As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Apresentação
USO ADULTO E PEDIATRICO
USO TRANSDÉRMICO
Adesivo transdérmico em embalagem contendo 5 adesivos.
Cada adesivo transdérmico contém:
Area do adesivo/fentanila/Dose de Durogesic Fentanil Transdérmico
10 cm2 2,5 mg 25 mcg/h
20 cm2 5 mg 50 mcg/h
30 cm2 7,5 mg 75 mcg/h
40 cm2 10 mg 100 mcg/h
Excipientes: adesivo de contato (silicone), água purificada, etanol, hidroxietilcelulose, membrana de liberação (etileno-vinil acetato) e revestimento (poliéster).Indicações
Durogesic Fentanil Transdérmico é indicado no tratamento da dor crônica e da dor de difícil manejo que necessite de analgesia com opióides, que não pode ser tratada com combinações de paracetamol-opióides, analgésicos não-esteróides ou com opióides de curta duração.Contra-indicações
Contra-indicado em doses excedendo 25 mcg/h para iniciar a terapia opióide, já que é necessário individualizar a dose pela titulação para alcançar os efeitos analgésicos desejados.
Durogesic Fentanil Transdérmico é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à fentanila ou aos adesivos do sistema terapêutico.
Contra-indicado no tratamento da dor branda ou intermitente que pode ser tratada com combinações de paracetamol-opióides, analgésicos não-esteróides ou com opióides de curta duração.
Durogesic Fentanil Transdérmico é contra-indicado para o tratamento da dor aguda ou da dor pós-operatória, já que não se pode fazer uma titulação adequada das doses em um curto período de uso e porque hipoventilação grave pode ocorrer.Advertências
Pacientes que apresentaram reações adversas graves devem ser monitorizados durante 24 horas após a remoção do Durogesic Fentanil Transdérmico, pois as concentrações séricas de fentanila baixam progressivamente e caem a aproximadamente 50%, cerca de 17 h (entre 13-22 h) mais tarde.
Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser mantido fora do alcance das crianças antes e após o uso.
Os adesivos de Durogesic Fentanil Transdérmico não devem ser divididos, cortados ou danificados de qualquer outra maneira, pois isto pode causar a liberação não controlada de fentanila.
Hipoventilação
Como com todos os opióides potentes, alguns pacientes podem apresentar hipoventilação importante com Durogesic Fentanil Transdérmico, os pacientes devem ser observados para estes efeitos. A hipoventilação pode persistir após a remoção do adesivo terapêutico. A incidência de hipoventilação aumenta com o aumento da dose do Durogesic Fentanil Transdérmico. Veja também o item Superdose sobre hipoventilação. Drogas com ação sobre o SNC podem aumentar a depressão respiratória (veja o item Interações Medicamentosas).
Doença pulmonar crônica
Durogesic Fentanil Transdérmico pode causar reações adversas mais graves em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica ou outras doenças pulmonares. Em tais pacientes, os opióides podem reduzir os movimentos respiratórios e aumentar a resistência das vias aéreas.
Dependência
Tolerância e dependência física e psicológica podem aparecer após administração repetida de opióides. Toxicomania iatrogênica pós-administração de opióides é rara.
Aumento da pressão intracraniana
Durogesic Fentanil Transdérmico não deve ser usado em pacientes particularmente susceptíveis aos efeitos intracranianos da retenção de CO2
, tais como aqueles com evidências de aumento da pressão intracraniana, distúrbio da consciência ou coma.
Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser usado com cuidado em pacientes com tumores cerebrais.
Os opióides podem obscurecer o curso clínico dos pacientes com ferimentos na cabeça.
Doença cardíaca
A fentanila pode produzir bradicardia e deve ser administrada com cuidado a pacientes com bradiarritmias.
