a lavagem da boca com água, sem engolir, após
a inalação. Desta forma, deve ser recomendado aos pacientes que enxaguem a
boca depois da inalação.
Broncoespasmo
Assim como em outros medicamentos inalatórios para a asma, poderá haver o
desencadeamento de um episódio de broncoespasmo com aumento imediato de sibilos após a
dose. Se ocorrer broncoespasmo depois da administração, recomenda-se
tratamento imediato com um broncodilatador inalatório de ação rápida. Deve-se interromper o
tratamento com Oximax e instituir terapia alternativa.
Transferindo Pacientes da Terapia com Corticosteróide Sistêmico
É necessário cuidado especial com pacientes em processo de transição de corticosteróides
sistemicamente ativos para Oximax, pois ocorreram óbitos decorrentes de insuficiência
adrenal em pacientes asmáticos durante e após a mudança dos corticosteróides sistêmicos
para os corticosteróides inalatórios com menor biodisponibilidade sistêmica. Após a retirada
dos corticosteróides sistêmicos, poderão ser necessários vários meses para a recuperação da
função do eixo hipotálamo-pituitário-adrenal (HPA).
Os pacientes que foram anteriormente mantidos com 20 mg ou mais por dia de prednisolona
(ou seu equivalente) podem ser mais suscetíveis, particularmente quando seus
corticosteróides sistêmicos foram quase inteiramente retirados.
Durante este período de supressão HPA, os pacientes podem exibir sinais e sintomas de
insuficiência adrenal quando expostos a trauma, cirurgia ou infecção (particularmente
gastrenterite) ou outras afecções associadas a uma grave perda de eletrólitos. Embora
Oximax possa melhorar o controle dos sintomas de asma durante esses episódios, ele
fornece nas doses recomendadas menos que as quantidades fisiológicas normais de
corticosteróide por via sistêmica e NÃO proporciona a atividade mineralocorticóide necessária
para enfrentar essas emergências.
Durante os períodos de estresse ou de ataque grave de asma, os pacientes que fizeram a
transição para os corticosteróides inalatórios devem ser instruídos a reiniciar imediatamente
os corticosteróides orais (em grandes doses) e a entrar em contato com seus médicos para
pedir instruções adicionais.
Recomenda-se que tais pacientes mantenham consigo um cartão de aviso indicando sua
necessidade e a dose recomendada de corticosteróides sistêmicos durante períodos de
estresse ou ataque grave de asma.
Pacientes que exigem corticosteróides orais devem descontinuar lentamente o uso de
corticosteróide sistêmicos depois da transferência para - Oximax. A redução de prednisolona
(ou equivalente) pode ser conseguida pela redução da dose diária de prednisolona em 2,5 mg
semanalmente durante tratamento com Oximax. Função pulmonar (VEF1 ou PFE), uso de betaagonista
e sintomas de asma devem ser cuidadosamente monitorados durante a retirada de
corticosteróides orais. Além da monitoração dos sinais e sintomas de asma, os pacientes
devem ser observados quanto aos sinais e sintomas de insuficiência adrenal, como fadiga,
lassidão, fraqueza, náuseas e vômitos e hipotensão.
Glaucoma e Cataratas
Nos estudos clínicos, houve relatos de glaucoma, pressão intra-ocular aumentada e de
catarata depois da administração. É justificável uma monitoração rigorosa em
pacientes com uma alteração na visão ou com uma história de pressão intra-ocular
aumentada, glaucoma e/ou catarata.
Comprometimento Hepático
Concentrações de furoato de mometasona parecem aumentar com a gravidade do
comprometimento hepático.
Os pacientes devem ser advertidos em relação à descontinuação abrupta da terapia com
Oximax.
USO PEDIÁTRICO
A segurança e a eficácia em crianças com menos de 12 anos de idade não foram estabelecidas
nesta posologia.
