As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
GskReferência
propionato de fluticasona
Apresentação
Flixonase Aquoso nasal spray: fr. de vidro âmbar c/ 60 ou 120 doses de 50 mcg.Indicações
Flixonase Aquoso nasal spray está indicado na profilaxia e tratamento da rinite alérgica sazonal e perene, em adultos e crianças acima de 4 anos de idade.Contra-indicações
O uso nasal spray é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.Advertências
As infecções das vias nasais devem ser adequadamente tratadas, porém, não constituem uma contra-indicação específica
ao tratamento com propionato de fluticasona.
O benefício total conferido pelo propionato de fluticasona spray nasal aquoso pode não ser alcançado até que o tratamento
seja realizado durante alguns dias.
Devem ser tomados cuidados quando se transferir pacientes tratados com esteróides sistêmicos para o tratamento com
propionato de fluticasona, principalmente se houver alguma razão para se supor que sua função adrenal esteja
comprometida.Embora o propionato de fluticasona possa controlar a rinite alérgica sazonal na maioria dos casos, um estímulo excessivo
de alérgenos estivais pode, em certos casos, levar à necessidade de terapia adicional apropriada.
Durante o uso pós-comercialização, houve relatos de interações medicamentosas clinicamente significativas em pacientes
que receberam propionato de fluticasona e ritonavir, resultando em efeitos corticosteróides sistêmicos incluindo síndrome
de Cushing e supressão adrenal. Portanto, o uso concomitante de propionato de fluticasona e ritonavir deve ser evitado, a
menos que o benefício para o paciente supere o risco dos efeitos colaterais sistêmicos corticosteróides (Ver Interações
medicamentosas).Uso na gravidez
Gravidez
Assim como ocorre com outros fármacos, o uso de propionato de fluticasona spray nasal aquoso durante a gravidez e
lactação humana exige que os benefícios sejam comparados com os possíveis riscos associados com o produto ou com
qualquer tratamento alternativo.
As evidências disponíveis sobre a segurança na gravidez humana são inadequadas. Em estudos de reprodução em
animais, efeitos adversos típicos de corticosteróides potentes são observados apenas em níveis altos de exposição
sistêmica. A aplicação intranasal direta assegura exposição sistêmica mínima.
Lactação
A excreção de propionato de fluticasona no leite humano não foi investigada. Quando níveis plasmáticos mensuráveis foram
obtidos em ratas de laboratório lactantes após a administração subcutânea, houve evidências de propionato de fluticasona
no leite materno. No entanto, os níveis plasmáticos, após aplicação intranasal de propionato de fluticasona nas doses
recomendadas, provavelmente serão baixos.Interações medicamentosas
dose intranasal, devido ao extenso metabolismo de primeira passagem e ao alto clearance sistêmico mediado pelo
citocromo P450 3A4 no fígado e no intestino. Portanto, interações medicamentosas clinicamente significativas mediadas
pelo propionato de fluticasona são pouco prováveis.
Um estudo de interação medicamentosa em indivíduos sadios demonstrou que ritonavir (um inibidor potente do citocromo
P450 3A4) pode aumentar largamente a concentração plasmática do propionato de fluticasona, resultando em reduções
significativas na concentração de cortisol no soro. Durante uso pós-comercialização, houve relatos de interações
medicamentosas clinicamente significativas em pacientes que receberam propionato de fluticasona e ritonavir intranasal ou
inalatório, resultando em efeitos corticosteróides sistêmicos incluindo síndrome de Cushing e supressão adrenal. Portanto, o uso de propionato de fluticasona e ritonavir deve ser evitado, a menos que o benefício para o paciente supere o risco dos
efeitos colaterais sistêmicos corticosteróides.
Estudos demonstraram que outros inibidores do citocromo P450 3A4 produzem discretos aumentos (eritromicina) e
menores (cetoconazol) na exposição sistêmica ao propionato de fluticasona, sem reduções significativas nas concentrações
de cortisol no soro.
Deve-se ter cuidado quando do uso concomitante de potentes inibidores do citocromo P450 3A4 (por exemplo cetoconazol),
pois há um potencial para aumento da exposição sistêmica ao propionato de fluticasona.Reações adversas / Efeitos colaterais
Como ocorre com outros sprays nasais, foram relatados secura e irritação do nariz e da garganta, olfato e paladar desagradáveis, dor de cabeça e epistaxe.
