As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
AbbottReferência
estazolamApresentação
emb. c/ 20 compr. de 2 mgIndicações
Noctal está indicado como agente hipnótico nas insônias leves a moderadas, caracterizadas por dificuldade em adormecer, despertar freqüente à noite ou despertar demasiadamente cedo pela manhã.
Noctal pode ser usado em casos clínicos agudos e crônicos, em que se necessita um sono reparador, inclusive nos estados de ansiedade e distúrbios emocionais em que manifestem insônia.
Noctal pode também ser usado para induzir o sono em pacientes ansiosos na véspera de cirurgia, devido a seu efeito já na primeira noite de administração.Contra-indicações
Noctal é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga, em pacientes com miastenia grave, em pacientes com função respiratória severamente deprimida.Advertências
GERAIS: O PREJUÍZO NO DESEMPENHO MOTOR E/OU COGNITIVO,
ATRIBUÍDO AO EFEITO CUMULATIVO DE BENZODIAZEPÍNICOS E
SEUS METABÓLITOS ATIVOS, APÓS VÁRIOS DIAS DE USO
CONTINUADO EM DOSES RECOMENDADAS, DIZ RESPEITO A
CERTOS PACIENTES VULNERÁVEIS (POR EXEMPLO, ÀQUELES
ESPECIALMENTE SENSÍVEIS AOS EFEITOS DOS
BENZODIAZEPÍNICOS OU ÀQUELES COM CAPACIDADE REDUZIDA
PARA METABOLIZÁ-LOS E ELIMINÁ-LOS) (VER POSOLOGIA).
PACIENTES IDOSOS, DEBILITADOS OU AQUELES COM DISFUNÇÃO
RENAL OU HEPÁTICA DEVEM SER ADVERTIDOS SOBRE ESTES
RISCOS E ORIENTADOS PARA MONITORAREM A SI MESMOS, PARA
SINAIS DE SEDAÇÃO EXCESSIVA OU PARA OUTRAS ALTERAÇÕES
DA CONDIÇÃO PRÉVIA. O ESTAZOLAM PARECE CAUSAR
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA DOSE-RELACIONADA, O QUE
GERALMENTE NÃO TEM RELEVÂNCIA CLÍNICA NOS PACIENTES
COM FUNÇÃO RESPIRATÓRIA NORMAL E QUE FAZEM USO DE
DOSES RECOMENDADAS. ENTRETANTO, NOS PACIENTES COM
FUNÇÃO RESPIRATÓRIA COMPROMETIDA PODE HAVER ALGUM
RISCO E OS MESMOS DEVEM SER MONITORADOS
ADEQUADAMENTE. COMO CLASSE, OS BENZODIAZEPÍNICOS TÊM A
CAPACIDADE DE DEPRIMIR O IMPULSO RESPIRATÓRIO;
ENTRETANTO, NÃO HÁ DADOS DISPONÍVEIS SUFICIENTES PARA
CARACTERIZAR OS POTENCIAIS RELATIVOS DE DEPRESSÃO DO
IMPULSO RESPIRATÓRIO, EM DOSES CLÍNICAS RECOMENDADAS.
ASSIM COMO COM OUTROS BENZODIAZEPÍNICOS, O ESTAZOLAM
DEVE SER ADMINISTRADO COM CAUTELA NOS PACIENTES QUE
TENHAM SINAIS OU SINTOMAS DE DEPRESSÃO. A TENDÊNCIA
SUICIDA PODE ESTAR PRESENTE NESSES PACIENTES E DEVEM
SER TOMADAS MEDIDAS PROTETORAS. A SUPERDOSAGEM
INTENCIONAL É MAIS COMUM NESTE GRUPO DE PACIENTES;
PORTANTO, SEMPRE A MENOR QUANTIDADE POSSÍVEL DESTA
MEDICAÇÃO DEVE SER PRESCRITA PARA PACIENTES DEPRIMIDOS.
ESTAZOLAM DEVE SER USADO COM CAUTELA EM PACIENTES COM
HISTÓRIA DE GLAUCOMA DE ÂNGULO FECHADO, POIS OS
BENZODIAZEPÍNICOS PODEM RARAMENTE APRESENTAR EFEITOS
ANTICOLINÉRGICOS.
