Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Cristália

Apresentação

Comprimidos Revestidos - 5 mg
Embalagens com 20 e 200 comprimidos

Indicações

O Cloridrato de Flufenazina está indicado no controle das desordens psicóticas. É também indicado no monitoramento da esquizofrenia, estados maníacos e outras psicoses. É não somente útil no ambiente hospitalar, mas devido à sua ação duradoura, na terapêutica prolongada de manutenção dos pacientes com psicoses crônicas que podem ser tratados em ambulatório. É utilizado também como adjunto de antidepressivos tricíclicos para tratamento de alguns pacientes em estado crônico de dor, como pacientes com síndrome de abstinência de narcóticos e tratamento de sintomas de diabete neuropática.

Contra-indicações

Os fenotiazínicos são contra-indicados em pacientes com suspeita ou danos subcorticais, em pacientes recebendo altas doses de hipnóticos, em estados comatosos ou depressivos severos.
O Cloridrato de Flufenazina não deve ser utilizado em pacientes com discrasia sanguínea ou danos no fígado. Está contra-indicado em pacientes que mostrem hipersensibilidade à flufenazina sendo que pode aparecer sensibilidade cruzada aos derivados fenotiazínicos, ou aos componentes da fórmula.
É contra-indicado em pacientes com Mal de Parkinson.

Advertências

A segurança do emprego de Cloridrato de Flufenazina durante a gravidez ainda não foi estabelecida; portanto, os possíveis riscos devem ser ponderados contra os benefícios que poderão advir quando o medicamento for administrado em pacientes grávidas.
A função renal dos pacientes em terapia prolongada deve ser controlada, se o BUN (nitrogênio uréico) tornar-se anormal, o tratamento deve ser suspenso.
As fenotiazinas devem ser usadas com precaução nos pacientes com história de perturbações convulsivas, pois a ocorrência de convulsões do tipo grande mal têm sido relatadas.
Pacientes com doenças tais como insuficiência mitral ou feocromocitoma e aqueles que apresentaram idiossincrasia a outros medicamentos com ação sobre o sistema nervoso central podem experimentar reações graves aos compostos fenotiazínicos.
Reações anafilactóides podem ocorrer em alguns pacientes.
O Cloridrato de Flufenazina deve ser usado com cuidado em pacientes com história de erupção cutânea ou outra reação alérgica a outro composto fenotiazínico devido a possibilidade de sensibilidade cruzada. Quando submetidos a intervenções cirúrgicas, os pacientes psicóticos que estão recebendo altas doses de um preparado fenotiazínico, devem ser cuidadosamente observados quanto a possíveis fenômenos hipotensivos. Além disso, não se deve esquecer que doses menores de anestésicos ou depressores do sistema nervoso central podem ser necessárias.
Os efeitos da atropina podem ser potencializados em alguns pacientes devido ao efeito anticolinérgico adicional da flufenazina.
Como com qualquer outra fenotiazina, o médico deve estar alerta para o possível desenvolvimento de "pneumonias silenciosas" em pacientes em tratamento com Cloridrato de Flufenazina. Este tratamento deve ser administrado sob a supervisão de um médico que tenha vivência clínica com uso de drogas psicotrópicas, particularmente com os derivados fenotiazínicos. Além disso, devem ser realizadas periodicamente avaliações da função hepática, renal e hematológica.

Os pacientes que apresentam reações extrapiramidais pronunciadas aos fenotiazínicos orais ou drogas similares, particularmente mulheres idosas, devem ser observados com cuidado. Tais pacientes devem começar a terapia com metade da dose normal.
O Cloridrato de Flufenazina pode interferir nas habilidades físicas e/ou mentais necessárias para o desempenho de atividades perigosas: dirigir veículos ou operar máquinas pesadas. Potencialização dos efeitos do álcool pode ocorrer com o uso deste medicamento.