Reações de hipersensibilidade, incluindo rash cutâneo e edemas na face ou na língua, foram relatados. Também foram relatados casos de anafilaxia/ reações anafiláticas e broncoespasmo. Casos extremamente raros de perfuração de septo nasal foram relatados após o uso de corticosteróides por via intranasal.Posologia
Flixonase Aquoso nasal spray deve ser utilizado exclusivamente por via intranasal.
Adultos e crianças com mais de 12 anos de idade: duas doses em cada narina, uma vez ao dia, de preferência pela manhã. Em alguns casos pode ser necessária a
administração de duas doses em cada narina, duas vezes ao dia. A dose diária não deve exceder a 4 doses em cada narina.
Crianças de 4 a 11 anos de idade: uma dose em cada narina, uma vez ao dia,
preferencialmente pela manhã. Em alguns casos, pode ser necessária a administração de uma dose em cada narina, duas vezes ao dia. A dose diária não deve exceder a 2 doses em cada narina.
Pacientes idosos: a mesma dosagem indicada para adultos. Ouso regular da mesma dosagem indicada para adultos é essencial para se conseguir o benefício terapêutico máximo. O paciente deve ser orientado no sentido de que o efeito não é imediato, já que o alívio completo poderá ser obtido de 3 a 4 dias de tratamento.Superdosagem
Não existem dados disponíveis sobre os efeitos da superdosagem aguda ou crônica com o propionato de fluticasona. A
administração intranasal de 2mg do propionato de fluticasona duas vezes ao dia durante sete dias em voluntários humanos
sadios não teve efeito sobre a função do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal.
A administração de doses maiores que a recomendada por um longo período pode levar a supressão temporária da função
adrenal. Para esses pacientes, o tratamento com propionato de fluticasona deve ser continuado em uma dose suficiente
para controlar os sintomas; as funções adrenais retornarão em poucos dias e poderão ser monitoradas pela medição do
cortisol plasmático.Características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
O propionato de fluticasona é um corticosteróide que possui atividade anti-inflamatória potente. No entanto, quando usado
topicamente na mucosa nasal não é detectada atividade sistêmica. O propionato de fluticasona ocasiona baixa ou nenhuma
supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HHA). Após administração nasal da dose de propionato de fluticasona, (200
mcg/dia) não foi detectada nenhuma alteração significativa na AUC (área sob a curva) do cortisol sérico em 24 horas,
quando comparado ao placebo (taxa 1,01, 90% CI 0,9-1,14).
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após dosagem intranasal de propionato de fluticasona, (200 mcg/dia) a concentração plasmática máxima num estado de
equilíbrio não foi quantificável na maioria dos indivíduos (<0,01 ng/ml). A maior Cmax observada foi 0,017 ng/ml. A absorção
direta no nariz é desprezível devido à baixa solubilidade aquosa com a maioria da dose sendo eventualmente ingerida. A
biodisponibilidade oral absoluta é desprezível (< 1%) devido à reduzida absorção no trato gastrintestinal e ao metabolismo
pré-sistêmico. A absorção sistêmica total resultante tanto da absorção nasal quanto oral da dose ingerida é desprezível.
Distribuição
O propionato de fluticasona possui um grande volume de distribuição no estado de equilíbrio (aproximadamente 318 L). A
ligação com proteínas plasmáticas é moderadamente alta (91%).
Metabolismo
O propionato de fluticasona é retirado rapidamente da circulação sistêmica, principalmente por metabolismo hepático, pela
transformação a um ácido carboxílico, metabólito inativo, pela enzima CYP3A4 do citocromo P450. O propionato de fluticasona ingerido também é submetido a extenso metabolismo de primeira passagem. Deve-se tomar cuidado quando se
co-administrar potentes inibidores da CYP3A4 como cetoconazol e ritonavir, pois podem aumentar a exposição sistêmica ao
propionato de fluticasona.
Eliminação
A taxa de eliminação da administração intravenosa de propionato de fluticasona é linear acima da faixa de dose de 250-
1000 mcg, e é caracterizada por um alto clearance plasmático (CL = 1,1 L/min). O pico da concentração plasmática é
reduzido em aproximadamente 98% dentro de 3 a 4 horas e apenas baixas concentrações plasmáticas são associadas com
meia-vida terminal de 7 a 8 horas. O clearance renal do propionato de fluticasona é desprezível (< 0,2%) e menor que 5%
para o metabólito ácido carboxílico. A principal via de eliminação do propionato de fluticasona e de seus metabólitos é biliar.Resultados de eficácia
Num estudo com pacientes com rinite alérgica moderada a grave, entre 12 e 50 anos de idade, Flixonase® reduziu de
forma estatisticamente significativa a rinorréia, a coceira e a congestão nasal quando comparado ao placebo. (p<0,001)1.
