As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Apresentação
USO ADULTO E PEDIATRICO
Via uretral.
Geléia. Embalagem com bisnaga contendo 30 g.
COMPOSIÇÃO
Cada 5 g contém:
cloridrato de lidocaína..100 mg
Excipientes q.s.p. ... 5 g
Excipientes: hipromelose, hidróxido de sódio, ácido clorídrico, metilparabeno, propilparabeno e água para injeção.Indicações
XYLOCAÍNA Geléia 2% é indicada como anestésico de superfície e lubrificante para:
- A uretra feminina e masculina durante cistoscopia, cateterização, exploração por sonda e outros procedimentos endouretrais.
- O tratamento sintomático da dor em conecção com cistite e uretrite.Contra-indicações
XYLOCAÍNA Geléia 2% é contra-indicado:
- em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula;
- em pacientes com hipersensibilidade ao metil ou propilparabeno ou ao seu metabólito, o ácido paraminobenzóico (PABA). Formulações de lidocaína contendo parabenos devem ser evitadas em pacientes alérgicos ao anestésico local éster ou ao seu metabólito PABA.Advertências
Doses excessivas ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos e reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos a aderir estritamente à posologia recomendada (o controle das reações adversas graves pode requerer o uso de equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros fármacos para ressuscitação), ver item Superdose.
Após a instilação na uretra e bexiga, a absorção é baixa. Portanto, XYLOCAÍNA Geléia 2% deve ser usada com cuidado em pacientes com mucosa traumatizada e/ou sépsis no local da aplicação.
Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona), devem ser monitorados e o monitoramento do ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.
Se a dose ou a administração resultar em altos níveis sanguíneos é provável que alguns pacientes necessitem de atenção especial para prevenir efeitos adversos potencialmente perigosos:
- Pacientes com bloqueio cardíaco parcial ou completo.
- Pacientes idosos e pacientes debilitados.
- Pacientes com doença hepática avançada ou disfunção renal grave.
- Pacientes com bradicardia.
- Pacientes com choque grave.
- Pacientes com epilepsia.
XYLOCAÍNA Geléia 2% é possivelmente um porfirinogênico e deve ser somente prescrito à pacientes com porfiria aguda em indicações fortes ou urgentes. Precauções apropriadas devem ser tomadas para todos pacientes porfíricos.
Para informações referentes a ajuste de dose para pacientes idosos e pacientes debilitados, crianças, pacientes com doenças agudas ou pacientes com sépsis, ver item Posologia.
Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados devido aos efeitos indesejáveis desconhecidos.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.Uso na gravidez
Categoria de risco na gravidez: B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais. É razoável presumir que tem sido administrada lidocaína a um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, por exemplo, nenhum aumento da incidência de más-formações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos ao feto.
Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades e, geralmente, não há riscos de afetar o neonato.
Como para qualquer outro fármaco, a lidocaína somente deve ser usada durante a gravidez ou lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.Interações medicamentosas
A lidocaína deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Estudos de interações específicas com lidocaína e drogas anti-arrítmicas classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado.Reações adversas / Efeitos colaterais
Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.
1. Toxicidade sistêmica aguda:
A lidocaína pode causar efeitos tóxicos agudos se altos níveis sistêmicos ocorrerem devido à rápida absorção ou superdosagem (ver itens Características Farmacológicas e Superdose).
As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido à dosagem excessiva, à rápida absorção, à hipersensibilidade, à idiossincrasia ou à reduzida tolerância do paciente.
As reações podem ser:
- Reações do SNC incluem: nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.
- Reações cardiovasculares incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e, possivelmente, parada cardíaca.
2. Reações alérgicas:
Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são raras (<0,1%). Outros constituintes da geléia, por exemplo, metilparabeno e propilparabeno também podem causar este tipo de reação.Posologia
Como para qualquer anestésico local, as reações e complicações são evitadas utilizando-se a menor dose eficaz.
XYLOCAÍNA Geléia 2% proporciona anestesia imediata e profunda das mucosas, fornecendo anestesia efetiva de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). A anestesia geralmente ocorre rapidamente (dentro de 5 minutos dependendo da área de aplicação).
Como qualquer anestésico local, a segurança e eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.
As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.
As concentrações plasmáticas de lidocaína após a instilação da geléia na uretra intacta e bexiga em doses de até 800 mg são razoavelmente baixas e inferiores aos níveis tóxicos.
Nos pacientes idosos, pacientes debilitados, pacientes com doenças agudas ou pacientes com sépsis, deve-se adequar as doses de acordo com a idade, peso e condição física.
Em crianças com idade inferior a 12 anos, a dose não deve exceder 6 mg/kg.
Crianças com mais de 12 anos de idade podem receber doses proporcionais ao seu peso e idade.
Não se deve administrar mais do que quatro doses em um período de 24 horas.
Uretra Masculina
A geléia deve ser instilada lentamente até que o paciente tenha a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do conteúdo do tubo. Aplica-se, então, uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o restante da geléia pode ser instilada. A anestesia é suficiente para cateterismos.
Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo, durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da geléia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A geléia passará à uretra posterior. Aplica-se uma pinça peniana e espera-se por 5-10 minutos.
Um pouco de geléia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio servindo como lubrificante.
Uretra Feminina
Instilar 3-5 g da geléia. Para obter-se a anestesia adequada, deve-se aguardar alguns minutos para realizar o exame.Superdosagem
Toxicidade sistêmica aguda:
Reações tóxicas originam-se, principalmente dos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular.