Uso na gravidez

Interações medicamentosas

Associações contra-indicadas
- Levodopa: antagonismo recíproco da levodopa e dos neurolépticos. Em caso de tratamento com neurolépticos, não
tratar a síndrome extrapiramidal com a levodopa, pois vai inibir a parte ativa dos neurolépticos, e sim utilizar um
anticolinérgico. Em parkinsonianos tratados com levodopa, em caso de necessidade de tratamento com neuroléptico,
não é lógico prosseguir a dopaterapia, pois esta agrava os problemas psicóticos e não pode agir sobre os receptores
bloqueados pelo neuroléptico.
Associações desaconselháveis
- Álcool: o álcool aumenta os efeitos sedativos dos neurolépticos. A alteração da vigilância pode ser perigoso para a
condução de veículos e utilização de máquinas. Evite o uso de bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham
álcool.
- Guanitidina e seus derivados: inibição do efeito anti-hipertensor da guanitidina (inibição da entrada de guanitidina nas
fibras simpáticas do local de ação). Utilizar outro anti-hipertensor.
- Lítio: síndrome confusional, algumas vezes com aumento rápido da litemia.
- Sultopride: risco maior de problemas de ritmia ventricular, em particular, pontadas no dorso, pela adição de efeitos
eletropsicológicos.
Associações que necessitam precauções:
- Sais, óxidos e hidróxidos de magnésio, alumínio e cálcio (tópicos gastrintestinais): diminuição da absorção digestiva
dos neurolépticos fenotiazínicos. Suspender o uso de gastrintestinais tópicos se possível mais de 2 horas antes da
administração do neuroléptico fenotiazínico.
Associações que devemos levar em conta:
- Anti-hipertensivos (todos): efeito anti-hipertensivo e risco de hipotensão ortostática maior (efeito aditivo). Para
guanitidina, conforme indicado acima.
- Outros depressores do SNC: derivados morfínicos (analgésicos e antitussígenos), a maioria dos anti-histamínicos H1,
barbitúricos, benzodiazepínicos, ansiolíticos não benzodiazepínicos, clonidina e seus derivados. O aumento da
depressão central, tendo conseqüências importantes no caso da conduta de veículos e utilização de máquinas.
- Atropina e outras substâncias atropínicas: os antidepressivos imipramínicos, a maioria dos anti-histamínicos H1,
antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos e disopiramida, adição dos efeitos indesejáveis
atropínicos, retenção urinária, constipação e secura na boca.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Sistema Nervoso Central: Os efeitos colaterais mais frequentemente relatados com os compostos fenotiazínicos e outras drogas antipsicóticas são sintomas extrapiramidais tais como pseudoparkinsonismo (tremor, rigidez, etc.), acatisia, distonia, discinesia, espasmos, crises oculogíricas, opistótono e hiperreflexia.
São normalmente reversíveis; no entanto, uma síndrome pseudoparkinsoniana persistente (discinesia tardia) pode se desenvolver após administração prolongada de agentes antipsicóticos. Esta síndrome é caracterizada por movimentos rítmicos e involuntários (particularmente da face, boca, língua e queixo e, algumas vezes das extremidades) que se assemelham aos trejeitos faciais da encefalite e movimentos coreiformes dos membros. Nestes casos crônicos, os sintomas podem persistir após a retirada da droga e parecem ser irreversíveis em alguns pacientes. Os agentes antiparkinsonianos geralmente não trazem benefícios nestes casos.

