Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Marjan

Referência

Anlodipino

Apresentação

compr.: cx. c/ 20 compr. de 2,5 mg, 5 mg e 10 mg ou 10 compr. de 5 mg.

Indicações

Nicord é indicado como droga de primeira linha no tratamento da hipertensão podendo ser usado na maioria dos pacientes como agente único de controle da pressão sanguínea. Pacientes que não são adequadamente controlados com um único agente anti-hipertensivo podem ser beneficiados com a adição de anlodipino, que tem sido usado em combinação com diuréticos tiazídicos, agentes beta-bloqueadores adrenérgicos ou inibidores da enzima conversora de angiotensina. Nicord é indicado no tratamento da isquemia miocárdica como droga de primeira linha, devido tanto à obstrução fixa (angina estável) como à vasoespasmo/vasoconstrição (angina de Prinzmetal ou angina variante) da vasculatura coronária. Nicord pode ser usado em situações clínicas sugestivas, mas não confirmadas, de possível componente vasoespático/vasoconstritor. Nicord pode ser usado, como monoterapia, ou em combinação com outras drogas anti-anginosas em pacientes com angina refratária a nitratos e/ou doses adequadas de beta-bloqueadores.

Contra-indicações

Hipersensibilidade conhecida às diidropiridinas.

Advertências

Uso na gravidez e lactação A segurança de anlodipino na gravidez humana ou lactação não está estabelecida. O anlodipino não demonstrou toxicidade em estudos reprodutivos em animais a não ser prolongamento do trabalho de parto em ratos, em níveis de doses cinqüenta vezes superiores à dose máxima recomendada em humanos. Desta maneira, o uso na gravidez é recomendado apenas quando não existe alternativa mais segura e quando a doença por si só acarreta risco maior para a mãe do que para o feto. O aleitamento deverá ser interrompido devido ao uso. Uso em idosos Embora pacientes idosos possam ter concentrações plasmáticas de anlodipino maiores do que indivíduos jovens, as meia-vidas de eliminação terminal são semelhantes. O besilato de anlodipino usado em doses semelhantes em idosos e jovens é igualmente bem tolerado. Desta maneira são recomendados os regimes posológicos normais. Uso na insuficiência renal O anlodipino é amplamente metabolizado em metabólitos inativos, com 10% excretados como droga inalterada na urina. Alterações nas concentrações plasmáticas de anlodipino não estão relacionadas com o grau de insuficiência renal. O besilato de anlodipino pode ser empregado em tais pacientes nas doses habituais. O anlodipino não é dializável. Uso na insuficiência hepática A meia-vida de eliminação do anlodipino é prolongada em pacientes com insuficiência hepática e as recomendações posológicas neste caso não estão estabelecidas. Portanto, a droga deve ser administrada com cautela nestes pacientes.

Uso na gravidez

A segurança de anlodipino na gravidez humana ou lactação não está estabelecida. O anlodipino não demonstrou toxicidade em estudos reprodutivos em animais a não ser prolongamento do trabalho de parto em ratos, em níveis de doses cinqüenta vezes superiores à dose máxima recomendada em humanos. Desta maneira, o uso na gravidez é recomendado apenas quando não existe alternativa mais segura e quando a doença por si só acarreta risco maior para a mãe do que para o feto. O aleitamento deverá ser interrompido devido ao uso.

Interações medicamentosas

O anlodipino tem sido administrado com segurança com diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina, nitratos de longa ação, nitroglicerina sublingual, drogas antiinflamatórias não esteróides, antibióticos e hipoglicemiantes orais. Estudos têm indicado que a co-administração de anlodipino e digoxina não altera os níveis séricos ou o "clearance" renal da digoxina em voluntários normais, e a co-administração da cimetidina não altera a farmacocinética do anlodipino. Dados "in-vitro" de estudos com plasma humano indicam que o anlodipino não afeta a ligação a proteínas das drogas testadas (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina).

Reações adversas / Efeitos colaterais

Nicord é bem tolerado. Em estudos clínicos placebo-controlados envolvendo pacientes com hipertensão ou angina, os efeitos colaterais mais comumente observados foram: dor de cabeça, edema, fadiga, náuseas, rubor e tonturas. Não foram observados quaisquer tipos de anormalidades significantes nos testes laboratoriais relacionados à amlodipina.

Posologia

A introdução de tratamento anti-hipertensivo com produtos antagonistas do íon cálcio deve sempre utilizar a menor dose. A seguir, em prazo de 7 a 14 dias (em média 10 dias), após a reavaliação clínica do paciente e de acordo com a sua resposta terapêutica, inicia-se a titulação de dose. A terapêutica anti-hipertensiva, com o besilato de anlodipino segue os mesmos preceitos. Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mg ao dia, podendo ser aumentado se necessário, para 10 mg ao dia. Indivíduos de baixa estatura, baixo peso, idosos ou com insuficiência hepática, devem começar com 2,5 mg uma vez ao dia. Esta dosagem também é indicada para pacientes submetidos a outra terapia anti-hipertensiva à qual se adiciona o besilato de anlodipino. A dosagem deve ser ajustada segundo as necessidades do paciente. A dose recomendada para angina crônica estável ou vasoespástica é de 5 a 10 mg. A maioria dos pacientes necessitam de 10 mg para efeito adequado. Quando co-administrado com outras drogas anti-hipertensivas e/ou antianginosas, o besilato de anlodipino tem sido administrado com segurança com tiazídicos, beta-bloqueadores, nitratos e/ou nitroglicerina sublingual.

