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Laboratório
BergamoApresentação
Innosfen 0,25 mcg: emb. c/ 30 e 500 cáps. gelatinosas
Innosfen 1,0 mcg: emb. c/ 30 e 500 cáps. gelatinosasIndicações
Innosfen é indicado no tratamento de doenças relacionadas com a disfunção do metabolismo de cálcio
devido à diminuição da 1-alfa-hidroxilação, como ocorre na insuficiência renal, em outros distúrbios associados
a resistência à vitamina D e na má absorção de cálcio da osteoporose. As indicações principais são: osteoporose,
osteodistrofia renal (doença óssea renal ou raquitismo renal), hipoparatiroidismo, hiperparatiroidismo
(com doença óssea), raquitismo e osteomalacia nutricional e má absortiva, raquitismo e osteomalacia
hipofosfatêmica resistente à vitamina, raquitismo e osteomalacia pseudodeficiente (tipo I, D-dependente).Contra-indicações
Innosfen não deve ser administrado na presença de hipercalcemia, hiperfosfatemia (exceto quando ocorre
hipoparatiroidismo) ou hipermagnesemia, alfacalcidol não deve ser administrado em pacientes com evidência de
toxicidade à vitamina D ou conhecida hipersensibilidade aos efeitos da vitamina D ou a qualquer um
de seus análogos.Reações adversas / Efeitos colaterais
Os efeitos adversos geralmente relatados são hipercalcemia e, no caso de insuficiência renal, hiperfosfatemia,
que podem ser induzidas pela terapia com alfacalcidol. Em pacientes que sofrem diálise, o possível influxo
de cálcio resultante da solução de diálise deve ser considerado. Na terapia com Innosfen não se têm notado
outros efeitos adversos associados.
Devido à inclusão, de preservativos nas cápsulas podem ocorrer reações de hipersensibilidade em pacientes sensíveis.
Interferência em exames laboratoriais:
Fosfatase alcalina: As concentrações séricas podem diminuir antes do surgimento de hipercalcemia em pacientes
que recebem doses excessivas.
Concentrações séricas de cálcio, colesterol e fosfato podem aumentar com doses elevadas.
Concentrações de cálcio e fosfato na urina podem aumentar com doses terapêuticas, inclusive quando as
concentrações séricas são baixas.
Magnésio: As concentrações séricas podem aumentar.Posologia
A dosagem e administração devem ser ajustadas de acordo com as recomendações que se seguem.
A dosagem inicial para todas as indicações (com exceção da osteoporose) é de:
Adultos: 1 mcg/dia.
Pacientes idosos: 0,5 mcg/dia.
Crianças com mais de 20 kg (exceto com osteodistrofia renal): 1,0 mcg/dia; com osteodistrofia renal: 0,04-0,08 mcg/dia;
Crianças abaixo de 20 kg: 0,05 mcg/dia
Osteoporose: 0,5 mcg/dia.
A dosagem, subseqüentemente, pode ser ajustada a fim de evitar hipercalcemia, de acordo com a resposta
bioquímica. Os níveis de cálcio (preferencialmente corrigidos por ligação protéica) devem ser, inicialmente,
medidos semanalmente.
A dose pode ser aumentada por incrementos de 0,25 a 0,5 mcg/dia. A maioria dos adultos tem
respostas com doses de 1 até 3 mcg/dia. Uma vez que a dose é estabelecida, os níveis de cálcio devem ser
medidos a cada 2 a 4 semanas.
Em pacientes com osteomalacia, a não normalização rápida de cálcio sérico justifica um não aumento na dosagem.
Outros indicadores de resposta como nível plasmático de fosfatase alcalina podem ser critérios mais úteis para o
ajuste da dose. Indicadores de resposta, em adição ao cálcio plasmático, podem incluir: uma progressiva redução
da fosfatase alcalina e nível de hormônio da paratireóide, um aumento na excreção urinária de cálcio em
pacientes com insuficiência renal e melhora radiográfica e histológica óssea. Quando há evidência bioquímica
ou radiográfica de restauração óssea (ou no hipoparatiroidismo, quando os níveis de cálcio ficam normais),
a dose necessária para manutenção geralmente diminui para 0,25 a 2 mcg/dia. Caso ocorra hipercalcemia, deve-se
parar com o Innosfen até que o nível plasmático de cálcio volte ao normal (normalmente uma semana) e,
então, reiniciando o tratamento com dosagem anterior.
Doença óssea renal (osteodistrofia renal): Pacientes com altos níveis plasmáticos de cálcio podem ter
hiperparatiroidismo autônomo. Nesta situação, eles podem não responder ao alfacalcidol e outras medidas
terapêuticas podem ser indicadas. Em pacientes com doença renal crônica, é particularmente importante checar freqüentemente o cálcio plasmático, porque hipercalcemia prolongada pode prejudicar ainda mais a função renal.
Antes e durante o tratamento com Innosfen, o uso de agentes ligantes de fosfato para prevenir a hiperfosfatemia
deve também ser considerado.
Crianças com osteodistrofia renal podem necessitar de altas doses relativas, quando comparadas a adultos,
podendo inclusive ser necessário doses iguais às preconizadas para adultos.
