Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Loniten

Laboratório

Pharmacia

Apresentação

Loniten 10mg é apres. em fr. individuais c/ 30 compr.

Indicações

Hipertensão arterial não-responsiva às doses toleradas de diurético mais um segundo agente antihipertensivo. Loniten (minoxidil) deve ser administrado concomitantemente com um supressor do sistema nervoso simpático e um diurético para início de terapia.

Contra-indicações

Loniten (minoxidil) é contra-indicado em feocromocitoma, em pacientes com porfiria e em pacientes hipersensíveis ao minoxidil.

Advertências

Gerais Se administrado isoladamente, Loniten® (minoxidil) pode provocar, em poucos dias, retenção significativa de sal e água, produzindo edema de declive, turgência da face, olhos e mãos; distensão das veias do pescoço, hepatomegalia e refluxo hepatojugular positivo. O raio X do tórax pode também revelar engurgitamento vascular pulmonar. A condição clínica de alguns pacientes com insuficiência cardíaca sintomática pode deteriorar nessas circunstâncias. O tratamento diurético isolado ou em combinação com ingestão restrita de sal minimizará esta resposta. Respostas refratárias a essas medidas podem exigir descontinuação temporária da terapia com Loniten® por 1 ou 2 dias, durante os quais pode haver perda parcial do controle de pressão sangüínea. Pode haver desenvolvimento de angina pectoris em pacientes com doença não detectada da artéria coronária, a não ser que se previna a taquicardia induzida por Loniten® com fármacos bloqueadores beta-adrenérgicos ou outros supressores adequados do sistema nervoso simpático. Pacientes com angina pectoris instável ou de surgimento recente devem ser protegidos com esses agentes antes do início da terapia com Loniten®, para se evitar agravamento do quadro. O efeito de redução da pressão sangüínea adiciona-se àquele dos agentes anti-hipertensivos administrados concomitantemente. A interação® com agentes que produzem hipotensão ortostática pode resultar em redução excessiva da pressão sangüínea. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente. Loniten® não é recomendado para o tratamento de pacientes com hipertensão lábil, leve ou controlável por doses toleradas de um diurético associado a um outro agente antihipertensivo. Não deve ser usado para terapia prolongada de hipertensão já melhorada por cirurgia, isto é, coarctação da aorta, aldosteronismo primário ou estenose unilateral da artéria renal. Retenção de água e sal: Loniten® deve ser usado em combinação com um diurético para evitar retenção hídrica, edema e, possivelmente, insuficiência cardíaca congestiva. Retenção hídrica e salina levando a aumento de peso de 1 - 1,5 kg pode diminuir a eficácia de Loniten®. O peso do paciente e o balanço hidroeletrolítico devem ser monitorados e, em caso de evidência de retenção de fluidos, deve ser instituído um tratamento diurético mais vigoroso exclusivo ou em combinação com ingestão de sal restrita. Os pacientes devem ser cuidadosamente instruídos acerca da sua necessidade de uso do diurético e à limitação de sua ingestão de eletrólitos. Taquicardia: como o minoxidil é um vasodilatador, pode ocorrer taquicardia reflexa e, possivelmente, angina pectoris; recomenda-se, portanto, que seja associado ao tratamento um agente beta-bloqueador ou outro supressor do sistema nervoso simpático para prevenir ou minimizar tal resposta. Alterações no ECG: aproximadamente 60% dos pacientes apresentam alterações no eletrocardiograma na direção e magnitude das ondas T logo após o início da terapia com Loniten®. No caso de alterações maiores, pode ser atingido o segmento S-T, porém não há alteração independente nesse segmento, e não há evidência de isquemia do miocárdio. Essas mudanças assintomáticas desaparecem usualmente com a continuidade do tratamento com Loniten®. O eletrocardiograma reverterá à fase do pré-tratamento se a medicação for descontinuada. Hipertricose: na maioria dos pacientes sob tratamento com Loniten®, observa-se