Doença hepática
Como a fentanila é metabolizada em metabólitos inativos no fígado, doenças hepáticas podem retardar sua eliminação. Em pacientes com cirrose hepática, a farmacocinética de uma aplicação única de Durogesic Fentanil Transdérmico não foi alterada, apesar das concentrações séricas tenderem a ser maiores nestes pacientes. Pacientes com disfunção hepática devem ser observados cuidadosamente quanto aos sinais de toxicidade da fentanila e a dose de Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser reduzida, se necessário.
Doença renal
Menos de 10% da fentanila é excretada de forma inalterada pelo rim e, contrariamente à morfina, não há metabólitos ativos conhecidos eliminados pelo rim. Dados obtidos com fentanila intravenosa em pacientes com insuficiência renal sugerem que o volume de distribuição da fentanila pode ser alterado pela diálise. Isto pode afetar as concentrações séricas. Se pacientes com disfunção renal receberem Durogesic Fentanil Transdérmico, eles devem ser observados cuidadosamente para sinais de toxicidade da fentanila e a dose deve ser reduzida, se necessário.
Febre / Exposição a fontes de calor
O modelo farmacocinético do Durogesic Fentanil Transdérmico sugere que as concentrações séricas de fentanila podem aumentar em cerca de um terço se ocorrer aumento da temperatura cutânea. Portanto, os pacientes com febre devem ser monitorizados para os efeitos colaterais dos opióides e a dose de Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser ajustada se necessário. Todos os pacientes devem ser advertidos para evitarem a exposição do local da aplicação do Durogesic Fentanil Transdérmico a fontes diretas de calor externo, tais como bolsas de calor, cobertores elétricos, camas de água aquecida, banho de sol intensivo, frascos de água quente, saunas e banhos quentes.
Uso em crianças
O uso de Durogesic Fentanil Transdérmico não foi avaliado em crianças com idade inferior a 2 anos. Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser administrado apenas a crianças tolerantes a opióides com 2 anos de idade ou maiores. A fim de prevenir a ingestão acidental do adesivo, recomenda-se cautela na escolha do local de aplicação em crianças e o monitoramento cuidadoso da fixação do adesivo.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas
Durogesic Fentanil Transdérmico pode prejudicar a habilidade mental e/ou física necessária para a execução de tarefas potencialmente perigosas como dirigir um carro ou operar máquinas.Uso na gravidez
Categoria C
Não existem dados adequados com o uso de Durogesic Fentanil Transdérmico em gestantes. Estudos em animais mostraram alguma toxicidade reprodutiva. O risco potencial para seres humanos é desconhecido. Durogesic Fentanil Transdérmico não deve ser usado durante a gravidez exceto se claramente necessário.
O uso de Durogesic Fentanil Transdérmico durante o parto não é recomendado pois a fentanila atravessa a placenta e pode causar depressão respiratória em neonatos. A fentanila é excretada no leite humano e pode causar sedação/hipoventilação no neonato. Portanto, Durogesic Fentanil Transdérmico não é recomendado para uso em lactantes.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.Interações medicamentosas
O uso concomitante de outros depressores do SNC, incluindo opióides, sedativos, hipnóticos, anestésicos gerais, fenotiazinas, tranquilizantes, relaxantes musculares, anti-histamínicos sedativos e bebidas alcoólicas, pode produzir efeitos depressores aditivos; pode ocorrer hipotensão, hipoventilação e sedação profunda ou coma. Assim, o uso concomitante de alguns desses fármacos com Durogesic Fentanil Transdérmico necessita cuidado especial e observação do paciente.
A fentanila, um fármaco de alta depuração, é rápida e extensivamente metabolizada, principalmente pelo CYP3A4.
O itraconazol (um potente inibidor do CYP3A4) administrado por via oral durante 4 dias na dose de 200 mg/dia não teve efeito significativo sobre a farmacocinética da fentanila IV.
O ritonavir oral (um dos inibidores mais potentes do CYP3A4) reduziu a depuração da fentanila IV em dois terços.
