As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Apresentação
Solução injetável: caixa com 5 ampolas de 1 ml
Cada ampola contém:
fenobarbital sódico .... 218,93 mg
(equivalente a 200 mg de fenobarbital)
Veículo: propilenoglicol, álcool etílico, ácido clorídrico e água para injeção.Indicações
O fenobarbital, princípio ativo do UNIFENOBARB injetável, é um barbitúrico com
propriedades anticonvulsivantes, devido a sua capacidade de elevar o limiar de
convulsão.Contra-indicações
O UNIFENOBARB injetável está contra-indicado em:
Contra-indicações absolutas:
- Porfiria;
- Insuficiência respiratória grave;
- Insuficiência hepática ou renal grave;
- Antecedentes de hipersensibilidade aos barbitúricos ou aos demais
componentes da fórmula.
Contra-indicações relativas:
Uso de álcool, estroprogestagênios e progestagênios (ver item Interações
Medicamentosas).Advertências
Gerais: O uso prolongado de fenobarbital pode levar à dependência. Neste caso, a
interrupção do tratamento deve ser realizada gradualmente, sob orientação médica. A
interrupção abrupta do tratamento anticonvulsivo pode levar ao agravamento de crises
convulsivas e crises subentrantes, particularmente em caso de alcoolismo.
Deve-se reduzir a dosagem em pacientes com insuficiência renal ou hepática
(monitorização clínica, pois existe risco de encefalopatia hepática), em idosos e em
alcoólatras.
O consumo de bebidas alcoólicas é estritamente proibido durante o tratamento com
fenobarbital (devido à potencialização recíproca dos efeitos de ambos sobre o SNC).
Deve-se evitar a ingestão de qualquer quantidade de álcool, até mesmo em
medicamentos que o utilizem como excipiente.
Efeitos na capacidade para dirigir e operar máquinas: com a administração deste
medicamento, a atenção dos motoristas e das pessoas que operam máquinas é diminuída
pelo risco de sonolência diurna.Uso na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Riscos relacionados aos anticonvulsivantes: analisando-se todos os medicamentos
anticonvulsivantes, demonstrou-se que a taxa total de malformações congênitas em
crianças nascidas de mulheres epilépticas tratadas é 2 a 3 vezes (aproximadamente 3%)
maior que a taxa normal. Observou-se também maior freqüência de malformações
congênitas quando o tratamento foi realizado com mais de um medicamento
anticonvulsivante, embora a relação entre os vários medicamentos e as malformações
ainda não tenha sido estabelecida.
As malformações congênitas mais freqüentes são fenda labial e cardiopatias congênitas.
A interrupção abrupta do tratamento antiepiléptico pode causar agravamento da doença
na mãe com conseqüências nocivas ao feto.
Riscos associados ao fenobarbital:
- Em animais: experimentos mostraram que a droga apresenta efeito teratogênico;
- Em humanos: os resultados dos diferentes estudos realizados são contraditórios.
Contudo, o risco teratogênico da exposição no primeiro trimestre, se existir, é
provavelmente muito pequeno.
Desta maneira, todas as gestantes epilépticas devem procurar um médico especialista
assim que houver a suspeita da gravidez, para a devida adequação do tratamento.
Durante a gestação, o tratamento antiepiléptico eficaz com fenobarbital não deve ser
interrompido, exceto sob recomendação médica especializada, levando-se em conta as
características individuais da paciente. Conforme a gestação progride, podem ser
necessários ajustes posológicos do fenobarbital, devido às alterações das concentrações
plasmáticas determinadas pelos fenômenos gravídicos.
Recomenda-se, ainda, suplementação adequada de ácido fólico, cálcio e vitamina K à
gestante que faz uso crônico de fenobarbital, devido às interferências deste com o
metabolismo dessas substâncias. Em caso de suplementação de ácido fólico veja ainda o
item Interações Medicamentosas.
Amamentação: a administração de fenobarbital à lactante não é recomendada, devido à
possibilidade de retardo do crescimento, sedação e dificuldade de sucção que este
determina no recém-nascido, no período neonatal imediato.Interações medicamentosas
1) Associações desaconselhadas:
Álcool: o efeito sedativo do fenobarbital é potencializado pelo álcool. Alterações no estado
de alerta podem tornar perigosos os atos de dirigir veículos ou operar máquinas, onde a
perda de atenção pode causar acidentes graves. Deve-se evitar até mesmo a ingestão de
qualquer quantidade de álcool seja em bebidas ou em medicamentos que o utilizem como
excipiente. Esta recomendação é válida enquanto durar o uso do fenobarbital.
Contraceptivos hormonais que contenham estrógenos e progestágenos: ocorre redução
do efeito contraceptivo esperado, devido à indução do catabolismo hepático dos
hormônios pelo fenobarbital. Aconselha-se, portanto, a adição de outros tipos de métodos
contraceptivos, especialmente métodos não hormonais (DIU, etc.) nesta situação.
