Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Ferring

Apresentação

Embalagem com 1 ou 5 frascosampola contendo acetato de terlipressina e 1 ou 5
ampolas de diluente.
USO ADULTO

Indicações

Glypressin® é indicado para o tratamento de urgência das hemorragias digestivas por varizes esofágicas e no tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal.

Contra-indicações

Glypressin® é contraindicado durante a gravidez e em casos de choque séptico. Devido ao seu efeito sobre a musculatura lisa, a terlipressina pode causar abortos espontâneos durante os primeiros três meses. Além disso, a má-formação do feto tem sido relatada em estudos com coelhas e, portanto, não pode ser excluída a possibilidade de má-formações em humanos. Glypressin® deve ser utilizado com cautela e sob cuidadoso monitoramento no caso das seguintes doenças: asma brônquica, hipertensão e doenças coronarianas e vasculares (arterioesclerose avançada, doenças cardiovasculares, insuficiência coronariana e arritmia), insuficiência renal.

Advertências

No caso do paciente apresentar alguma das doenças listadas no item “Contraindicações”, Glypressin® deve ser administrado com atenção redobrada.

Interações medicamentosas

O tratamento concomitante com indutores de bradicardia como, por exemplo, propofol e sufentanil, poderá causar bradicardia severa. O efeito hipotensor dos beta-bloqueadores não seletivos sobre a veia porta é incrementado pela terlipressina.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Durante a terapia com Glypressin®, podem ocorrer as seguintes reações adversas: Devido ao efeito vasoconstritor, podem ocorrer palidez da face e do corpo; leve aumento da pressão sanguínea, que é mais comum em pacientes com hipertensão. Raramente podem ocorrer arritmia, bradicardia e insuficiência coronariana. Ocasionalmente pode ocorrer cefaleia e em casos isolados necrose no local da injeção. Devido ao seu efeito de contração, Glypressin® pode aumentar o movimento peristáltico que pode levar a dor abdominal, náusea, diarreia e evacuação espontânea. Em casos isolados, a contração da musculatura brônquica pode levar à dispneia. Podem ocorrer contrações uterinas devido a distúrbios circulatórios no miométrio e endométrio. Apesar de a terlipressina possuir 3% da ação antidiurética da vasopressina natural, em casos raros pode ocorrer hiponatremia e hipocalcemia, especialmente em pacientes com distúrbio de fluidos.

Posologia

Para o tratamento de urgência das hemorragias digestivas de varizes esofágicas: Inicialmente uma dose intravenosa por injeção em bolus de 1,0 a 2,0 mg® administrada lentamente e com o controle da pressão sanguínea e da frequência cardíaca. A dose de manutenção é de 1,0 a 2,0 mg®, de acordo com a variação do peso do paciente: 1,0 mg® para pacientes com até 50 kg, 1,5 mg para pacientes entre 50 a 70 kg ou 2,0 mg para pacientes com mais de 70 kg. O valor padrão da dose diária máxima® é de 120 a 150 mcg/kg do peso corpóreo. Para uma pessoa adulta de 70 kg de peso corpóreo, isto corresponde a uma dose de 8 a 9 frascos por dia, para ser administrada em intervalos de 4 horas. O tratamento é continuado até que o sangramento tenha sido controlado por 24 horas e a duração do tratamento poderá estender-se por 2 a 3 dias, se necessário.
Para o tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal:
Antes de iniciar o tratamento com Glypressin® assegurar-se que a insuficiência renal aguda do paciente é devido à falência renal funcional e que o paciente não responde a um tratamento de reposição de volume plasmático apropriado. Injeção em bolus de 0,5 a 2,0 mg® a cada 4 horas, administrada por via intravenosa em velocidade lenta. É aconselhável a suspensão do uso® se, ao final de 3 dias de tratamento, não ocorrer a diminuição da creatinina sérica. Para as demais situações, o tratamento com Glypressin® deverá continuar até obtenção da creatinina sérica inferior a 130 mcmol/litro ou de uma diminuição de pelo menos 30% da creatinina sérica em relação ao valor medido no momento do diagnóstico da síndrome hepatorrenal. Em média, o tratamento tem a duração de 10 dias. Estudos clínicos comprovaram que o tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal possui uma resposta mais adequada quando Glypressin® é administrado concomitantemente com a albumina.