USO GERIÁTRICO
Não foram observadas diferenças globais em segurança ou efetividade entre pacientes idosos
e pacientes mais jovens, embora não possa ser descartada uma maior sensibilidade de alguns
indivíduos mais velhos.Uso na gravidez
Não existem estudos adequados e bem controlados do emprego em mulheres
grávidas. Os estudos de reprodução animal em camundongos, ratos e coelhos revelaram
evidências de teratogenicidade. Asma é uma afecção séria e com potencial de ameaçar a vida.
Uma asma mal controlada durante gravidez está associada com desfechos clínicos adversos
para a mãe e o feto. Como em outras preparações inalatórias de corticosteróides, Oximax não
deve ser utilizado durante a gravidez, nem por mães que estejam amamentando, a menos que
o benefício justifique o risco potencial à mãe, ao feto ou ao bebê. Crianças nascidas de mães
que receberam corticosteróides durante a gravidez devem ser observadas com cuidado
quanto ao hipoadrenalismo.
Existe um aumento natural na produção de corticosteróide durante a gravidez; portanto, a
maioria das mulheres precisa de uma menor dose de corticosteróide exógena e pode não
precisar de tratamento com corticosteróide durante gravidez.
Mães Lactantes
A reabsorção sistêmica de uma única dose inalada de 400 µg de mometasona foi menor que
1%. Não se sabe se o furoato de mometasona é excretado em leite humano. Já que outros
corticosteróides são excretados em leite humano, é necessário ter prudência quanto ao uso,
quando Oximax for administrado em mulheres lactantes.Interações medicamentosas
Nos estudos clínicos, a administração concomitante e outras drogas comumente
empregadas no tratamento da asma não foi associada com quaisquer reações adversas fora do
comum.
A co-administração com o cetoconazol, um potente inibidor da enzima CYP3A4, pode
aumentar os níveis plasmáticos de furoato de mometasona durante administração concomitante.Reações adversas / Efeitos colaterais
As reações adversas mais comuns (incidência >=5%) são cefaléia, rinite alérgica, faringite,
infecção do trato respiratório superior, sinusite, candidíase oral, dismenorréia, dor músculo
esquelética, dor lombar e dispepsia.
Os efeitos colaterais sérios podem incluir:
• Infecções fúngicas de boca e garganta. Pacientes que utilizam esteróides inalatórios para
asma podem desenvolver uma infecção fúngica da boca.
• Possível aumento do risco de infecção por causa de um sistema imune enfraquecido com o
uso de esteróides.
• Insuficiência adrenal..•Pode ocorrer morte. Se o paciente estiver sob estresse, como com
cirurgia, após cirurgia ou trauma, é possível que possa precisar novamente de esteróides
orais.
• Redução da massa óssea (densidade mineral óssea). Os pacientes que usam esteróides
inalatórios por um longo tempo podem estar sob um maior risco de redução da massa
óssea, o que pode afetar a força óssea.
Podem ocorrer efeitos sistêmicos com o uso de corticosteróides inalatórios, especialmente
quando prescritos em doses altas e por períodos prolongados.
Raros casos de glaucoma, pressão intra-ocular aumentada e catarata foram relatados com o
uso de corticosteróides inalatórios.
Assim como se observa com outros glicocorticóides, deve ser considerada a potencial
ocorrência de reações de hipersensibilidade, como erupções, urticária, prurido e eritema,
edema nos olhos, na face, nos lábios e aperto na garganta.Posologia
Oximax destina-se ao uso em adultos e em crianças a partir de 12 anos.
A dose inicial recomendada na terapia com Oximax para a maioria dos pacientes,
independentemente de terem sido anteriormente tratados apenas com broncodilatadores ou
corticosteróides inalatórios, é de 400 µg uma vez por dia, aplicados com o dispositivo. Alguns
pacientes podem ser mais adequadamente controlados com 400 µg administrados em duas doses
diárias (200 µg duas vezes por dia). A redução da dose para 200 µg uma vez por dia pode ser uma
alternativa para a manutenção eficiente em alguns pacientes.
Para pacientes com asma grave que possam exigir corticosteróides orais, a dose inicial recomendada
de Oximax é de 400 µg duas vezes por dia, que é a dose máxima recomendada. Uma vez finalizada
a redução da dose do corticosteróide oral (ver abaixo), titular a dose para a menor dose
eficaz.