Em outro estudo em maiores de 12 anos, que considerava a soma de uma pontuação de sintomas (congestão nasal,
rinorréia, espirros e coceira nasal), Flixonase® melhorou em 91% os sintomas, quando comparado ao placebo2.
Flixonase® reduziu de forma significativa os sintomas de dor e pressão sinusal num estudo multicêntrico com 206
pacientes sintomáticos com rinite alérgica ao longo de 14 dias de uso (p=0,002 nos dias 1 a 7 e p= 0,023 nos dias 8 a 14)3.
1- DI LORENZO, G. et al. Randomized placebo-controlled trial comparing fluticasone aqueous nasal spray in mono-therapy,
fluticasone plus cetirizine, fluticasone plus montelukast and cetirizine plus montelukast for seasonal allergic rhinitis. Clin Exp
Allergy, 34(2): 259-267, 2004.
2- DYKEWICZ, M.S. et al. Fluticasone propionate aqueous nasal spray improves nasal symptoms of seasonal allergic
rhinitis when used as needed (prn). Ann Allergy Asthma Immunol. 91(1): 44-48, 2003.
3- RATNER, PH et al. Relief of sinus pain and pressure with fluticasone propionate aqueous nasal spray: a placebocontrolled
trial in patients with allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 23(4): 259-263, 2002.Modo de usar
O uso de Flixonase® spray nasal aquoso destina-se apenas a administração por via intranasal.
Instruções de uso
1) Antes de usar, assoar o nariz levemente.2) Agitar o frasco e remover a tampa do aplicador.
3) Se o spray não estiver sendo usado há mais de uma semana, ou se estiver sendo usado pela primeira vez, testar o
produto acionando-o para o ar até que seja liberada uma névoa fina. Para isto, pressionar para baixo com os dedos
indicador e médio usando o polegar para suportar a base do frasco.
4) Fechar uma narina colocando o polegar no meato nasal. Colocar o aplicador na outra narina, conforme indicado. Depois
pressione conforme indicado no passo 3.
5) Respirar através da boca. Se precisar usar dois sprays em cada narina, repetir os passos 4 e 5.
6) Repetir todo o processo na outra narina.7) Quando terminar de usar o produto, limpar com um lenço ou pano e colocar a tampa no aplicador.
Se o spray não funcionar, ou você achar que ele está entupido, ver Limpeza do aparelho. Não usar um alfinete ou qualquer
objeto pontudo para tentar desobstruir, ou aumentar o buraco do spray. Isto danificará o mecanismo do spray.
Limpeza do aparelho
Seu spray deve ser limpo pelo menos uma vez por semana como se segue:
1) Retire o aplicador do frasco pressionando-o levemente para cima.
2) Lave o aplicador e a tampa com água morna.
3) Deixe secar em um local arejado.
4) Recoloque o aplicador e a tampa.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Crianças
Ver Posologia.
Idosos (acima de 65 anos)
A dose normal para adultos é aplicável.Armazenagem
Mantenha o medicamento em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC).Informações
O propionato de fluticasona é um corticosteróide que possui atividade anti-inflamatória potente quando usado topicamente ou na mucosa nasal. O propionato de fluticasona possui baixa ou nenhuma supressão do eixo
hipotálamo-hipófise-adrenal (HHA) após administração tópica ou intranasal e só leva à
supressão do eixo HHA após administração de doses elevadas por via oral (a partir de
40mg/dia). Após administração nasal de uma dose de até 1mg de propionato de fluticasona, a concentração plasmática é baixa, estando próxima ao limite de quantificação de ensaio (0,05ng/mL).Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Fabricado por: Glaxo Wellcome S.A – Aranda de Duero – Espanha
Embalado por: GlaxoSmithKline México S.A de C.V. – Xochimilco – México
Importado e distribuído por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 - Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
MS: 1.0107.0167
Farm. Resp.: Milton de Oliveira
CRF-RJ: 5522
BL_flixon_spr_GDS21_IPI01_v3
Serviço de Atendimento ao
Consumidor
0800 701 22 33
Discagem Direta Gratuitachimilco – México
Importado e distribuído por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 - Rio de Janeiro - RJ
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