Hipoparatiroidismo: Níveis plasmáticos baixos de cálcio podem ser perigosos e devem ser restaurados ao normal,
isso ocorre mais rapidamente com Innosfen do que com vitamina D. A hipocalcemia severa é corrigida mais
rapidamente com altas doses (por exemplo 3-5 mcg) junto com suplementos de cálcio.
Hiperparatiroidismo: Em pacientes necessitando de cirurgia por hiperparatiroidismo primário ou terciário, tratamento pré-operatório com Innosfen por 2-3 semanas pode reduzir as dores ósseas e a miopatia sem agravamento da
hipercalcemia. Para diminuir o risco de hipocalcemia pós-operatório, Innosfen deve ser continuado até o nível
plasmático de fosfatase alcalina voltar ao normal ou até que ocorra hipercalcemia.
Raquitismo e osteomalacia nutricional e má absortiva: Osteomalacia proveniente de má absorção, que responde
a altas doses de vitamina D via IM ou IV, irá responder a doses pequenas via oral. Raquitismo e
osteomalacia nutricionais podem ser rapidamente curados com Innosfen.
Raquitismo e osteomalacia hipofosfatêmica vitamina D-resistente: Doses normais rapidamente
aliviam a miopatia, quando presente, e aumentam a retenção de cálcio e fosfato. Alguns pacientes podem
necessitar de suplementação de fosfato. Nem altas doses de vitamina D, nem de suplementos de fosfato são
completamente satisfatórios nessas condições.
Raquitismo e osteomalacia pseudodeficiente (D-dependente, tipo I): Assim como com a condição nutricional,
doses orais similares são efetivas em circunstâncias que necessitem de altas doses de vitamina D.
Osteoporose: Má absorção de cálcio é uma causa comum de osteoporose, tanto pós-menopáusica como senil
ou induzida por esteróide. A diminuição na absorção intestinal de cálcio está associada a baixos níveis de
1,25-diidroxivitamina D, e pode ser normalizada por pequena dose (provavelmente dose fisiológica), administrada
oralmente, de alfacalcidol (0,5 mcg). O aumento da absorção de cálcio está associado a um aumento no cálcio
urinário; a magnitude disso está associada com a dosagem e com o consumo de cálcio dietário.
Suplementação de cálcio só é recomendada a pacientes osteoporóticos, se o consumo pela dieta for claramente
inadequado. Na maioria dos pacientes é mais conveniente ajustar a dose em relação ao consumo
diário de cálcio. A posologia está baseada em experimentos clínicos para obter os melhores efeitos com Innosfen.Informações
O efeito terapêutico previsto é a melhora no metabolismo do cálcio. O alfacalcidol
(1-alfa-hidroxivitamina D3 ou 1-alfa OH D3) sofre uma rápida conversão hepática para
1,25-diidroxivitamina D3 [1,25 (OH)2 D3], metabólito da vitamina D3, que age como regulador do
metabolismo de cálcio e fosfato. Devido a essa rápida conversão, os efeitos terapêuticos
(alfacalcidol) são, virtualmente, os mesmos que aqueles da 1,25-diidroxivitamina D3 (calcitriol).
Os efeitos principais são: aumentar os níveis de 1,25-diidroxivitamina D3 circulantes e, conseqüentemente,
aumentar a absorção intestinal de cálcio e fosfato; promover mineralização óssea, diminuir os níveis de hormônio
paratiroidiano do plasma bem como diminuir a reabsorção óssea, com o alívio de dores ósseas e musculares.
Quando a 1-alfa-hidroxilação nos rins está prejudicada, a produção endógena de 1,25-diidroxivitamina D3
está reduzida. Esse fato contribui para o distúrbio no metabolismo mineral encontrado em inúmeras doenças,
incluindo doenças ósseas renais, hipoparatiroidismo e raquitismo vitamina D-dependente. Essas doenças que
necessitam de altas doses de vitamina D para sua correção irão responder a pequenas doses,
que não depende do processo de 1-alfa-hidroxilação renal. Adicionalmente, o tratamento com Innosfen na
má absorção de cálcio associada a pós-menopausa senil ou osteoporose induzida por esteróide, melhora o balanço
negativo de cálcio desses pacientes. Quanto mais positivo for o balanço de cálcio produzido pelo tratamento com
Innosfen em pacientes osteoporóticos, menores serão as perdas ósseas e as taxas de fraturas ósseas. Quando se
usa vitamina D, a alta dosagem e o tempo de resposta terapêutica variado podem acarretar hipercalcemia, que
pode demorar muitas semanas, às vezes meses, para se reverter. Com Innosfen, o começo da resposta
terapêutica é mais rápido, requer menor dosagem e, caso ocorra hipercalcemia, ela pode ser revertida
interrompendo-se o tratamento por alguns dias., menores serão as perdas ósseas e as taxas de fraturas ósseas. Quando se
usa vitamina D, a alta dosagem e o tempo de resposta terapêutica variado podem acarretar hipercalcemia, que
pode demorar muitas semanas, às vezes meses, para se reverter. Com Innosfen, o começo da resposta
terapêutica é mais rápido, requer menor dosagem e, caso ocorra hipercalcemia, ela pode ser revertida
interrompendo-se o tratamento por alguns dias.
