As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
LibbsApresentação
Cart. c/ 1 fr. c/ 30 compr. de 250, 500 ou 1000 mg.Indicações
O ácido nicotínico está indicado em conjunto com o tratamento não farmacológico visando:
1. Redução do colesterol total, LDL colesterol, triglicérides e para elevação do HDL colesterol, em pacientes com
hipercolesterolemia primária (heterozigótica familiar e não familiar) e na dislipidemia mista (tipos IIa e IIb da
classifi cação de Frederickson).
2. Redução dos níveis séricos de triglicérides e/ou elevação do HDL colesterol, visando os objetivos estabelecidos no
NCEP III norte-americano e nas III diretrizes brasileiras para tratamento da dislipidemia, da Sociedade Brasileira
de Cardiologia.
3. Em pacientes com infarto do miocárdio (IM) e hipercolesterolemia, para redução do risco de recorrência do IM.
4. Em combinação com estatinas, para redução do colesterol total, do LDL colesterol, dos triglicérides e para elevação
do HDL colesterol na hipercolesterolemia primária (heterozigótica familiar e não familiar) e na dislipidemia mista
(tipos IIa e IIb da classifi cação de Frederickson).
5. Em pacientes com história de doença arterial coronária e hipercolesterolemia, em conjunto com estatinas, para
redução adicional do colesterol total, LDL colesterol, dos triglicérides e para elevação do HDL colesterol.
6. Em pacientes com história de doença arterial coronária e hipercolesterolemia, em conjunto com seqüestradores de
ácidos biliares, para reduzir a progressão ou promover regressão da doença aterosclerótica.
7. Em combinação com seqüestradores de ácidos biliares, para redução do colesterol total e do LDL colesterol na
hipercolesterolemia primária (tipo IIa da classifi cação de Frederickson).
8. Em pacientes com níveis muito elevados de triglicérides (TG) para reduzir o risco de pancreatite. Esses pacientes,
como regra, têm níveis de TG superiores a 2000 e elevação de quilomícrons no plasma em jejum (tipos IV e
V da classifi cação de Frederickson). Em pacientes com níveis de TG entre 1000 e 2000 mg/dl com antecedente
de pancreatite ou dor abdominal recorrente típica de pancreatite.Contra-indicações
Metri (ácido nicotínico) é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade ao ácido nicotínico ou a qualquer componente da fórmula.
Também não devem utilizar Metri (ácido nicotínico), pacientes que apresentem insufi ciência hepática signifi cativa ou não explicada, úlcera péptica ativa ou sangramento arterial.Advertências
Pacientes em uso (ácido nicotínico) não devem ter a medicação trocada para ácido nicotínico de liberação
rápida. Pode ocorrer toxicidade hepática grave, incluindo necrose hepática fulminante, caso essa regra não seja respeitada.
Pacientes que estiverem em uso do ácido nicotínico de liberação rápida quando tiverem a medicação trocada para
Metri devem iniciar o tratamento com baixas doses.
Em pacientes que utilizem doses elevadas de álcool ou com história de doença hepática, deve-se utilizar ácido
nicotínico de liberação programada com cautela.
Doença hepática ativa e elevação não explicada das transaminases constituem contradição ao uso do ácido nicotínico.
Pode ocorrer, embora seja pouco freqüente (< 1% dos casos), elevação dos níveis séricos de TGO e TGP pela utilização
de Metri. Essa alteração parece ser dose e não tempo de uso dependente e tende a reverter espontaneamente pela
descontinuação do tratamento.
Pacientes em uso do ácido nicotínico devem ter os níveis séricos de TGO e TGP monitorados, antes do início do
tratamento, a cada 6 a 12 semanas durante o primeiro ano e a cada 6 meses, a partir do segundo ano de tratamento.
Elevação persistente a níveis 3 ou mais vezes superiores ao limite máximo de normalidade ou associada a sintomas/
sinais como náusea, febre e mal-estar, indicam necessidade de suspensão do medicamento.