Superdosagem

Normalmente, devido às propriedades®, não é provável ocorrer a superdosagem. Atenção especial deve ser dada a pacientes com hipertensão (ver o item “Contraindicações”)

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas A terlipressina diminui a hipertensão portal, reduzindo a circulação na zona vascular resultando numa vasoconstrição no território esplâncnico, contraindo os músculos esofágicos levando a compressão das varizes esofágicas. O agente bioativo lisinavasopressina é liberado pela terlipressina, permanecendo a concentração dentro da faixa terapêutica por um período entre 4 a 6 horas. As ações específicas da terlipressina devem ser avaliadas da seguinte forma: Sistema gastrointestinal:
A terlipressina aumenta o tônus das células musculares lisas. Devido ao aumento da resistência dos vasos arteriais terminais há redução do fluxo esplâncnico, que acarreta na diminuição da circulação portal. A contração concomitante da musculatura lisa do intestino leva ao aumento do peristaltismo, enquanto, segundo demonstrações experimentais, a contração dos músculos esofágicos promove constrição das varizes. Rins:
A terlipressina possui apenas 3% da ação antidiurética da vasopressina natural, o que torna esta atividade irrelevante do ponto de vista clínico. A circulação renal não é alterada de forma significativa se houver normovolemia, sendo aumentada no caso de hipovolemia instalada.
Pressão sanguínea:
O uso da terlipressina provoca efeito hemodinâmico lento, de 2 a 4 horas. Há discreto aumento de pressão arterial sistólica e diastólica. Somente em casos de aterosclerose sistêmica e renal que foi observado aumento mais expressivo da pressão sanguínea. Coração:
Determinou-se que o uso de terlipressina não possui efeito cardiotóxico até mesmo com a dosagem mais alta. Raramente podem ocorrer arritmias, bradicardia e insuficiência coronariana.
Útero:
Com o uso da terlipressina, a circulação sanguínea do miométrio e do endométrio é muito diminuída.
Pele:
Devido ao efeito vasoconstritor a terlipressina torna a circulação sanguínea da pele diminuída o que ocasiona palidez no corpo e na face do paciente. O efeito hemodinâmico e o efeito sobre a musculatura lisa são os principais fatores da farmacologia da terlipressina. O efeito central na condição de hipovolemia é um evento adverso desejável em pacientes com hemorragias de varizes esofágicas.
Propriedades farmacocinéticas
A terlipressina possui pouca atividade farmacológica. O metabólito farmacológico ativo lisina-vasopressina é liberado da terlipressina por protease após a injeção intravenosa. O resto do radical glicil do triglicilnanopeptídeo é liberado sucessivamente. A média da meia-vida plasmática da terlipressina é de 24 ± 2 minutos. Após uma injeção em bolus a terlipressina é eliminada de acordo com a cinética de 2a ordem. Para a fase de distribuição (até 40 minutos), determinou-se a meia-vida plasmática de 12 minutos. O hormônio lisina-vasopressina é liberado lentamente e atinge o pico de concentração após 120 minutos. Apenas 1% da terlipressina injetada pode ser detectada na urina. Isto indica uma degradação quase completa pelas endo e exopeptidases do fígado e do rim.

Resultados de eficácia

Para a indicação de urgência das hemorragias digestivas por varizes esofágicas: Estudos comprovam que:
Tendo como base uma redução de 34% na redução do risco relativo de mortalidade, a terlipressina deve ser considerada como eficaz no tratamento de sangramento agudo de varizes esofágicas. Além disso, já que nenhum outro agente vasoativo demonstrou reduzir a mortalidade em estudos isolados ou meta-análises, a terlipressina deve ser considerada como agente vasoativo de escolha em casos de tratamento de sangramento agudo de varizes esofágicas.1 A terlipressina é o único agente vasoativo que sempre demonstrou reduzir a mortalidade em sangramento agudo de varizes esofágicas.1 Estudos clínicos têm demonstrado que a terlipressina possui eventos adversos menos frequentes e menos severos do que a vasopressina, até mesmo quando a vasopressina é administrada em associação à nitroglicerina.2 A octreotida reduziu o fluxo e a pressão portal por um curto espaço de tempo, enquanto que, os efeitos da terlipressina foram mantidos. Estes resultados sugerem que a terlipressina pode manter os efeitos hemodinâmicos por mais tempo em pacientes com sangramentos por varizes.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Em caso de pacientes idosos devem-se tomar maiores cuidados. Não há experiência do uso® em crianças. O tratamento com Glypressin® durante a gravidez é proibido, pois a terlipressina pode causar abortos espontâneos. Tem sido relatada má-formação do feto em estudos com coelhas e portanto, não pode ser excluída a possibilidade de má-formações em humanos. Qualquer informação sobre a transferência® para o leite materno é insuficiente, embora a possibilidade de aleitamento materno seja pouco provável em vista da condição médica da paciente.

