As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
BiolabApresentação
5 frascos ampola de 50mg de nitroprussiato de sódio + diluente.Indicações
Nipride é indicado para estimular o débito cardíaco e para reduzir as necessidades de oxigênio do miocárdio na insuficiência cardíaca secundária ao infarto agudo do miocárdio bem como na doença valvular mitral e aórtica e na cardiomiopatia, incluindo tratamento intra e pós-operatório de pacientes submetidos a cirurgia cardíaca.
• para produzir hipotensão controlada durante intervenções cirúrgicas, enquanto o paciente está sob anestesia, com o objetivo de reduzir a perda sangüínea intra-operatória e diminuir o fluxo sangüíneo no campo operatório;
• para reduzir rápida e eficazmente a pressão sangüínea em crises hipertensivas; deve ser administrada, concomitantemente, medicação anti-hipertensiva de longa ação, para que a duração do tratamento com Nipride seja reduzida;
• em situações que requerem redução imediata da pressão sangüínea, como: encefalopatia hipertensiva, hemorragia cerebral; descompensação cardíaca aguda acompanhada por endema pulmonar; aneurisma dissecante; síndrome do sofrimento respiratório idiopático em recém-nascidos; nefrite glomerular aguda, na ressecção cirúrgica de feocromocitoma;
• no espasmo arterial grave e para pronta correção da isquemia dos vasos periféricos proveniente de envenenamento com drogas contendo ergotamina;
para aumentar o fluxo sangüíneo periférico e, com isto, também estimular a troca das substâncias de diálise peritoneal, e para acelerar a troca de calor em casos de pirexia extrema.Contra-indicações
Nipride é contra-indicado para pacientes que sofrem de hipertensão compensatória, por exemplo, nos pacientes com 'shunt' arteriovenoso ou estenose da aorta; para pacientes com atrofia ótica congênita ou com ambliopia por tabagismo; no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva aguda, associada com resistência vascular periférica reduzida e para produzir hipotensão nas cirurgias em pacientes com inadequado fluxo sangüíneo cerebral ou pacientes moribundos.Advertências
Gerais - Esta bula deve ser lida inteiramente antes do Nipride ser administrado.
Nipride não é adequado para injeção EV direta, devendo ser diluído, adicionalmente, em solução estéril de glicose a 5%, antes da infusão. O nitroprussiato de sódio pode provocar rápida queda da pressão sangüínea. Em pacientes não adequadamente monitorados, a hipotensão pode causar danos isquêmicos irreversíveis ou até a morte. Há que se ter pessoal especializado e equipamentos disponíveis que possibilitem o contínuo monitoramento da pressão sangüínea.
A principal precaução no uso é a hipotensão severa e o acúmulo de cianeto.
Nipride causa significante aumento da taxa de íons cianeto, podendo atingir níveis tóxicos e potencialmente letais, exceto quando administrado por breves períodos ou em baixas doses (< 2 mcg/kg/min.). A dose usual é de 0,5 a 10 mcg/kg/min., mas a infusão utilizando-se a dose máxima não deve ultrapassar 10 minutos. Caso a pressão sangüínea não seja adequadamente controlada após 10 minutos de infusão na dose máxima, a administração deve ser imediatamente suspensa. A concentração de oxigênio venoso e o equilíbrio ácido-base devem ser monitorados pois indicam intoxicação por cianeto; no entanto, deve-se considerar que tais exames laboratoriais são de difícil interpretação podendo não fornecer uma correta orientação.
Hipotensão severa: pequenos e transitórios excessos na infusão podem causar hipotensão excessiva que compromete a perfusão dos órgãos com conseqüente variedade de reações adversas. A hipotensão severa induzida pelo nitroprussiato de sódio deve limitar-se dentro de um período que varia de 1 a 10 minutos após a descontinuidade da infusão. Neste período de tempo, o paciente deve ser colocado na posição de Trendelenburg, o que melhora o retorno venoso. Se a hipotensão persistir além desses minutos, após a suspensão da infusão, a causa verdadeira deverá ser procurada e identificada.
