As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Apresentação
USO ADULTO E PEDIATRICO
USO ORAL
Gel em bisnaga contendo 40 g.
Cada grama de gel contém 20 mg de miconazol.
Excipientes: água purificada, álcool etílico, amido pré-gelatinizado, aroma de cacau, aroma de laranja, glicerina, polissorbato 20 e sacarina sódica.Indicações
Daktarin gel oral é indicado para o tratamento terapêutico e profilático da candidíase da cavidade bucofaríngea.Contra-indicações
Daktarin gel oral é contra-indicado nas seguintes situações:
- Pacientes com hipersensibilidade ao miconazol ou aos excipientes da formulação;
- Bebês menores de 6 meses de idade ou aqueles em que o refluxo de engolir ainda não está suficientemente desenvolvido;
- Pacientes com disfunção hepática;
- Co-administração dos seguintes medicamentos sujeitos a metabolização pelo CYP3A4 (Veja o item Interações Medicamentosas):
- Substâncias que prolongam o intervalo QT: astemizol, bepridil, cisaprida, dofetilida, halofantrina, mizolastina, pimozida, quinidina, sertindola e terfenadina;
- Alcalóides de ergot;
- Inibidores de HMG CoA redutase como sinvastatina e lovastatina;
- Triazolam e midazolam oral.Advertências
Se o uso concomitante de Daktarin gel oral e anticoagulantes, como varfarina, for considerado, o efeito do anticoagulante deve ser cuidadosamente monitorado e titulado.
É aconselhável controlar os níveis de miconazol e fenitoína, caso eles sejam utilizados concomitantemente.
Em pacientes utilizando certos hipoglicemiantes orais, como sulfoniluréias, um aumento do efeito terapêutico, levando a hipoglicemia, pode ocorrer durante o tratamento concomitante com miconazol, e medidas apropriadas devem ser consideradas.
Atenção: Este medicamento contém Açúcar (amido), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.Uso na gravidez
(Categoria C
Embora não haja evidência que miconazol seja embriotóxico ou teratogênico em animais, deve-se pesar o risco potencial do uso de Daktarin gel oral durante a gravidez em relação aos benefícios terapêuticos esperados.
Não há dados disponíveis sobre a excreção do miconazol no leite humano; desta forma, deve-se prescrever Daktarin gel oral com cautela em lactantes.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Interações medicamentosas
Quando utilizar qualquer medicamento concomitante, deve-se consultar a bula correspondente para informações sobre a via metabólica do fármaco. Miconazol pode inibir o metabolismo de fármacos metabolizados pelo sitema de enzimas CYP3A4 e CYP2C9. Isto pode resultar em um aumento e/ou prolongamento de seus efeitos, incluindo efeitos adversos.
Miconazol oral é contra-indicado em co-administração com as seguintes drogas que são metabolizadas pelo CYP3A4 (Veja o item Contra-indicações):
- Substâncias que prolongam o intervalo QT: astemizol, bepridil, cisaprida, dofetilida, halofantrina, mizolastina, pimozida, quinidina, sertindola e terfenadina;
- Alcalóides de ergot;
- Inibidores de HMG-CoA redutase como sinvastatina e lovastatina;
- Triazolam e midazolam oral.
Quando miconazol oral é co-administrado com os seguintes medicamentos deve-se ter cuidado pois um possível aumento ou prolongamento dos efeitos terapêuticos e/ou efeitos adversos podem ocorrer. Se necessário, as doses devem ser reduzidas e, se apropriado, os níveis plasmáticos monitorados:
- Produtos sujeitos ao metabolismo do CYP2C9 (Veja o item Advertências)
- Anticoagulantes orais, como varfarina;
- Hipoglicemiantes orais, como sulfoniluréias;
- Fenitoína.
- Outros medicamentos sujeitos ao metabolismo pelo CYP3A4:
- Inibidores da protease do HIV, como saquinavir,
- Certos agentes antineoplásicos, como alcalóides da vinca, busulfan e docetaxel;
- Certos bloqueadores de canal de cálcio, como diidropiridinas e verapamil;
- Certos agentes imunossupressores: ciclosporina, tacrolimus e sirolimus (rapamicina);
- Outros: alfentanila, alprazolam, brotizolam, buspirona, carbamazepina, cilostasol, disopiramida, ebastina, metilprednisolona, midazolam IV, reboxetina, rifabutina, sildenafil e trimetrexato.Reações adversas / Efeitos colaterais
Estudos Clínicos
Em pesquisa aberta, randomizada, com controle ativo de 47 pacientes pediátricos, de 0 a 10,7 anos de idade, com candidíase oral devido a várias condições predisponentes, comparou-se a eficácia e segurança do gel de miconazol à suspensão de nistatina. As reações adversas reportadas por = 1% dos pacientes em cada grupo de tratamento constam na Tabela 1. Os pacientes foram examinados diariamente e o tratamento estendeu-se por três dias após o desaparecimento dos sintomas.
Tabela 1. Reações adversas reportadas por = 1% dos pacientes em cada grupo de tratamento em Estudo Clínico aberto, randomizado, com controle ativo de Daktarin gel oral.
Classificação de Ërgãos e Sistemas Daktarin gel oral (n = 23) Suspensão de nistatina (n = 24)
Reação Adversa da Droga % %
Reações adversas globais 34,8 8,3
Desordens gastrintestinais
Náusea 3 (13%) 1 (4,3%)
Regurgitação 2 (8,7%) 1 (4,3%)
Vômito 3 (13%) - - -
Nota: O tracejado indica que o efeito adverso não foi reportado por pacientes neste grupo específico de tratamento.
Experiência pós-comercialização
Reações adversas de relatos espontâneos durante a experiência pós-comercialização mundial de Daktarin gel oral, que satisfazem os critérios, estão relacionados abaixo.