Características farmacológicas

Características químicas e farmacológicas O besilato de anlodipino, príncipio ativo, contém duas cadeias laterais longas no anel dihidropiridínico. Uma delas, a 2-aminoetoximetila, situada na proximidade do nitrogênio do anel dihidropiridínico, por seu efeito estérico protege contra a ação da citocromo P450, enzima responsável pela oxidação do anel dihidropiridínico à piridina correspondente. O besilato de anlodipino é um antagonista do cálcio (antagonista do íon cálcio ou bloqueador do canal lento) que inibe o influxo transmembrana de íons cálcio para o interior do músculo liso vascular e músculo cardíaco. Os processos contráteis do músculo cardíaco e do músculo liso vascular são dependentes do movimento de íons cálcio extracelular para o interior destas células através dos canais de íons específicos. O besilato de anlodipino inibe seletivamente o influxo de íon cálcio através das membranas celulares, com um efeito maior do músculo liso vascular que nas células do músculo cardíaco. Efeitos inotrópicos negativos podem ser detectados "in vitro" mas não têm sido detectados em animais em doses terapêuticas. A concentração de cálcio sérico não é afetada pelo besilato de anlodipino. Dentro da faixa de pH fisiológico, o besilato de anlodipino é um composto ionizado (pKa = 8,6), e sua interação cinética com o receptor de canal de cálcio é caracterizada por uma proporção gradual de associação e dissociação com o receptor do sítio de ligação, resultando em um início gradual de efeito. O besilato de anlodipino é um vasodilatador arterial periférico que atua diretamente no músculo liso vascular causando uma redução na resistência vascular periférica e redução na pressão sanguínea. O mecanismo pelo qual o besilato de anlodipino alivia a angina não é totalmente conhecido, mas é considerado o seguinte: Angina de esforço: em pacientes com a angina de esforço, Nicord reduz a resistência periférica total (afterload) contra o trabalho cardíaco, e reduz o produto freqüência cardíaca x pressão e, assim, a demanda miocárdica de oxigênio, em qualquer nível de exercício. Angina vasoespática: Nicord bloqueia a constrição e restaura o fluxo sanguíneo nas artérias coronárias e arteríolas em resposta ao cálcio, epinefrina potássica, serotonina e análogo do tromboxano A2 em modelos animais experimentais e em vasos coronários humanos "in vitro". Esta inibição do espasmo coronário é responsável pela eficácia na angina vasoespástica (de Prinzmetal ou variante). A absorção do besilato de anlodipino por via oral é lenta, porém quase completa. A biodisponibilidade é de 60 a 65%, aproximadamente. A taxa de ligação proteica é alta (95 a 98%) e a biotransformação hepática é lenta. A concentração plasmática máxima é atingida em 6 a 9 horas (dose única). A excreção é renal (59 a 62%) e biliar fecal (20 a 25%). A meia-vida de eliminação do besilato de anlodipino é de 35 horas (voluntários sadios) e 48 horas (pacientes hipertensos), 65 horas(idosos) e 60 horas (pacientes com comprometimento hepático).

Resultados de eficácia

Tratamento da Hipertensão e Isquemia miocárdica.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uso em idosos Embora pacientes idosos possam ter concentrações plasmáticas de anlodipino maiores do que indivíduos jovens, as meia-vidas de eliminação terminal são semelhantes. O besilato de anlodipino usado em doses semelhantes em idosos e jovens é igualmente bem tolerado. Desta maneira são recomendados os regimes posológicos normais. Uso na insuficiência renal O anlodipino é amplamente metabolizado em metabólitos inativos, com 10% excretados como droga inalterada na urina. Alterações nas concentrações plasmáticas de anlodipino não estão relacionadas com o grau de insuficiência renal. O besilato de anlodipino pode ser empregado em tais pacientes nas doses habituais. O anlodipino não é dializável. Uso na insuficiência hepática A meia-vida de eliminação do anlodipino é prolongada em pacientes com insuficiência hepática e as recomendações posológicas neste caso não estão estabelecidas. Portanto, a droga deve ser administrada com cautela nestes pacientes.

Armazenagem

Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), proteger da luz e da umidade.

Informações

Ação esperada do medicamento Tratamento da Hipertensão e Isquemia miocárdica. Cuidados de armazenamento Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), proteger da luz e da umidade. Prazo de validade 24 meses após data de fabricação. Não use medicamentos com o prazo de validade vencido. Conduta na gravidez e na lactação A segurança do uso de anlodipino em mulheres grávidas ou em fase de amamentação não está estabelecida. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do seu tratamento ou após seu término. Informe ao seu médico se estiver amamentando. Cuidados de administração Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrupção do tratamento Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Reações adversas Informe ao médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis, tais como dor de cabeça, edema, fadiga, náusea, rubor e tontura. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Ingestão concomitante com outras substâncias O anlodipino tem sido administrado com segurança com diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina, nitratos de longa ação, nitroglicerina sublingual, drogas antiinflamatórias não esteróides, antibióticos e hipoglicemiantes orais. Estudos têm indicado que a co-administração de anlodipino e digoxina não altera os níveis séricos ou o "clearance" renal da digoxina em voluntários normais, e a co-administração da cimetidina não altera a farmacocinética do anlodipino. Dados "in-vitro" de estudos com plasma humano indicam que o anlodipino não afeta a ligação a proteínas das drogas testadas (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina). Contra-indicações e precauções Contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade ao anlodipino. Deve-se usar com cautela em pacientes com insuficiência hepática e com insuficiência cardíaca congestiva. Pacientes com estenose aórtica severa que usam qualquer vasodilatador periférico podem apresentar, raramente, hipotensão aguda. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando durante o tratamento com Nicord. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

se aórtica severa que usam qualquer vasodilatador periférico podem apresentar, raramente, hipotensão aguda. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando durante o tratamento com Nicord. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.