As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Apresentação
USO ADULTO E PEDIATRICO
USO TóPICO - NÃO INGERIR
Gel
Gel 2%: bisnaga com 40 g.
Cada g de gel contém:
nimesulida ... 20 mg
Excipientes: propilenoglicol, álcool isopropílico, óleo de rícino polioxil-40-hidrogenado, carbômer, trolamina, metilparabeno, propilparabeno e água purificada.
PESO LÍQUIDO: 40 gIndicações
NISULID (nimesulida) gel é indicado em processos inflamatórios de tendões, ligamentos, músculos e articulações devido a traumatismos como: torções, contusões e distensões.
NISULID (nimesulida) gel é indicado como apoio no tratamento de osteoartrite e artrite reumatóide.Contra-indicações
Hipersensibilidade conhecida aos componentes do produto.
Uso em pacientes alérgicos ao ácido acetilsalicílico ou a outros fármacos
antiinflamatórios não-esteroidais.
Uso em superfícies onde a pele esteja rachada ou aberta ou com infecção local.
Uso simultâneo com outros cremes tópicos.
Uso em crianças menores de 12 anos.Advertências
NISULID (nimesulida) gel deve ser aplicado unicamente em superfícies corporais
intactas e saudáveis (ausência de feridas e lesões abertas). Evitar o contato com os
olhos e mucosas. Em caso de contato acidental com os olhos e mucosas, lavar
imediatamente com água.
NISULID (nimesulida) gel é para uso externo e não deve ser ingerido.
Os efeitos adversos podem ser reduzidos utilizando-se a menor dose eficaz durante o
menor período possível.
Visto que a absorção sistêmica de NISULID (nimesulida) gel é insignificante, eventos
adversos sistêmicos são improváveis. Entretanto, pacientes com sangramento
gastrintestinal, úlcera péptica ativa ou suspeita, disfunção hepática ou renal grave,
problemas graves de coagulação ou insuficiência cardíaca severa não-controlada
devem ser tratados com cautela.
Tratamento concomitante com antiinflamatórios não-esteroidais via oral deve ser
evitado.
Visto que com outros antiinflamatórios não-esteroidais tópicos pode ocorrer
sensação de queimação e excepcionalmente fotodermatite, deve-se prestar uma
atenção especial após o tratamento com NISULID (nimesulida) gel também.
Após a aplicação tópica de NISULID (nimesulida) gel não se deve utilizar cremes
umectantes, bronzeadores ou substâncias que contenham álcool, pois existe a
possibilidade de se manchar a roupa. Caso isto ocorra lave a roupa com água quente.
Não foram relatadas até o momento evidências teratogênicas com o uso de NISULID
(nimesulida) gel; nem foi detectada a sua excreção no leite materno, porém seu
emprego não é aconselhado durante os períodos de gravidez e lactação.Uso na gravidez
Atualmente não se tem estudos do uso de NISULID (nimesulida) gel em mulheres
grávidas, portanto, como para os demais antiinflamatórios não-esteroidais, o uso
durante a gravidez não é recomendado.
Até o momento não há informação disponível sobre a excreção da nimesulida no leite
materno, portanto, esta não deve ser administrada a lactantes.Interações medicamentosas
Nenhuma interação de NISULID (nimesulida) gel e outros medicamentos é
conhecida ou esperada após aplicação tópica.Reações adversas / Efeitos colaterais
A probabilidade de ocorrer efeitos secundários sistêmicos com o uso tópico de
NISULID (nimesulida) gel é mínima.
Reações locais: ocasionalmente podem ocorrer prurido, eritema, edema, pápulas,
vesículas ou descamação da pele.
Reações sistêmicas: em casos excepcionais podem ocorrer reações de
hipersensibilidade como asma, angioedema ou exantema generalizado.
