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Laboratório
PharmaciaApresentação
Drg. 600 mg fr. c/ 30 un.Indicações
Motrin (ibuprofeno) é um agente anti-inflamatório não esteróide que possui atividades analgésica e antipirética. Age, provavelmente, inibindo a síntese de prostaglandinas. Está indicado em todos os processos reumáticos (artrite reumatóide, osteoartrite, reumatismo articular) e nos traumatológicos relacionados ao sistema musculoesquelético, quando estiverem presentes componentes inflamatórios e dolorosos.
Motrin está indicado ainda no alívio da dor após procedimentos cirúrgicos em Odontologia, Ginecologia, Ortopedia, Traumatologia e Otorrinolaringologia.Contra-indicações
Motrin está contra-indicado em pacientes sensíveis ao ibuprofeno. Não deve ser administrado a pacientes que mostram hipersensibilidade ou desenvolvem reações alérgicas ao ibuprofeno, ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não-esteroidais.
Motrin ou outros anti-inflamatórios não esteroidais não devem ser administrados a pacientes que apresentar a tríade do ácido acetilsalicílico (asma brônquica, rinite e intolerância ao ácido acetilsalicílico). Nesses pacientes foram registradas reações anafilatóides e reações asmáticas fatais.Advertências
Deve-se evitar o uso concomitante® (ibuprofeno) com AINEs incluindo inibidores da
COX-2.
Efeitos cardíacos
Os AINEs podem causar um aumento no risco de eventos trombóticos cardiovasculares
graves, infarto do miocárdio e derrame, que podem ser fatais. O risco pode aumentar com a
duração do uso. Pacientes com doença cardiovascular conhecida podem estar sob um risco
maior. A fim de minimizar o risco potencial para um evento cardiovascular em pacientes
tratados com Motrin®, a menor dose eficaz deve ser usada pelo menor tempo possível.
Médicos e pacientes devem estar alertas para o desenvolvimento de tais eventos, mesmo na
ausência de sintomas cardiovasculares prévios. Os pacientes devem ser informados sobre os
sinais e/ou sintomas de toxicidade cardiovascular grave e as medidas a serem tomadas se
isso ocorrer.
Retenção de líquido/edema
Assim como com outros fármacos conhecidos por inibir a síntese de prostaglandinas, foram
observados retenção de líquidos e edema em alguns pacientes usando AINEs, incluindo
Motrin®. Portanto, Motrin® deve ser usado com cautela em pacientes com função cardíaca
comprometida e outras condições que predisponham a, ou piorem pela retenção de líquidos.
Os pacientes com insuficiência cardíaca congestiva preexistente ou hipertensão devem ser
cuidadosamente monitorados.
Efeitos gastrintestinais
Os AINEs, incluindo Motrin®, podem causar eventos gastrintestinais graves incluindo
inflamação, sangramento, ulceração e perfuração do estômago, intestino delgado ou grosso,
que podem ser fatais. Quando sangramento ou ulceração gastrintestinal ocorre em pacientes
recebendo Motrin®, o tratamento deve ser descontinuado. A maioria dos pacientes sob risco
de desenvolver esses tipos de complicações gastrintestinais com AINEs são os idosos,
pacientes com doença cardiovascular, pacientes usando ácido acetilsalicílico concomitante, ou
pacientes com história prévia de, ou com doença gastrintestinal ativa, tais como ulceração,
sangramento gastrintestinal ou condições inflamatórias. Portanto, Motrin® deve ser
administrado com cautela nesses pacientes.
