Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Cristália

Referência

Fluconazol 50 100 e INJ

Apresentação

Solução para Infusão Intravenosa 2 mg/ ml
Caixa com 1 frasco de 100 ml
Cápsulas 50 mg, 100 mg, 150 mg
Embalagem com 8 cápsulas

Indicações

O Flucazol (fluconazol) é indicado no tratamento das seguintes condições:
1 - Criptococose, incluindo meningite criptocócica e infecções em outros locais, como por exemplo pulmonares e cutâneas. Podem ser tratados pacientes normais e pacientes com AIDS, em transplantes de órgãos ou outras causas de imunossupressão. O Flucazol pode ser usado como terapia de manutenção para prevenir recidiva de doença criptocócica em pacientes com AIDS.
2 - Candidíase sistêmica, incluindo candidemia, candidíase disseminada e outras formas de infecção invasiva por Candida, incluindo infecções do peritônio, endocárdio e tratos pulmonar e urinário. Podem ser tratados pacientes com doenças malignas, pacientes em unidades de terapia intensiva, pacientes recebendo terapia citotóxica ou imunossupressiva ou com outros fatores que predisponham infecções por Candida.
3 - Candidíase de mucosa, incluindo orofaríngea, esofágica, infecções broncopulmonares não-invasivas, candidúria, candidíase mucocutânea e candidíase oral atrófica crônica (lesão bucal associada a dentaduras). Podem ser tratados pacientes normais e pacientes com função imunocomprometida.
4 - Prevenção de infecções fúngicas em pacientes com doenças malignas ou predispostas a tais infecções devido a quimioterapia citotóxica ou radioterapia.
5 - Candidíase tegumentar (cutânea e mucosa).
6 - Dermatofitoses (tinha do pé, do corpo e ungueal).

Contra-indicações

O Flucazol é contra-indicado em pacientes com história de hipersensibilidade à droga ou aos compostos triazólicos relacionados e também a qualquer um dos componentes da fórmula.

Advertências

Raríssimos pacientes que morreram com doença de base grave, e que haviam recebido doses múltiplas de fluconazol, apresen-taram necrose hepática nos exames post-mortem. Estes pacientes estavam recebendo múltiplas medicações concomi-tantes, algumas conhecidas por seu potencial hepatotóxico, e/ou tinham doenças de base que poderiam causar necrose hepática. Consequentemente, uma vez que a relação causal com fluconazol não pode ser excluída, nos pacientes em que ocorra aumento significativo das enzimas hepáticas, a relação risco-benefício da manutenção do tratamento com fluconazol deve ser avaliada.
Pacientes em tratamento com fluconazol, que desenvolverem erupção cutânea devem ser cuidadosamente monitorizados e, se as lesões progredirem, a droga deve ser descontinuada.
Gravidez: O fluconazol tem sido pouco usado durante a gravidez em humanos. Efeitos adversos fetais foram observados em animais apenas com altos níveis de dose associados à toxicidade materna. Estes resultados não são considerados relevantes para o fluconazol empregado em doses terapêuticas. Entretanto, o uso durante a gravidez deverá ser evitado, exceto em pacientes com infecções fúngicas graves ou com potencial de risco de vida e nos quais os potenciais benefícios possam superar os possíveis riscos ao feto.
Amamentação: O fluconazol é encontrado no leite materno em concentrações similares às do plasma e, desta maneira, seu uso em mulheres lactantes não é recomendado.