Raros casos de rabdomiólise têm sido descritos quando se utiliza ácido nicotínico em doses iguais ou superiores a
1000 mg/dia, associado ao uso concomitante de estatina. Pacientes em uso dessa combinação de fármacos devem
observar cuidadosamente a eventual ocorrência de dores ou fraqueza muscular, sobretudo nos primeiros meses do
início do tratamento ou após elevação de dose de um ou ambos os fármacos. Pacientes em uso concomitante do ácido
nicotínico e estatina devem ter os níveis séricos de CPK e potássio monitorados periodicamente.
PRECAUÇÕES
Pacientes com história de doença hepatobiliar, icterícia ou úlcera péptica devem ser observados com cuidado durante
o tratamento com ácido nicotínico. Deve-se monitorar a função hepática e a glicemia.
Pacientes diabéticos podem apresentar alguma elevação dose-dependente, da glicemia; no entanto, o ácido nicotínico
está indicado como um dos agentes mais efi cazes no tratamento da dislipidemia típica do diabetes. Pode ser necessário
ajuste na dieta ou na utilização de agentes hipoglicemiantes.
Deve-se ter cautela quando da administração do ácido nicotínico a pacientes com angina instável ou em fase aguda
de infarto do miocárdio, especialmente entre os que estejam recebendo drogas vasoativas (nitratos, antagonistas de
canais de cálcio e bloqueadores adrenérgicos).
O ácido nicotínico causa uma pequena redução na contagem de plaquetas e um pequeno aumento no tempo de protrombina.
Assim deve-se ter cautela especial em pacientes que se submeterão à cirurgia ou em pacientes que tomam
drogas anticoagulantes.
Têm ocorrido casos de elevação do ácido úrico pelo ácido nicotínico; pacientes predispostos à gota devem utilizar o
medicamento com cautela.
Pode ocorrer alguma redução do número de plaquetas e discreto aumento do tempo de protrombina, pela utilização
do ácido nicotínico. Pacientes candidatos à cirurgia devem ser avaliados com cuidado. Pacientes que utilizarem ácido
nicotínico e anticoagulante concomitantemente devem ser monitorizados periodicamente através do tempo de protrombina
e da contagem de plaquetas.
Pode ocorrer discreta redução do fósforo sérico pela utilização do ácido nicotínico.
O ácido nicotínico deve ser utilizado com cuidado em pacientes com insufi ciência renal.Uso na gravidez
Não se sabe se o ácido nicotínico em doses terapêuticas habituais pode causar danos ao feto, quando administrado na
gravidez. Se a mulher em tratamento de hipercolesterolemia primária (tipo IIa ou IIb) engravidar, o tratamento deverá
ser descontinuado. Se a mulher em estiver em tratamento de hipertrigliceredemia (tipos IV ou V), a avaliação do
risco-benefício da continuidade ou não do tratamento, deverá ser estabelecida em bases individuais.
Como o ácido nicotínico é excretado no leite materno e pode causar reações adversas ao lactente, a decisão pela descontinuação
do tratamento ou da amamentação deverá considerar a importância para a mãe do uso do medicamento.Interações medicamentosas
O uso concomitante do ácido nicotínico e inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas) está associado a raros casos de
rabdomiólise. Pacientes neste tipo de tratamento deverão ser monitorados atentamente quanto a sinais ou sintomas de
dor ou fraqueza muscular, particularmente no início do tratamento ou em períodos de reajuste de doses.
O ácido nicotínico pode potencializar a ação de alguns agentes antihipertensivos como bloqueadores ganglionares e
drogas voasoativas.
O ácido nicotínico liga-se ao colestipol e à colestiramina; deve-se manter um intervalo mínimo de 4 a 6 horas entre a
administração dessas substâncias.
Bebidas alcoólicas e líquidos quentes podem induzir ou potencializar efeitos adversos do ácido nicotínico.
Compostos vitamínicos ou nutricionais que contenham ácido nicotínico ou nicotinamida podem potencializar efeitos
adversos do Metri (ácido nicotínico).
