As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
BergamoApresentação
Lorelin Depot 3,75 mg: emb. C/ 1, 5 ou 10 fr.-amp. c/ 2 ml de diluente.
Lorelin Depot 7,5 mg: emb. C/ 1, 5 ou 10 fr.-amp. c/ 2 ml de diluente.Indicações
Neoplasia da próstata: Lorelin Depot 3,75 mg ou Lorelin Depot 7,5 mg são indicados no tratamento
paliativo da neoplasia avançada da próstata, oferecendo uma alternativa no seu tratamento quando igualmente
a orquiectomia ou estrogenoterapia não forem indicadas ou aceitáveis para o paciente. Nos estudos clínicos
realizados, a segurança e eficácia não diferem daquelas obtidas com o uso diário da injeção
subcutânea.
Fibroma uterino: Lorelin Depot 3,75 mg é indicado no tratamento do leiomioma uterino (fibroma uterino)
por um período de seis meses. A terapêutica pode ser pré-operatória, antes da miomectomia ou histerectomia
ou pode proporcionar alívio sintomático, no período perimenopáusico, para a mulher que não deseja submeter-se
à cirurgia.
Endometriose: Lorelin Depot é indicado no tratamento da endometriose por um período de seis meses.
Pode ser utilizado em monoterapia (terapêutica isolada) ou como adjuvante ao tratamento cirúrgico.
Puberdade precoce: Lorelin Depot 7,5 mg e Lorelin Depot 3,75 mg podem ser combinados para obter
a posologia necessária para o tratamento de crianças com puberdade precoce central (ver Posologia e Administração).
A seleção de crianças deve ser feita utilizando-se os seguintes critérios:
1. Diagnóstico clínico de puberdade precoce central (idiopática ou neurogênica) com início das características
sexuais secundárias antes dos 8 anos de idade em meninas e de 9 anos em meninos.
2. Confirmação do diagnóstico clinico antes do início da terapia: resposta puberal ao teste de estimulação com GnRH.
Deve-se conhecer a sensibilidade e a metodologia do teste; idade óssea avançada em um ano, em relação à idade
cronológica.
3. A avaliação basal deve também incluir:
- medidas de altura e peso;
- níveis de esteróides adrenais, para excluir hiperplasia adrenal congênita;
- nível de beta-HCG, para excluir um tumor secretor de esteróides;
- ultra-som pélvico/adrenal/testicular, para excluir um tumor secretor de esteróides;
- tomografia cefálica, para excluir um tumor intracraniano.Contra-indicações
Lorelin Depot é contra-indicado em mulheres grávidas ou que posam engravidar durante o tratamento.
Existe possibilidade de aborto espontâneo se este medicamento for administrado durante a gravidez.
Desconhece-se se o acetato de leuprorrelina é excretado no leite humano. Já que várias medicações são
excretadas no leite humano, Lorelin Depot não deve ser administrado a mulheres que estejam amamentando.
É também contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao acetato de leuprorrelina e a seus
excipientes ou a nonapeptídeos similares ou a qualquer um de seus excipientes.
Reações anafiláticas ao GnRH sintético tem sido relatadas na literatura médica.Reações adversas / Efeitos colaterais
Neoplasia de próstata: Na maioria dos pacientes, os níveis de testosterona aumentaram acima dos valores basais
durante a primeira semana, diminuindo depois disso aos níveis basais inferiores, no final da segunda semana
de tratamento. Esse aumento transitório nos níveis hormonais foi ocasionalmente associado com uma piora temporária
dos sinais e sintomas. Atenção especial deve ser dedicada aos pacientes com metástases vertebrais e/ou obstrução
urinária ou hematúria, pois um potencial agravamento dos sinais e sintomas no início do tratamento pode acarretar
problemas neurológicos, tais como: fraqueza e/ou parestesia dos membros inferiores ou piora dos sintomas urinários.
Em estudos clínicos, as seguintes reações adversas ocorreram em 5% ou mais dos pacientes que receberam
Lorelin Depot (foram reunidas as reações consideradas como possível ou provavelmente relacionadas
com o uso da medicação):
Sistema cardiovascular: Edema.
Sistema gastrointestinal: Náuseas e vômitos.
Sistema endócrino: Diminuição do tamanho testicular*, fogachos*, sudorese*, impotência*.
