As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
PfizerReferência
Gabapentina 600Apresentação
Neurontin 600 mg em emb. c/ 27 compr. rev. sulcados.Indicações
Epilepsia
Neurontin® (gabapentina) é indicado como monoterapia no tratamento de crises parciais
com ou sem generalização secundária, em adultos e em crianças acima de 12 anos de
idade. A segurança e eficácia da monoterapia em crianças menores de 12 anos de idade
não foi estabelecida (vide “Posologia – Pacientes Adultos e Pediátricos Acima de 12 Anos
de Idade”).
Neurontin® também é indicado como terapêutica adjuvante no tratamento de crises parciais
com ou sem generalização secundária em adultos e em crianças acima de 12 anos de
idade.
Dor Neuropática Neurontin® é indicado para o tratamento da dor neuropática em adultos de 18 anos ou mais.
A segurança e eficácia em pacientes abaixo de 18 anos não foi estabelecida.Contra-indicações
Neurontin® (gabapentina) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade à
gabapentina ou a outros componentes da fórmula.Advertências
Gerais
Embora não haja evidência de crises de rebote com a gabapentina, a suspensão abrupta de
anticonvulsivantes em pacientes epilépticos pode precipitar o estado de mal epiléptico.
Quando por julgamento clínico houver a necessidade de redução de dose, descontinuação
ou substituição por um fármaco anticonvulsivante alternativo, isto deve ser feito
gradualmente, durante no mínimo uma semana.
Neurontin® (gabapentina) geralmente não é considerado eficaz no tratamento de crises de
ausência.
Pacientes que necessitem de tratamento concomitante com morfina podem apresentar
aumentos das concentrações de gabapentina. Os pacientes devem observar
cuidadosamente sinais de depressão do SNC, como sonolência, e as doses de Neurontin®
ou morfina devem ser reduzidas apropriadamente (vide “Interações Medicamentosas”).
Não se deve ultrapassar o intervalo de 12 horas entre as doses de Neurontin® para prevenir
a reincidência de convulsões.Uso na gravidez
Uso Durante a Gravidez
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Devido aos estudos
de reprodução em animais nem sempre serem um indicativo da resposta em humanos,
Neurontin® deve ser utilizado durante a gravidez apenas se o potencial benefício para a
paciente justificar o possível risco para o feto (vide “Dados de Segurança Pré-Clínicos –
Teratogênese”).
Uso Durante a Lactação
A gabapentina é excretada no leite materno. Devido ao efeito no lactente ser desconhecido,
deve-se ter cuidado ao administrar Neurontin® em lactantes. Neurontin® deve ser utilizado
em lactantes apenas se os benefícios superarem os riscos para o bebê.
Neurontin® é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez.
Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista.Interações medicamentosas
Morfina: em estudos envolvendo voluntários sadios (N=12), quando uma cápsula de
liberação controlada de 60 mg de morfina foi administrada 2 horas antes de uma cápsula de
600 mg de gabapentina, a AUC média da gabapentina aumentou em 44% comparada a
gabapentina administrada sem morfina. Isto foi associado a um aumento no limiar de dor
(cold-pressor test). O significado clínico destas alterações não foi definido. Os valores dos
parâmetros farmacocinéticos não foram afetados pela administração da gabapentina 2 horas
após a de morfina. Os efeitos colaterais observados, mediados por opióides associados à
administração da gabapentina e da morfina não foram significativamente diferentes dos
associados à gabapentina e ao placebo. A magnitude da interação em outras doses não é
conhecida (vide “Advertências – Geral”).
Não foram observadas interações entre a gabapentina e o fenobarbital, a fenitoína, o ácido
valpróico ou a carbamazepina. Os perfis farmacocinéticos da gabapentina no estado de
equilíbrio são similares para indivíduos sadios e para pacientes epilépticos recebendo estes
medicamentos anticonvulsivantes.
A co-administração de Neurontin® (gabapentina) com contraceptivos orais contendo
noretindrona e/ou etinilestradiol não influencia a farmacocinética no estado de equilíbrio de
qualquer dos componentes.
A co-administração de Neurontin® com antiácidos contendo alumínio e magnésio reduz a
biodisponibilidade da gabapentina em cerca de 20%. Recomenda-se que Neurontin® seja
administrado 2 horas após a administração de antiácidos.
A excreção renal da gabapentina não é alterada pela probenecida.
