Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Cristália

Referência

Amiodarona

Apresentação

Comprimidos
Embalagem com 200 comprimidos.

Indicações

Na profilaxia e tratamento das arritmias ventriculares (taquicardia e extra-sistolia), arritmias supraventriculares, fibrilação e flutter atrial crônico, arritmias paroxísticas atriais e arritmias supraventriculares associadas à síndrome Wolf-Parkinson-White.

Contra-indicações

Miocoron® é contra-indicado no bloqueio atrioventricular do 2º e 3º grau preexistente, sem marca-passo, por haver risco de total bloqueio cardíaco. Também está contra-indicado nos episódios de bradicardia que resultam em síncope, a não ser que sejam controlados por marca-passo. Na disfunção grave do nó sinusal, determinando acentuada bradicardia sinusal, exceto se estiverem sendo controlados por marca-passo. A amiodarona reduz a automaticidade do nó sinusal e pode causar bradicardia sinusal atropina-resistente.
O risco-benefício deve ser considerado nas seguintes condições clínicas: insuficiência cardíaca congestiva, diminuição da função hepática, hipopotassemia, diminuição da função tireoideana.
O produto é contra-indicado quando houver hipersensibilidade à amiodarona ou aos componentes da fórmula.

Advertências

A amiodarona pode causar microdepósitos na córnea. Os microdepósitos da córnea ocorrem na maioria dos adultos tratados com amiodarona. Eles são visíveis somente pelo exame de lâmpada de fenda. Podem produzem sintomas tais como: halo visual ou visão turva em cerca de 10% dos pacientes. Os microdepósitos da córnea são reversíveis com redução da dose ou término do tratamento. Os microdepósitos assintomáticos não são justificativas para reduzir a posologia ou suspender o tratamento.

Carcinogênese, mutagênese, fertilidade: A amiodarona reduziu a fertilidade em ratos machos e fêmeas em doses de 90 mg/kg/dia (8 vezes superior às doses de manutenção recomendadas para uso humano). A amiodarona causou em ratos um aumento dose-dependente, estatisticamente significante, na incidência de tumores da tireóide (adenoma folicular ou carcinoma).
Os estudos de mutagenicidade com amiodarona foram negativos.

Uso na gravidez

Gravidez - Categoria D: A amiodarona tem apresentado embriotoxicidade em ratos, camundongos e coelhos. A droga atravessa a placenta. Embora não tenham sido realizados estudos em humanos, alguns relatos indicaram uma ausência de reações adversas quando a administração de amiodarona ocorreu no final da gestação. Contudo, a droga pode ser prejudicial ao feto, incluindo potenciais reações adversas como bradicardia e no estado tireoideano do recém-nascido.
Em geral, a amiodarona deve ser usada durante a gravidez somente se o potencial benefício para a mãe justificar um risco desconhecido para o feto.
Amamentação: A amiodarona é excretada no leite materno. Não se recomenda amamentar durante o tratamento com o produto.

Interações medicamentosas

A administração de amiodarona em pacientes sob terapêutica regular com digoxina, resulta em aumento na concentração plasmática do digitálico, podendo determinar intoxicação. Nestes casos recomenda-se reduzir em 50% a dose do digitálico ou descontinuar o tratamento.
A amiodarona potencializa os efeitos dos anticoagulantes, tipo varfarina, recomendando-se nestes pacientes redução para 1/3 ou 1/2 da dose do anticoagulante e controle do tempo da protrombina.
Outros antiarrítmicos tais como quinidina, procainamida, disopiramida, fenitoína, tem sido usados concomitantemente com a amiodarona, mas sua dose deve ser reduzida em 30 a 50%, alguns dias antes do início da terapia com a amiodarona e suspensos gradativamente. Se houver real necessidade de uso de terapia com outros antiarrítmicos, a dose destes últimos deve ser reduzida pela metade.