Interações medicamentosas

O uso concomitante de fluconazol com varfarina pode causar um aumento no tempo de protrombina e, por isso, recomenda-se cuidadosa monitorização do mesmo em pacientes que estejam recebendo anticoagulantes cumarínicos.
O fluconazol demonstrou prolongar a meia-vida plasmática de sulfoniluréias orais (clorpropamida, glibenclamida, glipizídeos e tolbutamida) quando administrado concomitantemente às mesmas em volumes normais. O fluconazol e sulfoniluréias orais podem ser co-administrados a pacientes diabéticos, porém a possibilidade de episódios de hipoglicemia deve ser considerada.
Em voluntários normais que utilizam o fluconazol com administração concomitante de múltiplas doses de hidroclorotiazida, estudos demonstraram aumento da concentração plasmática em até 40% do fluconazol nestes pacientes. Esta alteração não deverá requerer mudança na posologia de fluconazol em pacientes que estejam recebendo também diuréticos, embora o médico deva ter em mente essas considerações.
O fluconazol administrado concomitantemente com a fenitoína pode aumentar os níveis desta última para um grau clinicamente significativo. Se necessário, os pacientes deverão ser monitorizados e a posologia ajustada para manter os níveis terapêuticos.
Em estudos realizados com fluconazol em doses múltiplas e um contraceptivo oral combinado, não foram observados efeitos relevantes nos níveis de hormônio quando se utilizaram doses diárias de 50 mg de fluconazol, enquanto que em doses diárias de 200 mg as ASCs de etinilestradiol e levonorgestrel foram aumentadas em 40% e 24% respectivamente.
A administração concomitante de fluconazol com a rifampicina, resultou em uma redução de 25% na AUC e 20% na meia-vida de fluconazol.
Em pacientes com transplante renal recebendo doses diárias de 200 mg de fluconazol, houve aumento lento nas concentrações de ciclosporina e, nos pacientes com transplante de medula óssea recebendo doses múltiplas de 100 mg diários, não houve aumento de ciclosporina. Recomenda-se, portanto, uma monitorização das concentrações de ciclosporina nestes pacientes.
Em um estudo de interação placebo controlado, a administração de 200 mg diários de fluconazol durante 14 dias resultou em uma redução de 18% na média da taxa do clearance plasmático de teofilina. Deve-se observar os pacientes que estejam recebendo altas doses de teofilina, ou que estejam sob risco elevado de toxicidade à teofilina, enquanto estiverem fazendo uso de fluconazol. Se houver apareci-mento de sinais de toxicidade a terapia deve ser mudada.

Embora estudos de interações medicamentosas com outras drogas não tenham sido realizados, os médicos devem considerar que tais interações poderão ocorrer.
A mistura com qualquer outra droga antes da infusão não é recomendada, embora não tenham sido observadas incompatibili-dades específicas.

Reações adversas / Efeitos colaterais

O Flucazol é geralmente bem tolerado. As reações adversas mais comumente encontradas tem sido náusea, dor abdominal, diarréia, flatulência e erupção cutânea. Foram observadas alterações nos resultados dos testes das funções hematológicas, renal e anormalidades hepáticas durante o tratamento com fluconazol e agentes comparativos, em alguns pacientes com enfermidades graves, como AIDS e câncer. Entretanto, o significado clínico e a relação ao tratamento são incertos. Pacientes aidéticos são mais predispostos a desenvolver reações cutâneas graves a diversas drogas. Um pequeno número de pacientes com AIDS desenvolveu tais reações ao receber fluconazol concomitante com outros agentes conhecidos por sua relação com esfoliação cutânea grave. Caso ocorra erupção cutânea, em pacientes com infecções fúngicas superficiais ou sistêmicas/invasivas, que seja atribuível ao fluconazol, a terapia com o mesmo deve ser descontinuada e o paciente cuidadosa-mente monitorizado.
Raramente foi observada anafilaxia.