Interações com testes de laboratório
O ácido nicotínico pode produzir falsas elevações (por determinação fl uorimétrica) de catecolaminas plasmáticas e
urinárias. Pode também provocar resultados falso-positivos em testes de glicose na urina.Reações adversas / Efeitos colaterais
Metri (ácido nicotínico) é geralmente bem tolerado. As reações adversas verifi cadas podem ser consideradas leves
e transitórias, e tendem a ceder espontaneamente com a continuidade do tratamento. A reação mais comumente
relatada é o fl ushing- (pele avermelhada, sensação de calor e coceira). O fl ushing- pode se acompanhar de tonturas,
palpitações, dispnéia, sudorese, calafrios e/ou inchaço. Em raros casos, sensação de desmaios ou síncopes.
Outros efeitos adversos possíveis: dor de cabeça, dor abdominal, dispepsia, diarréia, náusea, vômito, rinite e exanexantema.
Esses efeitos estão ligados principalmente à utilização de doses mais elevadas do ácido nicotínico.Posologia
Metri (ácido nicotínico) deve ser administrado na hora de deitar, junto com algum alimento leve e não gorduroso.
A dose inicial é de um comprimido ao dia. A dose deverá ser aumentada (respeitando-se sempre o limite de 500 mg/vez)
conforme a resposta clínica e a necessidade do paciente, a cada quatro semanas, até o máximo de 2000 mg/dia.
Doses superiores a 2000 mg/dia não são recomendadas.
A dose de manutenção recomendada é de 500 a 2000 mg/dia, de acordo com a resposta clínica e a capacidade de
tolerância do paciente.
Metri (ácido nicotínico) presta-se bem para combinação com estatinas e resinas seqüestradoras de ácidos biliares.
O fl ushing- poderá ser reduzido pela utilização de Aspirina 30 minutos antes da dose (ácido nicotínico).
O fl ushing- e o desconforto gastrintestinal poderão ser reduzidos pelo aumento gradual da dose e evitando-se a administração com o estômago vazio.
Os comprimidos devem ser tomados inteiros, sem mastigar, cortar, machucar ou quebrar.Superdosagem
Caso ocorra superdosagem deverão ser tomadas medidas de suporte conforme o necessário.Informações
O ácido nicotínico age no organismo após sua conversão para nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD), no sistema de coenzima NAD.
O ácido nicotínico em dose adequada reduz o colesterol total (CT), as lipoproteínas de baixa densidade-colesterol (LDLC)
e os triglicérides (TG). Por outro lado, aumenta os níveis de lipoproteínas de alta densidade-colesterol (HDL-C).
Diversos estudos clínicos têm demonstrado que níveis elevados de CT e LDL-C promovem aterosclerose em humanos.
Redução dos níveis de HDL-C está associada ao desenvolvimento de aterosclerose. Níveis elevados de TG também
contribuem para o desenvolvimento da aterosclerose.
O mecanismo de ação através do qual o ácido nicotínico altera o perfi l lipídico não está bem defi nido e deve envolver
várias ações, como: inibição da liberação de ácidos graxos livres do tecido adiposo, aumento da atividade da lipase
lipoprotéica a qual pode aumentar a taxa de remoção de quilomícrons dos triglicérides do plasma. O ácido nicotínico
diminuiu a síntese hepática das lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL) e de baixa densidade (LDL) e não
parece afetar a excreção fecal de gorduras, ácidos biliares e esteróis.
O ácido nicotínico administrado por via oral é absorvido rapidamente (60 a 76% da dose). Sua biodisponibilidade aumenta
e reduz-se o risco de desconforto gastrintestinal quando administrado juntamente com alimentos não gordurosos.
O ácido nicotínico é metabolizado no fígado onde sofre intenso metabolismo de primeira passagem. A relação entre a dose
administrada e os níveis plasmáticos da droga não é linear, provavelmente devido à saturação das vias metabólicas hepáticas.
O ácido nicotínico e seus metabólitos são excretados rapidamente através da urina. Após uma ou múltiplas doses,
60 a 76% do ácido nicotínico administrado foi recuperado na urina como ácido nicotínico ou seus metabólitos.aturação das vias metabólicas hepáticas.
O ácido nicotínico e seus metabólitos são excretados rapidamente através da urina. Após uma ou múltiplas doses,
60 a 76% do ácido nicotínico administrado foi recuperado na urina como ácido nicotínico ou seus metabólitos.
