Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Loxonin

Laboratório

Daiichi Sankyo Brasil

Apresentação

Loxonin® é comercializado em caixas com 8, 15 ou 30 comprimidos de 60 mg.

USO ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido® contém:
loxoprofeno sódico anidro (como loxoprofeno sódico diidratado)......................60 mg
excipientes*...............................................................................1 comprimido
*lactose monoidratada, estearato de magnésio, hiprolose de baixa substituição, óxido férrico vermelho.

Indicações

Loxonin® está indicado como anti-inflamatório e analgésico no tratamento de artrite reumatoide, osteoartrite, periartrite escápulo-umeral, processo inflamatórios osteomusculares do pescoço, ombro, braço e lombalgias; como analgésico e anti-inflamatório em pós-cirurgia, pós-traumatismo e pós-exodontia; como analgésico, anti-inflamatório e antitérmico em processos inflamatórios agudos do trato respiratório superior (acompanhados ou não de bronquite aguda).

Contra-indicações

Loxonin® está contraindicado em:
1.Crianças e jovens menores de 18 anos de idade;
2.Gestantes no último trimestre da gravidez e durante o período de lactação;
3.Pessoas que apresentaram reações de hipersensibilidade ao loxoprofeno ou a qualquer um dos outros componentes da fórmula;
4.Portadores de úlcera péptica, graves distúrbios hematológicos, hepáticos ou renais;
5.Portadores de disfunções cardíacas graves;
6.Indivíduos com asma induzida por AINE.
Este medicamento é contraindicado para menores de18 anos.

Categoria de risco na gravidez: D (terceiro trimestre):
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Advertências

Loxonin® deve ser administrado com cautela em:
•Pessoas com histórico de úlcera péptica;
•Pessoas portadoras ou com histórico de distúrbios hematológicos;
• Pessoas portadoras ou com histórico de disfunção hepática;
•Pessoas portadoras ou com histórico de disfunção renal;
•Pessoas com úlcera associada ao tratamento prolongado com anti-inflamatórios não esteroides, ainda que estejam em uso de misoprostol como medida profilática;
•Pessoas com asma brônquica de qualquer causa;
•Pessoas com disfunção cardíaca;
•Pessoas com história de hipersensibilidade;
•Pessoas com colite ulcerativa;
•Pessoas com doença de Crohn;
•Pessoas idosas

Nos casos de tratamento de doenças crônicas (por exemplo, artrite reumatoide ou osteoartrite), as seguintes precauções devem ser consideradas:
• Durante tratamento prolongado com Loxonin®, exames laboratoriais, tais como urina tipo I, hemograma completo e enzimas hepáticas devem ser realizados periodicamente. Se forem observadas alterações, recomenda-se redução da dose ou interrupção do tratamento.

As seguintes precauções devem ser tomadas durante o uso® para o tratamento de doenças agudas:
•Ponderar a gravidade da inflamação, dor e febre;
•Priorizar o tratamento específico da causa da afecção.

Durante o tratamento com Loxonin® deve-se observar o paciente rigorosamente quanto à ocorrência de reações adversas. Como pode ocorrer queda acentuada de temperatura, colapso, extremidades frias etc., o estado clínico deve ser monitorado cuidadosamente após a administração desse medicamento, especialmente em pacientes idosos com febre alta ou pacientes com uma doença debilitante.
Loxonin® pode mascarar os sinais e sintomas de infecção. Portanto, deve ser administrado concomitantemente com um agente antibacteriano apropriado quando se tratar de processo inflamatório de origem infecciosa. Neste caso, recomenda-se a administração e observação cuidadosa.
O uso concomitante® com outros agentes anti-inflamatórios ou analgésicos deve ser acompanhado com maior cautela, pois pode haver potencialização de efeitos.
O uso®, bem como de outros anti-inflamatórios, pode provocar alteração do controle da pressão arterial em indivíduos hipertensos sob tratamento.
Alguns efeitos indesejáveis como tontura e sonolência têm sido relatados durante o uso®. Para segurança do paciente, solicitar cuidado ao dirigir e ao operar máquinas.

