Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Cristália

Apresentação

Solução injetável.
Caixa com 10 ampolas de 1 ml

Indicações

Nubain® (Cloridrato de nalbufina) é indicado no alívio de dores desde as moderadas até as severas. Pode também ser utilizado como complemento da anestesia cirúrgica, na analgesia pré e pós-operatória, na analgesia obstétrica durante o trabalho de parto e para alívio da dor após infarto agudo do miocárdio.

Contra-indicações

- hipersensibilidade ao cloridrato de nalbufina ou a qualquer outro componente do produto;
- abdomen agudo: a nalbufina pode modificar os sintomas, portanto não é indicada até que o diagnóstico tenha sido estabelecido.
- tratamento com i.M.A.O.

Advertências

Nubain® (Cloridrato de nalbufina) deve ser utilizado como complemento de anestesia geral somente por profissionais habilitados no uso de anestésicos intravenosos e no controle dos efeitos respiratórios de opióides. Devem estar prontamente disponíveis: naloxona (antídoto específico), equipamentos para respiração artificial e ressuscitação.
Abuso do medicamento: recomenda-se cautela na prescrição® (Cloridrato de nalbufina) para pacientes emocionalmente instáveis ou com história de abuso de narcóticos. Tais pacientes devem ser rigorosamente supervisionados em caso de terapia prolongada.

