Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Laboratório Globo

Apresentação

Comprimido de 2 mg. Embalagem contendo 12 ou 200 comprimidos.

USO ORAL
USO ADULTO - NÃO USE CLORIDRATO DE Loperamida EM CRIANÇAS

COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém:
cloridrato……………………………………………………………………………2mg
excipientes (celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose e amido) q.s.p. …………… 1 comprimido

Indicações

O cloridrato está indicado no tratamento sintomático de:
-diarreia aguda inespecífica, sem caráter infeccioso;
-diarreias crônicas espoliativas, associadas a doenças inflamatórias como Doença de Crohn e retocolite ulcerativa;
-nas ileostomias e colostomias com excessiva perda de água e eletrólitos.

Contra-indicações

NÃO INDICADO NA DIARREIA AGUDA OU PERSISTENTE DA CRIANÇA.
Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato ou à qualquer um dos excipientes.

O cloridrato não deve ser utilizado como tratamento de primeira escolha em pacientes:
-com disenteria aguda caracterizada por sangue nas fezes e febre alta;
-com colite ulcerativa aguda;
-com enterocolite bacteriana causada por agentes invasores incluindo Salmonella, Shigella e Campylobacter;
-com colite pseudomembranosa associada ao uso de antibióticos de amplo espectro.

Em geral, cloridrato não deve ser utilizado quando a inibição do peristaltismo deve ser evitada devido ao risco potencial de sequelas significativas incluindo íleo, megacolo e megacolo tóxico. O cloridrato deve ser suspenso rapidamente quando ocorrer constipação, distensão abdominal ou íleo.
O tratamento com cloridrato é apenas sintomático. Sempre que uma etiologia de base puder ser determinada, um tratamento específico deve ser instituído quando apropriado (ou quando indicado).

Advertências

Como nos pacientes com diarreia, a depleção de fluidos e eletrólitos é, em graus variáveis, uma ocorrência habitual, o uso de cloridrato não deve, em momento algum, excluir a hidratação oral ou parenteral.
Na diarreia aguda, caso não se obtenha melhora dentro de 48 horas, deve-se suspender a administração de cloridrato e procurar atendimento e orientação médica.
Em pacientes com AIDS tratados com cloridrato para diarreia, ao primeiro sinal de distensão abdominal, a terapia deve ser interrompida. Têm ocorrido relatos isolados de megacolo tóxico em pacientes com AIDS e colite infecciosa viral ou bacteriana tratados com cloridrato.
Embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência hepática, cloridrato deve ser utilizado com precaução nestes pacientes devido a redução do metabolismo de primeira passagem. Quando a função hepática estiver alterada, situação em que pode haver sinais de toxicidade para o SNC, a administração de cloridrato deve ser muito bem acompanhada.
Dado que a maioria do fármaco é metabolizado e os metabólitos ou o fármaco inalterado é excretado nas fezes, o ajuste de dose em pacientes com distúrbio renal não é necessário.

Gravidez e lactação
O cloridrato deve ser evitado durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre, apesar de efeitos teratogênicos e embriotóxicos não terem sido observados em animais, mesmo com doses comparáveis a 30 vezes a dose terapêutica em humanos. Assim, os benefícios do seu uso devem ser pesados contra os riscos potenciais.
Pequenas quantidades podem aparecer no leite humano. Portanto, recomenda-se que cloridrato não seja utilizado durante a amamentação.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas
Cansaço, tontura ou sonolência podem ocorrer no conjunto das síndromes diarreicas tratadas com cloridrato. Portanto, recomenda-se ter cautela ao dirigir um carro ou operar máquinas (ver item “Reações Adversas”).

Interações medicamentosas

Podem ocorrer interações medicamentosas com medicamentos que apresentem propriedades farmacológicas semelhantes à Loperamida.
Dados não clínicos mostraram que a Loperamida é um substrato da glicoproteína-P.
A administração concomitante (dose única de 16 mg) com quinidina ou ritonavir, inibidores daglicoproteína-P, resultou em um aumento de 2 a 3 vezes maior nos níveis plasmáticos da Loperamida. A relevância clínica desta interação farmacocinética com os inibidores da glicoproteína-P, quando a Loperamida é utilizada nas doses recomendadas (2 mg até a dose máxima diária de 16 mg) é desconhecida.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Dados de estudos clínicos:
Os eventos adversos relatados estão mencionados a seguir independente da avaliação da causalidade pelo investigador.
1. Eventos adversos em pacientes com diarreia aguda
Os eventos adversos com incidência ≥ 1,0%, que foram relatados com pelo menos a mesma frequência em pacientes em uso de cloridrato como de placebo estão apresentados a seguir:
Distúrbios gastrintestinais: dos 231 pacientes que receberam cloridrato, 2,6% apresentaram constipação contra 0,8% dos 236 pacientes que receberam placebo.
Os eventos adversos com incidência ≥ 1,0%, os quais foram mais frequentemente relatados em pacientes em uso de placebo do que Loperamida foram: boca seca, flatulência, cólica abdominal e cólica.
2. Eventos adversos em pacientes com diarreia crônica

