Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Laboratório

Aché

Apresentação

compr. 500.000 UI cx. c/ 250 un. (25 x 10)

Indicações

Meracilina (fenoximetilpenicilina potássica) é indicada nas infecções causadas por microrganismos sensíveis à fenoximetilpenicilina potássica. O tratamento deve sempre ser orientado pela resposta clínica do paciente e por estudos bacteriológicos (antibiogramas). • Infecções da pele e tecidos moles: causadas por Staphylococcus sensíveis. Também no tratamento da erisipela e escarlatina. • Infecções do trato respiratório: causadas por Streptococcus sp (grupos A, C, G, H, L e M), incluindo infecções pneumocócicas (Streptococcus pneumoniae). • Infecções da orofaringe: fusoespiroquetose da orofaringe (gengivite e faringite de Vincent) normalmente responde à terapia com penicilinas orais. (Obs.: Em caso de infecção da gengiva é necessário realizar tratamento dentário adequado). • Profilaxia da endocardite bacteriana: em pacientes portadores de lesões cardíacas congênitas ou adquiridas, ou portadores de doença reumática que irão sofrer cirurgias no trato respiratório superior ou cirurgias dentárias. Observação: Deve ser considerada a utilização de outros antimicrobianos penicilinase-resistentes para pacientes em tratamento contínuo com penicilina oral para prevenção secundária da febre reumática, pois estes pacientes podem alojar estreptococos alfa-hemolíticos resistentes à penicilina. As seguintes infecções não devem ser tratadas com Meracilina (fenoximetilpenicilina potássica) durante o estágio agudo: pneumonia grave, empiema, bacteremia, pericardite, meningite e artrite.

Contra-indicações

Meracilina (fenoximetilpenicilina potássica) é contraindicada: • pacientes com hipersensibilidade a qualquer forma de penicilina, a antibióticos que provoquem reação de sensibilidade cruzada com as penicilinas ou a qualquer componente da fórmula; • crianças menores de 1 ano de idade; • primeiro trimestre de gravidez, exceto quando for o único medicamento eficaz contra a infecção, a critério médico

Advertências

Deve-se investigar antes do início do tratamento a possível existência de reação alérgica a penicilinas, cefalosporinas e outros alérgenos. Se ocorrer reação alérgica, interromper o tratamento imediatamente e administrar as drogas usuais, tais como aminas vasoativas, anti-histamínicos e corticosteróides. Caso ocorra reação anafilática intensa é necessário administrar adrenalina, oxigênio, corticosteróides por via endovenosa e realizar controle respiratório. Pode ser necessário realizar entubação do paciente. Embora possa ocorrer alguns casos de reação anafilática após administração de penicilina por via oral, esta é mais freqüente após administração parenteral. A fenoximetilpenicilina potássica deve ser administrada com cuidado a pacientes que apresentem histórico de reações alérgicas múltiplas e/ou asma. Recomenda-se um ajuste na dosagem da penicilina quando for administrada em pacientes com insuficiência renal, devido ao risco de nefrotoxicidade. Administração simultânea de altas doses de fenoximetilpenicilina potássica com medicamentos contendo potássio, diuréticos poupadores de potássio e suplementos de potássio pode provocar acúmulo de potássio, com possível hipercalemia, principalmente em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca. As condições hematológicas e renais devem ser monitoradas durante terapia prolongada e com altas doses. As penicilinas podem causar enterocolite pseudomembranosa. O uso prolongado de penicilinas pode provocar o desenvolvimento de candidíase oral. O tratamento não deve durar menos de 10 dias em caso de infecção estreptocócica, para eliminar a possibilidade de ocorrência de complicações pósestreptocócicas. Após o término do tratamento, recomenda-se a realização de cultura para garantir a erradicação dos estreptococos. Em tratamentos prolongados, o desenvolvimento de superinfecção por fungos ou bactérias deve ser avaliado. Nestes casos, uma terapêutica adequada deve ser instituída. Durante o tratamento com fenoximetilpenicilina potássica, os pacientes devem abster-se do uso de bebidas alcoólicas. As penicilinas podem ser administradas por via oral desde que o paciente não apresente cardioespasmo, náuseas, vômitos e hipermotilidade intestinal. Pode haver absorção inadequada da penicilina por alguns pacientes. A fenoximetilpenicilina potássica não deve ser administrada no tratamento de infecções crônicas ou agudas graves e em processos infecciosos profundamente situados.