Dependência ao medicamento: Nubain® (Cloridrato de nalbufina) mostrou apresentar um baixo potencial de abuso, quando comparado com outras drogas que não são agonista-antagonistas. Seu potencial de abuso é menor que o da codeína e propoxifeno. Relatou-se raramente abuso deste medicamento. Podem ocorrer dependência física ou psíquica e tolerância por abuso ou uso indevido de nalbufina. Recomenda-se, portanto, cautela para evitar aumento da dose ou freqüência de administração® (Cloridrato de nalbufina), que em indivíduos propensos pode resultar em dependência física.
Interrupção do tratamento: após uso prolongado, a descontinuação® (Cloridrato de nalbufina) é seguida pelos sintomas que ocorrem na crise de abstinência de narcóticos como cólica abdominal, náusea e vômito, rinorréia, lacrimejamento, ansiedade, agitação, hipertermia e piloereção.
Uso em pacientes ambulatoriais: Nubain® (Cloridrato de nalbufina) pode prejudicar as habilidades físicas e mentais necessárias ao desempenho de atividades potencialmente perigosas que requerem atenção, como dirigir veículos e operar máquinas. Portanto Nubain® (Cloridrato de nalbufina) deve ser administrado com cautela em pacientes ambulatoriais, que devem ser advertidos para evitar tais riscos.
Uso em procedimentos emergenciais: deve-se manter o paciente sob observação até a recuperação dos efeitos® (Cloridrato de nalbufina) que poderiam afetar atividades potencialmente perigosas, como dirigir.
Lesão cerebral e aumento da pressão intracraniana: os possíveis efeitos de depressão respiratória e a capacidade dos analgésicos potentes de elevar a pressão do fluido cerebroespinhal (resultante da vasodilatação seguinte à retenção de CO2) podem ser exacerbados na presença de lesão cerebral, lesão intracraniana ou elevação preexistente da pressão intracraniana. Além disso, analgésicos potentes podem produzir efeitos que ocultem o curso clínico de pacientes com lesões cerebrais. Portanto, Nubain® (Cloridrato de nalbufina) deve ser utilizado, nestas circunstâncias, apenas em caso de necessidade evidente e com extrema cautela.
Interação com outros depressores do SNC: embora apresente atividade antagonista narcótica, existem evidências que em pacientes não dependentes, Nubain® (Cloridrato de nalbufina) não antagoniza um analgésico narcótico administrado antes, concomitantemente, ou logo após a sua administração. Portanto, pacientes em uso de analgésico narcótico, anestésicos em geral, fenotiazinas ou outros tranqüilizantes, sedativos, hipnóticos ou outros depressores do SNC (incluindo álcool), concomitantemente ao Nubain® (Cloridrato de nalbufina), podem apresentar efeitos aditivos, devendo-se portanto, reduzir a dose de um ou de ambos medicamentos.
Insuficiência respiratória: na dose habitual de 10 mg/70 kg, Nubain® (Cloridrato de nalbufina) provoca o mesmo grau de depressão respiratória que a mesma dose de morfina. Entretanto, ao contrário da morfina, não ocorre aumento da depressão respiratória com altas doses® (Cloridrato de nalbufina). A depressão respiratória induzida por Nubain® (Cloridrato de nalbufina) pode ser revertida com naloxona. Nubain® (Cloridrato de nalbufina) deve ser administrado com cautela e em baixas doses a pacientes com insuficiência respiratória (por exemplo de outros medicamentos, uremia, asma brônquica, infecção grave, cianose ou obstrução respiratória).
Insuficiência renal ou hepática: visto que Nubain® (Cloridrato de nalbufina) é metabolizado no fígado e excretado pelos rins, deve ser prescrito com extrema cautela para pacientes com disfunção renal ou hepática e administrado em doses reduzidas.
Infarto do miocárdio: como outros analgésicos potentes, Nubain® (Cloridrato de nalbufina) deve ser utilizado com cautela em pacientes com infarto do miocárdio que apresentem náusea ou vômito.
Cirurgia do trato biliar: como outros analgésicos narcóticos, Nubain® (Cloridrato de nalbufina) deve ser utilizado com cautela em pacientes submetidos à cirurgia do trato biliar, pois pode causar espasmo do esfíncter de Oddi.
Sistema cardiovascular: durante avaliação® (Cloridrato de nalbufina) em anestesia, observou-se maior incidência de bradicardia em pacientes que não receberam atropina no pré-operatório.
Carcinogênese, mutagênese ou interferência com a fertilidade: não foram encontradas evidências de carcinogenicidade em um estudo de 26 meses realizado em ratos e em um estudo de 18 meses realizado em camundongos, com administração oral de altas doses® (Cloridrato de nalbufina), equivalentes à aproximadamente 3 vezes a dose terapêutica máxima recomendada.
Não foram encontradas evidências de potencial mutagênico/genotóxico® (Cloridrato de nalbufina) nos seguintes testes: Ames, HGPRT de ovário de hamster chinês, troca de cromátides irmãs, micronúcleo de camundongo e citogenicidade de medula óssea de ratos. A nalbufina induziu aumento da freqüência de mutação em linfomas de células de camundongos.
Uso na gravidez: a segurança do uso® (Cloridrato de nalbufina) durante a gravidez ainda não foi estabelecida. Embora estudos de reprodução em animais não tenham revelado efeitos teratogênicos ou embriotóxicos, a nalbufina deve ser administrada em mulheres grávidas somente quando claramente necessário.
Uso durante o trabalho de parto: a transferência placentária da nalbufina é alta, rápida e variável, com uma razão de 1:0,37 a 1:1,16. Os efeitos adversos no feto e no neonato, relatados após a administração de nalbufina na mãe durante o trabalho de parto incluem bradicardia fetal, depressão respiratória no momento do nascimento, apnéia, cianose e hipotonia. Em alguns casos, a administração de naloxona na mãe durante o trabalho de parto reverteu estes efeitos. Foram relatados casos severos e prolongados de bradicardia fetal, com danos neurológicos permanentes. Relatou-se um padrão sinusal no ritmo cardíaco fetal, associado ao uso da nalbufina. Nubain® (Cloridrato de nalbufina) deve ser utilizado com cautela durante o trabalho de parto e os recém-nascidos devem ser monitorizados devido ao risco de depressão respiratória, apnéia, bradicardia e arritmias.

Efeitos teratogênicos: foram realizados estudos de reprodução em ratos e coelhos com altas doses® (Cloridrato de nalbufina), equivalentes respectivamente a 14 e 31 vezes a dose diária máxima recomendada. Os resultados destes estudos não indicaram qualquer evidência de prejuízo da fertilidade ou dano fetal. Porém, em mulheres grávidas, não foram realizados estudos adequados e bem controlados. Visto que estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana, Nubain® (Cloridrato de nalbufina) deve ser utilizado durante a gravidez somente quando estritamente necessário.
Efeitos não-teratogênicos: observou-se redução do peso corpóreo e da sobrevivência em estudos nos quais administrou-se Nubain® (Cloridrato de nalbufina) por via subcutânea, em ratas antes do acasalamento, durante a gestação e lactação ou em ratas durante o último terço da gestação e lactação, em doses de aproximadamente 8 a 17 vezes a dose terapêutica máxima recomendada. O significado clínico deste efeito é desconhecido.
Amamentação: dados limitados sugerem que Nubain® (Cloridrato de nalbufina) é excretado no leite materno em pequena quantidade (menos que 1% da dose administrada) e com efeito clinicamente insignificante. Deve-se ter cautela em caso de administração® (Cloridrato de nalbufina) em mulheres que amamentam.
Uso pediátrico: a segurança e eficácia de uso® (Cloridrato de nalbufina) em pacientes menores de 18 anos ainda não foram estabelecidas.