O risco de desenvolvimento desta síndrome persistente parece ser maior em mulheres idosas que tenham recebido doses relativamente elevadas por períodos prolongados.
As reações extrapiramidais podem ser alarmantes e o paciente deve ser prevenido e tranqüilizado. Estas reações ocorrem quase sempre dentro das primeiras 24-48 horas e podem ser controladas habitualmente pela administração de drogas antiparkinsonianas tais como benzexol, benzitropina ou preciclidina e, se necessário, redução da dose. A redução da dose ou tratamento sintomático podem ser necessários para aliviar a sonolência, letargia ou depressão, se elas ocorrerem. Da mesma forma que o observado com outras fenotiazinas, pode ocorrer a reativação ou agravamento do processo psicótico.
Sistema Nervoso Autônomo: A hipotensão raramente constitui problema com as flufenazinas. No entanto, pacientes com feocromocitoma, insuficiência vascular cerebral ou renal, ou uma grave deficiência da reserva cardíaca, como pode ocorrer na insuficiência mitral, parecem ser particularmente propensos às reações hipotensivas com os fenotiazínicos; portanto, deve-se observá-los com cuidado, durante o período de administração do medicamento. Se ocorrer hipotensão grave, deve-se instituir imediatamente medidas de suporte, incluindo o emprego de vasopressores por via intravenosa. O bitartarato de levarterenol é o medicamento mais indicado para este fim; a epinefrina não deve ser usada pois verificou-se que os derivados fenotiazínicos invertem sua atividade, resultando em queda ainda maior da pressão. Hipertensão e oscilações da pressão arterial tem sido relatadas com as fenotiazinas. Reações autônomas podem ocorrer incluindo náusea e perda de apetite, salivação, poliúria, secura da boca, cefaléia e constipação. Em geral pode-se controlar os efeitos autônomos pela redução ou interrupção temporária da dose. Em alguns pacientes, os derivados fenotiazínicos tem causado visão turva, glaucoma, paralisia da bexiga, endurecimento fecal, íleo paralítico, taquicardia ou congestão nasal.
Metabolismo e Sistema Endócrino: Alterações no peso, edema periférico, lactação anormal, ginecomastia, irregularidades menstruais, resultados errôneos em testes de gravidez, impotência em homens e aumento da libido em mulheres tem sido relatados em alguns pacientes sob terapia com fenotiazínicos.
Reações Alérgicas: Alterações cutâneas tais como prurido, eritema, urticária, seborréia, fotossensibilidade, eczema e mesmo dermatite esfoliativa foram relatadas com o uso de derivados fenotiazínicos.
Sistema Hematológico: As contagens sanguíneas de rotina são indicadas durante o tratamento, uma vez que tem sido relatados raros casos de discrasias sanguíneas, incluindo leucopenia, agranulocitose, púrpura trombocitopênica, eosinofilia e pancitopenia com alguns derivados fenotiazínicos.
Se ocorrer alguma irritação da boca, gengiva e faringe ou outros sintomas de infecção do trato respiratório superior e uma contagem leucocitária confirmar uma depressão celular, deve-se interromper o tratamento e instituir imediatamente terapia adequada.

Sistema Hepático: Hepatopatias como a manifestada por icterícia colestática podem ser encontradas particularmente durante os primeiros meses de terapia; o tratamento deve ser interrompido se isso ocorrer.
Um aumento na floculação da cefalina, algumas vezes acompanhada por alterações em outros testes hepáticos, têm sido observados em pacientes recebendo flufenazina que não apresentam evidência clínica de hepatopatia.
Outras Reações: Apesar de não ser uma característica usual da flufenazina, pode ocorrer potencialização de depressores do SNC (opiáceos, analgésicos, anti-histamínicos, barbitúricos, álcool) em pacientes submetidos a atos cirúrgicos. Hipotensão suficientemente grave para causar parada cardíaca fatal, alteração nos traçados eletrocardiográficos e eletroencefalográficos, alteração das proteínas do líquido cefalorraquidiano, edema cerebral, distúrbios da temperatura corpórea (hipo e hipertérmica), edema da laringe, edema angioneurótico e retinopatia pigmentar, tem ainda ocorrido com os derivados fenotiazínicos. Com o uso prolongado, também pode ocorrer pigmentação cutânea e opacidades lenticulares e corneanas.

Posologia

Dose usual em Adultos e Adolescentes: Para Desordens Psicóticas
Dose Inicial: Por via oral de 2,5 a 10 mg ao dia, dividindo as doses entre 6 a 8 horas, devendo ser aumentada gradualmente conforme a necessidade e tolerância.
Dose de Manutenção: Via oral de 1 a 5 mg por dia em dose única ou dividida.
Observação: Pacientes emaciados ou debilitados requerem uma dosagem inicial baixa, de 1 a 25 mg diárias, podendo a dosagem ser aumentada gradualmente conforme a necessidade e a tolerância.
Limite Usual para Adultos: Até 20 mg ao dia
Dose Usual Geriátrica: Para Desordens Psicóticas
Via oral de 1 a 2,5 mg ao dia, podendo aumentar a dosagem gradualmente conforme a necessidade e tolerância.
A administração da dose adequada deve ser continuada por um período de tempo somente para obtenção dos benefícios máximos.
Quando a resposta terapêutica é obtida, a dosagem pode ir sendo diminuída gradualmente até uma dose de manutenção eficaz.
Com uma monitorização cuidadosa da dose somente 10% dos pacientes podem necessitar de drogas antiparkinsonianos.