Efeitos hepáticos
Da mesma forma que com outros antiinflamatórios não-esteróides, podem ocorrer elevações
limítrofes em um ou mais testes laboratoriais hepáticos em até 15% dos pacientes. Essas
anormalidades podem progredir, permanecer essencialmente inalteradas ou serem
transitórias com a continuidade do tratamento. Pacientes com sinais e/ou sintomas sugerindo
disfunção hepática ou com testes hepáticos anormais, devem ser avaliados quanto a
evidências de desenvolvimento de reações hepáticas mais graves durante terapia com
Motrin®. Foram relatadas reações hepáticas graves, inclusive icterícia e casos de hepatite
fatal, com o uso® ou outros antiinflamatórios não-esteróides. Embora tais reações
sejam raras, caso os testes hepáticos anormais persistam ou piorem, caso se desenvolvam
sinais e sintomas clínicos consistentes com doença hepática, ou se ocorrerem manifestações
sistêmicas (por ex.: eosinofilia, rash), o tratamento com Motrin® deve ser suspenso.
Efeitos oftalmológicos
Foram relatados diminuição da acuidade visual e/ou visão turva, escotomas e/ou alterações
na "visão em cores". Se o paciente desenvolver quaisquer dessas reações durante o
tratamento com Motrin®, o medicamento deve ser descontinuado e o paciente submetido a
um exame oftalmológico que inclua testes de campo visual central e visão de cores.
Reações cutâneas
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de
Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em
associação com o uso de AINEs, incluindo Motrin®. Os pacientes parecem estar sob um risco
maior de desenvolverem esses eventos no início do tratamento, com o início do evento
ocorrendo, na maioria dos casos, dentro do primeiro mês de tratamento. Motrin® deve ser
descontinuado ao primeiro sinal de rash cutâneo, lesões na mucosa ou qualquer outro sinal de
hipersensibilidade.
Efeitos renais
Em raros casos, os AINEs, incluindo Motrin®, podem causar nefrite intersticial, glomerulite,
necrose papilar e síndrome nefrótica. Os AINEs inibem a síntese de prostaglandinas renais
que atuam como auxiliares na manutenção da perfusão renal em pacientes cujo fluxo
sanguíneo renal e volume sanguíneo são reduzidos. Nesses pacientes, a administração de
um AINE pode precipitar uma descompensação renal evidente, que é tipicamente seguido
pela recuperação retornando-se ao estado pré-tratamento com a descontinuação do
tratamento de AINEs. Os pacientes que correm maior risco são aqueles com insuficiência
cardíaca congestiva, cirrose hepática, síndrome nefrótica e doença renal evidente. Tais
pacientes devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento com AINEs.
Como o ibuprofeno é eliminado principalmente pelos rins, pacientes com função renal
significativamente prejudicada devem ser cuidadosamente monitorados e uma redução na
dose deve ser antecipada para evitar acúmulo do fármaco. Os pacientes com alto risco de
desenvolverem disfunção renal com o uso crônico® devem ter a função renal
avaliada periodicamente.
Precauções gerais
Hipersensibilidade
Cerca de 10% dos pacientes asmáticos podem ter asma sensível ao ácido acetilsalicílico. O
uso de ácido acetilsalicílico em pacientes com asma sensível a esse medicamento foi
associado a broncospasmo grave, que pode ser fatal. Foi registrada reatividade cruzada,
incluindo broncospasmo, entre ácido acetilsalicílico e outros medicamentos antiinflamatórios
não-esteróides em pacientes com sensibilidade ao ácido acetilsalicílico; portanto, Motrin® não
deve ser administrado a pacientes com esse tipo de sensibilidade ao ácido acetilsalicílico (vide
“Contra-indicações”) e deve ser usado com cautela em todos os pacientes com asma
preexistente.
Podem ocorrer reações anafilactóides mesmo em pacientes sem exposição prévia ao
ibuprofeno (vide “Contra-indicações”).
Motrin®, como outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, pode inibir a agregação
plaquetária, embora esse efeito seja quantitativamente menor e tenha menor duração que o
observado com o ácido acetilsalicílico. Foi demonstrado que Motrin® prolonga o tempo de
sangramento (porém dentro dos limites normais) em indivíduos normais. Como esse efeito
pode ser mais acentuado em pacientes com distúrbios hemostáticos subjacentes, Motrin®
deve ser usado com cautela em indivíduos com defeitos intrínsecos da coagulação e naqueles
utilizando anticoagulantes.