2) Associações que requerem precaução:
a) Medicamentos que provocam aumento dos níveis plasmáticos de fenobarbital com
aumento dos seus efeitos colaterais, principalmente sedação;
- Ácido valpróico, valpromida (inibição do catabolismo hepático; efeito mais comum em
crianças);
- Progabida (agonista de GABA).
Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial (nível plasmático do
fenobarbital) e, se necessário, redução da dose de fenobarbital.
b) Medicamentos que provocam diminuição dos níveis plasmáticos ou da eficácia do
fenobarbital com aumento do risco de recorrência das convulsões;
- Folatos (ácido fólico e folínico);
- Antidepressivos tricíclicos (imipramina, etc.) – precipitam convulsões;
Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial (nível plasmático do
fenobarbital) e, se necessário, aumento da dose de fenobarbital.
c) Medicamentos cujos níveis plasmáticos ou eficácia diminuem pela administração
concomitante com o fenobarbital, (metabolismo hepático aumentado) ainda que sem
evidência clínica desta ocorrência.
- Anticoagulantes orais (cumarínicos, etc.)*;
- Ciclosporina, tacrolimus;
- Disopiramida*;
- Doxiciclina;
- Esteróides (corticosteróides ou mineralocorticóides) – particularmente importantes em
doença de Addison ou em transplantados;
- Glicosídeos digitálicos (exceto digoxina)*;
- Itraconazol;
- Levotiroxina*;
- Metadona*;
- Quinidina*;
- Xantinas (aminofilina, teofilina)*;
- Zidovudina.
Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial (nível plasmático do
medicamento introduzido) e, se necessário, aumento da dose do mesmo para se obter o
efeito terapêutico desejado. Por outro lado, deve-se lembrar que ao se interromper o uso
do barbitúrico, ocorrerá elevação imediata dos níveis plasmáticos do medicamento
associado (ausência de indução enzimática no fígado). Deve-se assim, fazer novos
ajustes posológicos.
* Observações:
- Nos pacientes sob anticoagulação oral deve-se realizar monitorização regular do
tempo de protrombina (TP) durante e imediatamente após o final do tratamento com
fenobarbital. Se houver necessidade, deve-se ajustar a dosagem do anticoagulante
oral;
- No caso dos cardiotônicos e antiarrítmicos, recomenda-se monitorização clínica e do
eletrocardiograma até o ajuste da dose destes medicamentos, de acordo com seu
nível plasmático;
- No caso da levotiroxina recomenda-se a monitorização dos níveis sérios de T3 e T4,
para adequação da dose do hormônio;
- Nos pacientes em uso da metadona, deve-se aumentar a freqüência das doses de
uma para 2 a 3 vezes ao dia.
3) Associações nas quais se deve ter atenção:
- Beta-bloqueadores (alprenolol, metoprolol e propranolol): diminuição dos níveis
séricos destes, com diminuição dos seus efeitos clínicos (devido ao aumento do
metabolismo hepático);
- Carbamazepina: diminuição dos níveis séricos da carbamazepina e de seus
metabólitos, ainda que sem afetar adversamente sua atividade anticonvulsivante;
- Outros depressores do sistema nervoso central: a maioria dos antidepressivos, antihistamínicos-
H1, benzodiazepínicos, clonidina e compostos relacionados, hipnóticos,
derivados da morfina (analgésicos e antitussígenos), neurolépticos, outros ansiolíticos
que não são benzodiazepínicos: pode ocorrer exacerbação dos efeitos depressores
do SNC, com sérias conseqüências, especialmente sobre a capacidade para dirigir e
operar máquinas;
- Metotrexato: pode ocorrer aumento da toxicidade hematológica devido à inibição
cumulativa da diidrofolato redutase;
- Fenitoína: em pacientes tratados previamente com fenobarbital combinado à fenitoína,
níveis plasmáticos aumentados do fenobarbital podem levar a efeitos tóxicos (inibição
competitiva do metabolismo);
Podem ocorrer alterações imprevisíveis em caso de tratamento prévio com fenitoína
combinada ao fenobarbital:
- Os níveis plasmáticos da fenitoína são freqüentemente reduzidos (aumento do
metabolismo) sem que esta redução afete adversamente a atividade
anticonvulsivante. Após interrupção do fenobarbital, podem aparecer efeitos tóxicos da
fenitoína;
- Em alguns casos, aumento dos níveis plasmáticos da fenitoína (inibição competitiva
no metabolismo).
Levar estas interações em consideração, quando da interpretação das concentrações
plasmáticas destes medicamentos.
INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS:
Podem ocorrer alterações das concentrações de bilirrubina sérica em recém-nascidos, em
pacientes com hiperbilirrubinemia não conjugada não hemolítica congênita e em
epiléticos; este efeito provavelmente se deve à indução da glucoronil transferase, a
enzima responsável pela conjugação da bilirrubina.Reações adversas / Efeitos colaterais
Os efeitos descritos abaixo podem ocorrer geralmente após o uso crônico de
fenobarbital, principalmente por via oral:
- Sonolência no início do dia;
- Dificuldade em acordar e às vezes, dificuldade para falar;
- Problemas de coordenação e equilíbrio, particularmente em idosos;
- Raramente, vertigem com cefaléia;
- Reações alérgicas cutâneas (erupções máculo-papulares escarlatiniformes) em
1 a 3% da população, mais comum em adolescentes do que em adultos;
- Artralgia (Síndrome mão-ombro);
- Distúrbios do humor;
- Anemia megaloblástica devido à deficiência de ácido fólico;
- Osteomalácia e raquitismo.