Uso na gravidez

A segurança do uso ® na gestação não foi estabelecida, portanto, LOXONI N® somente deverá ser administrado a gestantes se os benefícios terapêuticos justificarem os riscos potenciais para o feto (particularmente no terceiro trimestre) bem como durante a lactação.
Em experiências com ratos, o fármaco retardou o nascimento e foi detectado no leite. Além disso, induziu o fechamento do ducto arterioso nos fetos quando administrado no final da gestação. Categoria de risco na gravidez: B (primeiro e segundo trimestres):
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas

Coadministração cautelosa:
Anticoagulantes cumarínicos (p.ex.: varfarina): pessoas em uso de cumarínicos devem ser observadas cuidadosamente, uma vez que Loxonin® pode intensificar seu efeito anticoagulante. Se necessário, deve-se reduzir a dose. O efeito inibitório deste medicamento na biossíntese de prostaglandinas pode levar à inibição da agregação plaquetária e à hipocoagulação, aumentando o efeito anticoagulante destes fármacos.
Hipoglicemiantes sulfonilureicos (p. ex.: tolbutamida, clorpropamida): uma vez que Loxonin® pode potencializar o efeito hipoglicemiante das sulfonilureias, os pacientes devem ser cuidadosamente observados. Se necessário, reduzir a dose. Deve-se considerar a possibilidade de aumento do efeito hipoglicemiante após a coadministração destes fármacos, devido às suas altas taxas de ligação às proteínas que pode levar a um deslocamento e maior fração de fármaco livre.
Antibacteriano fluoroquinolona (p. ex.: norfloxacina): Loxonin® pode potencializar os efeitos de tais fármacos na indução de convulsão. Antimicrobianos quinolônicos novos inibem a ligação ao receptor GABA, um neurotransmissor inibitório no sistema nervoso central podendo levar a um efeito convulsionante. A coadministração com estes fármacos é considerada por aumentar seus efeitos inibitórios.
Metotrexato: Loxonin® pode aumentar a concentração sanguínea de metotrexato, levando ao aumento dos seus efeitos. O uso de AINE juntamente com metotrexato pode levar ao aumento sanguíneo de metotrexato podendo provocar efeitos tóxicos. O provável mecanismo está associado à uma diminuição da depuração renal.
Sais de lítio (carbonato de lítio): Loxonin® pode aumentar a concentração sanguínea de lítio e causar intoxicação. A concentração de lítio deve ser cuidadosamente controlada. A excreção do fármaco pelos rins é reduzida com consequente elevação de sua concentração plasmática, levando à inibição da biossíntese de prostaglandinas nos rins. O mecanismo exato, entretanto, não é conhecido.
Diuréticos benzotiazídicos (p. ex.: hidroclorotiazida): Loxonin® pode reduzir seus efeitos hipotensores e diuréticos. O efeito inibitório deste fármaco na biossíntese de prostaglandinas nos rins leva a uma redução da excreção de água e s ódio.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Loxonin® pode causar os seguintes efeitos indesejados: rash cutâneo, urticária, sonolência, edema, dor abdominal, desconforto gástrico, anorexia, náusea e vômito, diarreia e aumento das transaminases hepáticas, prurido, úlcera péptica, constipação intestinal, pirose, estomatite, urticária, dispepsia, cefaleia, anemia, leucopenia, eosinofilia, aumento da fosfatase alcalina, palpitação, fogachos, febre, sede, distensão abdominal, aumento da pressão arterial, entorpecimento, tontura, trombocitopenia, hematúria, proteinúria, dor no peito e mal estar.
Outras reações adversas clinicamente significantes: choque, sintomas anafilactoides, crise asmática, síndrome óculo-mucocutânea (Stevens-Johnson), síndrome de Lyell (necrose epidérmica tóxica), anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, insuficiência renal aguda, síndrome nefrótica, nefrite intersticial, insuficiência cardíaca congestiva, pneumonia intersticial, sangramento gastrintestinal, perfuração gastrintestinal, disfunção hepática, icterícia e meningite asséptica. Estes casos devem ser observados cuidadosamente. A terapia com Loxonin® deve ser descontinuada imediatamente e adotadas medidas de tratamento apropriadas. Foi reportado que anemia aplástica pode ocorrer com o uso de drogas anti-inflamatórias não esteroides.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Posologia