Sistema nervoso central/periférico: Dor em geral.
Sistema respiratório: Dispnéia.
Miscelânea: Astenia.
Nesses mesmos estudos, as seguintes reações adversas foram relatadas em menos do que 5% dos pacientes
sob uso:
Sistema cardiovascular: Angina, arritmia cardíaca.
Sistema gastrointestinal: Anorexia, diarréia.
Sistema endócrino: Ginecomastia, diminuição da libido.
Sistema muscoloesquelético: Dor óssea, mialgia.
Sistema nervoso central/periférico: Parestesia, insônia.
Sistema respiratório: Hemoptise.
Sistema tegumentar: Dermatite, reações locais da pele, crescimento de pelos.
Sistema urogenital: Disúria, polaciúria, urgência urinária, dor testicular.
Miscelânea: Diabetes, febre, calafrios, nódulos duros na orofaringe, cálcio aumentado, ganho de peso, ácido
úrico aumentado.
Foram relatadas reações no local da injeção, incluindo dor, inflamação, abscesso estéril, enduração e hematoma.
*Efeitos fisiológicos da diminuição da testosterona.
Uso ginecológico: Os níveis de estradiol podem aumentar durante as primeiras semanas após a 1ª injeção
de Lorelin Depot 3,75 mg, mas depois caem a valores basais. Este aumento transitório do estradiol pode estar
associado com uma piora temporária dos sinais e sintomas. Os achados laboratoriais têm demonstrado alterações
na relação HDL/LDL, quando se induz um transitório estado menopáusico terapêutico; entretanto, a implicação
clínica dessas alterações nessa população de pacientes por um período terapêutico restrito não é clara.
Foram observadas elevações isoladas da transaminase glutâmica-oxaloacética sérica.
Em estudos clínicos para tratamento de endometriose e de fibroma uterino, as seguintes reações adversas ocorreram
em 5% ou mais das pacientes que receberam Lorelin Depot 3,75 mg (foram reunidas as reações consideradas pelo pesquisador como possível ou provavelmente relacionadas com a medicação):
Sistema cardiovascular: Edema.
Sistema gastrointestinal: Náusea e vômito, distúrbio gastrointestinais*.
Sistema endócrino: Fogachos* e sudorese*, alterações mamárias* (dor e hipersensibilidade), diminuição da libido*,
efeitos andrógeno-dependentes (virilismo, acne, seborréia, hirsutismo, alteração da voz).
Sistema musculoesquelético: Mialgia*, desordens articulares*.
Sistema nervoso central/periférico: Depressão*/labilidade emocional*, cefaléia*, tontura, insônia*/distúrbio do sono*,
dores gerais, desordens neuromusculares*, nervosismo*, parestesias.
Sistema tegumentar: Reações locais da pele.
Sistema urogenital: Vaginite*.
Miscelânea: Astenia, ganho ou perda de peso.
Nesses mesmos estudos, as seguintes reações adversas foram relatadas em menos do que 5% das pacientes sob
o uso 3,75 mg:
Sistema cardiovascular: Palpitações, síncope, taquicardia.
Sistema gastrointestinal: Boca seca, constipação, diarréia, flatulência, alterações do apetite.
Sistema musculoesquelético: Mialgia hipertonia.
Sistema nervoso central/periférico: Ansiedade, desordens da personalidade, desordens da memória, delírios.
Sistema tegumentar: Equimose, alopecia, distúrbios de pêlos, alterações ungueais.
Sistema urogenital: Disúria, lactação.
Miscelânea: Distúrbios oftalmológicos, linfadenopatia, perda ou ganho de peso, alterações do paladar, odor vaginal,
sintomas gripais.
Foram relatadas reações no local da injeção, incluindo dor, inflamação abscesso estéril, induração e hematoma
*Efeitos fisiológicos da diminuição do estrógeno.
Puberdade precoce: Em estudos clínicos, as seguintes reações adversas ocorreram em 2% ou mais dos pacientes
que receberam Lorelin Depot (foram reunidas as reações consideradas pelos pesquisadores como possível
ou provavelmente relacionadas com a medicação):
Corpo como um todo: Dor generalizada.
Sistema tegumentar: Acne/seborréia, reação no local da injeção, incluindo abscesso, erupção cutânea,
eritema multiforme.