A administração por via parenteral pode ocasionar reações agudas como
hipotensão, choque, laringoespasmo e apnéia. Estas reações podem manifestar-se
imediatamente ou até vários minutos após a administração parenteral, devido ao
intervalo de tempo entre a aplicação e o início dos efeitos sobre o SNC, e suas
manifestações clínicas.Posologia
Adultos: 2 a 3 mg/kg/dia em dose única ou fracionada.
Crianças: 3 a 4 mg/kg/dia em dose única ou fracionada.
O conteúdo das ampolas não deve ser diluído em soro fisiológico ou outros líquidos. A
posologia deve ser diminuída em pacientes portadores de insuficiência renal, insuficiência
hepática, idosos e nos alcoólatras. A suspensão do tratamento não deve ser feita
bruscamente; as doses devem ser diminuídas progressivamente até a suspensão
completa.
A administração da solução injetável de UNIFENOBARB deve ser realizada por via
INTRAMUSCULAR.Superdosagem
Sintomas na hora seguinte à administração maciça: náusea, vômito, cefaléia,
obnubilação, confusão mental e até coma, acompanhado por uma síndrome de
características neurovegetativas (bradipnéia irregular, congestão traqueobronquial,
hipotensão arterial).
Para o tratamento da superdose de fenobarbital recomenda-se:
- Manutenção da permeabilidade das vias respiratórias e assistência ventilatória
mecânica com oxigenoterapia complementar, se necessário;
- Manutenção da pressão arterial, hidratação e temperatura corporal;
- Monitorização dos sinais vitais, do equilíbrio hidroeletrolítico e ácido-básico;
- Se houver diurese normal deve-se aumentar o débito com alcalinização urinária, se
possível;
- Medidas gerais complementares de manutenção da vida.Características farmacológicas
O princípio ativo do UNIFENOBARB injetável é o fenobarbital, um barbitúrico utilizado
como medicamento anticonvulsivo e sedativo.
Tanto em adultos quanto em crianças, a concentração plasmática máxima ocorre dentro
de 4 horas após administração parenteral do fenobarbital, mais rapidamente, portanto,
quando da administração da mesma dose por via oral. Em crianças, a ligação do
fenobarbital às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 60%, e em adultos a ligação
às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 50%. Em crianças, a meia vida
plasmática é de 40 a 70 horas, enquanto que em adultos, é de 50 a 140 horas, sendo
ligeiramente maior em pacientes idosos e em casos de insuficiência renal ou hepática.
O fenobarbital é distribuído através de todo o organismo, particularmente no cérebro
devido a sua lipossolubilidade. Atravessa a barreira placentária e é excretado no leite
materno. É metabolizado no fígado a um derivado hidroxilado inativo, que é em seguida
glicuroconjugado ou sulfoconjugado; é excretado pelos rins na forma inalterada
(principalmente se a urina é alcalina).Resultados de eficácia
-Modo de usar
-Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Pediatria: Em crianças recebendo tratamento com fenobarbital por longos períodos, é
necessária a associação de tratamento profilático para raquitismo: vitamina D2 (1200 a
2000 UI/dia) ou 25 OH-vitamina D3.
Recém-nascidos: As drogas antiepilépticas, principalmente o fenobarbital, podem causar:
- Em alguns casos: síndrome hemorrágica nas primeiras 24 horas de vida das crianças
recém-nascidas de mães tratadas cronicamente com fenobarbital. A administração de
10 a 20 mg/24 h de vitamina K1 na mãe, no mês anterior ao parto, e a prescrição de
suplementos apropriados de 1 a 10 mg por injeção IV de vitamina K1 ao neonato logo
após o nascimento, parecem ser medidas efetivas contra esta condição.
- Raramente: síndrome de abstinência moderada (movimentos anormais, sucção
ineficiente); distúrbios do metabolismo do fósforo e do cálcio e da mineralização
óssea.
PACIENTES IDOSOS:
Os pacientes idosos, pela função hepática e renal reduzida, podem se mostrar mais
suscetíveis a apresentar reações adversas, particularmente alterações da coordenação e
do equilíbrio. Por isso, recomenda-se cautela e redução das doses de UNIFENOBARB
injetável em idosos.Armazenagem
Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz e da umidade.Dizeres legais
Registro MS – 1.0497.0252
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 – Embu-Guaçu - SP
CEP 06900-000 SAC 0800 11 1559
CNPJ 60.665.981/0001-18 – Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Ishii Massayuki
CRF-SP nº 48630497.0252
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Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 – Embu-Guaçu - SP
CEP 06900-000 SAC 0800 11 1559
CNPJ 60.665.981/0001-18 – Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Ishii Massayuki
CRF-SP nº 4863