Os eventos adversos com incidência ≥ 1,0%, que foram relatados com pelo menos a mesma frequência em pacientes em uso de cloridrato como de placebo estão apresentados a seguir:
Distúrbios gastrintestinais: dos 285 pacientes que receberam cloridrato, 5,3% apresentaram constipação contra 0,0% dos 277 pacientes que receberam placebo.
Distúrbios do sistema nervoso central e periférico: dos 285 pacientes que receberam cloridrato, 1,4% apresentaram vertigem contra 0,7% dos 277 pacientes que receberam placebo.
Os eventos adversos com incidência ≥ 1,0%, os quais foram mais frequentemente relatados em pacientes em uso de placebo do que Loperamida foram: náusea, vômito, cefaleia, meteorismo, dor e cólica abdominal.

3. Eventos adversos relatados em 76 estudos controlados e não controlados em pacientes com diarreia aguda ou crônica. Os eventos adversos com incidência ≥ 1,0% ocorridos em pacientes de todos os estudos estão apresentados na tabela a seguir:

Diarreia aguda

Diarreia crônica

Todos os estudosa

N° de pacientes
tratados

1913

1371

3740

Distúrbios
gastrintestinais
Náusea
Constipação
Cólicas abdominais

0.7%
1.6%
0.5%

3.2%
1.9%
3.0%

1.8%
1.7%
1.4%

Experiência pós-comercialização:
Os seguintes eventos adversos pós-comercialização tem sido relatados, e dentro de cada sistema orgânico são classificados por frequência, usando a convenção a seguir:
Muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000, < 1/1.000); muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados.
Esta frequência reflete as taxas de relatos espontâneos de eventos adversos e não representam a incidência ou frequência observada nos estudos clínicos ou epidemiológicos.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo:
Muito raro: exantema, urticária e prurido.
Casos isolados de angioedema e erupções bolhosas incluindo Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme e necrose epidérmica tóxica têm sido relatados com o uso de cloridrato.

Distúrbios do sistema imunológico:
Ocorrências isoladas de reações alérgicas e em alguns casos de reações de hipersensibilidade grave incluindo choque anafilático e reações anafilactoides têm sido relatadas com o uso de cloridrato.

Distúrbios gastrintestinais:
Muito raro: dor abdominal, íleo, distensão abdominal, náusea, constipação, vômito, megacolo incluindo megacolo tóxico (ver item “Advertências e Precauções”), flatulência e dispepsia.

Distúrbios renais e urinários:
Relatos isolados de retenção urinária.

Distúrbios psiquiátricos:
Muito raro: sonolência.

Distúrbios do sistema nervoso:
Muito raro: perda da consciência, diminuição no nível de consciência, vertigem. Um número de eventos adversos relatados durante os estudos clínicos e na experiência pós-comercialização com a Loperamida são sintomas frequentes da síndrome diarreica de base (dor / desconforto abdominal, náusea, vômito, boca seca, cansaço, sonolência, vertigem e flatulência). Estes sintomas são muitas vezes difíceis de diferenciar dos efeitos colaterais do fármaco.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Posologia

O seguinte esquema médico é recomendado:
Diarreia aguda: a dose inicial sugerida é de 2 comprimidos (4 mg), seguidos de 1 comprimido (2 mg) após cada subsequente evacuação líquida, até uma dose diária máxima de 8 comprimidos (16 mg), ou a critério médico.

Diarreia crônica: a dose diária inicial é de 2 comprimidos (4 mg). Esta dose deve ser ajustada, até que 1 a 2 evacuações sólidas ao dia sejam obtidas, o que é conseguido, em geral, com uma dose diária média que varia entre 1 a 6 comprimidos (2 mg a 12 mg).
A dose diária máxima não deve ultrapassar 8 comprimidos (16 mg).