O uso concomitante de fentanila transdérmica com inibidores potentes do CYP3A4, tais como o ritonavir, pode resultar em aumento das concentrações plasmáticas de fentanila, que poderia elevar ou prolongar tanto os efeitos terapêuticos como os adversos, e pode causar uma depressão respiratória séria. Nesta situação, são apropriados cuidado especial e observação do paciente. O uso concomitante de ritonavir e fentanila transdérmica não é recomendado, a menos que o paciente seja cuidadosamente monitorizado.
Quando uma terapêutica combinada for necessária, a dose de um ou de ambos os agentes deve ser reduzida em no mínimo 50%.
- Anticolinérgicos ou outros medicamentos com atividade anticolinérgica podem resultar em risco aumentado de constipação severa, a qual pode acarretar em paralisia do íleo ou retenção urinária.
- Antidiarréicos e antiperistálticos podem aumentar o risco de constipação severa e depressão do SNC.
- Anti-hipertensivos, diuréticos ou medicamentos produtores de hipotensão: os efeitos hipotensores desses medicamentos podem ser aumentados.
- Inibidores da MAO.
- Bloqueadores neuromusculares.Reações adversas / Efeitos colaterais
Estudos Clínicos
Em um estudo clínico multicêntrico, duplo-cego, randomizado, controlado com placebo de Durogesic Fentanil Transdérmico
(25 mcg/h, 50 mcg/h, 75 mcg/h ou 100 mcg/h), pacientes com câncer e dor crônica foram tratados inicialmente com morfina
por via oral e estabilizados com Durogesic Fentanil Transdérmico por um período de 15 dias para atingir o alívio adequado da
dor. Depois deste período de 15 dias, os pacientes foram incluídos de forma aleatória, em estudo duplo-cego, em que uma
dose de Durogesic Fentanil Transdérmico utilizada na fase de estabilização ou placebo foi utilizada por um período de 9 dias.
Os eventos adversos relatados por 1% ou mais dos pacientes tratados com Durogesic Fentanil Transdérmico durante o
período duplo-cego e relatados com uma freqüência maior que o placebo estão descritos na Tabela 3.
Tabela 3: Eventos adversos com incidência >= 1% e eventos relatados com maior freqüência com Durogesic fentanil
transdérmico do que com placebo durante o tratamento duplo-cego.
Durogesic a Fentanil Transdérmico Placebo
Eventos adversos por órgão ou sistemas % %
(N = 47) (N = 48)
Infecções e Infestações
Abcesso 2,1 0
Distúrbios do Sistema Nervoso
Vertigem 2,1 0
Distúrbios Vasculares
Hemorragia 2,1 0
Distúrbios Gastrintestinais
Vômito 4,3 0
Dor abdominal 2,1 0
Distúrbios Hepatobiliares
Icterícia 2,1 0
a: Doses de 25 mcg/h, 50 mcg/h, 75 mcg/h ou 100 mcg/h.
O perfil de eventos adversos em crianças e adolescentes tratados com Durogesic Fentanil Transdérmico foi similar ao
observado em adultos. Na população pediátrica não foi identificado risco além daquele esperado com o uso de opióides para
o alívio da dor associada a doença grave e parece não haver nenhum risco pediátrico específico associado ao Durogesic
Fentanil Transdérmico em crianças com 2 anos de idade quando usado conforme a indicação. Eventos adversos muito comuns
relatados em estudos clínicos em crianças foram febre, vômito e náusea.
Dados de Pós-comercialização
As reações adversas de relatos espontâneos durante a experiência mundial de pós-comercialização envolvendo todas as
indicações de Durogesic Fentanil Transdérmico estão descritas abaixo. As reações adversas estão apresentadas por sistema
ou órgão e ordenadas por freqüência, usando a seguinte convenção:
Muito comum: >= 10%; Comum: >= 1% e < 10%; Incomum: >= 0,1% e < 1%; Raro: >= 0,01% e < 0,1%; Muito raro: < 0,01%.