Têm sido descritos casos de elevação dos níveis do estado de equilíbrio da quinidina, procainamida e fenitoína durante terapêutica concomitante com amiodarona. Necessitando-se o uso de drogas antiarrítmicas associadas, recomenda-se iniciar com doses pequenas e sob monitorização cuidadosa.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Reações adversas têm sido muito comuns em praticamente todas as séries de pacientes tratados com amiodarona devido a arritmias ventriculares, ocorrendo com grandes doses da droga (400 mg/dia) em cerca de 314 de todos os pacientes e determinando descontinuação em 7 a 18% dos pacientes.
As reações mais graves da droga são a toxicidade pulmonar, exacerbação de arritmia e raramente lesão hepática grave (vide item Precauções). Contudo outras reações adversas constituem problemas importantes, que são frequentemente reversíveis com a redução da dose e praticamente sempre reversíveis com a suspensão do tratamento com amiodarona. A maioria das reações adversas mostra-se mais frequente com a continuação do tratamento por mais que 6 meses.
Problemas neurológicos são extremamente comuns, ocorrendo em 20 a 40% dos pacientes e incluem, mal-estar e fadiga, tremores e movimentos involuntários, coordenação fraca e neuropatia periférica; eles raramente são uma reação para suspensão terapêutica e podem responder à redução da dose. Reações gastrointestinais mais comuns são náuseas, vômitos, constipação e anorexia, ocorrendo em cerca de 25% dos pacientes, contudo raramente requerem descontinuação da droga. As reações comumente ocorrem durante a administração de doses elevadas (isto é, dose de ataque) e frequentemente respondem a redução da dose ou fracionamento da posologia.
Microdepósitos em córnea, assintomáticos, estão presentes em praticamente todos os pacientes adultos que têm usado a droga por mais que 6 meses. Alguns pacientes desenvolvem sintomas de halo ocular, fotofobia e olhos secos. A visão raramente é comprometida e a droga raramente necessita de ser descontinuada. Reações dermatológicas ocorrem em cerca de 15% dos pacientes com existência, mais frequente, de fotossensibilidade (cerca de 10%). Filtro solar e proteção da exposição solar pode ser útil, não sendo necessária a descontinuação da droga. Exposição prolongada à amiodarona ocasionalmente resulta em pigmentação azul-grisácea. Ela é lenta, ocasional e incompletamente reversível com a descontinuação da droga. Porém, é somente de importância cosmética.
Reações adversas cardiovasculares, além da exacerbação das arritmias, incluem ocorrência incomum de insuficiência cardíaca congestiva (3%) e bradicardia. A bradicardia frequentemente responde à redução da dose mas pode ser necessário marca-passo para seu controle. Insuficiência cardíaca congestiva raramente requer descontinuação da droga. Anormalidades da condução cardíaca ocorrem esporadicamente, sendo reversíveis com a descontinuação da droga.
Os seguintes efeitos colaterais foram citados em 10 a 33% dos pacientes:

Gastrointestinal: Náuseas e vômitos.
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados, cada um, em 4 a 9% dos pacientes:
Dermatológico: dermatite solar/fotossensibilidade
Neurológicos: mal estar, fadiga, tremores/ movimentos involuntários anormais, deficiência de coordenação, marcha anormal/ataxia, tonteiras, parestesia
Gastrointestinais: constipação, anorexia.
Oftalmológico: distúrbios visuais.
Hepática: testes da função hepática anormal.
Respiratórios: inflamação pulmonar ou fibrose.
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados, cada um, em menos que 1% dos pacientes: mancha cutânea azul, rash, equimoses espontâneas, alopecia, hipotensão, anormalidades da condução cardíaca.
Ocorrência rara de hepatite e cirrose têm sido citadas em pacientes usando amiodarona.
Testes laboratoriais: Elevação nos níveis das enzimas hepática (SGOT e SGPT) pode ocorrer. Se a elevação for muito intensa ou surgir hepatomegalia recomenda-se reduzir a dose ou interromper o tratamento.

Posologia

Recomenda-se como dose máxima 6 comprimidos diários e dose mínima de 1 comprimido ao dia.
Como dose de ataque: 3 comprimidos diários.
Como dose de manutenção: 1 a 2 comprimidos diários. Aconselha-se a terapêutica em séries intermitentes em geral de 3 semanas por mês, com os comprimidos administrados 1, 2 ou 3 vezes ao dia.
Aconselha-se ainda o seu uso durante 5 dias (2ª a 6ª) com o sábado e o domingo de descanso.

Superdosagem

Nos casos de superdosagem, suspender o tratamento, avisar o médico e instituir terapia de suporte e sintomática adequada, incluindo o seguinte:
Ingestão oral recente pode ser tratada com emese e/ou lavagem gástrica.
Monitorizar o ritmo cardíaco e a pressão sanguínea.

Para a bradicardia, indica-se um agonista beta-adrenérgico ou marca-passo.
A hipotensão pode responder a agentes inotrópicos positivos e/ou vasopressores.