Uso na gravidez

a fenoximetilpenicilina potássica atravessa a barreira placentária e já foi detectada em pequenas quantidades no leite materno. O efeito para o feto e para o lactente ainda não é conhecido. Recomenda-se a administração durante a gravidez e lactação apenas quando estritamente necessário, a critério médico.

Interações medicamentosas

O uso concomitante de neomicina diminui a absorção da fenoximetilpenicilina. O uso simultâneo com anticoncepcionais orais contendo estrógeno pode diminuir o efeito anticoncepcional, resultando em possível gravidez. Seu uso com cloroquina provoca diminuição da atividade antibacteriana. A goma guar pode reduzir a absorção da fenoximetilpenicilina potássica. A probenecida prolonga a meia-vida da fenoximetilpenicilina potássica, competindo pela secreção tubular renal, o que diminui sua excreção e prolonga seus níveis sangüíneos, aumentando o risco de toxicidade. A associação de penicilinas e aminoglicosídeos in vitro resulta em inativação mútua, portanto, se estes antibacterianos forem administrados durante um mesmo período, deve existir um intervalo mínimo de 1 hora entre cada um deles. Medicamentos bacteriostáticos como cloranfenicol, eritromicinas, sulfonamidas e tetraciclinas podem diminuir o efeito bactericida das penicilinas no tratamento de meningites ou outras situações, nas quais seja necessário um efeito bactericida rápido. Administração concomitante de metotrexato e penicilinas diminui a excreção do metotrexato, podendo alcançar níveis tóxicos. Recomenda-se a monitoração do paciente. Pode ser necessário o uso de doses elevadas de leucovorina, administradas por longos períodos. O uso de penicilinas com diuréticos poupadores de potássio, medicamentos contendo potássio ou suplementos de potássio pode ajudar na acumulação de potássio sérico, com possível hipercalemia resultante, especialmente em pacientes com insuficiência renal. O ácido acetilsalicílico, a sulfametoxipiridazina e o sulfaetidol inibem a ligação das penicilinas com as proteínas plasmáticas.

Reações adversas / Efeitos colaterais

A fenoximetilpenicilina potássica, em geral, é bem tolerada, porém em alguns casos, podem ocorrer reações adversas. • Mais freqüentes: reações gastrintestinais (náuseas, diarréia, vômitos); candidíase oral (inflamação, úlcera, ou manchas brancas na mucosa da boca ou da língua); cefaléia; candidíase vaginal. • Pouca freqüência: reações de hipersensibilidade, especificamente anafilaxia (respiração rápida ou irregular, inchaço ou inflamação no rosto, grave hipotensão repentina); dermatite esfoliativa (descamação e vermelhidão da pele); reações semelhantes à doença do soro (erupção cutânea, febre, dores articulares); erupção cutânea; urticária; ou prurido. • Raramente: colite por Clostridium difficile (dor abdominal grave, febre e diarréia grave); hepatotoxicidade (febre, náusea, vômito, olhos ou pele amarelos); nefrite intersticial (febre, rash); leucopenia ou neutropenia (faringite, febre); distúrbio mental (ansiedade, confusão mental, agitação, depressão, tontura, alucinações); disfunção plaquetária ou trombocitopenia (hematoma ou sangramento anormal); convulsões; asma; eosinofilia.