Lesão renal: não é necessário ajuste de dose para pacientes com lesão renal.

Lesão hepática: embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com lesão hepática, cloridrato deve ser utilizado com cautela nestes pacientes devido a redução do metabolismo de primeira passagem (ver item “Advertências e Precauções”).

Superdosagem

Em casos de superdose (incluindo superdose relativa por disfunção hepática), pode ocorrer depressão do sistema nervoso central (náuseas, vômitos, estupor, incoordenação motora, sonolência, miose, hipertonia muscular, depressão respiratória), retenção urinária e íleo. As crianças são mais sensíveis aos efeitos no sistema nervoso central do que os adultos. Se houver sintomas decorrentes de superdose, deve-se administrar naloxona, até que o padrão respiratório se recupere.
Como a duração do efeito de cloridrato é maior do que a da naloxona (que se situa entre 1 e 3 horas), pode haver necessidade de se repetir esse antagonista. Assim, o paciente deve ser cuidadosamente observado por, pelo menos, 48 horas, para se detectar sinais eventuais de depressão respiratória.
Em caso de superdose acidental, deve-se, além das medidas citadas acima, promover lavagem gástrica, seguida da administração oral, por sonda nasogástrica, de uma suspensão aquosa de 100 g de carvão ativado.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Características farmacológicas

O cloridrato é um antidiarreico sintético de uso oral, cujo componente ativo tem a seguinte fórmula química: cloridrato de 4(p-clorofenil)-4 hidroxi- N.N-dimetil, α, α-difenil-1-piperidina-butiramida.

Propriedades
Os estudos in vitro e em animais mostram que o cloridrato atua diminuindo a motilidade intestinal propulsiva por ação direta sobre as camadas musculares circular e longitudinal da parede intestinal, inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas nos plexos mioentéricos. Além disso, o cloridrato atua também beneficamente sobre o transporte de água e eletrólitos pela mucosa intestinal.
Nos seres humanos, ele prolonga o tempo de trânsito intestinal, reduz o volume fecal diário e diminui a perda de água e eletrólitos. Também aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e incontinência fecal. Em virtude de sua alta afinidade pela parede intestinal e intensa metabolização na primeira passagem pela circulação hepática, a quantidade do cloridrato que atinge a circulação sistêmica é muito limitada. Assim, a Loperamida é facilmente absorvida pelo intestino e é quase completamente metabolizado pelo fígado, onde é conjugada e excretada através da bile.
A meia-vida de eliminação do cloridrato nos seres humanos é, em média, 11 horas com uma variação de 9 a 14 horas. Após uma dose de 2 mg via oral, os níveis plasmáticos da substância não metabolizada permanecem abaixo de 2 ng/mL.
Estudos de distribuição em ratos mostram uma alta afinidade do fármaco pela parede intestinal, ligando-se preferencialmente a receptores na camada muscular longitudinal. A eliminação ocorre principalmente por N- desmetilação oxidativa, que é a principal via metabólica da Loperamida. A maior parte da Loperamida inalterada e metabólitos são eliminados pelas fezes.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

PACIENTES IDOSOS
Não é necessário ajustar a dose em idosos.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

MS 1.0535.0159

Farmacêutica Responsável:
Dra. Kênia Cristina da Silva
CRF-MG Nº 30.731

LABORATÓRIO GLOBO LTDA
Rodovia MG 424, km 8,8
São José da Lapa – MG
Cep: 33.350-000
www.laboratorioglobo.com.br
CNPJ: 17.115.437/0001-73
Indústria Brasileira

SIG – 0800 031 21 25 Serviço de Informações Globo sig@laboratorioglobo.com.br

Bula para o Paciente

Ação esperada do medicamento
Na diarreia, o cloridrato faz com que as fezes fiquem mais sólidas e diminui a frequência de evacuações. O cloridrato tem seu início de ação desde a primeira tomada, ocorrendo uma redução gradual da diarreia.

Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.

Aspecto físico: Comprimido circular plano, sulcado e branco.

Prazo de validade
Este medicamento possui prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Gravidez e lactação
Não se recomenda o uso de cloridrato durante a gravidez ou no período de amamentação, pois pequenas quantidades de cloridrato podem aparecer no leite humano. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Cuidados de administração
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Se você apresentar fezes sólidas ou endurecidas, ou se você já estiver há 24 horas sem evacuar, não tome mais o medicamento.
A dose diária máxima não deve ultrapassar 8 comprimidos.
cloridrato comprimidos deve ser utilizado somente em adultos.