alongamento, espessamento e pigmentação acentuada dos pêlos do corpo (hipertricose), não acompanhados de anormalidades endócrinas que expliquem esse crescimento anormal de pêlos. O crescimento de pêlos é especialmente incômodo a crianças e mulheres e tais pacientes, devem ser adequadamente informados desse efeito antes do início do tratamento. Notada inicialmente na área facial, no período de 3 - 6 semanas após o início da terapia, pode desaparecer ligeiramente durante terapia prolongada. Após a descontinuação do tratamento, cessa o crescimento de pêlos e, em um período de 1 - 6 meses, retorna-se à aparência anterior ao início da terapia. Pericardite, efusão pericárdica e tamponamento: embora ainda não exista evidência de relação causa-efeito, há vários relatos de pericardite ocorrendo em associação ao minoxidil. Efusão pericárdica e, ocasionalmente, tamponamento, foram observados em cerca de 3 - 5% dos pacientes tratados e que não estavam em diálise. Em muitos casos, há evidências de outra etiologia potencial, mas em outros casos nenhuma outra causa estava presente. Os pacientes devem ser observados atentamente para quaisquer sinais ou sintomas sugestivos de efusão pericárdica e, na suspeita desse evento, deve ser realizada uma ecocardiografia. Pode ser necessário tratamento diurético mais vigoroso, diálise, pericardiocentese ou cirurgia. Se houver persistência da efusão, deve-se considerar a retirada do Loniten® avaliando-se outras maneiras de controlar a hipertensão e o estado clínico do paciente. A maioria das efusões observadas em pacientes sem diálise foi atribuída a fatores tais como uremia, retenção hídrica acentuada, insuficiência cardíaca congestiva, shunt aurículoventricular aberto ou doença tissular infecciosa, auto-imune ou do tecido conjuntivo. Infarto do miocárdio: pacientes que sofreram infarto do miocárdio somente devem ser tratados com Loniten® após o estabelecimento de uma situação pós-enfarte estável. Lesões cardíacas em animais: demonstrou-se que o minoxidil produz vários tipos de lesões cardíacas em espécies não-primatas. Entretanto, através do grande acúmulo de experiência com o produto e de necrópsias em pacientes que tomaram e não tomaram minoxidil, observou-se que essas lesões, descritas em cães, mini-porcos e outros não primatas, não ocorrem no ser humano. A experiência em necrópsias humanas revelou o seguinte: dentre 242 necrópsias realizadas em pacientes que receberam minoxidil, patologia cardíaca foi detectada em apenas 8 casos. Em todos os casos, concluiu-se que as lesões cardíacas humanas eram decididamente diferentes quanto aos elementos individuais e quanto à constelação de alterações tanto das lesões atriais quanto das ventriculares observadas em animais. Nas 224 necrópsias realizadas em pacientes nunca expostos ao minoxidil, os achados patológicos cardíacos, especialmente no átrio direito, englobavam completamente os achados patológicos observados nos casos que receberam minoxidil. Infere-se, a partir dessas observações, que os achados patológicos nos corações dos pacientes hipertensos tratados com minoxidil não se atribuíram à administração de minoxidil, mas sim a outros fatores, inclusive processos patológicos que eram comuns aos pacientes nesses dois estudos. Insuficiência renal ou pacientes em diálise: esses pacientes podem requerer doses menores de minoxidil. Interação com guanetidina: embora o minoxidil por si só não cause hipotensão ortostática, sua administração a pacientes que já recebem guanetidina pode levar a profundos efeitos ortostáticos. Se possível, deve-se suspender a administração de guanetidina bem antes do início da terapia com minoxidil. Caso contrário, o minoxidil deve ser administrado em ambiente hospitalar e o paciente cuidadosamente monitorado para eventos ortostáticos. Hipersensibilidade: rashes cutâneos foram relatados, inclusive relatos raros de erupções bolhosas e síndrome de Stevens-Johnson. Hematológico: trombocitopenia e leucopenia foram relatadas raramente.