Características farmacológicas

Características
A amiodarona é pertencente a uma nova classe de drogas antiarrítmicas com efeito predominante de Classe III, na classificação de Vaughan Williams, com algumas propriedades da Classe I. A droga é altamente lipofílica e contém 37,3% de iodo por peso.
A amiodarona prolonga a duração do potencial de ação e do período refratário em todos os tecidos cardíacos, incluindo o nó sinusal, átrio, nó atrioventricular, e ventrículo, por ação direta nos tecidos, sem afetar significativamente o potencial da membrana.
Diminui a automaticidade do nó sinusal e a automaticidade juncional, prolonga a condução AV, e diminui a automaticidade das fibras com despolarização espontânea no sistema Purkinje. A amiodarona prolonga a ação refratária e diminui a condução no tecido da via acessória em pacientes com a síndrome de Wolff-Parkinson-White.
A amiodarona também causa antagonismo não-competitivo aos receptores alfa e beta-adrenérgicos e inibição do canal de cálcio, e também afeta o metabolismo hormonal tireoideano, sem que se conheça a relação desses efeitos com a sua ação antiarrítmica.
A amiodarona possui leve efeito inotrópico negativo, mais proeminente com a administração intravenosa que com a oral, mas, normalmente, não deprime a função ventricular esquerda. A droga pode causar vasodilatação coronariana e periférica e portanto, diminui a resistência vascular periférica, mas somente causa hipotensão com altas doses orais.
Farmacocinética
A absorção da droga é lenta e variável, sendo que são absorvidos de 20 a 55% de uma dose oral. O volume de distribuição é amplo e variável, como resultado do acúmulo no tecido adiposo e os órgãos de alta perfusão, como fígado, pulmão e baço. Isto leva a um lento alcance do estado de equilíbrio, concentrações plasmáticas terapêuticas e eliminação prolongada. A ligação às proteínas plasmáticas é muito alta, cerca de 96%.
A biotransformação é hepática, extensa, originando um metabólito ativo, que é a desetilamiodarona; possivelmente também por desiodinação, porque a dose de 300 mg libera 9 mg de iodo.

A meia-vida inicial é de 2,5 a 10 dias. A meia-vida terminal é de 26 a 107 dias, como média 53 dias e de 40 a 55 dias na maioria dos pacientes. A desetilamiodarona tem meia-vida terminal média de 61 dias.
O início da ação ocorre de 2 a 3 dias a 2 a 3 meses, mesmo com dose de impregnação.
O tempo para se atingir o pico da concentração plasmática é de 3 a 7 horas. A concentração plasmática terapêutica é de 1 a 2,5 mcg (0,001 a 0,0025 mg) por ml, no estado de equilíbrio, após 2 meses de terapia. Contudo, é difícil predizer o efeito antiarrítmico através das concentrações plasmáticas, podendo a toxicidade ocorrer mesmo nas concentrações terapêuticas.
A duração da ação é variável, de semanas a meses. Podem ser medidas concentrações plasmáticas de amiodarona, até 9 meses após a descontinuação do tratamento.
A eliminação é biliar. Cerca de 25% são excretados no leite materno. A amiodarona não é removível por hemodiálise.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

O idoso tende a ser mais sensível aos efeitos dos hormônios tireoideanos e portanto, será mais sensível aos efeitos da amiodarona sobre a função tireoideana. Assim, estes pacientes devem ser monitorizados. Também, os idosos, podem ter incidência aumentada de ataxia e efeitos neurotóxicos.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide rótulo e caixa.
Reg. MS Nº 1.0298.0116
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis CRF-SP - nº 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Bula para o Paciente

Miocoron® contém a substância ativa amiodarona que pertence a uma nova classe de antiarrítmicos e somente deve ser administrado por profissionais experientes no tratamento de arritmias com risco de vida.
O produto deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15°C e 30°C, protegido da luz e umidade. Seu prazo de validade é de 48 meses a partir da data de fabricação, impresso na embalagem. Não tome medicamento vencido, pois após este prazo pode não haver mais efeito terapêutico.
Informar ao médico imediatamente em caso de ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. O produto não deve ser usado durante a gravidez ou se estiver amamentando.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico, mesmo que esteja se sentindo bem.
Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis ou se aparecerem perturbações como náusea, vômitos, gastrites e opacificação da córnea.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Proteger a pele da ação solar durante e por vários meses após a interrupção do tratamento, usando roupas protetoras e cremes com fator de proteção solar. Consultar seu médico se houver alteração da cor da pele ou se a mesma tornar-se azul-grisácea.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MEDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

re qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MEDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.