Posologia

A dose diária deve ser baseada na natureza e gravidade da infecção fúngica. A terapia com fluconazol, nos casos de infecções que necessitem de um tratamento com doses múltiplas, deverá ser mantida até que parâmetros clínicos ou testes laboratoriais indiquem que a infecção fúngica ativa esteja controlada. Um período inadequado de tratamento poderá levar à recorrência da infecção ativa. Pacientes com AIDS e meningite criptocócica ou candidíase orofaríngea recorrente requerem usualmente terapia de manutenção para a prevenção de recidivas.
Adultos:
Para meningite criptocócica e infecções por criptococos em outros locais, a dose usual é de 400 mg no primeiro dia, seguida de 200 a 400 mg em dose única diária. A duração do tratamento em infecções criptocócicas dependerá da resposta clínica e micológica, porém para a meningite criptocócica é de no mínimo 6 a 8 semanas.
Para prevenção de recidivas de meningite por criptococos em pacientes com AIDS, depois que o paciente receber a terapia primária completa, o Flucazol pode ser administrado em doses diárias de no mínimo 100 mg por período indefinido.
Para candidemia, candidíase disseminada ou outras invasivas por Candida, a dose usual é de 400 mg no primeiro dia, seguida de 200 mg diariamente. A dose poderá ser aumentada para 400 mg diários, dependendo da resposta clínica e, a duração do tratamento também dependerá da mesma.
Para candidíase orofaríngea, a dose usual é de 50 mg a 100 mg em dose única diária durante 7 a 14 dias. Quando necessário o tratamento pode ser continuado por períodos mais longos em pacientes com função imune seriamente comprometida. Para candidíase oral atrófica, associada a dentaduras, a dose usual é de 50 mg em dose única diária durante 14 dias, administrada concomitantemente com medidas anti-sépticas locais para dentaduras. Para outras infecções por Candida nas mucosas (exceto candidíase vaginal), como por exemplo esofagite, infecções broncopulmonares não invasivas e candidúria, a dose usual eficaz é de 50 mg diários, administrada durante 14 a 30 dias.
Em raros casos de infecções mais difíceis por Candida na mucosa, a dose pode ser aumentada para até 100 mg diários.
Para prevenção de infecções fúngicas em pacientes com doenças malignas a dose deve ser de 50 mg em doses únicas diárias, enquanto o paciente estiver correndo riscos como consequência da administração de quimioterapia citotóxica ou radioterapia.
Para a candidíase vaginal, deve ser administrado em dose única oral de 150 mg.
Para dermatofitoses (tinha do corpo, do pé e ungueal) e candidíase tegumentar (cutânea e mucosa) deve ser administrado em dose oral única semanal de 150 mg, por 4 semanas em média. Mas, nos casos de Tinea pedis, poderá ser necessário um tratamento de até 6 semanas.
Para a prevenção de reincidência de candidíase orofaríngea em pacientes com AIDS, depois que o paciente terminar a terapia primária, o fluconazol pode ser administrado em dose única semanal de 150 mg. A dose recomendada para a prevenção da candidíase é de 50 a 400 mg em dose única diária, baseada no risco do paciente de desenvolver infecção fúngica. Para pacientes com alto risco de desenvolver infecção sistêmica, como pacientes que apresentarão neutropenia profunda ou prolongada, a dose recomendada é de 400 mg em dose única diária. A administração deve começar alguns dias antes do início estimado da neutropenia e continuar por 7 dias depois que a contagem de neutrófilos atingir valores maiores que 1000 células/mm3.
Crianças:
A duração do tratamento é baseada na resposta clínica e micológica.
A dose diária máxima para adultos não deve ser excedida em crianças. O Flucazol deve ser administrado como dose única diária.
Para a candidíase de mucosa a dose diária recomendada de fluconazol é de 3 mg/kg. Pode-se utilizar uma dose de ataque de 6 mg/kg no primeiro dia, para se alcançar o estado de equilíbrio mais rapidamente.
Para o tratamento de candidíase sistêmica e infecções criptocócicas, a dose recomendada é de 6 a 12 mg/kg/dia, dependendo da gravidade da infecção.
Para a prevenção de infecções fúngicas em pacientes imunocomprometidos considerados de risco, como conseqüência de neutropenia após quimioterapia citotóxica ou radioterapia, a dose deve ser de 3 a 12 mg/kg/dia, dependendo da extensão e da duração da neutropenia induzida (ver Posologia para Adultos).
Para crianças com insuficiência renal, a dose diária normal deve ser reduzida, dependendo do grau do comprometimento renal, de acordo com as orientações para adultos.
Crianças com menos de 4 semanas de idade:
Os recém-nascidos excretam lentamente o fluconazol. Nas duas primeiras semanas de vida, pode ser adotada a mesma dose em mg/kg recomendada para crianças mais velhas, mas administrada a cada 72 horas. Durante a segunda e quarta semanas de vida, a mesma dose deve ser administrada a cada 48 horas.
Idosos: Quando não houver evidência de insuficiência renal, deve ser adotada a dose normal recomendada. Em pacientes com insuficiência renal ("clearance" de creatinina £ 50 ml/min.), a posologia deverá ser ajustada conforme descrita a seguir:
Pacientes com Insuficiência Renal: O fluconazol é excretado predominantemente na urina na forma de droga inalterada. Não são necessários ajustes na terapia de dose única. No tratamento com doses múltiplas os pacientes com insuficiência renal devem ser tratados com doses normais nos primeiros 2 dias, e posteriormente a dose diária ou os intervalos das doses devem ser modificados de acordo com o "clearance" da creatinina conforme a seguir:
"Clearance" da creatinina (ml/min) Intervalo das doses diárias (h)
> 40 24 (regime normal de dose)
21-40 48 horas ou meia dose diária normal
10-20 72 horas ou 1/3 da dose diária normal
Pacientes recebendo diálise regularmente Uma dose após cada sessão de diálise

Superdosagem

Nos casos de superdosagem devem ser tomadas medidas sintomáticas e de suporte ou lavagem gástrica. A diurese forçada deverá aumentar a taxa de eliminação, uma vez que o fluconazol é amplamente excretado na urina. Uma sessão de hemodiálise de 3 horas diminui os níveis plasmáticos em aproximadamente 50%.
ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA, QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS.