A freqüência observada reflete as taxas de reações adversas relatadas espontaneamente e não representa a incidência real ou
a frequência como observada em estudos clínicos ou epidemiológicos. Em cada categoria de freqüência, as reações adversas
são listadas em ordem decrescente de acordo com a gravidade ou significância clínica.
Distúrbios do sistema imune
Muito raro: choque anafilático, reação anafilática, reação anafilactóide.
Distúrbios da nutrição e metabolismo
Muito raro: anorexia.
Transtornos psiquiátricos
Muito raro: depressão, estado confusional, alucinação, ansiedade, euforia, agitação e insônia.
Distúrbios do sistema nervoso
Muito raro: convulsões (incluindo convulsões tipo clônicas ou grande mal), amnésia, sonolência, vertigem, cefaléia, tremor e parestesia.
Distúrbios cardíacos
Muito raro: taquicardia, bradicardia.
Distúrbios renais e urinários
Muito raro: retenção urinária.
Distúrbios vasculares
Muito raro: hipotensão, hipertensão.
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino
Muito raro: depressão respiratória (incluindo desconforto respiratório, apnéia e bradipnéia) (ver item Superdose), hipoventilação e dispnéia.
Distúrbios gastrintestinais
Muito raro: náusea, vômito, constipação, diarréia, dispepsia, boca seca.
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo
Muito raro: rash, eritema, prurido, aumento da transpiração.
Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas
Muito raro: disfunção sexual
Distúrbios gerais e condições do local de administração
Muito raro: síndrome de abstinência, astenia e reação no local de aplicação.
Sintomas de abstinência aos opióides (tais como náusea, vômito, diarréia, ansiedade e tremor) são possíveis em alguns
pacientes após a conversão do analgésico opióide prévio para Durogesic Fentanil Transdérmico ou se o tratamento for
interrompido abruptamente.
Da mesma forma que para outros analgésicos opióides, tolerância, dependência física e psicológica podem se desenvolver
com o uso repetido de Durogesic Fentanil Transdérmico.
Foi relatado muito raramente que neonatos apresentaram síndrome de abstinência quando suas mães fizeram uso crônico de
Durogesic Fentanil Transdérmico durante a gravidez (Veja o item Gravidez e Lactação)Posologia
Determinação da dose inicial
A dose inicial de Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser baseada na história de ingestão de opióides dos pacientes, incluindo o grau de tolerância aos opióides, se existir, assim como nas condições gerais e estado médico atuais do paciente.
Adultos
Em pacientes virgens de opióides, a dose mais baixa de Durogesic Fentanil Transdérmico, 25 mcg/h (adesivos de 10 cm2), deve ser usada como dose inicial. Para converter a dose oral ou parenteral de opióides em doses de Durogesic Fentanil Transdérmico, veja o item Conversão de potência equianalgésica e a Tabela 1 e a Tabela 2: Dose de Durogesic Fentanil Transdérmico recomendada, com base na dose diária oral de morfina.
Crianças
Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser administrado apenas em pacientes pediátricos tolerantes a opióides que já estejam recebendo o equivalente a pelo menos 45 mg de morfina oral ao dia. Para converter pacientes pediátricos de opióide oral ou parenteral para Durogesic Fentanil Transdérmico, veja o item Conversão de potência equianalgésica e a Tabela 1 e a Tabela 2: Dose de Durogesic Fentanil Transdérmico recomendada, com base na dose diária oral de morfina.
Conversão de potência equianalgésica
1. Calcular a dose anterior de analgésicos necessária nas 24 horas.
2. Converter estas doses em doses equianalgésicas orais de morfina usando a Tabela 1. Todas as doses IM ou orais desta tabela são consideradas equivalentes a 10 mg de morfina IM para o efeito analgésico.