Toxicidade no Sistema Nervoso Central é uma resposta gradativa com sinais e sintomas de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da língua, tonturas, hiperacusia e zumbido. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Inconsciência e convulsões do tipo grande mal, podem aparecer em seguida e, podem durar alguns segundos até vários minutos. Hipóxia e hipercarbiaocorrem rapidamente após as convulsões devido ao aumento da atividade muscular, junto com interferência na respiração normal. Em casos graves pode ocorrer apnéia. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.
A recuperação é devido a redistribuição e metabolismo do anestésico local a partir do SNC. A recuperação pode ser rápida, a não ser que grandes quantidades do fármaco tenham sido injetadas.
Os efeitos cardiovasculares são observados somente em casos com altas concentrações sistêmicas. Hipotensão grave, bradicardia, arritmia e colapso cardiovascular podem ser os resultados em tais casos.
Os efeitos tóxicos cardiovasculares são geralmente precedidos por sinais de toxicidade no Sistema Nervoso Central, a menos que o paciente esteja recebendo um anestésico geral ou esteja fortemente sedado com fármacos, tais como: benzodiazepínicos ou barbitúricos.
Tratamento da toxicidade aguda
Se convulsões ocorrerem, os objetivos do tratamento são manter a ventilação e oxigenação e dar suporte a circulação.
Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação assistida (máscara e balão ou intubação traqueal). Se as convulsões não pararem espontaneamente em 15-20 segundos, um anticonvulsivante deve ser administrado por via i.v. para facilitar a adequada ventilação e oxigenação.
A tiopentona sódica 1-3 mg/kg intravenosa é a primeira escolha. Como alternativa pode-se administrar diazepam 0,1 mg/kg intravenoso, embora sua ação seja lenta. Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação e a oxigenação dos pacientes. Se isso ocorrer, um relaxante muscular injetável (ex.: succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) irá facilitar a ventilação e a ventilação pode ser controlada. Intubação endotraqueal primária pode ser considerada nestas situações.
Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), um simpatomimético ex.: efedrina 5-10 mg intravenosa deve ser administrada e sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2-3 minutos.
Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar.
Oxigenação ótima ininterrupta, ventilação e manutenção da circulação, como também, tratamento da acidose, são de vital importância.Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
XYLOCAÍNA Geléia 2% promove anestesia rápida e profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É uma base hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa tensão superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de aplicação).
A lidocaína, assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.
Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se quantidades excessivas do fármaco atingirem a circulação sistêmica rapidamente, sinais e sintomas de toxicidade poderão aparecer, provenientes dos sistemas cardiovascular e nervoso central.
A toxicidade no Sistema Nervoso Central geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, consequentemente, parada cardíaca.
Propriedades Farmacocinéticas
A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação por causa da biotransformação no fígado.
As concentrações plasmáticas da lidocaína após uso de doses de até 800 mg na uretra, estão abaixo dos níveis tóxicos. Normalmente, cerca de 65% da lidocaína liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina.
A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.
A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo hepático. A via primária da lidocaína em humanos é N-desalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a administração a longo prazo. Aproximadamente 90 % da lidocaína administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos, e menos de 10 % é excretada inalterado na urina. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80 % da dose excretada na urina.
A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.
Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do Sistema Nervoso Central (SNC) influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 mcg de base livre por ml.
Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consiste em efeitos no Sistema Nervoso Central e Sistema Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação da droga com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e a duração do uso desta droga.Resultados de eficácia
Valkevic DS et al., em um estudo de 18 pacientes submetidos a cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral com 10 ml de lidocaína na forma geléia 2% 5 minutos antes do procedimento, obtiveram como resultado um menor grau de dor nos pacientes que receberam lidocaína na forma geléia em relação aos que não receberam (pela escala analógica visual de dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluem que a lidocaína na forma geléia 2% é efetiva e tolerada pelos pacientes nos procedimentos de cistoscopia (Valkevic DS et al. Pharmacology & Toxicology 2001; 89(suppl 1): 135-6, abs 546).Modo de usar
XYLOCAÍNA Geléia 2% deve ser administrada por via uretral.
Uretra Masculina
A geléia deve ser instilada lentamente até que o paciente tenha a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do conteúdo do tubo. Aplica-se, então, uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o restante da geléia pode ser instilada. A anestesia é suficiente para cateterismos.
Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo, durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da geléia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A geléia passará à uretra posterior. Aplica-se uma pinça peniana e espera-se por 5-10 minutos.
Um pouco de geléia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio servindo como lubrificante.
Uretra Feminina
Instilar em pequenas porções a dose recomendada da geléia para preencher toda a uretra (ver item Posologia). Para obter-se a anestesia adequada, deve-se aguardar alguns minutos para realizar o exame.
Cuidados de conservação depois de aberto
Conservar em temperatura entre 15ºC e 25ºC.
Como a geléia é estéril, deve ser utilizada apenas uma vez.
Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até o momento do uso.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Ver item Posologia.Armazenagem
Conservar em temperatura entre15ºC e 25ºC.Dizeres legais
ANVISA/MS - 1.1618.0101.005-9
Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº 19.097
Fabricado por: AstraZeneca S.A. - Haedo - Buenos Aires - Argentina
Importado por: AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA19.097
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VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
