Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Novartis

Apresentação

sol. inj.: emb. c/ 2 e 6 fr.-amp. de 250 mg de pó liof. estéril e igual número de amp. de diluente de 2 ml.

Indicações

Tratamento de câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa, natural ou artificialmente induzida.

Contra-indicações

Lentaron IM DEPOT 250 mg é contra-indicado a mulheres na pré-menopausa, durante a gravidez e a lactação. Não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou aos componentes da formulação.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Em estudos clínicos realizados, os eventos adversos foram geralmente de intensidade média a moderada (graduação 1 e 2 da OMS — Organização Mundial da Saúde). Todas as reações adversas foram resolvidas sem seqüelas permanentes. A intolerabilidade local foi a reação adversa mais freqüente. Muitos dos eventos adversos que têm sido observados podem ser considerados como uma conseqüência farmacológica normal à privação de estrógenos, como por exemplo fogachos. Os seguintes efeitos adversos têm sido observados: Reações adversas locais: Pele e anexos: Freqüentes: prurido, dor, irritação, sensação de queimação, inchaço indolor ou doloroso, granuloma no local da aplicação; ocasionais: abscesso estéril, inflamação no local da injeção; rara: hematoma no local da injeção. Reações adversas gerais: Pele e anexos: Ocasionais: rash (erupção), prurido, exantema; raras: alopecia e hipertricose facial. Sistema nervoso: Raras: letargia, sonolência, cefaléia, vertigens e labilidade emocional. Sistema vascular: Raras: edema da perna, tromboflebite. Sistema endócrino: Ocasionais: fogachos. Sistema urogenital: Raras: spotting, sangramento vaginal ou de escape, cólicas abdominais, colpites. Trato gastrintestinal: Raras: náusea, vômitos e constipação. Sistema musculoesquelético: Raras: espasmos musculares e artralgia. Trato respiratório: Rara: dor de garganta. Outros: Raras: fraqueza causada por reação vasovagal, vertigens imediatamente após a injeção, reações anafilactóides (rash (erupção), náusea, vertigem, dor torácica e taquicardia, fadiga).

Posologia

A dose recomendada é de 250 mg por via intramuscular a cada duas semanas. Lentaron Depot deve ser administrado por injeção IM profunda no quadrante superior externo da região glútea a cada duas semanas. Deve-se alternar a região glútea de aplicação a cada administração do produto. Lentaron Depot deve ser administrado até que haja nova evidência de progressão do tumor. Populações de pacientes especiais: Idosas: As evidências não sugerem que a dosagem seja diferente para pacientes idosas. Pacientes diabéticas: Não se realizou nenhum estudo específico para pacientes diabéticas. Entretanto, a glicose sangüínea deve ser monitorizada nestas pacientes como medida de prevenção. Insuficiência renal e/ou insuficiência hepática: Não se realizou nenhum estudo específico em pacientes com insuficiência renal e/ou insuficiência hepática. Portanto, o uso de lentaron em pacientes com insuficiência hepática severa e/ou insuficiência renal de moderada a severa não pode ser recomendado. LENTARON tem sido usado sem problemas em pacientes com insuficiência renal leve (clearance (depuração) de creatinina não menor do que 20 ml/min) e o ajuste na dosagem para essas pacientes não é necessário. Crianças: Não aplicável.

Informações

Em mulheres na pós-menopausa, os estrógenos são derivados principalmente da conversão de andrógenos adrenais, principalmente a androstenediona e a testosterona, para estrona e estradiol. A eliminação do efeito estimulador mediado pelo estrógeno é um pré-requisito para uma resposta do tumor, nos casos em que o crescimento do tecido tumoral depende da presença de estrógenos. A supressão da biossíntese de estrógenos nos tecidos periféricos e no tecido canceroso, a qual não pode ser alcançada com medidas cirúrgicas, pode ser conseguida pela inibição específica da enzima aromatase, que é a única responsável pela geração de estrona e estradiol a partir de precursores androgênicos. O formestano é um derivado do hormônio esteróide fisiológico androstenediona. Sob condições fisiológicas, ele inibe competitivamente a enzima aromatase, resultando em uma redução clinicamente relevante da biossíntese de estrógenos em todos os tecidos em que esta ocorre. O efeito antineoplásico é, portanto, secundário a esse efeito primário. Estudos clínicos indicam que a taxa de resposta ao tratamento, assim como para outras terapias endócrinas, é mais alta em pacientes nos quais o status dos receptores no tecido neoplásico é positivo do que nos pacientes com esse parâmetro negativo. LENTARON IM DEPOT 250 mg é altamente específico na inibição da atividade da aromatase, não tendo sido observada disfunção da esteroidogênese adrenal. Nenhuma alteração, clinicamente relevante, nos níveis plasmáticos de cortisol, 11-desoxicortisol, 17-hidroxiprogesterona e sulfato de diidroepiandrosterona foi observada durante o tratamento com LENTARON IM DEPOT 250 mg. Portanto, a suplementação com glicocorticódes não é necessária. Os níveis plasmáticos dos precursores androgênicos androstenediona, testosterona ou diidrotestosterona não são alterados por LENTARON IM DEPOT 250 mg, indicando que o bloqueio da biossíntese de estrógeno não leva ao acúmulo de precursores androgênicos. Os níveis de hormônios sexuais ligados a globulinas tiveram um pequeno decréscimo, porém esse não foi estatisticamente significativo. Isso pode sugerir indiretamente a presença de fraco poder androgênico, porém nenhum efeito clínico androgênico foi observado.

equeno decréscimo, porém esse não foi estatisticamente significativo. Isso pode sugerir indiretamente a presença de fraco poder androgênico, porém nenhum efeito clínico androgênico foi observado.