Intoxicação por cianeto: a infusão em dose superior a 2 mcg/kg/min. introduz íons cianeto em velocidade superior àquela que o organismo normalmente é capaz de metabolizar. A administração de tiossulfato de sódio aumenta a capacidade orgânica de eliminar íons cianeto. Também a metemoglobina normalmente presente no corpo pode tamponar certa quantidade de cianeto, mas essa capacidade é exaurida pelo cianeto produzido por cerca de 500 mcg/kg (dose máxima de 10 mcg/kg/min. por 50 minutos) e, neste caso, o efeito tóxico pode ser rápido e até fatal. No entanto, podem ocorrer reações adversas como acidose metabólica, elevados níveis de cianeto e deterioração clínica, foram observados em alguns pacientes que receberam infusões nas doses recomendadas e por poucas horas; a infusão de tiossulfato de sódio promoveu enorme melhora clínica. A intoxicação por cianeto (nitroprussiato de sódio ou outros cianetos) pode-se manifestar através da acidose metabólica (láctica), hiperoxemia venosa (sangue venoso brilhante), falta de ar (air hunger), confusão mental e morte. Já a intoxicação por cianeto devido a outras causas, tem sido associada com angina pectoris, infarto do miocárdio, ataxia, convulsões, AVC e outras lesões isquêmicas difusas. Pacientes hipertensos e aqueles que recebem outras medicações anti-hipertensivas, podem ser mais sensíveis aos efeitos que os indivíduos normais.
Em pacientes com distúrbios conhecidos do fluxo sangüíneo cerebral, deve-se reduzir a pressão arterial com extrema cautela e empregar apenas doses abaixo do máximo.
Em pacientes com hipotireoidismo, deve-se ter em mente que concentrações mais elevadas de tiocianato inibem a absorção de iodeto.
Uso em anestesia: quando se quiser produzir hipotensão controlada durante anestesia utilizando-se nitroprussiato de sódio ou qualquer outro vasodilatador, deve-se considerar a possibilidade estar diminuída a capacidade do paciente em compensar a anemia e hipovolemia. No caso delas preexistirem, devem ser corrigidas antes da administração. Também pode causar alterações na relação ventilação pulmonar/perfusão. Nos pacientes intolerantes a esta alteração deve-se fornecer uma fração maior de oxigênio. Deve-se ter extremo cuidado ao administrar Nipride a pacientes com alto risco cirúrgico.Uso na gravidez
Não há ainda estudos controlados com o nitroprussiato de sódio em mulheres grávidas. Não se conhece seus efeitos sobre o feto ou sobre a capacidade de reprodução. O médico deve relacionar os benefícios do uso com os riscos potenciais do nitroprussiato de sódio nos casos onde for claramente necessário seu uso. De forma geral, não é recomendado o uso durante a gravidez.
Lactação - Ainda não há informações sobre a excreção nitroprussiato de sódio e seus metabólitos são excretados no leite materno. Recomenda-se a suspensão do aleitamento ou então a descontinuidade da medicação, considerando-se a importância do tratamento para a mãe.Interações medicamentosas
Para aumentar o efeito hipotensor, podem ser administradas outras drogas anti-hipertensivas. Para administração a curto prazo, o agente concomitante empregado deve demonstrar duração comparavelmente curta de ação (meia-vida biológica). Uma droga apropriada é um bloqueador ganglionar de curta duração. Recomenda-se cautela, pois os efeitos hipotensores podem ser severos.
As vantagens principais estão na sua facilidade de controle e na sua rápida reversibilidade. Não são, portanto, recomendados tratamentos simultâneos com bloqueadores ganglionares de longa duração ou com a clonidina.
A administração auxiliar de betabloqueadores só é indicada se já se prevê tratamento prolongado com Nipride.
Na hipotensão deliberada, deve-se ter em mente a ação hipotensiva intrínseca de grande número de anestésicos (por exemplo, halotano, etc.). Nos pacientes com deficiência do bombeamento (síndrome de baixo débito) e congestão capilar pulmonar, em geral, é indicada a administração auxiliar de uma droga inotrópica positiva como a dopamina. Nesses casos, a co-infusão (0,5 - 1,8 mcg/kg de peso corporal/min.) e dopamina em dose baixa (3,5 mcg/kg de peso corporal/min.; variação da posologia 3 - 7 mcg/kg de peso corporal/min.), provoca uma queda da pressão capilar pulmonar, da pressão arterial pulmonar e da velocidade de consumo específico de oxigênio pelo miocárdio. O débito cardíaco aumenta e a função circulatória geral fica sinergicamente estimulada.