A atividade antipirética e antiinflamatória do ibuprofeno pode reduzir a febre e a inflamação,
diminuindo assim a utilidade desses sinais como meio de diagnóstico na detecção de
complicações de presumíveis condições dolorosas não-infecciosas e não-inflamatórias.
Relatou-se, raramente, meningite asséptica com febre e coma, em pacientes em terapia com
Motrin®. Embora sua ocorrência seja mais provável em pacientes com lúpus eritematoso
sistêmico e doenças do tecido conjuntivo relacionadas, ela foi relatada em pacientes que não
apresentavam doença crônica subjacente. Se forem observados sinais ou sintomas de
meningite em um paciente em tratamento com Motrin®, deve-se considerar a possibilidade de
relação com o tratamento.
Anormalidades em testes laboratoriais
Foi observada diminuição da hemoglobina em 1 g ou mais em aproximadamente 20% dos
pacientes recebendo até 2.400 mg de ibuprofeno por dia. Achados similares foram
observados com outros fármacos antiinflamatórios não-esteróides; o mecanismo é
desconhecido.
Precauções em populações especiais
Uso em Idosos
A idade avançada exerce mínima influência na farmacocinética do ibuprofeno. Pacientes
idosos ou debilitados toleram menos a ulceração e sangramento do que outros indivíduos e a
maioria dos relatos espontâneos de eventos gastrintestinais fatais ocorreu na população
geriátrica. Alterações, relacionadas à idade, na fisiologia hepática, renal e do SNC, assim
como condições de co-morbidades e medicações concomitantes devem ser consideradas
antes do início da terapia com Motrin®. Monitoração cuidadosa e educação do paciente idoso
são essenciais.Uso na gravidez
Não se recomenda a administração® durante a gravidez. Estudos de reprodução
em animais não mostraram evidências de anormalidades no desenvolvimento. Contudo, esses
estudos não são sempre preditivos da resposta humana. Não existem estudos adequados e
bem controlados, em pacientes grávidas. Devido aos efeitos conhecidos dos antiinflamatórios
não-esteróides sobre o sistema cardiovascular fetal (fechamento do canal arterial), deve-se
evitar seu uso durante o período tardio da gravidez.
Da mesma forma que ocorre com outros fármacos que inibem a síntese de prostaglandinas,
ocorreu um aumento da incidência de distocia e parto retardado em ratas. Não se recomenda
o uso de ibuprofeno durante o trabalho de parto.
Uso durante a Lactação
Em número limitado de estudos com um método de detecção de até 1 mcg/mL não se
mostrou a presença de ibuprofeno no leite de nutrizes. Entretanto, devido à natureza limitada
desses estudos e dos possíveis efeitos adversos dos fármacos inibidores de prostaglandinas
em neonatos, Motrin® não é recomendado no período de amamentação.Interações medicamentosas
anticoagulantes: diversos estudos controlados de curto prazo não conseguiram
demonstrar que o ibuprofeno afeta significativamente o tempo de protrombina ou uma
variedade de outros fatores de coagulação quando administrado a indivíduos sob
tratamento com anticoagulantes do tipo cumarínicos. No entanto, foi relatado
sangramento quando ibuprofeno foi administrado a pacientes em uso de anticoagulantes
do tipo cumarínicos. Deve-se ter cautela quando se administrar Motrin® (ibuprofeno) a
pacientes em terapia com anticoagulantes (vide “Advertências e Precauções –
Anormalidades em testes laboratoriais”).
• anti-hipertensivos incluindo diuréticos, inibidores da enzima conversora da
angiotensina (ECA) e antagonistas da angiotensina II (AIIA): os AINEs podem reduzir
a eficácia dos diuréticos e outros fármacos anti-hipertensivos.