Uso na gravidez

A segurança do minoxidil na gravidez não foi estabelecida. Estudos em animais não mostram efeitos teratogênicos, mas Loniten® somente deveria ser usado durante a gravidez se os benefícios potenciais superarem o risco potencial para o feto. Uso durante a Lactação Foi relatada a excreção de minoxidil no leite materno, portanto, como uma regra geral, a amamentação não deve ser realizada enquanto a paciente estiver em tratamento.

Reações adversas / Efeitos colaterais

A maioria dos pacientes que receberam Loniten experimentaram uma diminuição de eventos clínicos adversos preexistentes atribuídos à sua doença ou terapia prévia. Novos efeitos ou efeitos com possibilidade de aumentar incluem: edema periférico associado com ou independentemente de aumento de peso, aumento da freqüência cardíaca, hipertricose, declínio temporário de hemoglobina e hematócrito, aumento temporário de creatinina e nitrogênio uréico do sangue. Efeitos colaterais raramente reportados incluem: hipotensão, intolerância gastrintestinal, erupção e amolecimento dos seios.

Posologia

Dose usual para adultos: 5-40mg/dia. Dose máxima recomendada: 100mg/dia. A terapia com Loniten pode ser iniciada com dose diária única ou dividida. Se a redução desejada na pressão arterial diastólica for maior do que 30mmHg, a dosagem dividida minimizará as flutuações diurnas. Os ajustes de dosagem devem ser feitos a intervalos de 3 ou mais dias. A pressão pode ser reduzida mais rapidamente por meio de monitorização contínua da pressão arterial e doses extensivas de 5mg a cada 6 horas. A dosagem pode ser menor em pacientes com diálise crônica. Antes da administração, recomenda-se que a terapia anti-hipertensiva seja ajustada a um regime consistindo de diurético e agente bloqueador beta-adrenérgico. Quando outros supressores do sistema nervoso simpático forem usados, a dosagem inicial do produto deve ser reduzida. Pacientes acima de 12 anos: Dose inicial: 5mg como dose diária única ou dividida. Doses adicionais: 5-10mg/dia, com três dias de intervalo, até o limite de 50mg/dia, aumentando a dose de 25mg/dia até o máximo de 100mg/dia. Pacientes até 12 anos: Dose inicial: 0,2mg/kg como dose diária única ou dividida. Doses adicionais: 0,1mg-0,2mg/kg/dia, com três dias de intervalo, até o máximo de 1,0mg/kg/dia. Terapia concomitante: Diurese: Loniten deve ser administrado com terapia diurética suficiente para manutenção salina e equilíbrio hídrico em todos os pacientes que não estejam sob diálise. Quando a excessiva retenção de água resultar em aumento de peso superior a 1,0-1,5kg, estando o paciente sob a tiazida ou clortalidona, deve-se adicionar a espironolactona ou transferir a administração para furosemida. Supressores do sistema nervoso simpático: Inicialmente será requerido, para muitos pacientes, um supressor do sistema nervoso simpático para limitar o aumento da freqüência cardíaca induzido por Loniten. O agente preferido é o bloqueador beta, equivalente a uma dosagem de propranolol, para adulto, de 80-160mg/dia. Pode-se administrar doses mais elevadas quando os pacientes pré-tratados apresentarem índice cardíaco superior a 20 batidas/minuto ou quando a administração simultânea provocar um aumento superior a 10 batidas/minuto. Quando os bloqueadores beta forem contra-indicados, poderão ser substituídos pela metildopa ou clonidina, iniciando-se o tratamento 24 horas antes.

Características farmacológicas

Farmacologia Clínica Loniten® (minoxidil) é um medicamento para uso oral de efeito prolongado, que reduz as pressões arteriais sistólica e diastólica elevadas. A redução da pressão sangüínea resulta de um relaxamento seletivo da musculatura lisa arteriolar periférica. Loniten® é especialmente indicado no tratamento da hipertensão arterial persistente, que é caracterizada por uma resistência arteriolar periférica elevada. Loniten® não estimula o coração ou a reabsorção de eletrólitos diretamente pelos rins. Entretanto, a administração® provoca um aumento reflexo imediato do rendimento cardíaco; retenção salina e hídrica e aumento da ativação plasmática da renina. Esses efeitos são diminuídos pela administração simultânea de diuréticos e agentes bloqueadores beta-adrenérgicos.

Resultados de eficácia

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

O uso em crianças é limitado e as recomendações no item “Posologia” podem ser consideradas apenas como sugestão até este momento. Ajuste cuidadoso da dose é essencial.

Armazenagem

Loniten® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Informações

Loniten (minoxidil) é um medicamento para uso oral de efeito prolongado, que reduz as pressões arteriais sistólicas e diastólicas elevadas. A redução da pressão sangüínea resulta de um relaxamento seletivo da musculatura lisa arteriolar periférica. Loniten (minoxidil) é especialmente indicado no tratamento da hipertensão arterial persistente, que é caracterizada por uma resistência arteriolar periférica elevada. Loniten (minoxidil) não estimula o coração ou a reabsorção de eletrólitos diretamente pelos rins. Entretanto a administração (minoxidil) provoca um aumento imediato do reflexo do rendimento cardíaco; retenção salina e hídrica e aumento da ativação plasmática da renina. Estes efeitos são diminuídos pela administração simultânea de diuréticos e agentes bloqueadores beta-adrenérgicos.

etanto a administração de Loniten (minoxidil) provoca um aumento imediato do reflexo do rendimento cardíaco; retenção salina e hídrica e aumento da ativação plasmática da renina. Estes efeitos são diminuídos pela administração simultânea de diuréticos e agentes bloqueadores beta-adrenérgicos.