Pacientes individuais perceberão um tempo variável até o início e o grau do alívio sintomático. É
possível que o benefício máximo não seja atingido por 1 a 2 semanas ou mais depois do início do
tratamento.
Inicialmente, em todos os pacientes com asma grave, Oximax poderá ser utilizado
concomitantemente com a dose de manutenção habitual de corticosteróide sistêmico do paciente.
Depois de aproximadamente uma semana, iniciar-se-á uma retirada gradual do corticosteróide
sistêmico através da redução da dose diária ou administração da dose em dias alternados. Uma nova
redução deverá ser feita após um intervalo de 1 a 2 semanas, dependendo da resposta do paciente.
Geralmente, estas reduções de dose não deverão exceder 2,5 mg de prednisolona por dia ou o seu
equivalente. Recomenda-se que o esquema de retirada seja feito de forma gradativa. Durante a
retirada do corticosteróide oral, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto aos
sinais de asma instável, incluindo medidas objetivas da função pulmonar e de uma possível
insuficiência adrenal (ver Precauções e Advertências). Durante a redução da dose, alguns pacientes
podem apresentar síndrome de abstinência do corticosteróide sistêmico: por exemplo, dor articular
e/ou muscular, prostração e depressão, apesar da manutenção ou até melhora da função pulmonar.
Tais pacientes devem ser estimulados a continuar o tratamento com Oximax, mas deverão ser
monitorados quanto aos sinais objetivos de insuficiência adrenal. Se surgirem evidências de
insuficiência adrenal, deverão ser aumentadas temporariamente as doses de corticosteróide
sistêmico e, a partir de então, a retirada das doses deverá ser de uma maneira mais lenta e gradativa.
Durante os períodos de estresse ou de crise grave de asma, os pacientes poderão precisar de
tratamento suplementar com corticosteróide sistêmico.
Modo de Usar
As cápsulas só devem ser retiradas do blíster imediatamente antes do uso. É importante para o
paciente entender que, durante a perfuração, a cápsula de gelatina pode fragmentar-se e que
pequenos pedaços de gelatina podem atingir a boca ou a garganta após a inalação. Para usar o
inalador, proceda do seguinte modo:
1. Retire a tampa.
2. Segure firmemente a base do inalador e, para abrir, gire o bocal na direção indicada pela seta.
3. Remova a cápsula do blíster, levantando e puxando a aba de alumínio. É importante que a
cápsula somente seja retirada do blíster imediatamente antes do uso.
4. Coloque a cápsula no compartimento adequado, na base do inalador.
5. Mantenha o inalador em posição vertical, pressione os botões laterais completamente, uma só
vez, acompanhando visualmente a perfuração das duas extremidades da cápsula.
6. Solte os botões e, em seguida, pressione levemente um dos botões, empurrando um dos lados
da cápsula para certificar-se de que ela se encontra solta no fundo do compartimento. Soltar a
cápsula é uma operação que garante a eficácia da aspiração, pois durante a perfuração a
cápsula pode ficar presa no fundo do compartimento.
7. Gire o bocal de volta para a posição fechada.
8. Solte o máximo de ar dos pulmões.
9. Coloque aproximadamente 2/3 do bocal do inalador na boca e feche os lábios ao redor dele.
Inspire de maneira rápida e o mais profundamente possível. Você deverá ouvir um som de
vibração, como se a cápsula girasse na câmara do inalador com a dispersão do produto.
9
10. Quando ouvir o som de vibração, segure a respiração pelo maior tempo que você
confortavelmente conseguir (aproximadamente 10 segundos); enquanto isso, retire o inalador da
boca. Em seguida respire normalmente. Abra o inalador e verifique se ainda há resíduo de pó na
cápsula. Se ainda restar pó na cápsula, repita os passos de 5 a 9.
11. Após o uso, abra o inalador e remova a cápsula vazia. A cápsula poderá ter-se partido em
pequenos fragmentos e estes fragmentos de gelatina poderão ter atingido sua boca ou garganta.