CARCINOGÊNESE, MUTAGÊNESE E FERTILIDADE: ESTUDOS DE
CARCINOGENICIDADE FORAM REALIZADOS EM ANIMAIS POR DOIS
ANOS E NÃO FORAM OBSERVADAS EVIDÊNCIAS DE CARCINOGÊNESE. HOUVE MAIOR INCIDÊNCIA DE NÓDULOS
HIPERPLÁSICOS DE FÍGADO EM FÊMEAS DE RATOS QUE
RECEBERAM DOSES MÉDIAS E ALTAS DA MEDICAÇÃO, PORÉM O
SIGNIFICADO DESTES NÓDULOS É DESCONHECIDO ATÉ O
MOMENTO. FORAM REALIZADOS VÁRIOS TESTES IN VITRO E IN
VIVO PARA AVALIAR O POTENCIAL MUTAGÊNICO DO ESTAZOLAM,
QUE NÃO FOI EVIDENCIADO. A FERTILIDADE EM RATOS MACHOS E
FÊMEAS NÃO FOI AFETADA POR DOSES ATÉ 30 VEZES MAIS ALTAS
QUE AS DOSES GERALMENTE RECOMENDADAS PARA HUMANOS.Uso na gravidez
EFEITOS
TERATOGÊNICOS POTENCIAIS (VER CONTRA-INDICAÇÕES). SOBRE
OUTROS EFEITOS, DEVEMOS CONSIDERAR QUE O CONCEPTO, DE
MÃE QUE FAZIA USO DE BENZODIAZEPÍNICOS, PODE TER RISCO
DE DESENVOLVER SINTOMAS DE ABSTINÊNCIA DURANTE O
PERÍODO PÓS-NATAL. HIPOTONIA NEONATAL FOI RELATADA EM
UM CONCEPTO DE MÃE QUE RECEBEU BENZODIAZEPÍNICOS
DURANTE A GRAVIDEZ. O ESTAZOLAM NÃO TEM USO
ESTABELECIDO PARA TRABALHO DE PARTO E NASCIMENTO. A
RESPEITO DE LACTAÇÃO, NÃO FORAM REALIZADOS ESTUDOS EM
HUMANOS, PORÉM ESTUDOS DE LACTAÇÃO EM RATAS INDICAM
QUE O ESTAZOLAM E/OU SEUS METABÓLITOS SÃO SECRETADOS
NO LEITE. O USO DE ESTAZOLAM EM MULHERES QUE AMAMENTAM
NÃO É RECOMENDADO.Interações medicamentosas
Se Noctal® (estazolam) for administrado concomitantemente a outros
fármacos que atuem sobre o SNC, a farmacologia destes deve ser
cuidadosamente considerada. A ação dos benzodiazepínicos pode ser potencializada por anticonvulsivantes, anti-histamínicos, barbitúricos,
inibidores da MAO, álcool, narcóticos, fenotiazinas, medicações
psicotrópicas e outros fármacos que produzam depressão do sistema
nervoso central. Os fumantes têm a depuração de benzodiazepínicos
aumentada, se comparados com os não-fumantes; fato que foi constatado
nos estudos com estazolam (ver Farmacologia clínica).Reações adversas / Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais relatados são sensação de ataxia, vertigens, cefaléia e sonolência residual pela manhã. Nesses casos, a dose deve ser reduzida. Outros efeitos com incidência menor que 1% foram: indisposição geral, dor articular, distúrbios gastrintestinais, sensação de dormência, irritabilidade e emocionalismo.
Houve, na experiência prévia acumulada, algumas observações de aumentos da TGO e TGP, de diminuição do número de eritrócitos e leucócitos, e de hipotensão.Posologia
A dose deve ser ajustada de acordo com a idade, condições do paciente e doença. Nos casos comuns de insônia, a dose deve ser de 1 comprimido à hora de deitar.
Para insônia em pacientes idosos ou debilitados, dose inicial de 0,5 a 1 mg é recomendada, com posterior aumento gradual, se necessário.