Uma leve redução na excreção renal de gabapentina, que é observada quando este fármaco
é co-administrado com cimetidina, parece não ter importância clínica.Reações adversas / Efeitos colaterais
A segurança de Neurontin® (gabapentina) foi avaliada em mais de 2000 indivíduos e em
pacientes participantes de estudos de terapêutica de associação. O fármaco foi bem
tolerado. Deste total, 543 pacientes participaram de estudos clínicos controlados. Como
Neurontin® foi frequentemente administrado em associação a outros fármacos
anticonvulsivantes, não foi possível determinar qual(is) fármaco(s) foi(ram) responsável(is)
pelos eventos adversos.
Neurontin® também foi avaliado como monoterapia em mais de 600 pacientes. Os eventos
adversos observados foram geralmente de intensidade leve a moderada.Posologia
Cada comprimido revestido sulcado de Neurontin® (gabapentina) 600 mg contém o
equivalente a 600 mg de gabapentina.
Geral
Os comprimidos revestidos sulcados de 600 mg podem ser divididos ao meio no sulco,
resultando em duas doses iguais de 300mg.
Quando por julgamento clínico houver a necessidade de redução de dose, descontinuação
ou substituição por um fármaco alternativo, isto deve ser feito gradualmente, durante no
mínimo uma semana.
Epilepsia
?? Adultos e Pacientes Pediátricos Acima de 12 anos de idade
Em estudos clínicos, a faixa de dose eficaz variou de 900 a 3600 mg/dia. O tratamento pode
ser iniciado com a administração de 300 mg (½ comprimido de 600 mg), 3 vezes ao dia no
1º dia, ou ajustando-se a dose conforme descrito na Tabela 3. Então, a dose pode ser
aumentada em 3 doses igualmente divididas até um máximo de 3600 mg diários. Doses de
até 4800 mg/dia foram bem toleradas em estudos clínicos abertos, a longo prazo. O
intervalo máximo entre as doses no esquema de 3 tomadas diárias não deve ultrapassar 12
horas, para prevenir a reincidência de convulsões.?? Adultos
A dose inicial é de 900 mg/dia, administrada em 3 doses de 300 mg (½ comprimido de 600
mg) igualmente divididas e aumentada se necessário com base na resposta ao tratamento
até uma dose máxima de 3600 mg/dia. A tabela 4 a seguir ilustra a titulação inicial e
exemplifica os aumentos de dose que poderão ser feitos, se necessário.Ajuste de Dose em Pacientes Idosos
As mesmas doses recomendadas para adultos, tanto para epilepsia como para dor
neuropática, podem ser administradas em pacientes idosos. Para pacientes com função
renal comprometida, a dose deve ser ajustada conforme a Tabela 5.
Ajuste de Dose em Pacientes sob Hemodiálise
Para os pacientes submetidos à hemodiálise que nunca receberam Neurontin®, é
recomendada uma dose adicional de 300 a 400 mg e, posteriormente doses de 200 a 300
mg de Neurontin® após cada 4 horas de hemodiálise.
Dose Omitida
Caso o paciente esqueça de administrar Neurontin® no horário estabelecido, deve fazê-lo
assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose,
deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima. Neste caso, o paciente não deve
utilizar a dose duplicada para compensar doses esquecidas.
O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.Superdosagem
Não foi observada toxicidade aguda com risco de vida nos casos de superdoses de
gabapentina de até 49 gramas. Os sintomas da superdose incluíram tontura, visão dupla,
fala empastada, sonolência, letargia e diarréia leve. Todos os pacientes se recuperaram
totalmente com terapêutica de suporte. A redução da absorção de gabapentina em doses
maiores pode limitar a absorção do fármaco quando superdoses são ingeridas e,
consequentemente, minimizar a toxicidade.
Embora a gabapentina possa ser removida por hemodiálise, baseado em experiência prévia,
este procedimento geralmente não é necessário. Entretanto, em pacientes com insuficiência
renal grave, a hemodiálise pode ser indicada.Não foi identificada uma dose letal oral de gabapentina em camundongos e ratos que
receberam doses de até 8000 mg/kg. Nos animais, os sinais de toxicidade aguda incluíram
ataxia, dificuldade respiratória, ptose, hipoatividade ou excitação.Características farmacológicas
A gabapentina está estruturalmente relacionada ao neurotransmissor GABA (ácido gamaaminobutírico),
mas o mecanismo de ação difere de vários outros fármacos que interagem
com as sinapses GABA, incluindo o valproato, os barbitúricos, os benzodiazepínicos, os
inibidores da GABA transaminase, os inibidores de recaptação do GABA, os agonistas do
GABA e os pró-fármacos do GABA. Estudos in vitro com gabapentina marcada com
radioisótopos caracterizaram um novo sítio de ligação peptídica nos tecidos cerebrais do
rato, incluindo neocórtex e hipocampo, que pode estar relacionado à atividade
anticonvulsivante da gabapentina e dos seus derivados estruturais. Entretanto, a
identificação e a função deste sítio de ligação da gabapentina ainda devem ser elucidadas.
