Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Aché

Apresentação

cáps. 10/25 mg - cx. c/ 28 unidades. cáps. 20/50 mg - cx. c/ 28 unidades.

Indicações

Nifelat (nifedipino retard/atenolol) está indicado no tratamento da hipertensão arterial, na doença arterial coronariana e angina crônica estável.

Contra-indicações

Bloqueio aurículo-ventricular de 2º e 3º graus, bloqueio sinoatrial, síndrome do nódulo sinusal, insuficiência cardíaca congestiva descompensada, choque cardiogênico, infarto recente do miocárdio, bradicardia acentuada, hipotensão acentuada, asma brônquica e período de gravidez. Não deve ser administrado: em pacientes usando amiodarona, nem junto com verapamil. Pacientes com hipersensibilidade conhecida aos princípios ativos.

Advertências

O uso (nifedipino retard + atenolol) não é recomendado ou deve ser feito com muita cautela em pacientes com angina pectoris severa e/ou estenose importante de três vasos coronários. Em pacientes portadores de doenças respiratórias obstrutivas, um eventual broncoespasmo ocorrido com o emprego de Nifelat (nifedipino retard + atenolol) pode ser rapidamente eliminado com broncodilatadores habituais como salbutamol, fenoterol ou isoprenalina. Devido à ação hipotensora do medicamento, a capacidade de reação pode variar individualmente, fato que deve ser considerado ao dirigir veículos ou operar máquinas, em especial no início do tratamento. Não existe ainda suficiente experiência sobre o uso da associação nifedipino e atenolol em pacientes com insuficiência renal severa. Deve ser introduzido somente após compensação em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada. O tratamento não deve ser descontinuado abruptamente. Em caso de cirurgia concomitante com o tratamento com Nifelat (nifedipino retard + atenolol), deve-se tomar cuidado com agentes anestésicos, tais como: éter, ciclopropano e tricloroetileno. Se ocorrer dominância vagal, a atropina (injeção de 1 a 2 mg por via intravenosa) pode corrigi-la.

Uso na gravidez

Como ocorre com qualquer droga, Nifelat (nifedipino retard + atenolol) não deve ser administrado na gravidez, a não ser que o seu uso seja essencial. Deve-se avaliar os possíveis riscos contra os benefícios, quando a droga for usada por mulheres grávidas ou que possam engravidar. É possível sua excreção no leite materno, portanto, não é recomendado seu uso por mães que amamentam.

Interações medicamentosas

O uso associado com reserpina, alfametildopa, clonidina, guanetidina, pode levar à acentuada redução tensional e bradicardia. Se Nifelat (nifedipino retard + atenolol) e clonidina forem administrados concomitantemente, a clonidina não deve ser descontinuada antes que o uso (nifedipino retard + atenolol) tenha sido interrompido por vários dias. Nifelat (nifedipino retard + atenolol) deve ser administrado com cautela em pacientes que fazem uso de digitálicos e/ou diuréticos, pois tanto os digitálicos como o atenolol aumentam o tempo de condução AV. Quando nifedipino é administrado com digoxina ocorre aumento dos níveis de digoxina, podendo ocorrer exacerbação de efeito. Quando atenolol é administrado com vasoconstritores (p.ex.: adrenalina, anfetamina, fenilefrina) pode ocorrer hipertensão severa. Os sais de alumínio (p.ex.: hidróxido de alumínio), a colestiramina e o colestipol podem diminuir a absorção dos beta-bloqueadores. O uso concomitante de verapamil e betabloqueadores pode levar à significativa bradicardia ou bloqueio AV, além de efeitos inotrópicos negativos. O uso associado de amiodarona aumenta a probabilidade de bradicardia, parada sinusal e bloqueio AV quando beta-bloqueadores ou bloqueadores dos canais de Ca2+ são administrados concomitantemente em portadores de doença do nó sinusal ou bloqueios átrioventriculares. O verapamil e o diltiazem podem intensificar a bradicardia sinusal e/ou provocar bloqueio e insuficiência cardíaca quando administrados associados a beta-bloqueadores. Quando nifedipino é administrado junto com cimetidina ou ranitidina ocorre um aumento do seu efeito (o pico plasmático de nifedipino aumenta, talvez devido a inibição do citocromo P-450 hepático pela cimetidina). O uso concomitante (nifedipino retard + atenolol) com outros agentes beta-bloqueadores pode provocar hipotensão severa ou exacerbação de angina. Nifelat (nifedipino retard + atenolol) em uso concomitante de anestésicos voláteis (p.ex.: éter, clorofórmio, cloreto de etila, halotano, metoxifluorano) pode acarretar uma hipotensão acentuada.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Ao início do tratamento podem ocorrer: fadiga, sensação de vertigem, cefaléia, sensação de calor na face (flush) e sudorese. Estes fenômenos são de intensidade discreta e, em geral, desaparecem ao cabo de 1 a 2 semanas. Eventualmente e bem mais raramente, foram observados distúrbios do sono, gastralgia, eritema cutâneo, bradicardia, hipotensão, parestesia nos braços e nas pernas, sensação de frio nos membros, fraqueza muscular e cãibras. Em pacientes com tendência a broncoespasmos (p.ex.: bronquite asmática) é possível a ocorrência de dispnéia em virtude do aumento da resistência das vias aéreas devido a seletividade beta 1 do atenolol. É muito rara a ocorrência de distúrbios do sono (do tipo observado com o uso de outros beta-bloqueadores). Pode também, raramente, acontecer rashes cutâneos e/ou olhos secos. Caso ocorra alguma reação que não possa ser explicada por outra causa, deve-se considerar a interrupção da terapêutica que deve ser feita de maneira gradativa.