Como indutor do sono na noite de véspera de cirurgia, é recomendado 1 comprimido no momento de deitar.Superdosagem
Assim como com outros benzodiazepínicos, a experiência com estazolam
indica que as manifestações de superdosagem incluem sonolência, voz
pastosa, confusão, distúrbios de coordenação motora e depressão
respiratória, culminando em coma. Pacientes recuperaram-se de
superdosagem de até 40 mg. Assim como no tratamento de
superdosagem intencional com qualquer outro fármaco, deve-se ter em
mente que múltiplos agentes podem ter sido ingeridos. Deve ser realizada
imediatamente a limpeza gástrica, por emese induzida, lavagem ou
ambas. A manutenção adequada da ventilação é essencial. São indicadas
medidas gerais de suporte, incluindo monitoração freqüente dos sinais
vitais e observação constante do paciente. A administração de fluidos
deve ser feita por via intravenosa, para manter a pressão sangüínea e
estimular a diurese. A validade da diálise no tratamento de superdosagem
com benzodiazepínicos não foi determinada. O médico deve considerar o
contato com Centros de Informação Toxicológica para ter acesso a
informações atualizadas no manejo e tratamento da superdosagem com
produtos hipnóticos. O flumazenil, um antagonista específico dos
receptores benzodiazepínicos, é indicado para a reversão completa ou
parcial dos efeitos sedativos dos benzodiazepínicos, e pode ser usado em situações quando a superdosagem com benzodiazepínicos é confirmada
ou apenas suspeita. Antes da administração do flumazenil, algumas
medidas necessárias devem ser instituídas, assegurando desobstrução
das vias aéreas, ventilação e acesso venoso. O flumazenil é utilizado
como mediação adjunta (e não como substituto) para um manejo
adequado da sedação, depressão respiratória e outros efeitos residuais
dos benzodiazepínicos, por um determinado período após o tratamento. O
médico que assiste o paciente deve estar ciente de que há risco de
convulsão, pela associação de flumazenil e antidepressivos
tricíclicos em superdosagem, particularmente naqueles pacientes
usuários crônicos de benzodiazepínicos. A bula completa do flumazenil
deve ser consultada antes do seu uso, principalmente as Contraindicações,
Advertências e Precauções.Características farmacológicas
Estazolam, um derivado triazolobenzodiazepínico, é um agente hipnótico
oral. É um pó branco, fino, inodoro, solúvel em álcool e praticamente
insolúvel em água. O nome químico do estazolam é 8-cloro-6-fenil-4-H-striazolol[
4,3-a][1,4]benzodiazepina e sua fórmula empírica é C16H11ClN4.
Farmacologia clínica
Farmacocinética: a absorção dos comprimidos de estazolam é
equivalente à das soluções orais. A ligação a proteínas plasmáticas do
estazolam é de 93% independentemente da concentração. Em indivíduos
saudáveis, que receberam até três vezes a dose recomendada de
estazolam, os picos de concentração plasmática do fármaco ocorreram,
em média, 2 horas após a ingestão (variação de 30 minutos a 6 horas) e
foram proporcionais à dose administrada, sugerindo farmacocinética
linear, em relação à variação de dose testada. A variação da estimativa da
meia-vida de eliminação é de 10 a 24 horas. A depuração de
benzodiazepínicos é acelerada em fumantes, se comparada a nãofumantes,
e há evidências de que isto ocorre com estazolam. Esta
diminuição da meia-vida, presumivelmente devida à indução enzimática
causada pelo fumo, é consistente com outros fármacos que têm
características de depuração hepática similares. Em todos os tipos de
pacientes, e com qualquer dose utilizada, a meia-vida de eliminação
parece independer da dose. Em estudo com pacientes idosos (59 a 68
anos), os picos de concentração do estazolam foram similares àqueles de
pacientes jovens, com a média de meia-vida de eliminação de 18,4 horas
(variação de 13,5 a 34,6 horas). O estazolam é extensivamente
metabolizado, e seus metabólitos são excretados principalmente na urina.
Menos de 5% de uma dose de 2 mg de estazolam são excretados na urina
sem metabolização, e somente 4% da dose aparece nas fezes. O principal
metabólito é o 4’-hidroxi-estazolam e, após 8 horas da administração,
chega a 12% da concentração do composto principal. Um metabólito
secundário, o 1-oxo-estazolam, tem alguma atividade farmacológica,
porém a baixa potência e reduzida concentração predizem que sua
contribuição para o efeito hipnótico do estazolam é insignificante.
Relação entre taxas de eliminação dos hipnóticos benzodiazepínicos
e seus perfis de efeitos indesejáveis: o tipo e a duração dos efeitos
hipnóticos e o perfil dos efeitos indesejados durante a administração de
benzodiazepínicos podem ser influenciados pela meia-vida biológica do
fármaco administrado e por qualquer metabólito ativo formado. Se as meias-vidas são longas, o fármaco ou metabólitos podem acumular-se
durante os períodos de administração noturna e podem ser associados a
prejuízo cognitivo e/ou de performance motora durante as horas de vigília:
a possibilidade de interação com outros fármacos psicoativos ou álcool
estará aumentada. Por outro lado, se as meias-vidas são curtas, o
fármaco ou metabólitos serão eliminados antes da ingestão da próxima
dose, fazendo com que os efeitos relacionados com sedação excessiva ou
depressão do sistema nervoso central sejam mínimos ou inexistentes.