3. A Tabela 2 apresenta as doses orais ou IM de morfina em 24 h que são recomendadas para a conversão para cada dose de Durogesic Fentanil Transdérmico. Usar esta tabela para tirar, da dose calculada de morfina por 24 horas, a dose correspondente de Durogesic Fentanil Transdérmico.
Tabela 1: Conversão de potência equianalgésica.
Nome da droga Dose equianalgésica (mg)
IM* Oral
Morfina 10 60 (dose parenteral única ou intermitente para dor aguda)
Morfina 10 30 (doses parenterais repetidas para dor crônica)**
Hidromorfina 1,5 7,5
Metadona 10 20
Oxicodona 15 30
Levorfanol 2 4
Oximorfona 1 10 (retal)
Heroína 5 60
Meperidina 75 -
Codeína 130 200
Buprenorfina 0,4 0,8 (sublingual)
* Baseado em estudos com dose única nos quais uma dose IM de cada droga listada foi comparada com morfina para estabelecer a potência relativa. As doses orais são aquelas recomendadas quando da passagem da via parenteral para a via oral.
** A taxa de potência OR/IM de 1: 3 de morfina é embasada na experiência clínica em pacientes com dor crônica.
Tabela 2:Dose de Durogesic Fentanil Transdérmico recomendada, com base na dose diária oral de morfina1.
Dose oral de morfina / 24h (mg/dia) Dose de Durogesic Fentanil Transdérmico (mcg/hora)
< 135 (adultos) 25
45-134 (crianças)2 25
135-224 50
225-314 75
315-404 100
405-494 125
495-584 150
585-674 175
675-764 200
765-854 225
855-944 250
945-1034 275
1035-1124 300
1Em estudos clínicos estas faixas de morfina oral diária foram utilizadas como uma base de conversão para Durogesic Fentanil Transdérmico.
2A conversão para doses de Durogesic Fentanil Transdérmico maiores que 25 mcg/h é a mesma para pacientes adultos e pediátricos.
A avaliação inicial do efeito analgésico máximo do Durogesic Fentanil Transdérmico não pode ser feita antes de 24 horas de uso do adesivo. Este tempo é devido ao aumento gradual da concentração sérica de fentanila nas 24 horas que seguem a aplicação do adesivo inicial.
A terapêutica analgésica prévia deve ser, assim, gradualmente interrompida após a aplicação da dose inicial, até que o efeito analgésico eficaz com o Durogesic Fentanil Transdérmico seja obtido.
Titulação das doses e tratamento de manutenção
O adesivo de Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser substituído a cada 72 horas. A dose deve ser adequada individualmente até que o efeito analgésico tenha sido alcançado. Se a analgesia é insuficiente após a aplicação inicial, a dose pode ser aumentada após 3 dias. Assim, o ajuste da dose pode ocorrer a cada 3 dias. A titulação das doses deve ser feita normalmente com aumentos de 25 mcg/hora, mas as necessidades analgésicas suplementares (90 mg/dia de morfina oral, equivale aproximadamente a 25 mcg/h de Durogesic Fentanil Transdérmico) e o nível da dor que o paciente apresenta devem ser levados em conta. Para doses superiores a 100 mcg/hora podem ser usados mais de um adesivo por dia. Os pacientes podem necessitar doses suplementares periódicas de um analgésico de curta duração para dores intercorrentes. Alguns pacientes podem necessitar métodos adicionais ou alternativos de administração de opióides quando as doses de Durogesic Fentanil Transdérmico forem superiores a 300 mcg/hora.
Interrupção do Durogesic Fentanil Transdérmico
Se a interrupção do Durogesic Fentanil Transdérmico for necessária, a substituição por outros opióides deve ser gradual, iniciando com uma dose baixa e aumentando lentamente. Isto é porque os níveis de fentanila caem gradativamente após a remoção do Durogesic Fentanil Transdérmico, levando 17 horas ou mais para que as concentrações séricas caiam em 50%. Em geral, a interrupção da analgesia opióide deve ser gradual a fim de prevenir sintomas de abstinência.