Loxonin® deve ser administrado por via oral, sendo deglutido com um pouco de água, preferencialmente após as refeições, a cada oito horas.
Em geral recomenda-se para o adulto a posologia de um comprimido (60 mg de loxoprofeno sódico), três vezes ao dia, por via oral.
Em casos agudos poderá ser realizada uma única administração de um a dois comprimidos (60-120 mg de loxoprofeno sódico), por via oral, ajustando-se a dose de acordo com a idade e os sintomas.
Não ultrapassar a dose diária de 180 mg, bem como evitar a administração em jejum.
Considerando que as reações adversas são mais suscetíveis de ocorrer em pacientes idosos, Loxonin® deve ser administrado com cautela. O tratamento deve ser iniciado com a menor dosagem e esses pacientes deverão ser monitorados cuidadosamente.
A administração deve ser cuidadosa em pacientes com história de anormalidades sanguíneas devido à possibilidade maior de ocorrer anemia hemolítica e em pacientes com disfunção hepática, porque pode ocorrer exacerbação ou recorrência da disfunção hepática.
A segurança em pacientes pediátricos não foi estabelecida.

Superdosagem

Não há relatos de superdose com Loxonin®, no entanto em caso de superdose espera-se que os sinais e sintomas sejam semelhantes aos das reações adversas, porém mais acentuados. Não há antídoto específico para o loxoprofeno sódico. Podem ser adotados os procedimentos convencionais para redução da absorção (por ex. lavagem gástrica e carvão ativado) e aceleração da eliminação. Para os casos confirmados ou suspeitos de superdose, os pacientes devem ficar sob observação e deve-se manter a hidratação adequada. Tratamentos sintomáticos e de suporte podem ser utilizados.
Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001, s e você precisar de mais orientações.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica:
O loxoprofeno sódico é um anti-inflamatório não esteroide do grupo do ácido fenilpropiônico, com potente ação analgésica periférica, ação anti-inflamatória e antitérmica. Diferente de outros anti-inflamatórios não esteroidais o loxoprofeno sódico é uma pró-droga. Em estudos pré-clínicos seus efeitos se mostraram superiores aos de outros medicamentos da mesma classe como cetoprofeno, naproxeno e indometacina. O mecanismo de ação anti-inflamatória foi demonstrado pela redução da biossíntese das prostaglandinas por inibição da cicloxigenase. Após administração oral, o loxoprofeno sódico é absorvi do pelo trato gastrintestinal na sua forma não modificada e rapidamente convertido em seu metabólito ativo, um derivado alcoólico na forma “trans”, que inibe a biossíntese das prostaglandinas.

Farmacocinética:
Absorção e metabolismo
Quando Loxonin® foi administrado por via oral a 16 adultos saudáveis numa dose única de 60 mg, foi rapidamente absorvido e encontrado na circulação sanguínea, não somente como loxoprofeno (forma inalterada), mas também como seu metabólito ativo (forma trans-OH). Em um estudo de exodontia, 41% dos pacientes apresentaram início da ação analgésica em até os primeiros 15 minutos da administração do medicamento. Em outro estudo em cirurgia e trauma, cerca de 20% dos pacientes já apresentavam analgesia após 15 minutos da administração de loxoprofeno sódico. O nível sanguíneo de loxoprofeno (forma inalterada) e seus metabólitos atingem os níveis máximos em 30 e 50 minutos após administração, respectivamente, e o tempo de meia-vida de ambos é de aproximadamente 1 hora e 15 minutos.

Biotransformação
Em um estudo de inibição metabólica com microssomos de fígado humano in vitro, o loxoprofeno sódico não afetou o metabolismo de vários fármacos metabolizados pelo sistema citocromo P450, mesmo com uma concentração aproximadamente dez vezes superior ao seu pico de concentração plasmática (200 mM).

Distribuição
As velocidades de distribuição e eliminação são constantes.
O índice de ligação às proteínas plasmáticas, deter minado em humanos (cinco adultos, dose de 60 mg) uma hora após a administração foi de 97,0% para o l oxoprofeno e 92,8% para o composto trans-OH. A ASC do loxoprofeno é de 6,70 ± 0,26 mg.h/ml e do composto trans-OH é de 2,02 ± 0,05 mg.h/ml.

Excreção
Loxonin® é rapidamente excretado na urina. Cerca de 50% da dose é excretada como conjugado glucuronato de loxoprofeno e como composto trans-OH, oito horas após a administração.