A gabapentina, em concentrações clínicas relevantes, não se liga a receptores cerebrais de
outros neurotransmissores ou de outros fármacos comuns, incluindo receptores de GABAA,
GABAB, benzodiazepínicos, glutamato, glicina ou N-metil-D-aspartato.
A gabapentina não interage com os canais de sódio in vitro e portanto, difere da fenitoína e
da carbamazepina. A gabapentina reduz parcialmente as respostas ao agonista do
glutamato (o N-metil-D-aspartato – NMDA) em alguns sistemas de testes in vitro, mas
somente em concentrações maiores que 100 µM, que não são alcançadas in vivo. A
gabapentina reduz levemente a liberação de neurotransmissores monoaminérgicos in vitro.
A administração da gabapentina em ratos aumenta o turnover do GABA em várias regiões
do cérebro, de modo semelhante ao valproato de sódio, embora em diferentes regiões
cerebrais. A relevância destas várias ações da gabapentina nos efeitos anticonvulsivantes
ainda não foi estabelecida. Em animais, a gabapentina penetra rapidamente no cérebro e
previne crises epilépticas por eletro-choque máximo, por convulsivantes químicos incluindo
inibidores da síntese do GABA e em modelos genéticos de convulsões.Resultados de eficácia
O mecanismo exato de Neurontin® (gabapentina) no alívio da dor neuropática (dor
secundária à lesão ou mau-funcionamento de alguma parte do sistema nervoso) não é
completamente conhecido. Estudos sugerem que Neurontin® atua na modulação do sistema
nervoso com lesão ou disfunção, reduzindo a atividade nervosa responsável pela
manutenção da dor neuropática.
O mecanismo exato de ação de Neurontin® no controle de crises epilépticas também não é
completamente conhecido. Estudos sugerem que Neurontin® previne o surgimento de crises
de modo semelhante ao de outros medicamentos existentes.Modo de usar
Neurontin® (gabapentina) é administrado por via oral, com quantidade suficiente de líquido
para deglutição, podendo ser ingerido com ou sem alimentos.
Neurontin® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da
luz e umidade.Armazenagem
Neurontin® (gabapentina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C),
protegido da luz e umidade.
O prazo de validade está indicado na embalagem externa.Informações
Nome comercial: Neurontin®
Nome genérico: gabapentina
Formas farmacêuticas: comprimidos revestidos sulcados
Via de administração: ORAL
Apresentações comercializadas:
Neurontin® 600 mg em embalagem contendo 27 comprimidos revestidos sulcados.
USO ADULTO
Composição:
Cada comprimido revestido sulcado de Neurontin® 600 mg contém o equivalente a 600 mg
de gabapentina.
Excipientes: poloxamer, copolividona, amido de milho, estearato de magnésio, Opadry®
branco, cera de candelila, tinta para impressão preta e talco.Dizeres legais
MS – 1.0216.0089
Farmacêutica Responsável: Raquel Oppermann – CRF-SP n° 36144
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA
RECEITA.
Número do lote e data de fabricação: vide embalagem externa.
Neurontin® 600 mg
Fabricado por:
Pfizer Pharmaceuticals LTD
Vega Baja – Porto Rico
Embalado por:
Pfizer S.A. de C.V.
Toluca, Estado de México – México
Distribuído por:
LABORATÓRIOS PFIZER LTDA.
Av. Monteiro Lobato, 2270
CEP 07190-001 – Guarulhos – SP
CNPJ nº 46.070.868/0001-69
Indústria Brasileira.
Fale Pfizer: 0800-16-7575
www.pfizer.com.br
Embalado por:
Pfizer S.A. de C.V.
Toluca, Estado de México – México
Distribuído por:
LABORATÓRIOS PFIZER LTDA.
Av. Monteiro Lobato, 2270
CEP 07190-001 – Guarulhos – SP
CNPJ nº 46.070.868/0001-69
Indústria Brasileira.
Fale Pfizer: 0800-16-7575
www.pfizer.com.br