Podem ocorrer sintomas de abstinência de opióides em pacientes após a conversão ou o ajuste da dose. (ver item Reações Adversas)Superdosagem
Sintomas
As manifestações da superdose da fentanila são uma extensão de suas ações farmacológicas, sendo o efeito mais grave a hipoventilação.
Tratamento
Para o manejo da hipoventilação, as medidas imediatas incluem a remoção do adesivo de Durogesic Fentanil Transdérmico e o estímulo físico ou verbal do paciente. Estas ações podem ser seguidas pela administração de um antagonista opióide específico como a naloxona. A hipoventilação subseqüente a uma superdose pode exceder em duração ao efeito do antagonista opióide. O intervalo entre as doses endovenosas do antagonista deve ser cuidadosamente decidido devido à possibilidade de re-narcotização após a remoção do adesivo; a administração repetida ou em infusão contínua da naloxona pode ser necessária. A reversão do efeito narcótico pode desencadear dor aguda e liberação de catecolaminas.
Se o estado clínico do paciente exigir pode ser necessário intubação orotraqueal com respiração assistida ou controlada e administração de oxigênio.
Cuidados devem ser tomados para manter uma adequada temperatura corporal e um adequado equilíbrio hidroeletrolítico.
Se ocorrer hipotensão grave ou prolongada, a possibilidade de hipovolemia deve ser considerada e tratada adequadamente com reposição de fluidos.Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
A fentanila é um opióide analgésico, interagindo predominantemente com o receptor opióide Á. Suas ações terapêuticas primárias são analgesia e sedação. As concentrações séricas analgésicas efetivas mínimas de fentanila em pacientes virgens de opióides variam de 0,3-1,5 ng/mL; os efeitos colaterais aumentam em freqüência com níveis séricos acima de 2 ng/mL. Tanto a concentração eficaz mínima como a concentração necessária para que ocorram reações adversas relacionadas aos opióides aumentam com a maior exposição do paciente ao fármaco. O índice de desenvolvimento de tolerância é bastante variável entre os pacientes.
Propriedades Farmacocinéticas
Durogesic Fentanil Transdérmico proporciona uma liberação sistêmica contínua de fentanila durante as 72 h de aplicação. A fentanila é liberada em taxa relativamente constante, determinado pela membrana de liberação copolímera e da difusão da fentanila através das camadas da pele. Após a aplicação inicial do Durogesic Fentanil Transdérmico, as concentrações séricas de fentanila aumentam gradativamente, geralmente nivelando-se entre 12 e 24 horas e permanecendo relativamente constantes durante as 72 h restantes. As concentrações séricas de fentanila alcançadas são proporcionais ao tamanho do adesivo de Durogesic Fentanil Transdérmico. Após aplicações repetidas a cada 72 horas, os pacientes atingem um estado de equilíbrio de concentrações séricas que é mantido durante as aplicações subseqüentes de adesivos do mesmo tamanho.
Após a remoção do Durogesic Fentanil Transdérmico, as concentrações séricas de fentanila diminuem gradativamente, caindo em torno de 50% em 17 horas (variando de 13 a 22 h) depois de uma aplicação de 24 horas. Depois de 72 horas de aplicação, a meia-vida de eliminação tem um período de 20 a 25 horas. A absorção contínua da fentanila a partir da pele contribui para uma eliminação mais lenta do fármaco do soro do que o observado após infusão IV. Pacientes idosos, caquéticos ou debilitados podem ter um clearance reduzido de fentanila e, assim, o fármaco pode ter uma meia-vida de eliminação mais prolongada nestes pacientes.
