Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Blausiegel

Referência

FANCICLOVIR

Apresentação

Caixa contendo 1 bister com 10 comprimidos de 125 mg cada Caixa contendo 1 blister com 7 comprimidos de 250 mg cada Caixa contendo 3 blísteres com 21 comprimidos de 250 mg cada

Indicações

Fanciclovir é indicado para o tratamento de infecções agudas por herpes zóster e para o tratamento agudo de infecções por herpes genital.

Contra-indicações

O produto é contra-indicado nos casos de hipersensibilidade conhecida a fanciclovir e aos componentes da fórmula.

Advertências

Deve-se dedicar atenção especial a pacientes com função renal comprometida, já que um ajuste da dose é necessário. Não são necessárias precauções especiais para pacientes com insuficiência hepática ou idosos. A herpes genital é uma doença sexualmente transmissível. O risco de transmissão é aumentado durante episódios agudos. Os pacientes devem evitar relações sexuais quando os sintomas estiverem presentes, mesmo se o tratamento com um antivirótico já tiver sido iniciado. Embora estudos em animais não tenham demonstrado quaisquer efeitos embriotóxicos ou teratogênicos com fanciclovir ou penciclovir, a segurança de fanciclovir na gravidez humana não foi estabelecida. Assim, fanciclovir não deve ser usado durante a gravidez ou em mulheres que estejam amamentando, a menos que os benefícios potenciais do tratamento compensem qualquer possibilidade de risco. Estudos em ratos mostram que penciclovir é excretado pelo leite de fêmeas lactantes, recebendo fanciclovir por via oral. Não há informações sobre a excreção pelo leite humano.

Uso na gravidez

O uso do produto não é recomendado durante a gravidez ou em mulheres que estejam amamentando.

Interações medicamentosas

Nenhuma interação farmacocinética clinicamente significativa foi identificada. A probenecida e outras drogas que afetam a fisiologia renal podem afetar os níveis plasmáticos de penciclovir.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Fanciclovir foi bem tolerado em estudos realizados no homem. Cefaléia e náusea foram relatadas em estudos clínicos. Estas reações foram de natureza leve a moderada e ocorreram com incidência similar em pacientes recebendo tratamento com placebo.

Posologia

Infecções por Herpes zoster: Adultos: 250 mg três vezes ao dia por sete dias. O tratamento deve ser iniciado o mais cedo possível no curso da doença, imediatamente após o diagnóstico. Primeiro episódio de infecções por herpes genital: Adultos: 250 mg três vezes ao dia por cinco dias. Recomenda-se que o tratamento seja iniciado o mais cedo possível após o início das lesões. Infecções agudas recorrentes por herpes genital: Adultos: 125 mg duas vezes ao dia por cinco dias. Recomenda-se iniciar o tratamento durante o período prodrômico ou o mais cedo possível após o início das lesões. Idosos: Não é necessária qualquer alteração na dosagem, a menos que a função renal esteja comprometida. Insuficiência renal: Uma vez que o clearance reduzido do penciclovir está associado à função renal reduzida, deve-se dedicar atenção especial à dosagem em pacientes com insuficiência renal. As seguintes alterações são recomendadas: Para o tratamento de infecções por herpes zoster e primeiro episódio de herpes genital Clearance de creatinina (ml/min/1,73 m2)Dosagem 30-59250 mg duas vezes ao dia 10-29250 mg uma vez ao dia Para o tratamento de infecções agudas recorrentes de herpes genital Clearance de creatinina (ml/min/1,73 m2)Dosagem 30-59Nenhum ajuste de dose necessário 10-29125 mg uma vez ao dia Quando apenas a creatinina sérica estiver disponível, um nomograma ou a seguinte fórmula (Cockcroft e Gault) deve ser usada para estimar o clearance de creatinina. [140 - idade em anos] x peso (Kg) x 88,5 (para homens) ou 75,2 (para mulheres) 72 x creatinina sérica (?mol/l) Pacientes com insuficiência renal sob hemodiálise: Para pacientes sob hemodiálise, um intervalo de 48 horas entre as doses é recomendado para os períodos entre as diálises. Uma vez que uma diálise de 4 horas resulta em uma redução de aproximadamente 75% nas concentrações plasmáticas de penciclovir, a dose total de fanciclovir deve ser administrada imediatamente após a diálise. Insuficiência hepática: Não é necessária modificação na dosagem para pacientes com doença hepática crônica compensada. Não há informações sobre pacientes com doença hepática crônica claramente descompensada; portanto, não é possível fazer recomendações precisas de dosagem para este grupo de pacientes.

Superdosagem

Não houve relatos de superdosagem aguda com fanciclovir. Tratamento sintomático e de suporte deve ser administrado, se apropriado. Penciclovir pode ser eliminado por diálise e as concentrações plasmáticas são reduzidas em aproximadamente 75% após hemodiálise por 4 horas.