A gelatina é comestível e, portanto, não é prejudicial. Da mesma forma, fragmentos de gelatina
podem permanecer no fundo do compartimento e estes resíduos deverão ser removidos com
auxílio de uma escovinha ou pincel macio. Feche o bocal e recoloque a tampa.
12. É aconselhável enxaguar a boca após a inalação para prevenir o aparecimento de lesões bucais.
Este procedimento ajuda a reduzir o risco de candidíase.
Limpeza do inalador. Para melhor conservação de seu inalador, faça uso de escova ou pincel macio,
removendo resíduos após cada uso. Após o último uso do dia, limpe o bocal e o compartimento da
cápsula com uma haste flexível de algodão, podendo ocasionalmente umedecê-la em solução
antisséptica (como, por exemplo, água oxigenada 10 volumes). Não utilize álcool, pois poderá
danificar a superfície plástica. Seguindo estes cuidados de conservação, a vida útil estimada de seu
inalador será de 3 meses.Superdosagem
A superdose crônica pode resultar em sinais/sintomas de hipercorticismo. Em razão da baixa
biodisponibilidade sistêmica e da ausência de achados sistêmicos agudos relacionados à
droga, é improvável que uma superdose exija qualquer terapia, além de observação clínica. Doses
diárias únicas de até 1.200 µg por dia por 28 dias foram bem toleradas e não causaram uma redução
significativa em AUC de cortisol plasmático (94% da AUC de placebo). Doses orais únicas de até
8.000 µg foram estudadas em voluntários humanos, sem relato de reações adversas.Informações
O furoato de mometasona é um corticosteróide que demonstra uma atividade antiinflamatória potente.
O mecanismo de ação preciso do corticosteróide na asma não é conhecido. A inflamação é um
componente importante na patogênese da asma. Foi demonstrado que os corticosteróides têm uma
grande variedade de efeitos inibitórios sobre vários tipos celulares (por exemplo, mastócitos,
eosinófilos, neutrófilos, macrófagos e linfócitos) e mediadores (por exemplo, histamina, eicosanóides,
leucotrienos e citocinas) envolvidos na inflamação e resposta asmática. Estas ações antiinflamatórias
dos corticosteróides podem contribuir para sua eficácia na asma.
Foi demonstrado in vitro que o furoato de mometasona exibe afinidade de ligação pelo receptor
glicocorticóide humano, que é aproximadamente 12 vezes superior à afinidade da dexametasona, 7
vezes à do acetonido de triancinolona, 5 vezes à da budesonida e 1,5 vez a da fluticasona. O
significado clínico destes achados é desconhecido.
Embora efetivos para o tratamento da asma, os corticosteróides não afetam os sintomas da asma
imediatamente.
Pacientes individuais perceberão um tempo variável até o início e o grau do alívio sintomático. É
possível que o benefício máximo não seja atingido por 1 a 2 semanas ou mais depois do início do
tratamento. Depois de obtida a estabilidade da asma, é desejável ajustar gradualmente até a
dosagem mínima efetiva para reduzir a possibilidade de efeitos colaterais. Para pacientes com >=12
anos de idade que não respondem adequadamente à dose inicial depois de 2 semanas de terapia,
doses maiores podem proporcionar um controle maior da asma. A segurança e a eficácia
quando administrado acima das doses recomendadas não foram estabelecidas. Quando os
corticosteróides são descontinuados, a estabilidade da asma pode persistir por vários dias ou mais.ilidade da asma, é desejável ajustar gradualmente até a
dosagem mínima efetiva para reduzir a possibilidade de efeitos colaterais. Para pacientes com >=12
anos de idade que não respondem adequadamente à dose inicial depois de 2 semanas de terapia,
doses maiores podem proporcionar um controle maior da asma. A segurança e a eficácia de Oximax
quando administrado acima das doses recomendadas não foram estabelecidas. Quando os
corticosteróides são descontinuados, a estabilidade da asma pode persistir por vários dias ou mais.