A fentanila é metabolizada primariamente no fígado. Cerca de 75% da fentanila é excretado na urina, principalmente como metabólitos, com menos de 10% como fármaco não metabolizado. Em torno de 9% da dose é encontrada nas fezes, primariamente como metabólitos. Os valores médios da fração livre de fentanila no plasma são estimados entre 13 e 21%.Resultados de eficácia
A eficácia da fentanila transdérmica foi avaliada em 9 estudos clínicos controlados, incluindo mais de 450 pacientes no pós-operatório, utilizando modelos e metodologias similares para comparação com o placebo. A dose de fentanila transdérmica (50, 75 ou 100 mcg/h) foi selecionada para cada estudo com base na severidade da dor prevista. Todos os estudos foram duplo-cegos, randomizados, com grupos paralelos de estudos em pacientes submetidos a procedimentos cirúrgicos onde se esperava uma dor de moderada à intensa.
A eficácia da fentanila transdérmica ficou estabelecida em 7 dos 9 estudos clínicos, sendo que o grupo fentanila usou significativamente menos suplemento analgésico (p< 0,1) do que os pacientes do grupo placebo (2-4 vezes mais). A intensidade da dor foi 40-60% menor no grupo fentanila do que no grupo placebo onde os pacientes receberam morfina IM ou analgesia controlada com morfina. Os pacientes usando fentanila transdérmica apresentaram excelente controle da dor com intensidade variando de 2-3 numa escala de 0-9, durante o intervalo de 12 - 24 horas após sua aplicação.1
Em um estudo multicêntrico aberto, 40 pacientes com doença neoplásica malígna necessitando de analgesia com opióides, receberam fentanila transdérmica após a dor ter sido estabilizada com o uso de morfina oral. Os adesivos transdérmicos foram trocados a cada 72 horas durante 9 dias, sendo que 21 pacientes receberam 25 mcg/h, 11 receberam 50 mcg/h, 4 receberam 75 mcg/h e 4 receberam 100 mcg/h. Trinta e um pacientes completaram os estudos, sendo que os adesivos de fentanila foram bem tolerados e 82% dos pacientes não tiveram problemas com a aderência. Através desse estudo demonstrou-se que a fentanila promove um alívio da dor em pacientes com câncer equivalente àquele alcançado com a morfina, com benefícios adicionais como redução de efeitos adversos, incluindo uma melhora significativa na qualidade de sono e na vigilância matinal (p=0,034 e p=0,018, respectivamente) e menos náusea, vômito e constipação durante a fase de estabilização (p=0,034; 0,016 e 0,022, respectivamente).2
erências
1. Southam, M.A. Transdermal Fentanyl Therapy: System Design, Pharmacokinetics and Efficacy. Anti-Cancer Drugs 1995; 6(Suppl 3):29-34.
2. Ahmedzai, S et al. Transdermal Fentanyl in Cancer Pain. J. Drug Dev. 1994: 6(3): 93-97.Modo de usar
Durogesic Fentanil Transdérmico é um adesivo terapêutico transdérmico que proporciona uma liberação sistêmica contínua de fentanila, um analgésico opióide potente, durante 72 horas.
Durogesic Fentanil Transdérmico é uma unidade retangular, transparente, compreendendo um revestimento protetor e 4 camadas funcionais. Da superfície externa para a superfície que adere à pele, estas camadas funcionais são:
1) Um revestimento de poliéster;
2) Um reservatório de fentanila (2,5 mg/10 cm2) e álcool (0,1 mL/10 cm2) formando um gel com hidroxietilcelulose;
3) Uma membrana copolímera de etileno-vinil acetato que controla o índice de liberação da fentanila;
4) Uma camada adesiva de silicone. Antes de usar, o revestimento protetor cobrindo a camada adesiva deve ser removido.