Interações medicamentosas

Pacientes em uso de analgésico narcótico, anestésicos em geral, fenotiazinas ou outros tranqüilizantes, sedativos, hipnóticos ou outros depressores do SNC (incluindo álcool), concomitantemente ao Nubain® (Cloridrato de nalbufina), podem apresentar efeitos aditivos, devendo-se portanto, reduzir a dose de um ou de ambos medicamentos.

Reações adversas / Efeitos colaterais

A reação adversa mais freqüente é sedação (36%). Outras reações menos freqüentes são: sudorese (9%), náusea/vômito (6%), tontura/vertigem (5%), boca seca (4%) e cefaléia (3%).
Com incidência menor que 1% tem ocorrido:
- sistema nervoso central: nervosismo, depressão, agitação, euforia, instabilidade emocional, hostilidade, sonhos não habituais, confusão, alucinação, disforia, sensação de peso, dormência. A incidência de efeitos psicotomiméticos, como despersonalização, disforia, alucinação tem sido menor do que com o uso da pentazocina;
- cardiovascular: hipertensão, hipotensão, bradicardia, taquicardia;
- gastrintestinal: cólicas, dispepsia, gosto amargo;
- respiratório: depressão respiratória, dispnéia, asma;
- dermatológico: pruridos, queimação, urticária;

- outros: dificuldade para falar, urgência miccional, visão turva, e "flushing".
- reações alérgicas: foram relatadas reações anafiláticas/anafilactóides e outras reações de hipersensibilidade com o uso de nalbufina, podendo ser necessário suporte médico imediato. Estas reações incluem choque, insuficiência respiratória, parada respiratória, bradicardia, parada cardíaca, hipotensão ou laringo-edema. Outras reações alérgicas relatadas foram broncoespasmo, estridor, respiração ofegante, edema, prurido, náusea, vômito, diaforeses, fraqueza, calafrios.
Outros relatos incluíram edema pulmonar, agitação e reações no local de aplicação da injeção como dor, tumefação, vermelhidão, ardência e sensações de calor.
Alterações de Exames Laboratoriais
Nubain® (Cloridrato de nalbufina) pode interferir com métodos enzimáticos, na especificidade/sensibilidade do teste de detecção de dependência de opióides.

Posologia

Adultos: a dose recomendada para um adulto de 70 kg é de 10 mg, por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa. Esta dose pode ser repetida, se necessário, a cada 3 a 6 horas. A dosagem deve ser ajustada de acordo com a severidade da dor, o estado psíquico do paciente e outras medicações que o mesmo estiver recebendo. Em pacientes não tolerantes, a dose única máxima é de 20 mg, com uma dose total diária máxima de 160 mg.
O uso® (Cloridrato de nalbufina) como complemento de anestesia requer doses maiores que as recomendadas para analgesia. A dose de indução deve ser de 0,3 mg/kg a 3,0 mg/kg, administrada por via intravenosa durante 10 a 15 minutos, com dose de manutenção de 0,25 a 0,50 mg/kg, em administrações intravenosas únicas, quando necessário.
Nubain® (Cloridrato de nalbufina) é fisicamente incompatível com naficilina e cetorolaco.
Pacientes que tenham feito tratamento crônico com narcóticos podem apresentar sintomas de crise de abstinência após a administração® (Cloridrato de nalbufina). Os sintomas da crise de abstinência de narcóticos podem ser controlados pela administração intravenosa lenta de pequenos incrementos de morfina, até que o alívio seja alcançado. Se o analgésico administrado previamente for morfina, petidina, codeína ou outro narcótico com mesma duração de atividade, pode-se administrar inicialmente 1/4 da dose antecipada®(Cloridrato de nalbufina), sendo necessário observar o aparecimento de sintomas da crise de abstinência como cólica abdominal, náusea e vômito, rinorréia, lacrimejamento, ansiedade, agitação, hipertermia e piloereção. Caso estes sintomas não ocorram, pode-se administrar doses progressivamente maiores em intervalos apropriados, até que a analgesia desejada seja obtida com Nubain® (Cloridrato de nalbufina).
Soluções de uso parenteral devem ser inspecionadas visualmente quanto à presença de partículas ou alteração de cor antes de serem administradas.