Interrupção do tratamento
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Efeitos colaterais
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Podem ocorrer constipação (“prisão de ventre") e abdome distendido, assim como dificuldade para urinar. Neste caso, pare de tomar cloridrato e, se estes efeitos forem graves, consulte seu médico.
A hipersensibilidade ao cloridrato é rara. Pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção cutânea, coceira, falta de ar ou edema de face. Se algum destes sinais ocorrer, procure seu médico.
Algumas vezes podem ocorrer as seguintes queixas as quais podem ser devidas à própria diarreia: dor ou desconforto abdominal, náusea e vômito, flatulência, tontura ou sonolência e boca seca. Perda da consciência ou diminuição no nível de consciência podem ocorrer muito raramente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Ingestão concomitante com outros medicamentos
Informe seu médico se você estiver usando medicamentos que diminuem a função do estômago ou do intestino
(por exemplo, anticolinérgicos), pois podem aumentar o efeito do cloridrato.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Disfunção hepática
Informe seu médico se você tem problemas hepáticos, você poderá necessitar de um acompanhamento médico mais rigoroso.

Contraindicações
Não utilize cloridrato em crianças.
Não tome este medicamento se você for alérgico ao cloridrato.
cloridrato não deve ser usado nos casos de diarreia em que as fezes contenham sangue ou pus ou sejam acompanhadas de febre.
Não use cloridrato se você estiver com constipação (“prisão de ventre") ou estiver com o abdome distendido. Também não deve ser utilizado se você tiver inflamação no intestino delgado, sem uma indicação específica do seu médico.

Precauções e advertências
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Embora cloridrato seja um medicamento para tratar os sintomas da diarreia ele não trata a sua causa. A causa da diarreia sempre que possível deve ser tratada.
Quando você está com diarreia, há uma grande perda de líquidos através das fezes, que devem ser repostos através da ingestão de bastante líquido.
Caso o episódio de diarreia aguda (diarreia que aparece repentinamente) não melhore dentro de um período de 48 horas, ou se houver o aparecimento de febre, pare de tomar o medicamento e entre em contato com seu médico.
Se ocorrer constipação (“prisão de ventre") durante o tratamento, o mesmo deverá ser suspenso. Caso a "prisão de ventre" seja intensa, avise seu médico.
Se você tem AIDS e está sendo tratado com cloridrato para diarreia e apresentar qualquer sinal de abdome distendido, pare de tomar cloridrato imediatamente e avise seu médico.

Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas
Não há contraindicações em tomar cloridrato se você dirige ou opera máquinas, menos a que você esteja sentindo cansaço, tontura ou sonolência.

Superdose
Se por acidente, você ingeriu cloridrato em quantidades muito grandes, chame logo um médico, principalmente se os seguintes sintomas aparecerem: rigidez muscular, movimentos sem coordenação, sonolência ou dificuldade de respiração ou para urinar. As crianças são mais sensíveis que os adultos ao cloridrato. Se ocorrer ingestão acidental por crianças e algum dos sintomas descritos anteriormente aparecerem, procure um médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

(diarreia que aparece repentinamente) não melhore dentro de um período de 48 horas, ou se houver o aparecimento de febre, pare de tomar o medicamento e entre em contato com seu médico.
Se ocorrer constipação (“prisão de ventre") durante o tratamento, o mesmo deverá ser suspenso. Caso a "prisão de ventre" seja intensa, avise seu médico.
Se você tem AIDS e está sendo tratado com cloridrato de Loperamida para diarreia e apresentar qualquer sinal de abdome distendido, pare de tomar cloridrato de Loperamida imediatamente e avise seu médico.

Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas
Não há contraindicações em tomar cloridrato de Loperamida se você dirige ou opera máquinas, menos a que você esteja sentindo cansaço, tontura ou sonolência.

Superdose
Se por acidente, você ingeriu cloridrato de Loperamida em quantidades muito grandes, chame logo um médico, principalmente se os seguintes sintomas aparecerem: rigidez muscular, movimentos sem coordenação, sonolência ou dificuldade de respiração ou para urinar. As crianças são mais sensíveis que os adultos ao cloridrato de Loperamida. Se ocorrer ingestão acidental por crianças e algum dos sintomas descritos anteriormente aparecerem, procure um médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.