As reações adversas estão classificadas pela freqüência, de acordo com a seguinte convenção:
Muito comum (= 1/10)
Comum (= 1/100, < 1/10)
Incomum (= 1/1000, < 1/100)
Raro (= 1/10000, < 1/1000)
Muito raro (< 1/10000), incluindo relatos isolados
A freqüência observada abaixo reflete a taxa reportada de reações adversas a partir dos relatos espontâneos, e não representam estimativa de incidência mais precisa do que as obtidas em estudos clínicos ou epidemiológicos.
Desordens do Sistema Imunológico
Muito raro: Condições alérgicas, incluindo edema angioneurótico e reações anafiláticas
Desordens respiratórias, torácicas e mediastinais
Muito raro: Bloqueio da via aérea (Veja o item Contra-indicações)
Desordens do Sistema Gastrintestinal
Muito raro: Náusea, vômito e diarréia
Desordens hepatobiliares
Muito raro: Hepatite
Desordens da Pele e Sistemas Subcutâneo
Muito raro: Síndrome de Lyell (necrólise tóxica epidermal), Síndrome de Stevens-Johnson, urticária, rash.Posologia
Bebês de 6 a 24 meses: Aplique + de colher de chá (1,25 mL) de gel quatro vezes ao dia. Cada dose deve ser dividida em pequenas porções e o gel aplicado sobre a(s) área(s) afetada(s). O gel não deve ser deglutido imediatamente, mas mantido na boca o maior tempo possível.
Adultos e crianças com 2 anos ou mais: Aplique ¢ colher de chá (2,5 mL) de gel quatro vezes ao dia. O gel não deve ser deglutido imediatamente, mas mantido na boca o maior tempo possível.
O tratamento deve ser mantido por pelo menos uma semana após o desaparecimento dos sintomas. Alguns pacientes podem necessitar um período mais prolongado de terapêutica.Superdosagem
Sintomas
Em caso de superdose acidental podem ocorrer vômitos e diarréia.
Tratamento
O tratamento é sintomático e de suporte. Não há disponível um antídoto específico. Em caso de ingestão acidental de grande quantidade de Daktarin gel oral, método de esvaziamento gástrico apropriado deve ser utilizado, se for necessário (Veja o item Interações Medicamentosas).Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Miconazol possui atividade antifúngica contra os dermatófitos e leveduras comuns assim como atividade antibacteriana contra certos bacilos e cocos gram-positivos.
Sua atividade é baseada na inibição da biossíntese de ergosterol nos fungos e na mudança da composição dos componentes lipídicos das menbranas, resultando em necrose da célula fúngica.
Farmacocinética
Absorção
Miconazol possui absorção sistêmica após administração como gel oral. Administração da dose de 60 mg de miconazol como gel oral resulta em pico de concentração plasmática de 31 a 49 ng/mL, ocorrendo aproximadamente duas horas após a aplicação.
Distribuição
O miconazol absorvido liga-se às proteínas plasmáticas (88,2%), principalmente a albumina sérica e células vermelhas (10,6%).
Metabolismo e eliminação
A porção absorvida de miconazol é extensivamente metabolizada; menos que 1% da dose adminstrada é excretada inalterada na urina. A meia-vida final de miconazol no plasma é de 20 - 25 horas na maioria dos pacientes. A meia-vida de eliminação é similar nos pacientes com insuficiência renal. A concentração plasmática de miconazol é reduzida moderadamente (aproximadamente 50%) durante a hemodiálise.Resultados de eficácia
Um estudo envolveu 57 pacientes, os quais foram tratados para 63 episódios de candidíase oral, utilizando-se um gel contendo 20 mg/mL de miconazol. Obteve-se cura para um total de 86% dos pacientes infectados por alguma espécie de Candida.1
Trinta e cinco pacientes pediátricos com idade média de 17,4 meses, com sinais clínicos de candidíase oral, foram tratados com gel oral de miconazol 2%. Após 7 dias de tratamento observou-se cura clínica de 100% para placas e rachaduras e 97% para eritema.2
erências
1. Botter A.A. Miconazole Gel for the Treatment of Oral Thrush in Adult Patients. Mykosen 1980; 23 (10): 574-579.
2. Reading J.H., et al. An Open Assessment of Miconazole Oral Gel in the Treatment of Paediatric Oral Candidosis in General Practice. Current Therapeutic Research, 1981; 30(5): 605-610.Modo de usar
A aplicação pode ser feita com o auxílio de uma haste flexível recoberta com algodão (Cotonete) ou de uma gaze enrolada no dedo indicador. Deve-se espalhar uniformemente a quantidade de gel necessária para cobrir toda a área da mucosa bucal afetada.
Para candidíase oral, as próteses dentárias devem ser retiradas à noite e escovadas com gel.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Especialmente em lactentes e crianças pequenas, é necessário recomendar cuidado, a fim de garantir que o gel não obstrua a garganta. Assim, o gel não deve ser aplicado na parte posterior próximo da garganta e cada dose deve ser dividida em pequenas porções. Observar o paciente quanto a possível sufocamento.Armazenagem
Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC).Dizeres legais
MS-1.1236.0024
Farmacêutico Responsável:
Marcos R. Pereira - CRF-SP nº 12304
JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA.
Rodovia Presidente Dutra, km 154
São José dos Campos - SP
CNPJ 51.780.468/0002-68 - Indústria Brasileira
Marca Registradaponsável:
Marcos R. Pereira - CRF-SP nº 12304
JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA.
Rodovia Presidente Dutra, km 154
São José dos Campos - SP
CNPJ 51.780.468/0002-68 - Indústria Brasileira
Marca Registrada