Em estudos clínicos num limitado número de pacientes, foram relatadas reações
locais moderadas (prurido e eritema). Reações de sensibilidade não foram
observadas nos estudos clínicos.Posologia
Adultos: NISULID (nimesulida) gel 2% deve ser aplicado localmente sobre a pele duas a
três vezes ao dia. Uma fina camada do gel deve ser espalhado uniformemente sobre a zona
afetada até que a cor do medicamento desapareça.
Duração do tratamento: 7 a 15 dias. Caso os sintomas não melhorem, entre em contato com
seu médico.
Nas primeiras horas após a aplicação do NISULID (nimesulida) gel, recomenda-se não
lavar o local.
Uso em Crianças: Ainda não foram estabelecidas as recomendações posológicas e
indicações para o uso de NISULID (nimesulida) gel para crianças menores de 12 anos.Superdosagem
Intoxicação com nimesulida, como resultado de aplicação tópica de NISULID (nimesulida) gel não é esperada, principalmente porque os maiores níveis plasmáticos de nimesulida após a aplicação de NISULID (nimesulida) gel estão muito abaixo daqueles encontrados após a administração sistêmica de nimesulida.Características farmacológicas
Farmacodinâmica
A nimesulida (4-nitro-2-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco Antiinflamatório Não-esteróide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos antiinflamatório, analgésico e antipirético.
A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandinas, a cicloxigenase. Adicionalmente a nimesulida tem um efeito scavenging ativo nos radicais livres de oxigênio, inibe a liberação dos metabólitos de oxigênio dos neutrófilos ativados, reduz a liberação de histamina dos mastócitos, inibe a produção do fator de ativação de plaquetas e também bloqueia a atividade de certas metaloproteinases.
Farmacocinética
Quando a Nimesulida Gel é aplicada topicamente, as concentrações plasmáticas de nimesulida são muito baixas em comparação com aquelas alcançadas após a administração oral. Após uma única aplicação de 200 mg de nimesulida, na forma gel, o maior nível plasmático encontrado foi de 9,77 ng/ml, após 24 horas. Não foi detectado vestígio do metabólito principal, hidroxinimesulida. No estado de equilíbrio (8º. dia), as concentrações plasmáticas máximas foram maiores (37,25 ¦ 13,25 ng/ml), mas quase 100 vezes menores que aquelas medidas após administração oral repetida. Embora a absorção sistêmica seja reduzida após a aplicação tópica de NISULID (nimesulida) gel, a nimesulida tem uma boa e rápida absorção pela pele. A quantidade de nimesulida absorvida pela pele é proporcional ao tempo de contato e à área de aplicação, dependendo também da dose tópica total e da hidratação da pele. A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. Sua eliminação é predominantemente renal (65%), não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas. Sua meia-vida de eliminação é de 274,97 minutos para o gel a 2%.
A biodisponibilidade da forma gel em relação à forma oral é de 20% para o gel a 2%. Esta baixa biodisponibilidade permite obter um ótimo efeito local, sem a incidência de efeitos sistêmicos.
As concentrações plasmáticas que podem ser alcançadas ao combinar NISULID (nimesulida) gel com dosagem de 100 mg de nimesulida por via oral, se mantêm dentro da faixa terapêutica.
NISULID (nimesulida) gel exerce um controle eficaz sobre os efeitos nocivos das oxidases produzidas pelos neutrófilos nos sítios de inflamação, permitindo o ajuste individual da dose e a redução da dose de antiinflamatório que se administra por via oral.
NISULID (nimesulida) gel alivia a dor, diminui o edema e reduz o tempo de recuperação da área afetada.
Dados pré-clínicos de segurança
Foram testados a tolerância local e o potencial de irritação e sensibilização da Nimesulida Gel em vários reconhecidos modelos em animais. Os resultados destes estudos indicam que a Nimesulida Gel é bem tolerada.