Em pacientes com função renal prejudicada (por ex.: pacientes desidratados ou idosos
com comprometimento da função renal), a co-administração de um inibidor da ECA ou um
AIIA com um inibidor da cicloxigenase pode aumentar a deterioração da função renal,
incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que geralmente é reversível. A
ocorrência dessas interações deve ser considerada em pacientes usando Motrin® com
inibidores da ECA ou um AIIA.
Portanto, a administração concomitante desses fármacos deve ser feita com cautela,
especialmente em pacientes idosos. Os pacientes devem ser hidratados adequadamente
e a função renal deve ser monitorada e avaliada no início do tratamento concomitante e
periodicamente.
• ácido acetilsalicílico: o uso crônico e concomitante de ibuprofeno e ácido acetilsalicílico
não é recomendado.
corticosteróides: aumento do risco de ulceração gastrintestinal ou sangramento.
• ciclosporina: devido aos efeitos sobre as prostaglandinas renais, os inibidores da
cicloxigenase podem aumentar o risco de nefrotoxicidade com ciclosporina.
• diuréticos: estudos clínicos, bem como observações randômicas, mostraram que o
ibuprofeno pode reduzir o efeito natriurético da furosemida, tiazidas ou outros diuréticos
em alguns pacientes. Essa atividade foi atribuída à inibição da síntese renal de
prostaglandina por ibuprofeno e outros antiinflamatórios não-esteróides. Portanto, quando
Motrin® for utilizado concomitantemente à furosemida, à tiazida ou a outros diuréticos, o
paciente deve ser cuidadosamente observado para se determinar se foi obtido o efeito
desejado do diurético (vide “Advertências e Precauções – Efeitos renais”).
• lítio: o ibuprofeno produziu uma elevação clinicamente significativa dos níveis
plasmáticos de lítio e uma redução no clearance renal do lítio, em um estudo com 11
voluntários normais. A concentração média mínima de lítio aumentou 15% e o clearance
renal do lítio foi significativamente mais baixo durante o período de administração
simultânea dos medicamentos. Esse efeito foi atribuído à inibição da síntese renal de
prostaglandina. Portanto, quando Motrin® e lítio são administrados simultaneamente, os
pacientes devem ser cuidadosamente observados para detecção de sinais de toxicidade
por lítio. Deve-se atentar para as informações para prescrição do lítio, antes do uso
concomitante dos dois fármacos.
• antagonistas H2: em estudos com voluntários, a co-administração de cimetidina ou
ranitidina não alterou significativamente a concentração sérica do ibuprofeno.
• metotrexato: deve-se ter cautela quando metotrexato é administrado concomitantemente
com AINEs, incluindo Motrin®, porque a administração de AINEs pode resultar em
aumento dos níveis plasmáticos de metotrexato.
• tacrolimo: possível aumento do risco de nefrotoxicidade quando AINEs são
administrados com tacrolimo.
Reações adversas / Efeitos colaterais
Diminuição nos níveis de hemoglobina, de um grama ou mais, foi observada em 20% dos pacientes. As seguintes reações adversas podem ocorrer em 3 - 9% dos pacientes tratados com Motrin (ibuprofeno): náusea, dor epigástrica, tontura, rash não-específico, elevação nos níveis da creatinina sérica e anemia.
Embora mais raramente, as seguintes reações adversas foram observadas: insuficiência renal, síndrome lúpica eritematosa com meningite asséptica, icterícia, anormalidades nos testes de função hepática e discrasias sanguíneas. A meningite asséptica é provavelmente mais comum em pacientes com lupus eritematoso sistêmico e doenças relacionadas do tecido conectivo.Posologia
A dose recomendada é de 600mg três ou quatro vezes ao dia. Não deve ser excedida a dose diária total de 3200mg. Na ocorrência de distúrbios gastrintestinais, administrar Motrin com as refeições, leite ou anti-ácidos. Em condições crônicas, os resultados terapêuticos são comprovados no prazo de alguns dias a uma semana, porém na maioria dos casos estes efeitos são observados ao fim de duas semanas de administração. A posologia deve ser adequada a cada caso clínico, e pode ser diminuída ou aumentada a partir da dose inicial sugerida, dependendo do peso do paciente e da gravidade dos sintomas, seja no início da terapia ou de acordo com as respostas positivas ou negativas obtidas.
