As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
WyethApresentação
Cart. c/ 21 drágeas.
Cada drágea contém 0,075 mg de gestodeno e 0,02 mg de etinilestradiol.Indicações
Harmonet está indicado na prevenção da gravidez.Contra-indicações
Harmonet está contra-indicado em pacientes c/:
1. História prévia ou atual de processos tromboembólicos arterial ou venoso e condições que os predispõem, como anormalidades no sistema de coagulação, doença cardiovascular, fibrilação atrial;
2. Distúrbio crônico e agudo da função hepática (incluindo Síndrome de Dubin-Johnson, Síndrome de Rotor), história prévia ou atual de tumores hepáticos, antecedentes de icterícia idiopática ou prurido intenso durante a gravidez;
3. História prévia ou atual de neoplasia estrógeno-dependente confirmada ou suspeita (carcinoma mamário ou endometrial);
4. Distúrbios do metabolismo lipídico;
5. Anemia falciforme;
6. Diabete severa c/ alterações vasculares;
7. Antecedentes de herpes gestacional;
8. Otosclerose agravada durante a gravidez;
9. Sangramento genital anormal de causa indeterminada;
10. Gravidez confirmada ou suspeita;
11. Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes*.Reações adversas / Efeitos colaterais
As seguintes reações adversas e suas frequências foram relatadas de um total de 1338 pacientes que receberam Harmonet durante um estudo clínico Fase II e por dois estudos clínicos Fase III:
Corpo como um todo:
>3%: dor (abdominal, lombar, genital, pélvica);
<1%: aumento do abdômen, abscessos, reações alérgicas, astenia, febre, síndrome gripal, peso nas extremidades, infecção, mal-estar, monilíase, artrite reumatóide.
Sistema Cardiovascular:
>3%: enxaqueca;
1%-3%: varizes;
<1%: dor no peito, trombose de veias profundas, ondas de calor, hipertensão, palpitação, taquicardia, eventos tromboembólicos, tromboflebite, vasodilatação, outros distúrbios cardiovasculares.
Sistema Digestivo:
>3%: náusea;
1%-3%: vômitos;
<1%: colecistite, diarréia, flatulência, distúrbios na vesícula biliar, gastrite, gastroenterite, distúrbios gastrintestinais, hepatopatia, aumento de apetite, estomatite.
Sistema Metabólico:
<1%: edema, ganho de peso, perda de peso.
Sistema Nervoso:
>3%: dor de cabeça, nervosismo;
1%-3%: depressão, tontura, mudanças na libido;
<1%: amnésia, ataxia, hostilidade, parestesia, distúrbios do sono, sonolência, transpiração excessiva.
Sistema Respiratório:
<1%: bronquite, faringite, rinite, sinusite.
Pele e Apêndices:
>3%: acne;
<1%: alopécia, cloasma, eczema, prurido, rash, outros problemas de pele.
Órgãos do sentido:
<1%: visão anormal, zumbido, surdez total transitória.
Sistema Uro-genital:
>3%: amenorréia, sangramento de escape, spotting, desconforto mamário;
<1%: cistite, dismenorréia, disúria, dor genital, galactorréia, leucorréia, nefrite, cisto ovariano, cálculo renal, infecção do trato urinário, secura vaginal, monilíase, vaginite, distúrbios vulvo-vaginais.
Em adição, as seguintes reações adversas têm sido relatadas em pacientes recebendo contraceptivos orais e acredita-se estarem relacionadas c/ a droga:
Náusea, vômito, sintomas gastrintestinais (como cólicas e inchaço), sangramento de escape, spotting, alterações no ciclo menstrual, amenorréia, infertilidade temporária após descontinuação do tratamento, edema, melasma que pode persistir, alterações no peso (aumento ou perda), alterações na secreção ou em erosões cervicais, diminuição na lactação quando administrada imediatamente pós-parto, icterícia colestática, enxaqueca, rash (alérgico), depressão mental, diminuição da tolerância a carboidratos, candidíase vaginal, alterações na curvatura da córnea, intolerância a lentes de contato, alterações mamárias: hipersensibilidade, aumento, secreção.