Dados pré-clínicos para nimesulida administrada sistemicamente não revelam nenhum risco especial para humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico. Em estudos de dose múltipla, a nimesulida mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e hepática. Em estudos de toxicidade reprodutiva, efeitos embriotóxicos e teratogênicos (malformações esqueléticas, dilatação dos ventrículos cerebrais) foram observados em coelhos, mas não em ratos, com doses não-tóxicas maternas. Em ratos, um aumento da mortalidade da prole foi observada logo após o período pós-natal e a nimesulida mostrou efeitos adversos sobre a fertilidade.Resultados de eficácia
Estudo foi realizado com o objetivo de avaliar a eficácia e a tolerabilidade da Nimesulida Gel 2% no tratamento tópico de lesões leves a moderadas decorrentes da prática desportiva. A casuística envolveu 47 pacientes, com idade entre 15 e 60 anos, selecionados em quatro centros. A Nimesulida Gel 2% foi aplicada localmente, duas vezes ao dia, por uma semana. As avaliações clínicas foram realizadas nas visitas do 3º. e 7º. dias de tratamento (V2 e V3, respectivamente). A ação analgésica e antiinflamatória baseou-se nos seguintes parâmetros: dor em repouso, dor à movimentação ativa e passiva, limitação à movimentação, presença de edema e eritema. A segurança foi avaliada pelo registro da frequência e intensidade dos eventos adversos durante o período do estudo. Os pacientes preencheram um diário com a evolução da dor à movimentação ativa, passiva e ao toque, limitação à movimentação, edema e calor local durante o período do estudo. Os resultados demonstraram mudanças estatisticamente significativas na dor em repouso, à movimentação ativa e passiva (p<0,001 em todas as comparações). A limitação à movimentação e o edema também apresentaram melhora estatisticamente significativa (p<0,001). Houve ausência de eritema em 94% dos pacientes na visita inicial (V1) e V2, passando a 100% na V3. Na opinião de 55% dos pacientes, a eficácia foi considerada excelente e boa na V2, passando para 83% na V3. 98% deles consideraram a tolerabilidade excelente e boa na V2 e V3. Para os investigadores, a eficácia do tratamento foi considerada excelente e boa em 49% dos casos na V2, passando a 68% dos casos na V3 (p<0,001) e a tolerabilidade foi avaliada como excelente e boa em 98% dos casos nas V2 e V3. Em conclusão, o uso da Nimesulida Gel 2% demonstrou ser eficaz e seguro no tratamento de traumatismos esportivos leves a moderados.Modo de usar
A via de administração é tópica. Ao aplicar NISULID (nimesulida) gel sobre o local afetado, massagear levemente até que a cor do medicamento desapareça. Nas primeiras horas após a aplicação do NISULID (nimesulida) gel, recomenda-se não lavar o local.
NISULID (nimesulida) gel é para uso externo e não deve ser ingerido.
Lavar as mãos antes e após o uso.
Após aberto, conservar o produto conforme descrito no item Armazenagem.
O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
No caso de pacientes idosos, não há até o momento estudos adequados relacionando a idade com o uso do produto.
O uso de NISULID (nimesulida) gel é contra-indicado em crianças menores de 12 anos.
Visto que a absorção sistêmica de NISULID (nimesulida) gel é insignificante, eventos adversos sistêmicos são improváveis. Entretanto, pacientes com sangramento gastrintestinal, úlcera péptica ativa ou suspeita, disfunção hepática ou renal grave, problemas de coagulação graves ou insuficiência cardíaca severa não-controlada devem ser tratados com cautelaArmazenagem
Como todo medicamento, NISULID (nimesulida) gel deve ser guardado em sua
embalagem original. Conservar em temperatura inferior à 25ºC. Proteger da luz e umidade.Dizeres legais
MS - 1.0573.0359
Farmacêutico Responsável: Dr. Wilson R. Farias CRF-SP n°. 9555
Sob licença de Helsinn Healthcare – Suíça
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2 - Guarulhos - SP
CNPJ 60.659.463/0001-91 – Indústria Brasileira. 9555
Sob licença de Helsinn Healthcare – Suíça
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2 - Guarulhos - SP
CNPJ 60.659.463/0001-91 – Indústria Brasileira