Sistema urogenital: Vaginite, sangramento, corrimento.
Nesses mesmos estudos, as seguintes reações adversas ocorreram em menos de 2% dos pacientes que receberam
Lorelin Depot:
Corpo como um todo: Dor no corpo, febre, dor de cabeça, infecção.
Sistema cardiovascular: Síncope, vasodilatação.
Sistema digestivo: Disfagia, gengivite, náusea e vômito.
Sistema endócrino: Aceleração da maturidade sexual, desordens metabólicas e nutricionais, edema periférico,
ganho de peso.
Sistema nervoso: Nervosismo, desordens da personalidade, sonolência, labilidade emocional.
Sistema respiratório: Epistaxe.
Sistema tegumentar: Alopecia, estrias na pele.
Sistema urogenital: Alterações da cérvix, ginecomastia/alterações da mama, incontinência urinária.
Reações adversas adicionais: Foram relatadas em outros estudos clínicos e em registros de farmacovigilância pós-comercialização:
Sistema cardiovascular: Insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, hipotensão, alterações no ECG/isquemia,
infarto do miocárdio, murmúrio, flebite/trombose, embolia pulmonar, episódio esquêmico transitório.
Sistema gastrointestinal: Constipação, disfagia, distúrbios e sangramento gastrointestinais, disfunção hepática,
úlcera péptica, pólipos retais.
Sistema respiratório: Tosse, atrito pleural, fibrose pulmonar, infiltrado pulmonar, alterações respiratórias,
congestão sinusal.
Sistema endócrino: Sensibilidade ou dor no peito (mama), aumento da libido, aumento da tireóide.
Sistema sanguíneo e linfático: Anemia, diminuição de glóbulos brancos.
Sistema musculoesquelético: Sintomas similares aos de tenossinovite, espondilite anquilosante, dores articulares,
fibrose pélvica.
Sistema nervoso central/periférico: Ansiedade, neuropatia periférica, fraturas/paralisia espinhal, visão borrada,
tontura, alterações auditivas e do paladar, letargia, desordens de memória, oscilações de humor,
entorpecimento, sincope/perda de consciência.
Sistema tegumentar: Exantema, urticária, reações de fotossensibilidade, carcinoma de pele/orelha, pele seca,
equimoses, perda de cabelos, prurido, pigmentação e lesões de pele.
Sistema urogenital: Dor prostática, espasmos de bexiga, incontinência urinária, infecção do trato urinário.
Miscelânea: Reações no local da injeção, incluindo dor, inflamação, abscesso estéril, induração e hematoma,
hipoglicemia, depressão, infecção/inflamação, alterações oftalmológicas, tumorações (osso temporal) e
casos isolados de anafilaxia.
Como outras drogas desta classe, casos de instabilidade de humor, incluindo depressão, têm sido registrados
como efeito psicológico da diminuição dos níveis de esteróides sexuais, sendo muito raros os casos
de idéias e tentativas de suicídio.
Interferência em exames laboratoriais:
Aumento de cálcio e de ácido úrico, hipoproteinemia, aumento de uréia e creatinina.Posologia
Lorelin Depot DEVE SER ADMINISTRADO SOB SUPERVISÃO DO MÉDICO ASSISTENTE.
A posologia mensal recomendada é:
Neoplasia prostática: 3,75 a 7,5 mg, pelo tempo determinado pelo médico assistente.
Fibroma uterino e endometriose: 3,75 mg, intramuscular, 1 vez por mês ou 11,25 mg, intramuscular a cada 3 meses.
Endometriose: Recomenda-se uma duração de 6 meses de terapia. O retratamento não deve ser recomendado
antes que a segurança seja avaliada. Se os sintomas de endometriose recorrerem após a terapia e o tratamento
for prolongado, é recomendado que a densidade óssea seja avaliada antes de iniciar o retratamento para
assegurar que os valores estão dentro dos limites normais.
Fibrose uterina: Recomenda-se uma duração < 3 meses de terapia. Os sintomas associados à fibrose uterina
tendem a recorrer com a descontinuação da terapia.Se ocorrer um tratamento adicional, avaliar a densidade
óssea para assegurar que os valores estão dentro dos limites normais.