Posologia

A dose (fenoximetilpenicilina potássica) deve ser determinada de acordo com a susceptibilidade do microrganismo causador da infecção, e ajustada à resposta clínica do paciente. - Infecções estreptocócicas (leves a moderadas) do trato respiratório superior, escarlatina e erisipela: 1 comprimido a cada 6 ou 8 horas por 10 dias. - Infecções pneumocócicas (leves a moderadas) do trato respiratório incluindo otite média: 1 comprimido a cada 6 horas. - Infecções estafilocócicas da pele e tecidos moles, e fusoespiroquetose leve a moderada da orofaringe (faringite de Vincent): 1 comprimido a cada 6 ou 8 horas. - Profilaxia da febre reumática recorrente e/ou coréia: administrar 1 comprimido duas vezes ao dia, de forma contínua. - Profilaxia da endocardite bacteriana em pacientes portadores de lesões cardíacas congênitas ou adquiridas; ou portadores de doença reumática que irão sofrer cirurgias dentárias ou do trato respiratório superior: 3.000.000 de unidades (1.500.000 unidades para crianças abaixo de 27 kg) uma hora antes do procedimento, seguidos de 1.500.000 unidades (800.000 a 1.000.000 de unidades para crianças abaixo de 27 kg) após 6 horas.

Superdosagem

A toxicidade das penicilinas, em humanos, é baixa. Em caso de superdosagem o paciente poderá apresentar náuseas e vômitos, eliminando portanto o medicamento remanescente no estômago. O tratamento para a superdosagem deve ser de suporte. A fenoximetilpenicilina potássica é removida por hemodiálise, porém não é removida por diálise peritoneal.

Informações

Farmacodinâmica: A fenoximetilpenicilina potássica ou penicilina V potássica é um antibiótico betalactâmico. Sua ação bactericida deve-se à inibição da biossíntese do mucopeptídeo constituinte da parede bacteriana durante o processo de divisão celular. A fenoximetilpenicilina potássica se liga e inativa as PBPs, enzimas localizadas no interior da parede bacteriana e envolvidas nos estágios terminais do crescimento e divisão, resultando no enfraquecimento da parede bacteriana e sua lise. Não é ativa contra bactérias produtoras de penicilinases e betalactamases. A fenoximetilpenicilina potássica exerce elevada atividade in vitro contra: Staphylococcus (exceto os produtores de penicilinases); Streptococcus sp (A, C, G, H, L e M) e Pneumococcus. Outros microrganismos sensíveis à fenoximetilpenicilina são: Actinomyces bovis, Bacillus anthracis, Borrelia burgdorferi, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Corynebacterium diphteriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Leptospira, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Spirillum minor, Streptobacillus moniliformis e Treponema pallidum. Farmacocinética: A principal característica da fenoximetilpenicilina, quando comparada à benzilpenicilina, é a resistência à inativação pelo suco gástrico. A absorção é normalmente rápida, sendo que 60% da dose oral é absorvida, obtendo picos plasmáticos entre 30 e 60 minutos após a administração. Sua distribuição é ampla e em várias concentrações em fluídos (pleural, pericardial, peritoneal, ascítico, sinovial, intersticial) e tecidos, mas na ausência de inflamação somente uma pequena parte chega em abscessos, áreas avasculares, olhos, ouvido médio e líquor. A fenoximetilpenicilina potássica atravessa a barreira placentária, é distribuída na circulação fetal e excretada no leite materno. A meia-vida plasmática é aproximadamente de 30 a 60 minutos. A ligação às proteínas plasmáticas é aproximadamente 80%. A fenoximetilpenicilina potássica é metabolizada no fígado e, rapidamente excretada na urina por filtração glomerular e secreção tubular ativa, sob a forma inalterada (20 - 40%) e metabolizada (ácido penicilóico, principalmente). Apenas uma pequena parte é excretada na bile. Em pacientes com insuficiência renal grave, a meia-vida pode aumentar até 4 horas.Crianças e recém-nascidos também apresentam a excreção mais lenta.

ada (20 - 40%) e metabolizada (ácido penicilóico, principalmente). Apenas uma pequena parte é excretada na bile. Em pacientes com insuficiência renal grave, a meia-vida pode aumentar até 4 horas.Crianças e recém-nascidos também apresentam a excreção mais lenta.