Resultados de eficácia

A eficácia clínica foi avaliada em um grande número de estudos abertos, duplo-cegos.
Em seis estudos comparativos duplo-cegos e sete simples-cego, de um total de 1763 casos, foram analisados os resultados de 1593 sujeitos e excluídos 170 casos (31 casos por não cumprirem os critérios de inclusão, 47 casos por violação de administração, 51 casos por falta de adesão ao tratamento e às visitas, 21 casos de interrupção da administração ( eventos adversos = 16, melhora = 1, interrupção por complicação da doença = 1 e sintomas acidentais = 1 ) e 20 casos somente de avaliação dos efeitos antipiréticos). Dos casos em condições de análise, a avaliação de eficácia foi realizada em 1484 sujeitos, sendo 699 nos estudos duplo-cegos comparativos e 785 nos estudos simples-cego. Acrescentando-se a estes estudos, os resultados obtidos com o uso do loxoprofeno como tratamento complementar às infecções/inflamações das vias aéreas superiores em 352 sujeitos, obtêm-se um total de 1836 sujeitos estudados. A resposta clínica observada com o uso do loxoprofeno sódico nos vários processos que se acompanhavam de dor e inflamação foi muito boa em comparação com outros anti-inflamatórios não esteroides (ácido mefenâmico).

Armazenagem

Loxonin® deve ser conservado em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e umidade. Desde que observados os cuidados de conservação, o produto tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vi de embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos são planos, rosa claro, com gravação em um dos lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres legais

MS - 1.0454.0159
Farm. Resp.: Dr. Rodrigo Martins - CRF-SP n° 39031

Registrado e fabricado por:
Daiichi Sankyo Brasil Farmacêutica Ltda.
Alameda Xingu, 766 - Alphaville - Barueri - SP
CNPJ nº 60.874.187/0001-84
Indústria Brasileira

Serviço de Apoio ao Consumidor: 0800-556596
www.daiichisankyo.com.br

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Bula para o Paciente

1. PARA QUÊ ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Loxonin® está indicado como anti-inflamatório e analgésico no tratamento de inflamações das articulações (artrite reumatoide, osteoartrite, periartrite do ombro), processos inflamatórios osteomusculares do pescoço, ombro, braço e dores lombares; como analgésico e anti-inflamatório em pós-cirurgia, pós-traumatismo e após a extração de dentes; como analgésico, anti-inflamatório e antitérmico em processos inflamatórios agudos do trato respiratório superior (acompanhados ou não de bronquite aguda).

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Loxonin® alivia a dor e baixa a febre por diminuir o inchaço, a vermelhidão, a temperatura e a sensibilidade no local da inflamação (ação anti-inflamatória).
O início da ação pode ocorrer em, aproximadamente, 15 minutos após se tomar o medicamento, sendo percebido pela diminuição da dor e dos outros sintomas inflamatórios.

3.QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Loxonin® não deve ser utilizado:
1.Por crianças e jovens menores de 18 anos;
2.Nos três últimos meses de gravidez;
3.Durante a amamentação;
4.Por portadores de gastrite, úlcera gástrica ou duodenal;
5.Por pessoas com problemas no fígado, nos rins ou na coagulação do sangue;
6.Por portadores de doenças graves do coração;
7.Por pessoas que apresentaram reações alérgicas ao loxoprofeno ou a qualquer dos ingredientes não ativos da fórmula;
8.Em pessoas que têm asma provocada pelo uso de aspirina.

Informe ao médico se está amamentando.
Este medicamento é contraindicado para menores de18 anos.

Terceiro trimestre de gestação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Loxonin® deve ser utilizado com cautela em:
1. pessoas com colite ulcerativa (inflamação crônica da mucosa do cólon);
2. pessoas com doença de Crohn (inflamação crônica do intestino);
3. pessoas com histórico das seguintes doenças: úlcera péptica, úlcera péptica com o uso crônico de anti-inflamatórios não esteroides, anormalidades do sangue, disfunção hepática, problemas renais, cardíacos, asma brônquica.

Idosos: deve-se ter maior atenção para o aparecimento de reações adversas relacionadas especialmente com o aparelho gastrintestinal.

Pressão arterial: A pressão arterial pode se altera r durante o tratamento com Loxonin®.

Tratamento de doenças crônicas (por exemplo: artrite reumatoide ou osteoartrite): recomenda- se realizar exames laboratoriais periódicos para melhor acompanhamento.