Superdosagem

O tratamento é essencialmente sintomático e de manutenção. Pode-se considerar o seguinte:
- Não induzir emese, visto que pode se desenvolver uma reação distônica do pescoço e cabeça que daria lugar à aspiração do vômito.
- A lavagem gástrica com antecedência é útil.
- Administrar uma suspensão aquosa de carbono ativo.
- Administrar um catártico salino.
- Manter a função respiratória.
- Manter a temperatura corporal.
- Monitorizar a função cardiovascular por pelo menos 5 dias.
- Controlar as arritmias cardíacas com fenitoína intravenosa, de 9 a 11 mg/kg.
- Em caso de insuficiência cardíaca, digitalina.
- Para a hipotensão administrar vasopressores como norepinefrina ou fenilefrina (não administrar epinefrina, pois pode produzir hipotensão paradógica).
- Controlar as convulsões com diazepam seguido de fenitoína, 15 mg/kg, enquanto se monitoriza o ECG.
- Deve-se administrar benzotropina ou difenidramina para o tratamento de sintomas agudos tipo Parkinson que podem se apresentar.
- A depressão severa do SNC pode requerer a administração de um estimulante como anfetamina ou dextroanfetamina (deve-se evitar picrotoxina ou pentilenotetrazol), visto que podem induzir convulsões.
- As diálises não dão bons resultados.

Características farmacológicas

O Cloridrato de Flufenazina é um derivado fenotiazínico que difere dos outros fenotiazínicos em vários aspectos: é mais potente em uma base de miligramas, tem menor ação sedativa e menor efeito potencializador sobre os anestésicos e depressores do SNC.
Da mesma forma que se observa com todos os derivados fenotiazínicos, o Cloridrato de Flufenazina parece agir sobre o hipotálamo, exercendo ação depressora sobre vários componentes do sistema ativador mesodiencefálico que envolve o controle do metabolismo basal e da temperatura corpórea, estado de vigília, tonicidade vasomotora, emese e balanço hormonal.
Além disso, as fenotiazinas exercem um efeito periférico autônomo de grau variável.
O Cloridrato de Flufenazina reduz as alucinações, ilusões, confusão, retraimento e, em menor grau, a hostilidade e agitação. Em geral, o paciente psicótico torna-se mais cooperativo, menos retraído, mais adaptável às situações sociais e, mais acessível às medidas psicoterapêuticas ou outras não quimioterapêuticas.
Flufenazina tem forte ação extrapiramidal e fraca ação antiemética, anticolinérgica, hipotensiva e sedativa. A ligação protéica é muito alta (90% ou mais). Tem biotransformação hepática. A eliminação é fundamentalmente renal e também biliar. Na diálise a Flufenazina não tem sucesso por causa da sua alta ligação protéica.
O início da ação antipsicótica é gradual (várias semanas) e varia entre pacientes. O efeito antipsicótico é realizado aproximadamente em 4 a 7 dias onde atinge a concentração plasmática. O pico do efeito terapêutico, pode levar de 6 semanas a 6 meses.

Dizeres legais

Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Cartucho
Reg. MS nº 1.0298.0224
Farm. Resp. Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP nº 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Bula para o Paciente

O Flufenan® está indicado no controle das desordens psicóticas.
Conservar a embalagem fechada, à temperatura ambiente, entre 15° e 30°C, protegido da luz e umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis como tremores, rigidez, oscilações na pressão arterial, náuseas, perda de apetite, secura da boca, cefaléia, constipação, alterações no peso, irregularidades menstruais, prurido, dermatite esfoliativa, irritação na boca, gengiva ou faringe, icterícia ou pigmentação cutânea.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Pacientes em tratamento com o medicamento não devem ingerir bebidas alcoólicas, pois pode ocorrer potencialização dos efeitos do álcool.
Pacientes idosos ou debilitados devem começar o tratamento com doses baixas.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

os ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.