Recomenda-se utilizar a menor dose, com a qual se obtenha um controle aceitável. Nos casos de artrite reumatóide juvenil, recomenda-se administrar 30 - 40 mg/kg/dia, em doses divididas.Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
O ibuprofeno tem ação farmacológica de um agente antiinflamatório não-esteróide e possui
atividades antiinflamatória, analgésica e antipirética. Age, provavelmente, inibindo a síntese de
prostaglandinas.
Propriedades Farmacocinéticas
O ibuprofeno é absorvido do trato gastrintestinal e o pico de concentração plasmática ocorre
cerca de 1-2 horas após a ingestão. O ibuprofeno é amplamente ligado às proteínas
plasmáticas e tem uma meia-vida de aproximadamente 2 horas. Ele é rapidamente excretado
na urina principalmente como metabólito e seus conjugados. Aproximadamente 1% é
excretado na urina como ibuprofeno inalterado e cerca de 14% como ibuprofeno conjugado. O
ibuprofeno é rapidamente metabolizado e eliminado pela urina; a excreção é praticamente
completa 24 horas após a última dose.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Estudos de reprodução conduzidos em ratos e coelhos em doses um pouco menores do que
a dose máxima clínica não demonstraram qualquer evidência de desenvolvimento anormal.
Como não houve estudos bem controlados em mulheres grávidas, este fármaco deve ser
usado durante a gravidez somente se estritamente necessário. Devido aos efeitos conhecidos
dos fármacos antiinflamatórios não-esteróides sobre o sistema cardiovascular fetal
(fechamento do canal arterial), deve-se evitar seu uso durante a gravidez avançada. Assim
como com outros fármacos conhecidos por inibir a síntese de prostaglandinas, um aumento
na incidência de distocia e atraso no parto ocorreram em ratas.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Uso em Idosos
A idade avançada exerce mínima influência na farmacocinética do ibuprofeno. Pacientes
idosos ou debilitados toleram menos a ulceração e sangramento do que outros indivíduos e a
maioria dos relatos espontâneos de eventos gastrintestinais fatais ocorreu na população
geriátrica. Alterações, relacionadas à idade, na fisiologia hepática, renal e do SNC, assim
como condições de co-morbidades e medicações concomitantes devem ser consideradas
antes do início da terapia com Motrin®. Monitoração cuidadosa e educação do paciente idoso
são essenciais.
Uso em Crianças
Não foram realizados estudos clínicos controlados para avaliar a segurança e eficácia do
ibuprofeno em crianças.Armazenagem
Motrin® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.Informações
Motrin (ibuprofeno) é um agente anti-inflamatório não esteróidal que possui
atividades anti-inflamatória, analgésica e antipirética. Age, provavelmente,
inibindo a síntese de prostaglandinas. O ibuprofeno é bem absorvido por via oral,
sendo que menos de 1% da dose é excretada inalterada na urina. Como a maioria
dos fármacos de sua classe, apresenta uma elevada ligação protéica. O ibuprofeno
é rapidamente metabolizado e eliminado pela urina; a excreção é praticamente
completa 24 horas após a última dose.nibindo a síntese de prostaglandinas. O ibuprofeno é bem absorvido por via oral,
sendo que menos de 1% da dose é excretada inalterada na urina. Como a maioria
dos fármacos de sua classe, apresenta uma elevada ligação protéica. O ibuprofeno
é rapidamente metabolizado e eliminado pela urina; a excreção é praticamente
completa 24 horas após a última dose.