Entretanto, o uso noturno por um período prolongado pode desenvolver
tolerância farmacodinâmica ou adaptação a alguns efeitos dos hipnóticos
benzodiazepínicos. Se o fármaco tiver meia-vida de eliminação rápida, é
possível que possa ocorrer uma deficiência relativa do fármaco ou de seus
metabólitos ativos (isto é, em relação ao seu receptor) em alguns pontos
no intervalo entre as administrações noturnas. Esta seqüência de eventos
pode contabilizar dois achados clínicos, que ocorrem após várias semanas
de uso noturno de benzodiazepínicos de eliminação rápida, que são o
aumento dos despertares no último terço da noite e o aumento da
ansiedade, em um grupo específico de pacientes.
Eficácia: estudos clínicos placebo-controlados foram realizados em
pacientes com insônia crônica, com comprovação consistente da
superioridade do estazolam sobre o placebo, tanto na indicação do sono
quanto na duração do mesmo.Resultados de eficácia
Noctal® (estazolam) é um hipnótico,
indicado para pessoas com insônia. Os sinais de melhora, em alguns
casos, já são notados nos primeiros dias do tratamento; em outros casos,
é necessário um tempo maior para obter os efeitos benéficos. Seu médico
orientará no seu caso específico.Modo de usar
A dose® (estazolam) deve ser ajustada de acordo com a
idade, condições clínicas e patologia do paciente. A dose inicial
recomendada para adultos é 1 mg ao deitar; entretanto, alguns pacientes
podem necessitar de dose de 2 mg. Em pacientes idosos saudáveis, 1 mg
também é a dose inicial apropriada, sendo que aumentos posteriores
devem ser feitos com extremo cuidado. Em pacientes idosos franzinos ou
debilitados deve-se considerar a dose inicial de 0,5 mg.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
USO PEDIÁTRICO: NÃO FORAM ESTABELECIDAS A SEGURANÇA E
EFICÁCIA EM CRIANÇAS ABAIXO DE 18 ANOS.
USO GERIÁTRICO: APROXIMADAMENTE 18% DOS PACIENTES QUE
PARTICIPARAM DOS ESTUDOS CLÍNICOS PRÉ-COMERCIALIZAÇÃO
DE ESTAZOLAM TINHAM 60 ANOS OU MAIS. O PERFIL DE EVENTOS
ADVERSOS NÃO DIFERIU SUBSTANCIALMENTE DO OBSERVADO EM
PACIENTES JOVENS. ENTRETANTO, DEVE-SE TOMAR CUIDADO AO
PRESCREVER BENZODIAZEPÍNICOS PARA PACIENTES IDOSOS
FRANZINOS OU DEBILITADOS (VER POSOLOGIA).Armazenagem
conservar em temperatura ambiente (15-
30ºC) e proteger da luz e umidade. Guardado nessas condições, o
medicamento se manterá próprio para consumo pelo prazo de validade
indicado na embalagem.Informações
Noctal (estazolam) é um derivado benzodiazepínico com predominante atividade hipnótico-sedativa.
Farmacologicamente, possui ainda, em menor grau, outras atividades comuns aos benzodiazepínicos: ação ansiolítica, anticonvulsivante e relaxante muscular.
O efeito hipnótico é notado já a partir da primeira noite de ingestão, conforme demonstrado em estudos de laboratório de sono e em estudos clínicos. Esses mesmos estudos em laboratórios de sono comprovaram não haver diminuição do sono REM com o uso, ao mesmo tempo em que se aumenta o tempo total do sono.
Noctal é absorvido rapidamente pelo duodeno, sendo detectado no sangue após 30 minutos; sofre biotransformação extensa, sendo eliminado em pequena quantidade como estazolam intato (0,85% na urina e 0,5% nas fezes). Sua vida média é de 12 a 20 horas. Dessa forma, nem Noctal nem seus metabólitos são acumulados no sangue após doses múltiplas, mas níveis plasmáticos constantes são alcançados em 3 dias ou menos. Sua ligação às proteínas é de pouca extensão.Dizeres legais
MS: 1.0553.0045
Farm. Resp.: Fabio Bussinger da Silva
CRF-RJ nº 9277
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 2400 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 56.998.701/0012-79 – INDÚSTRIA BRASILEIRA
Sob licença de Takeda Pharmaceutical Company Limited - Osaka - Japão
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA
Nº do lote, data de fabricação e validade: vide rótulo e cartucho.deirantes, 2400 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 56.998.701/0012-79 – INDÚSTRIA BRASILEIRA
Sob licença de Takeda Pharmaceutical Company Limited - Osaka - Japão
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA
Nº do lote, data de fabricação e validade: vide rótulo e cartucho.