Puberdade precoce: A dose deve ser individualizada para cada criança. A dose está baseada
na proporção de mg de leuprorrelina por kg de peso corporal (mg/kg). Após 1 a 2 meses do início do tratamento
ou quando há alterações de doses, a criança deve ser monitorada com testes de estimulação do GnRH,
dosagem dos níveis de esteróides sexuais e determinação do estadiamento de Tanner para confirmar
a downregulation. O avanço da idade óssea deve ser monitorado a cada 6 a 12 meses. A dose deve ser
titulada até não ser observada, por parâmetros clínicos e/ou laboratoriais, qualquer progressão da doença.
A primeira dose que resulte em adequada downregulation pode provavelmente ser mantida por todo o
tratamento na maioria das crianças. Entretanto, os dados existentes são insuficiente para guiar os ajustes de dose,
à medida em que os pacientes passam para categorias superiores de peso, tendo eles iniciado o tratamento
muito jovens e com doses baixas. Recomenda-se que se verifique se a downregulation permanece adequada
nesses pacientes cujo peso aumenta significativamente durante o tratamento.
A descontinuação deve ser considerada antes dos 11 anos para as meninas e dos 12 anos
para os meninos.
A dose inicial recomendada é de 0,3 mg/kg a cada 4 semanas (mínimo de 7,5 mg) administrada em dose única por via intramuscular. A dose inicial pode ser determinada pelo peso corporal da criança:
< 25,0 kg: 7,5 mg;
> 25 a 37,5 kg: 11,25 mg;
> 37,5 kg: 15,00 mg.
Se a downregulation total não foi alcançada, a dose deve ser titulada para cima, em incrementos de 3,75 mg
a cada 4 semanas, até a sua obtenção. Esta será considerada a dose de manutenção.
Lorelin Depot Suspensão injetável de 3,75 mg e de 7,5 mg são apresentados em microesferas liofilizadas,
devendo ser previamente reconstituídos por meio de adição de diluente, para administração mensal através
de dose única intramuscular.
As recomendações para a reconstituição 3,75 e 7,5 mg, são as seguintes:
1. Usando uma seringa com uma agulha calibre 22, retirar 2 ml de diluente da ampola (qualquer quantidade
remanescente de diluente deve ser desprezada).
2. Após retirar a tampa externa de proteção do frasco, injetar o diluente dentro do mesmo.
3. Agitar bem o frasco até a obtenção de uma suspensão uniforme. A suspensão pode ter uma aparência leitosa.
4. Logo em seguida à reconstituição de suspensão, retirar o conteúdo total do frasco através das mesmas
seringa e agulha.
5. Fazer a assepsia do local da injeção e injetar o medicamento por via intramuscular, utilizando outra agulha
Embora as suspensões 3,75 e 7,5 mg tenham mostrado ser estáveis por 24 horas após
sua reconstituição, devem ser descartadas se não forem usadas imediatamente, visto que os produtos não contêm
preservativos. Seguindo a mesma orientação para outras medicações administradas por injeção, os locais
de aplicação devem ser variados periodicamente.Informações
O acetato de leuprorrelina, substância ativa do medicamento Lorelin Depot, é um nonapeptídeo sintético
análogo do hormônio liberador da gonadotrofina natural (GnRH ou LH-RH). Possui maior potência que o hormônio natural, atua como um inibidor da produção de gonadotrofina e é quimicamente distinto dos esteróides. Seu nome químico é monoacetato de 5-oxo-L-prolil-histidil-L-triptofanil-L-seril-L-tirosil-D-leucil-L-leucil-L-argini-L-prolina etilamida. O acetato de leuprorrelina em Lorelin Depot é apresentado como microesferas liofilizadas estéreis
que, quando misturadas com o diluente, tornam-se uma suspensão para uso intramuscular.
O acetato de leuprorrelina não é ativo quando administrado por via oral.ina e é quimicamente distinto dos esteróides. Seu nome químico é monoacetato de 5-oxo-L-prolil-histidil-L-triptofanil-L-seril-L-tirosil-D-leucil-L-leucil-L-argini-L-prolina etilamida. O acetato de leuprorrelina em Lorelin Depot é apresentado como microesferas liofilizadas estéreis
que, quando misturadas com o diluente, tornam-se uma suspensão para uso intramuscular.
O acetato de leuprorrelina não é ativo quando administrado por via oral.