Superdosagem

O cloridrato de naloxona é o antídoto específico para Nubain® (Cloridrato de nalbufina), devendo ser administrado imediatamente por via intravenosa. Oxigênio, fluidos intravenosos, vasopressores ou outras medidas de suporte devem ser utilizados quando indicado.
A administração de doses únicas de 72 mg® (Cloridrato de nalbufina) por via subcutânea em oito pessoas provocou principalmente sintomas de sonolência e disfonia moderada.

Armazenagem

Nubain® (Cloridrato de nalbufina) deve ser conservado dentro da embalagem original, em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C protegido da luz. O prazo de validade é de 36 meses para ampola, e encontra-se gravado na embalagem externa. Verifique sempre o prazo de validade do medicamento antes de usá-lo. Nunca use medicamento com o prazo de validade vencido, pois pode ser prejudicial a sua saúde. Antes de utilizar o medicamento, confira o nome no rótulo, para não haver enganos. Não utilize Nubain® (Cloridrato de nalbufina) caso haja sinais de violação e/ou danificação da embalagem.

Informações

da série do fenantreno. É quimicamente relacionado com a naloxona, amplamente utilizada como antagonista de narcóticos, e com a oximorfona, um potente analgésico narcótico.
Nubain® (Cloridrato de nalbufina) é um analgésico potente. Sua potência analgésica é equivalente à da morfina [10 mg® (Cloridrato de nalbufina) equivalem a 8 -10 mg de sulfato de morfina]. Estudos mostraram que Nubain® (Cloridrato de nalbufina) liga-se aos receptores mu, kappa e delta, mas não aos receptores sigma. Nubain® (Cloridrato de nalbufina) é um analgésico que atua principalmente como agonista de receptores kappa e antagonista parcial de receptores mu.

O início de ação® (Cloridrato de nalbufina) ocorre 2 a 3 minutos após administração intravenosa e em menos de 15 minutos após administração subcutânea ou intramuscular. A meia-vida plasmática da nalbufina é de 5 horas e estudos clínicos relataram a duração de atividade analgésica entre 3 a 6 horas.
A potência da atividade antagonista narcótica do Nubain® (Cloridrato de nalbufina) é equivalente a 1/4 da potência da nalorfina e a 10 vezes a potência da pentazocina.
Nubain® (Cloridrato de nalbufina) pode produzir o mesmo grau de depressão respiratória que doses equianalgésicas de morfina. Entretanto, Nubain® (Cloridrato de nalbufina) produz um efeito teto tal que, mesmo doses maiores que 30 mg não produzem um grau maior de depressão respiratória.
Nubain® (Cloridrato de nalbufina) apresenta atividade antagonista narcótica potente em doses iguais ou menores que sua dose analgésica. Quando administrado após ou concomitantemente a analgésicos opióides mu agonistas (morfina, oximorfona, fentanil), Nubain® (Cloridrato de nalbufina) pode reverter parcialmente ou bloquear a depressão respiratória narcótico-induzida. Nubain® (Cloridrato de nalbufina) pode precipitar crise de abstinência a pacientes dependentes de drogas narcóticas opióides. Nubain® (Cloridrato de nalbufina) deve ser prescrito com cautela a pacientes que receberam doses regulares de analgésicos opióides.

Dizeres legais

USO RESTRITO A HOSPITAIS

N.º do lote, data de fabricação e prazo de validade: Vide Rótulo/Caixa.
Reg. MS N.º: 1.0298.0284
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP n.º 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
Marca Registrada sob licença de Bristol
Myers Squibb Brasil S. A.
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

crito com cautela a pacientes que receberam doses regulares de analgésicos opióides.