Durogesic Fentanil Transdérmico está disponível em quatro concentrações diferentes, mas a composição por unidade de área de cada uma delas é idêntica. Os adesivos de 10, 20, 30 e 40 cm2 são projetados para liberar respectivamente 25, 50, 75 e 100 mcg/hora de fentanila base na circulação sistêmica, o que representa aproximadamente 0,6; 1,2; 1,8 e 2,4 mg por dia. Os outros componentes são farmacologicamente inativos. Menos de 0,2 mL de álcool são liberados a cada 72 horas de uso.
As doses de Durogesic Fentanil Transdérmico devem ser individualizadas de acordo com o estado do paciente e devem ser avaliadas a intervalos regulares após cada aplicação.
Os adesivos de 10, 20, 30 e 40 cm2 são projetados para liberar respectivamente 25, 50, 75 e 100 mcg/hora de fentanila base na circulação sistêmica, o que representa aproximadamente 0,6; 1,2; 1,8 e 2,4 mg por dia. Os outros componentes são farmacologicamente inativos. Menos de 0,2 mL de álcool são liberados a cada 72 horas de uso.
Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser aplicado em pele não irritada e não irradiada em uma superfície plana do dorso ou dos braços ou nas costas. Em crianças, o local preferido é a parte superior das costas a fim de minimizar o potencial da criança remover o adesivo. Os pêlos no local da aplicação (uma área sem pêlos é preferível) devem ser cortados (não raspados) antes da aplicação. Se o local da aplicação do Durogesic Fentanil Transdérmico precisar ser limpo antes da aplicação do adesivo terapêutico, isto deve ser feito apenas com água. Sabões, óleos, loções ou qualquer outro agente que possa irritar a pele ou alterar suas características, não devem ser usados. A pele deve estar completamente seca antes do adesivo ser aplicado.
Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser aplicado imediatamente após ser retirado da embalagem lacrada. O adesivo transdérmico deve ser pressionado firmemente no local com a palma da mão por aproximadamente 30 segundos, garantindo adesão completa, especialmente nas bordas.
Durogesic Fentanil Transdérmico pode ser usado continuamente por 72 h. Caso analgesia seja requerida por mais de 72 h, um novo adesivo deve ser aplicado em um local diferente após a remoção do adesivo anterior. Vários dias devem decorrer antes que um novo adesivo seja aplicado em uma área da pele já utilizada anteriormente.
Como desfazer-se dos adesivos
Os adesivos usados devem ser dobrados de tal forma que as superfícies adesivas colem uma na outra, e assim sejam jogados fora.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Dados do uso endovenoso de fentanila sugerem que pacientes idosos podem apresentar um clearance reduzido, uma meia-vida prolongada e podem ser mais sensíveis ao fármaco do que pacientes mais jovens. Em estudos com Durogesic Fentanil Transdérmico, a farmacocinética da fentanila em pacientes idosos não foi diferente daquela observada em pacientes mais jovens, apesar das concentrações séricas tenderem a ser maiores. Pacientes idosos devem ser cuidadosamente observados quanto aos sinais de toxicidade da fentanila e a dose deve ser reduzida se necessário.
Durogesic Fentanil Transdérmico não deve ser utilizado em crianças com menos de 2 anos de idade.
Pacientes com disfunção hepática e renal devem ser observados cuidadosamente quanto aos sinais de toxicidade da fentanila e a dose de Durogesic Fentanil Transdérmico deve ser reduzida, se necessário. (veja também o item Advertências)Armazenagem
Conservar a embalagem em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC).Dizeres legais
MS-1.1236.0027 - Farmacêutico Responsável: Marcos R. Pereira - CRF-SP nº 12304
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CNPJ 51.780.468/0002-68 - Marca Registrada
Lote, Data de Fabricação e Validade: Vide Cartucho.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. ATENÇÃO: PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA FÍSICA OU PSÍQUICA.sidente Dutra, km 154 - São José dos Campos - SP
CNPJ 51.780.468/0002-68 - Marca Registrada
Lote, Data de Fabricação e Validade: Vide Cartucho.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. ATENÇÃO: PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA FÍSICA OU PSÍQUICA.