Posologia

Recomenda-se, para pacientes que não tenham recebido tratamento medicamentoso anti-hipertensivo anterior, o emprego de uma dose inicial (nifedipino retard + atenolol) 10 mg + 25 mg uma vez ao dia. O mesmo recomenda-se para pacientes idosos ou com alterações renais e/ou hepáticas. Para pacientes não-idosos ou já em uso de outras formas de nifedipino ou atenolol, a posologia inicial é Nifelat (nifedipino retard + atenolol) 20 mg + 50 mg uma vez ao dia. A dosagem (nifedipino retard + atenolol) deve ser sempre titulada de acordo com a resposta do paciente. Assim, recomenda-se após 7 a 15 dias da dose inicial, e de acordo com a resposta terapêutica obtida, reajustar a dose do paciente se necessário.

Superdosagem

Não existem relatos sobre intoxicação com a associação de nifedipino e atenolol no homem. Caso ocorra superdose, pode-se tentar o esvaziamento gástrico e devem ser tomadas medidas de suporte. Ocorrendo bradicardia ou hipotensão severa, usar atropina (1 a 2 mg IV) - glucagon 10 mg (repetir); se necessário, usar isoprenalina ou oxiprenalina e gluconato de cálcio em perfusão intravenosa.

Informações

O nifedipino é um derivado diidropiridínico, que inibe o influxo do íon cálcio através da membrana celular, nas células musculares lisas vasculares e no músculo cardíaco (também chamado de bloqueador dos canais lentos do cálcio ou antagonista de cálcio). A liberação da substância ativa no organismo de forma prolongada permite a manutenção de níveis constantes de sua atividade, com administrações a intervalos de até 12 horas. O mecanismo pelo qual o nifedipino reduz a pressão arterial envolve a vasodilatação arterial periférica e conseqüentemente a redução na resistência vascular periférica, cujo aumento é a causa fundamental da hipertensão. O nifedipino dilata as artérias e arteríolas coronarianas tanto nas regiões normais como nas isquêmicas, e é um inibidor potente do espasmo coronariano espontâneo ou induzido por ergonovina, atuando, portanto, tanto na melhora da distribuição do oxigênio (vasoespasmo), como na redução de sua utilização (controle da hipertensão). O atenolol é um beta-bloqueador cardiosseletivo, ou seja, age predominantemente bloqueando os receptores beta1 que se situam principalmente nas fibras miocárdicas, apresentando menor ação sobre os receptores ß2 (localizados na musculatura lisa dos brônquios e dos vasos periféricos). Apresenta, portanto, menor possibilidade de efeitos adversos quando comparado aos beta-bloqueadores não-seletivos em pneumopatas crônicos, asmáticos, fumantes, portadores de vasculopatias periféricas e diabéticos. Entretanto, este efeito preferencial não é absoluto, pois em altas doses, a cardiosseletividade não é observada. O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca, nem atividade estabilizadora de membrana. Estudos em animais indicam que apenas quantidades desprezíveis de atenolol cruzam a barreira hematoencefálica. É provável que a ação do atenolol na redução da freqüência e contratilidade cardíacas faça com que ele seja eficaz na eliminação ou redução de sintomas de pacientes com angina. A associação de nifedipino e atenolol produz efeitos antianginosos e hipotensores superiores aos verificados com cada agente isolado. O aumento reflexo da freqüência cardíaca provocado pelo nifedipino é contrabalanceado pelo atenolol e ocorre idêntico efeito quanto ao aumento do tônus do sistema nervoso simpático.

e pacientes com angina. A associação de nifedipino e atenolol produz efeitos antianginosos e hipotensores superiores aos verificados com cada agente isolado. O aumento reflexo da freqüência cardíaca provocado pelo nifedipino é contrabalanceado pelo atenolol e ocorre idêntico efeito quanto ao aumento do tônus do sistema nervoso simpático.