Armazenagem

Glypressin® deve ser armazenado em temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30°C); nestas condições permanece viável para uso durante 2 anos a partir da data de fabricação impressa na embalagem. Após a reconstituição do pó liofilizado com o diluente, Glypressin® é estável por 24 horas em temperatura refrigerada (entre 2°C e 8°C) ou por 12 horas em temperatura ambiente. Lote, data de fabricação e validade: vide embalagem do produto

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. M.S.: 1.2876.0006
Farmacêutico Responsável: Helena Satie Komatsu
CRF/SP: 19.714
Fabricado por (pó liofilizado): Ferring GmbH
Wittland 11 D-24109, Kiel-Alemanha
Fabricado por (diluente):Haupt Pharma Wülfing GmbH
Bethelner Landstraβe 18, D-931028 – Gronau, Alemanha
Embalado por: Ferring International Center SA - FICSA
Chemin de laVergognausaz, 1162 St. Prex, Suíça
Importado e distribuído por: Laboratórios Ferring Ltda.
Praça São Marcos, 624
05455-050 - São Paulo –SP
CNPJ: 74.232.034/0001-48
SAC: 0800-7724656

Bula para o Paciente

Como este medicamento funciona?
Glypressin® é um análogo da vasopressina que, após reconstituição (diluição do pó liofilizado no líquido diluente), é administrado intravenosamente. Age na diminuição da pressão sanguínea portal nos pacientes que apresentam hipertensão portal. Esta redução ocorre devido a uma vasoconstrição (redução de sangue nos vasos sanguíneos) no território esplâncnico (região das vísceras). Sua presença no sangue é detectável em 30 minutos, e o seu efeito máximo ocorre entre 60 e 120 minutos após a sua aplicação.
Por que este medicamento foi indicado?
Glypressin® é indicado para o tratamento de urgência das hemorragias digestivas por varizes esofágicas e no tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal.
Quando não devo usar este medicamento?
Contraindicações
Glypressin® é contraindicado durante a gravidez e em casos de choque séptico. Glypressin® deve ser utilizado com cautela e sob cuidadoso monitoramento nas seguintes doenças: asma brônquica, pressão alta, problemas cardíacos e insuficiência renal.
Precauções e Advertências
No caso do paciente apresentar alguma das doenças listadas no item “Contraindicações” acima, Glypressin® deve ser utilizado com atenção redobrada. Antes do tratamento da síndrome hepatorrenal: Assegurar-se que a insuficiência renal aguda do paciente é devido à falência renal funcional e que o paciente não responde a um tratamento de reposição de volume plasmático apropriado. Durante o tratamento com Glypressin® a pressão sanguínea, a frequência cardíaca e o balanço de líquidos devem ser monitorados em unidades de tratamento intensivo. Em caso de emergência, devem-se considerar os sintomas de deficiência do volume sanguíneo antes da hospitalização.
Interações medicamentosas
O tratamento concomitante com medicamentos que são conhecidos por reduzirem o batimento cardíaco (indutores de bradicardia) como, por exemplo, propofol e sufentanil, poderão causar bradicardia severa. O efeito hipotensor dos beta-bloqueadores não seletivos sobre a veia porta é incrementado pela terlipressina.
Alterações nos exames laboratoriais
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência® em exames laboratoriais.
Pacientes idosos
Em caso de pacientes idosos devem-se tomar maiores cuidados.
Gravidez e Lactação
O tratamento com Glypressin® durante a gravidez é proibido, pois a terlipressina pode causar abortos espontâneos. Tem sido relatada má-formação do feto nos estudos em coelhas e, portanto, não pode ser excluída a possibilidade de má-formações em humanos. Qualquer informação sobre a transferência® para o leite materno é insuficiente, embora a possibilidade de aleitamento materno seja pouco provável em vista da condição médica da paciente.

“INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS”. “INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM MEDICAMENTO”. “NÃO DEVE SER UTILIZADODURANTE A GRAVIDEZ E A LACTAÇÃO”.
“NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO À SUA SAÚDE”.