Características farmacológicas

O fanciclovir representa a pró-droga para administração oral do penciclovir. Fanciclovir é rapidamente convertido in vivo a penciclovir, que tem atividade inibitória contra vírus herpes simplex tipo 1 (HSV-1), 2 (HSV-2), vírus varicela zoster (VZV), vírus Epstein-Barr(EBV) e citomegalovírus(CMV) . O efeito antivirótico de fanciclovir administrado por via oral foi demonstrado em vários estudos com animais; este efeito é devido à conversão in vivo a penciclovir. Em células infectadas com HSV-1, HSV-2 ou VZV, a timidina quinase viral fosforila o penciclovir à forma monofosfato que, em seguida, é convertido a penciclovir trifosfato pelas quinases celulares. Estudos in vitro demonstraram que o penciclovir trifosfato inibe a polimerase do HSV-2 competitivamente com a desoxiguanosina trifosfato. Conseqüentemente, a síntese do DNA viral e a replicação são seletivamente inibidas. O trifosfato de penciclovir permanece nas células infectadas por mais de 12 horas, onde inibe a reprodução de DNA virótico e tem uma meia-vida intracelular de 9, 10 e 20 horas em células infectadas com VZV, HSV-1 e HSV-2, respectivamente. Penciclovir demonstrou ter atividade contra uma cepa do vírus Herpes simplex recentemente isolada, resistente a aciclovir, que possui uma polimerase de DNA alterada. Após administração oral, fanciclovir é rápido e extensivamente absorvido e rapidamente convertido ao componente ativo, penciclovir. A biodisponibilidade de penciclovir após administração oral de fanciclovir é de 77%. O pico médio da concentração plasmática de penciclovir, após uma dose oral de 125 mg e 250 mg de fanciclovir, foi de 0,8 µg/ml e de 1,6 µg/ml, respectivamente, e ocorreu em um tempo médio de 45 minutos pós-dose. As curvas de concentração plasmática x tempo de penciclovir são semelhantes após dose única e doses repetidas. A meia-vida plasmática final de penciclovir após dose única e doses repetidas de fanciclovir é de aproximadamente 2,0 horas. Não há acúmulo de penciclovir com doses repetidas de fanciclovir. Penciclovir e seu precursor 6-desoxi têm baixa ligação às proteínas plasmáticas (< 20%). Fanciclovir é eliminado principalmente como penciclovir e seu precursor 6-desoxi, que são excretados sem alterações pela urina. Fanciclovir não foi detectado na urina. A secreção tubular contribui para a eliminação renal do composto. A infecção por herpes zoster não-complicada não altera significativamente a farmacocinética de penciclovir, após administração oral de fanciclovir.

Resultados de eficácia

Fanciclovir tem ação no tratamento de infecções agudas por herpes zoster e para o tratamento agudo de infecções por herpes genital.

Modo de usar

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

O produto poderá ser usado por pacientes com idade acima de 65 anos, desde que observadas as precauções referentes ao produto.

Armazenagem

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) e ao abrigo da umidade.

Informações

O fanciclovir representa a prodroga para administração oral do penciclovir. Fanciclovir é rapidamente convertido in vivo a penciclovir, que tem atividade inibitória contra vírus herpes simplex tipo 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) e vírus varicela zoster (VZV). O efeito antivirótico de fanciclovir administrado por via oral foi demonstrado em vários estudos com animais; este efeito é devido à conversão in vivo a penciclovir. Em células infectadas com HSV-1, HSV-2 ou VZV, a timidina quinase viral fosforila o penciclovir à forma monofosfato que, em seguida, é convertido a penciclovir trifosfato pelas quinases celulares. Estudos in vitro demonstraram que o penciclovir trifosfato inibe a polimerase do HSV-2 competitivamente com a desoxiguanosina trifosfato. Conseqüentemente, a síntese do DNA viral e a replicação são seletivamente inibidas. O trifosfato de penciclovir permanece nas células infectadas por mais de 12 horas, onde inibe a reprodução de DNA virótico e tem uma meia-vida intracelular de 9, 10 e 20 horas em células infectadas com VZV, HSV-1 e HSV-2, respectivamente. Penciclovir demonstrou ter atividade contra uma cepa do vírus da Herpes simplex recentemente isolada, resistente a aciclovir, que possui uma polimerase de DNA alterada.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Nº do Lote, Data de Fabricação e de Validade: Vide Cartucho.Blausiegel Ind. e Com. Ltda. CNPJ 58.430.828/0002-40 Estrada de Caucaia do Alto, 7602 CEP 06727-190 - Cotia – SP INDÚSTRIA BRASILEIRA Reg. M.S. nº 1.1637.0035 Farm. Resp. Satoro Tabuchi - CRF-SP n.º 4931

Validade: Vide Cartucho.Blausiegel Ind. e Com. Ltda. CNPJ 58.430.828/0002-40 Estrada de Caucaia do Alto, 7602 CEP 06727-190 - Cotia – SP INDÚSTRIA BRASILEIRA Reg. M.S. nº 1.1637.0035 Farm. Resp. Satoro Tabuchi - CRF-SP n.º 4931