Interferência em Exames Laboratoriais:
As concentrações de bicarbonato, PCO2 e ph, podem estar diminuídas, manifestando-se acidose metabólica causada devido a intoxicação por cianeto.
A infusão excessiva de nitroprussiato pode aumentar a concentração sérica de cianeto e causar hiperoxemia venosa (sangue venoso brilhante). Raramente pode ocorrer aumento da concentração sangüínea de metemoglobina que pode-se converter em hemoglobina e apresentar uma coloração marrom no sangue, sem mudança de cor quando exposto ao ar.
A concentração sérica de tiossulfato pode aumentar, como resultado da reação enzimática do cianeto com tiossulfato.Reações adversas / Efeitos colaterais
Com redução demasiadamente rápida da pressão arterial, podem ocorrer os seguintes sintomas: náuseas, vômitos, sudorese, cefaléia, vertigem, palpitações, apreensão, tremores musculares, desconforto retroesternal e dor abdominal. Esses sintomas desaparecem se a velocidade da infusão for mais lenta ou se a infusão for interrompida temporiamente. Outras reações relatadas em menor grau são: bradicardia, alterações no ECG, hipotireoidismo, íleo paralítico, redução da agregação plaquetária, aumento da pressão intracraniana, rubor, irritação no local da aplicação e erupções cutâneas.Posologia
Importante: recomenda-se que a infusão seja feita através de equipo com bomba de infusão, de preferência volumétrica, ou regulador de microgotas.
Não devem ser administradas outras medicações na mesma solução.
No preparo das soluções diluídas para infusão só deve ser usada solução estéril glicosada a 5%.
Os frascos de infusão (exceto os tubos do equipo e a câmara de gotejamento) devem ser protegidos da luz com o plástico opaco que acompanha a caixa.
Para se atingir a solução ideal, é necessário o controle contínuo da pressão sangüínea.
A hidroxicobalamina e o tiossulfato de sódio são potentes antídotos em caso de superdosagem.
Preparação da solução para infusão:
O conteúdo de um frasco-ampola (nitroprussiato de sódio), deve ser solubilizado com a solução glicosada (2 ml) contida na ampola de diluente, obtendo-se a solução preliminar (concentrada); esta solução deve ser diluída em 1000, 500 ou 250 ml de solução estéril glicosada a 5%, obtendo-se a solução para infusão.
A solução para infusão, levemente marrom, deve ser protegida da luz (utilizar a capa protetora que acompanha a embalagem)e usada imediatamente. Qualquer solução remanescente após o término da infusão deve ser descartada. A solução para infusão pode reagir com contaminantes, tornando-se inativa. Os produtos dessas reações podem ser vermelhos, azuis, verdes ou descoloridos. Estas soluções com coloração alterada ou com partículas visíveis, não devem ser utilizadas . A solução preliminar é estável por 4 horas ao abrigo da luz. A solução para infusão é estável por até 24 horas protegida da luz.
Observações gerais relativas à posologia:
A velocidade da infusão terá de ser determinada para cada indivíduo por meio de controle contínuo da pressão sangüínea, não se permitindo que a dose ultrapasse as doses máximas relacionadas adiante.
Para evitar uma acentuada reação compensatória, que ocorre especialmente em pacientes jovens, associada a um aumento abrupto dos níveis de catecolamina e renina, e com taquicardia, a dose deve ser aumentada lentamente até atingir o efeito desejado. Não se deve interromper subitamente a infusão, mas num espaço de tempo de 10 a 30 minutos, para evitar aumento excessivo da pressão arterial (efeito rebote).
Existe uma relação direta entre dose e efeito, com base no estado hemodinâmico inicial do paciente e sua idade.
Pacientes jovens requerem doses nitidamente mais elevadas do que pacientes mais velhos para obter a mesma redução na pressão sangüínea.
Quanto maior a idade do paciente, menor é a dose necessária para atingir a mesma redução arterial.
Pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores, além de estarem mais propensos a apresentarem insuficiênica renal devido a idade, por isso, merecem atenção especial.
Em pacientes com distúrbios conhecidos do fluxo sangüíneo cerebral, deve-se reduzir a pressão arterial com extrema cautela e empregar apenas doses abaixo do máximo.
Havendo acentuada alteração da função hepática, só devem ser administradas doses baixas, ou administrar tratamento profilático usando os antídotos recomendados (veja Superdosagem).
Em pacientes com insuficiência renal, quando Nipride é administrado em doses elevadas por mais de três dias, deve-se fazer monitoramento dos níveis séricos de tiocianeto.
Em pacientes com hipotireoidismo, deve-se ter em mente que concentrações mais elevadas de tiocianato inibem a absorção de iodeto.
Posologia padrão: Para infusão que dure até três horas, recomendam-se as seguintes doses:
mcg Nipride por kg por minuto
Dose inicial 0,3 - 1 mcg
Dose média 3 mcg
Dose máxima:
Adultos 8 mcg
Crianças 10 mcg
Em pacientes sob anestesia ou que estão recebendo concomitantemente medicação anti-hipertensiva, uma posologia geral de menos de 1 mg/kg de peso corporal administrada durante um período de 3 horas é em geral suficiente para atingir o nível desejado de hipotensão.
Numa velocidade de infusão de 3 mcg/kg de peso corporal/min., pode-se em geral reduzir a pressão arterial a 60-70% do nível pré-tratamento e mantê-la nessa faixa.
A tabela abaixo mostra a quantidade de substância ativa contida nas diferentes soluções.
(1 ml = 17 gotas = 50 microgotas)
50 mg
(em 2ml do diluente) Quantidade de substância ativa contida
dissolvido em 1 ml 1 gota 1 microgota
1.000 ml de solução
glicosado a 5% 50 mcg 3 mcg 1 mcg
500 ml de solução
glicosado a 5% 100 mcg 6 mcg 2 mcg
250 ml de solução
glicosado a 5% 200 mcg 12 mcg 4 mcg
ADAPTAÇÃO DA DOSE À SENSIBILIDADE INDIVIDUAL:
Para adaptar a dose individualmente a cada paciente, pode-se diluir primeiro a solução preliminar (concentrada) em 1.000 ml (1 gota terá cerca de 3 mcg); ou preferindo-se fazer a diluição já em 500 ml, infundindo-se a solução resultante inicialmente em uma velocidade 2 vezes menor que a calculada para o caso em questão, segundo a fórmula adiante. Esta velocidade deverá ser aumentada gradativamente até atingir-se um gotejamento tal que propicie a desejada redução da pressão.
Caso se tenha utilizado um frasco de 1.000 ml de solução glicosada a 5%, uma vez atingida a dose adequada à redução desejada da pressão, substitui-se a solução por outra de concentração mais elevada (em ampola de 250 ml ou 500 ml da solução glicosada a 5%) com redução correspondente do número de gotas por minuto (para ¼ ou para ½). O frasco de 1000 ml deverá ser então eliminado.
Fórmula para calcular o número de gotas por minuto a serem administradas:
1-( Valor posológico (mg/kg/min) x (Peso do paciente em kg) = número mcg/min
2-Número mg/min = número de gotas /min
mcg/gotas
A infusão com Nipride deve ser prolongada até que o paciente esteja em condições de continuar, com segurança, o tratamento apenas com hipotensores orais. O efeito hipotensor do Nipride instala-se muito rapidamente e, ao interromper a infusão, a pressão arterial volta imediatamente aos valores anteriores ao tratamento. Por causa da rápida instalação do efeito e de sua intensidade, deve-se infundir a solução com um microrregulador de gotas ou uma bomba de infusão que permita estabelecer a velocidade adequada da infusão. A velocidade de administração deve ser ajustada mediante freqüentes mensurações da pressão arterial a fim de se obter o desejado efeito hipotensor.