Modo de usar

O Flucazol pode ser administrado tanto por via oral como por infusão intravenosa. A forma cápsula pode ser tomada juntamente com as refeições. A infusão intravenosa deve ser administrada durante período que não exceda a 10 ml/min, sendo que a escolha da via de administração depende do estado clínico do paciente. Ao passar da via intravenosa para a oral, ou vice-versa, não há necessidade de mudar a posologia diária. O Flucazol, infusão intravenosa, é preparado em solução de cloreto de sódio 0,9%, sendo que cada 200 mg (frasco de 100 ml) contêm 15 mmol de Na+ e Cl- respectivamente. A velocidade de administração da infusão deve ser considerada em pacientes que requeiram restrição de sódio ou líquidos. O Flucazol, infusão intravenosa, é compatível com a administração da glicose 20%, solução de Ringer, solução de Hartmann, cloreto de potássio em glicose, bicarbonato de sódio 4,2%, aminofusina e solução salina.

Embora não tenham sido observadas incompatibilidades específicas, a mistura com qualquer outra droga antes da infusão não é recomendada. A infusão intravenosa não deve ser congelada.

Armazenagem

Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15o e 30oC, protegida da luz.

Informações

O produto é indicado no tratamento de candidíase, meningite criptocócica e dermatofitose.
Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15o e 30oC, protegida da luz. Proteger as cápsulas da umidade. A infusão não deve ser congelada e nem misturada com outras drogas.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento com prazo de validade vencido.
O Flucazol é contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade ao fármaco ou aos compostos triazólicos e a qualquer um dos componentes da fórmula. Informar ao médico qualquer reação alérgica ocorrida com o uso anterior de medicamentos.

O aparecimento de reações desagradáveis como náusea, dor abdominal, diarréia, flatulência e erupção cutânea, deve ser informado ao médico.
O uso na gravidez é contra-indicado, exceto no julgamento do médico, em pacientes com infecções fúngicas graves ou que apresentem risco de vida e nos quais os potenciais benefícios possam superar os possíveis riscos ao feto. Informar o médico da ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Em mulheres lactantes o uso não é recomendado, pois o fluconazol é encontrado no leite materno em concentrações similares às do plasma.
Descrição e Propriedades Farmacodinâmicas
O Fluconazol é um agente antifúngico triazólico, inibidor potente e específico da síntese fúngica de esteróides.
O Fluconazol é bem absorvido e os níveis plasmáticos e de biodisponibilidade sistêmica estão acima de 90% dos níveis obtidos após administração intravenosa.
As propriedades farmacocinéticas do Fluconazol por via oral ou intravenosa são similares.
Em jejum os picos de concentração plasmática ocorrem entre 0,5 e 1,5 hora após a dose, com meia-vida de eliminação plasmática de aproximadamente 30 horas. As concentrações plasmáticas são proporcionais à dose. Após 4 a 5 dias, com múltiplas doses únicas diárias, são obtidos 90% das concentrações no estado de equilíbrio.
A administração de uma dose maciça (no primeiro dia), equivalente ao dobro da dose diária usual, atinge níveis plasmáticos de aproximadamente 90% das concentrações no estado de equilíbrio no segundo dia. O volume aparente de distribuição aproxima-se do volume total corpóreo de água. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (11 - 12%).
O Fluconazol apresenta boa distribuição em todos os fluidos corpóreos estudados. Os níveis de Fluconazol na saliva e escarro são similares aos níveis plasmáticos. Em pacientes com meningite fúngica os níveis de Fluconazol no líquor são aproximadamente 80% dos níveis plasmáticos correspondentes.
O Fluconazol é excretado principalmente pela urina, com aproximadamente 80% da dose administrada na forma de droga inalterada. O "clearance" do Fluconazol é proporcional ao "clearance" da creatinina. Não há evidência de metabólitos circulantes.
A longa meia-vida de eliminação plasmática serve de suporte para a terapia de dose única diária para todas as indicações. Esta droga é altamente específica para as enzimas dependentes do citocromo fúngico P450. Dose diária de 50 mg de Fluconazol até 28 dias demonstrou não afetar as concentrações plasmáticas de testosterona nos homens, ou as concentrações de esteróides em mulheres em idade reprodutiva. O Fluconazol, em doses de 200 a 400 mg diários, não afeta de modo clinicamente significativo os níveis de esteróides endógenos ou a resposta estimulada do hormônio adrenocorticotrófico (ACTH) em voluntários normais do sexo masculino.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Rótulo/ Caixa
Reg. MS nº 1.0298.0145
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis CRF-SP nº 5061
SAC(Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP
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