A segurança do uso ® na gravidez não foi estabelecida, então, somente deve ser tomado por mulheres grávidas sob orientação médica, nos dois primeiros trimestres de gravidez, se os benefícios justificarem os riscos para o bebê.

Primeiro e segundo trimestres de gestação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Medicamentos: o uso® em conjunto com outros medicamentos que aliviam a dor ou tratam a inflamação deve ser feito somente sob orientação médica.

Recomenda-se não tomar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Loxonin®, pois pode facilitar o aparecimento de úlceras gástricas ou duodenais.
Durante o tratamento com Loxonin® deve-se observar rigorosamente quanto à ocorrência de reações adversas. Pode ocorrer queda acentuada de temperatura, colapso, extremidades frias. Alguns efeitos indesejáveis como tontura e sonolência têm sido relatados durante o uso®. Para sua segurança, tenha cuidado ao dirigir e ao operar máquinas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. Loxonin® deve ser tomado exclusivamente por via oral.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Loxonin® deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a 3 0°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vi de embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos são planos, rosa claro, com gravação em um dos lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Loxonin® deve ser administrado por via oral, sendo deglutido com um pouco de água, preferencialmente após as refeições, a cada oito horas.
Em geral recomenda-se para o adulto a posologia de um comprimido (60 mg de loxoprofeno sódico), três vezes ao dia, por via oral.
Em casos agudos poderá ser realizada uma única administração de um a dois comprimidos (60-120mg de loxoprofeno sódico), por via oral, ajustando-se a dose de acordo com a idade e os sintomas.
Não ultrapassar a dose diária de 180 mg, bem como evitar a administração em jejum.
Considerando que as reações adversas são mais suscetíveis de ocorrer em pacientes idosos, Loxonin® deve ser administrado com cautela. O tratamento deve ser iniciado com a menor dosagem e esses pacientes deverão ser monitorados cuidadosamente.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

7.O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Caso você se esqueça de tomar Loxonin, poderá tomar o comprimido esquecido ao longo do dia. Se já estiver perto do horário da próxima tomada deverá simplesmente continuar a administração no mesmo horário de costume, sem tomar 2 comprimidos para compensar aquele que foi esquecido.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião- dentista.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Loxonin® pode causar os seguintes efeitos indesejados: inchaço, vermelhidão da pele, sonolência, dor na barriga, desconforto gástrico, perda do apetite (anorexia), náusea e vômito, diarreia, alteração de exames de sangue (aumento das enzimas hepáticas), coceira, úlcera no estômago ou duodeno, azia, queimação no estômago constipação, aftas na boca (estomatite), dificuldade de digestão, dor de estômago, dor de cabeça, urticária, anemia, alteração em um dos tipos de glóbulos brancos (leucopenia, eosinofilia), aumento da fosfatase alcalina detectada em exames de sangue, palpitação, fogachos, febre, sede, distensão abdominal, aumento da pressão arterial, desânimo, tontura, diminuição das plaquetas (trombocitopenia), perda d e sangue e proteínas na urina, dor no peito e mal estar, alterações da circulação (choque), perfuração gastrintestinal, alterações do funcionamento do fígado (disfunção hepática e icterícia), pneumonia intersticial, sangramento gastrintestinal, meningite asséptica, alterações dos rins (insuficiência renal aguda, síndrome nefrótica, nefrite intersticial), insuficiência cardíaca congestiva, anemia hemolítica, alteração de um dos tipos de glóbulo branco (leucopenia), síndrome óculo-mucocutânea, síndrome de Lyell (necrose epidérmica tóxica), crise asmática, sintomas anafilactoides.
Nestes casos, as pessoas devem ser observadas cuidadosamente. O tratamento com Loxonin® deve ser interrompido imediatamente e deve-se procurar atendimento médico.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Não há relatos de superdose com Loxonin. É esperado que o uso de quantidade maior que a indicada® cause o aparecimento de sinais e sintomas semelhantes aos das reações adversas descritas na bula, porém mais acentuados.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

os de superdose com Loxonin. É esperado que o uso de quantidade maior que a indicada de Loxonin® cause o aparecimento de sinais e sintomas semelhantes aos das reações adversas descritas na bula, porém mais acentuados.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.