Instruções para posologia especial:
Infusão mista com bloqueador ganglionar (de curta duração)
Não se conseguindo redução acentuada da pressão arterial após 10 minutos e, no mais tardar, depois da administração das doses máximas recomendadas acima, ou se a manutenção da redução da pressão arterial (uma vez atingida) requeira repetidos aumentos da dose (taquifilaxia) , isto é indicativo de contra-regulação mediada por reflexo, - que ocorre especialmente em pacientes jovens . Se acontecer esse caso, é preferível, em vez de aumentar a dose, administrar uma infusão mista consistindo e um bloqueador ganglionar. Isso permite ao mesmo tempo uma redução acentuada da dose necessária.
Como a duração da ação do bloqueador ganglionar deve ser curta, não ocorrem efeitos hemodinâmicos indesejáveis dessa forma combinada de terapêutica. A infusão mista tem de ser preparada exclusivamente misturando-se as soluções de infusão reconstituídas e do bloqueador ganglionar.
Na terapêutica a longo prazo (dias e/ou semana), não se deve ultrapassar a velocidade média de infusão de 2,5 mcg/kg de peso corporal/min. (equivalente a 3,6 mg/kg de peso corporal/dia).
Nas infusões lentas, os níveis de cianeto tanto no plasma como no sangue têm de ser controlados: os limites de tolerância são 100 mcg/100 ml para concentrações sangüíneas de cianeto e/ou 8 mcg/100 ml para concentrações plasmáticas de cianeto.
Se esse valores forem ultrapassados ou sempre que se administrarem doses superiores às recomendadas, devem-se empregar os antídotos recomendados na parte referente à superdosagem como terapêutica ou tratamento preventivo.
Administrando-se uma infusão por mais de 3 dias, devem ser também controlados os valores de tiocianato no soro: eles não devem exceder 6 mg /100 ml. Níveis excessivamente elevados de tiocianato podem ser rapidamente diminuídos com hemodiálise.
Posologia no espasmo vascular devido ao envenenamento por ergotamina.
As doses a serem administradas encontram-se nos limites inferiores da dose recomendada (0,3 - 2,5 mcg/kg de peso corporal/min).
A duração da infusão é em geral de 10-30 horas.Informações
Administrado em infusão IV, Nipride é um potente vasodilatador. Seu efeito sobre os vasos sangüíneos começa imediatamente depois do início da infusão, é fácil de ser controlado e cessa logo depois que a infusão tenha terminado. Nipride atua exclusivamente na musculatura vascular, independentemente do sistema nervoso autônomo. Nipride baixa a pressão sangüínea a qualquer nível desejado durante a infusão. Existe uma relação direta entre doses e efeito, com base no estado hemodinâmico inicial do paciente e sua idade. Graças ao seu efeito vasodilatador, Nipride, mesmo quando administrado em doses relativamente baixas, diminui a resistência à ejeção ventricular esquerda (pós-carga) e à maior pressão de enchimento ventricular (pré-carga). Dessa maneira, a droga reduz a necessidade de oxigênio do miocárdio, especialmente no pós-infarto do miocárdio. Farmacocinética: Nipride acumula-se nas células dos músculos vasculares, onde diminui o tônus muscular por si mesmo ou formando nitrito ativo. Em doses terapêuticas, a substância é completamente metabolizada em poucos minutos. A degradação ocorre nos eritrócitos, onde Nipride se desintegra depois de entrar em contato com a hemoglobina, com a formação de cianometemoglobina, Fe 2+ e cianeto.tônomo. Nipride baixa a pressão sangüínea a qualquer nível desejado durante a infusão. Existe uma relação direta entre doses e efeito, com base no estado hemodinâmico inicial do paciente e sua idade. Graças ao seu efeito vasodilatador, Nipride, mesmo quando administrado em doses relativamente baixas, diminui a resistência à ejeção ventricular esquerda (pós-carga) e à maior pressão de enchimento ventricular (pré-carga). Dessa maneira, a droga reduz a necessidade de oxigênio do miocárdio, especialmente no pós-infarto do miocárdio. Farmacocinética: Nipride acumula-se nas células dos músculos vasculares, onde diminui o tônus muscular por si mesmo ou formando nitrito ativo. Em doses terapêuticas, a substância é completamente metabolizada em poucos minutos. A degradação ocorre nos eritrócitos, onde Nipride se desintegra depois de entrar em contato com a hemoglobina, com a formação de cianometemoglobina, Fe 2+ e cianeto.