Há evidências da associação entre as seguintes condições e o uso de contraceptivos orais, embora sejam necessários dados adicionais confirmatórios: trombose mesentérica e trombose retiniana.
As seguintes reações adversas foram relatadas em usuárias de contraceptivos orais, mas sua associação não foi confirmada nem totalmente descartada:
Anomalias congênitas, síndrome pré-menstrual, catarata, neurite óptica, alterações no apetite, cistite, dor de cabeça, nervosismo, tontura, hirsutismo, alopécia, eritema multiforme, eritema nodoso, erupção hemorrágica, vaginite, disfunção renal, síndrome urêmica-hemolítica, síndrome de Budd-Chiari, acne, alteração da libido, colite, distúrbio cérebro-vascular c/ prolapso da válvula mitral, síndromes similares ao lupus.
Ver Precauções e Atenção para informações adicionais.Posologia
A cartela (Gestodeno, Etinilestradiol) contém 21 drágeas. Iniciar tomando uma drágea no primeiro dia do ciclo (primeiro dia de sangramento). Tomar a drágea marcada com o dia correspondente da semana. Por exemplo, se o seu ciclo começar numa sexta-feira, tomar a drágea marcada com SEX. Seguindo a direção das setas marcadas na cartela, tomar uma drágea por dia no mesmo horário até acabar todos as 21 drágeas da cartela. A embalagem seguinte deve ser iniciada após um intervalo de 7 dias sem a ingestão de drágeas, ou seja, no 8º dia após o término da embalagem anterior. Após 2-3 dias da última drágea (Gestodeno, Etinilestradiol) ter sido tomada, inicia-se, em geral, hemorragia por supressão que pode não cessar antes do início da embalagem seguinte.Informações
Harmonet é um contraceptivo oral combinado, contendo o estrogênio sintético etinilestradiol, e o progestogênio sintético gestodeno.
Farmacologia clínica
O efeito contraceptivo dos componentes hormonais está baseado na interação de vários fatores, sendo que os fatores mais importantes são a inibição da ovulação (pela supressão da liberação de gonadotrofina) e alterações no muco cervical (as quais aumentam a dificuldade de penetração do esperma no útero). Adicionalmente, alterações no endométrio reduzem a probabilidade de implantação.
Farmacocinética
Gestodeno é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após administração oral. No plasma, gestodeno liga-se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser visto no plasma, c/ a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração (< 1%) do gestodeno total está presente na forma livre.
Gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto e da dupla ligação delta-4, e por inúmeras hidroxilações. Nenhum metabólito farmacologicamente ativo de gestodeno é conhecido. Os metabólitos de gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) c/ uma meia-vida de eliminação de aproximadamente um dia.
Etinilestradiol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Sofre intensa metabolização de primeira passagem. A biodisponibilidade média está em torno de 45% c/ significante variação individual. Etinilestradiol liga-se fortemente a albumina e induz um aumento na concentração plasmática de SHBG. Após repetida administração oral, a concentração sanguínea de etinilestradiol aumenta em torno de 30-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento.
Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol são alcançados dentro de 1-2 horas. A curva de disposição mostra duas fases c/ meias-vidas de 1-3 horas e 10-14 horas aproximadamente.
Etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados são formados, estando presentes como metabólitos livres ou conjugados c/ glicuronídeos e sulfatos. Os metabólitos de etinilestradiol não são farmacologicamente ativos. O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile e sujeito a recirculação êntero-hepática. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é de aproximadamente 10 horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina e 60% eliminada nas fezes.
Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de gestodeno são alcançados em aproximadamente uma hora. A meia-vida da fase terminal de gestodeno no plasma está em torno de 13 horas. Após administração oral repetida, a meia-vida de gestodeno é aumentada para aproximadamente 20 horas devido a uma elevação dos níveis de SHBG por uma estrógeno-indução. A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal.ral repetida de Harmonet, a meia-vida de gestodeno é aumentada para aproximadamente 20 horas devido a uma elevação dos níveis de SHBG por uma estrógeno-indução. A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal.