Como devo usar este medicamento?
Aspecto físico Pó liofilizado: pastilha branca ou quase branca. Solução injetável: líquido incolor e transparente.
Características organolépticas (propriedades que afetam os sentidos e o organismo) Veja aspecto físico. O pó deve ser dissolvido com o diluente do produto e administrado lentamente pela via intravenosa. Glypressin® deve ser administrado exclusivamente pela via intravenosa, pois, a passagem extravenosa do produto pode provocar necrose cutânea. Pode-se realizar uma diluição adicional de até 10 ml com solução de cloreto de sódio isotônica estéril. Após a reconstituição do pó liofilizado com o diluente, Glypressin® é estável por 24 horas em temperatura refrigerada (entre 2°C e 8ºC) ou por 12 horas em temperatura ambiente.
Posologia
Para o tratamento de urgência das hemorragias digestivas por varizes esofágicas: Inicialmente uma dose intravenosa por injeção em bolus de 1,0 a 2,0 mg® administrado lentamente e com o controle da pressão sanguínea e da frequência cardíaca. A dose de manutenção é de 1,0 a 2,0 mg®, de acordo com a variação do peso do paciente: 1,0 mg® para pacientes com até 50 kg, 1,5 mg para pacientes entre 50 a 70 kg ou 2,0mg para pacientes com mais de 70 kg. O valor padrão da dose diária máxima® é de 120 a 150 mcg/kg do peso corpóreo. Para uma pessoa adulta de 70 kg de peso corpóreo, isto corresponde a uma dose de 8 a 9 frascos por dia, para ser administrada em intervalos de 4 horas. O tratamento é continuado até que o sangramento tenha sido controlado por 24 horas e a duração do tratamento poderá estender-se por 2 a 3 dias, se necessário.
Para o tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal: Antes de iniciar o tratamento com Glypressin® assegurar-se que a insuficiência renal aguda do paciente é devido à falência renal funcional e que o paciente não responde a um tratamento de reposição de volume plasmático apropriado. Injeção em bolus de 0,5 a 2,0 mg® a cada 4 horas, administrada por via intravenosa em velocidade lenta. É aconselhável a suspensão do uso® se, ao final de 3 dias de tratamento, não ocorrer à diminuição da creatinina sérica (um componente da urina presente no sangue). Para as demais situações, o tratamento com Glypressin® deverá continuar até obtenção da creatinina sérica inferior a 130 mcmol/litro ou de uma diminuição de pelo menos 30% da creatinina sérica em relação ao valor medido no momento do diagnóstico da síndrome hepatorrenal. Em média, o tratamento tem a duração de 10 dias. Estudos clínicos comprovaram que o tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal possui uma resposta mais adequada quando Glypressin® é administrado concomitantemente com a albumina.
“SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO”. “NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO”.
“NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVEO ASPECTO DO MEDICAMENTO”.
Quais os males que este medicamento pode causar?
Durante a terapia com Glypressin®, podem ocorrer as seguintes reações adversas: Palidez da face e do corpo; leve aumento da pressão sanguínea, que é mais comum em pacientes com pressão alta. Raramente podem ocorrer problemas cardíacos. Ocasionalmente pode ocorrer dor de cabeça e em casos isolados feridas e dor no local da injeção. Glypressin® pode levar a dor abdominal; náusea; diarreia e evacuação espontânea. Em casos isolados pode levar a falta de ar. Podem ocorrer convulsões e problemas na circulação do sangue no útero. Em casos raros podem ocorrer hiponatremia (concentração baixa de sódio no sangue) e hipocalcemia (concentração baixa de cálcio no sangue).
O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?
Normalmente, devido às propriedades®, não é provável ocorrer a superdosagem. Atenção especial deve ser dada a pacientes com pressão alta (ver o item “Contraindicações”).
Onde e como devo guardar este medicamento?
Glypressin® deve ser armazenado em temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30ºC), nestas condições permanece viável para uso durante 2 anos a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

podem ocorrer hiponatremia (concentração baixa de sódio no sangue) e hipocalcemia (concentração baixa de cálcio no sangue).
O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?
Normalmente, devido às propriedades de Glypressin®, não é provável ocorrer a superdosagem. Atenção especial deve ser dada a pacientes com pressão alta (ver o item “Contraindicações”).
Onde e como devo guardar este medicamento?
Glypressin® deve ser armazenado em temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30ºC), nestas condições permanece viável para uso durante 2 anos a partir da data de fabricação impressa na embalagem.