Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Ezetrol

Laboratório

Msd

Referência

Ezetimiba

Apresentação

EzetrolTM é apresentado em comprimidos de 10 mg em caixas com 10 comprimidos.
Uso Oral
Uso Adulto

Indicações

Hipercolesterolemia Primária EzetrolTM, administrado em associação com um inibidor da enzima HMG-CoA redutase (vastatina) ou isoladamente, é indicado como terapia adjuvante à dieta para a redução dos níveis elevados de colesterol total (C-total), de colesterol da lipoproteína de baixa densidade (LDL-C), da apolipoproteína B (Apo B) e dos triglicérides (TG) e para aumentar o colesterol da lipoproteína de alta densidade (HDL-C) em pacientes com hipercolesterolemia primária (familiar heterozigótica e não familiar). EzetrolTM, administrado em combinação com o fenofibrato, é indicado como terapia adjuvante à dieta para a redução dos níveis elevados de colesterol total, de LDL-C, de ApoB e de colesterol não - HDL em pacientes com hiperlipidemia mista.
Hipercolesterolemia Familiar Homozigótica (HFHo) EzetrolTM, administrado em associação com uma vastatina, é indicado para a redução dos níveis elevados de colesterol total e do LDL-C em pacientes com HFHo. Os pacientes também poderão receber tratamentos adjuvantes (por exemplo, aferese de LDL).
Sitosterolemia Homozigótica (Fitosterolemia) EzetrolTM é indicado para a redução dos níveis elevados de sitosterol e campesterol em pacientes com sitosterolemia familiar homozigótica.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a qualquer componente desta medicação. Quando EzetrolTM for administrado com uma vastatina ou com fenofibrato, a bula desses medicamentos deverá ser consultada

Advertências

Quando EzetrolTM for administrado com uma vastatina ou com fenofibrato, a bula desses medicamentos deverá ser consultada.
Enzimas Hepáticas
Em estudos controlados da co-administraçãoTM e uma vastatina, foram observadas elevações consecutivas das transaminases (≥3x o limite superior da normalidade [LSN]).
Quando EzetrolTM for co-administrado com uma vastatina, deverão ser realizados testes de função hepática no início do tratamento e de acordo com as recomendações para a vastatina (veja REAÇÕES ADVERSAS).
Músculo esquelético
Em estudos clínicos, não foi verificado excesso de miopatia ou rabdomiólise associado a Ezetrol™ em comparação com o braço controle (placebo ou vastatina isoladamente). Entretanto, miopatia e rabdomiólise são reações adversas conhecidas das vastatinas e de outros fármacos redutores de lipídes. Em estudos clínicos, a incidência de CPK > 10 vezes o LSN (Limite Superior da Normalidade) foi de 0,2% para Ezetrol™ versus 0,1% para o placebo, e de 0,1% para Ezetrol™ coadministrado com uma vastatina versus 0,4% para as vastatinas isoladamente. Na experiência pós-comercialização com EzetrolTM, foram relatados casos de miopatia e rabdomiólise independentemente da causalidade. A maioria dos pacientes que desenvolveram rabdomiólise estava tomando uma vastatina antes de iniciar o tratamento com EzetrolTM. No entanto, a rabdomiólise foi relatada muito raramente na monoterapia com EzetrolTM e muito raramente com a adiçãoTM a agentes conhecidos por estarem associados ao risco aumentado de rabdomiólise. Todos os pacientes que iniciam a terapia com EzetrolTM devem ser alertados do risco de miopatia e que devem relatar imediatamente qualquer dor, sensibilidade ou fraqueza muscular inexplicada. EzetrolTM e qualquer vastatina que o paciente esteja tomando concomitantemente devem ser imediatamente descontinuados se houver suspeita ou for comprovada a miopatia. A presença destes sintomas e um nível de creatina fosfoquinase (CPK) >10 vezes o Limite Superior da Normalidade indica miopatia.
Insuficiência Hepática
Uma vez que os efeitos da maior exposição à ezetimiba em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave são desconhecidos, EzetrolTM não é recomendado para esses pacientes (veja Farmacocinética em Populações Especiais). Fibratos A co-administração de ezetimiba com outros fibratos, exceto oom o fenofibrato, não foi estudada. Portanto,,a co-administraçãoTM e fibratos (exceto o fenofibrato) não é recomendada (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Fenofibrato
Se houver suspeita de colelitíase em um paciente recebendo EzetrolTM e fenofibrato, a vesícula biliar deve ser examinada e a prescrição de outro tratamento redutor de colesterol deve ser considerada(veja REAÇÕES ADVERSAS e a bula do fenofibrato).
Ciclosporina Deve-se ter cautela ao prescrever ezetimiba para pacientes que estejam utilizando ciclosporina; as concentrações de ciclosporina devem ser monitoradas nesses pacientes (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Varfarina Se EzetrolTM for acrescentado à terapia com varfarina ou outro anticoagulante cumarínico, a Razão Normalizada Internacional (International Normalized Ratio - INR) deve ser adequadamente monitorada (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).

Uso na gravidez

Categoria de Risco de Gravidez: C Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Não há dados clínicos disponíveis sobre a exposição durante a gravidez. Estudos em animais sobre a administração isolada de ezetimiba não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, ao parto ou ao desenvolvimento pósnatal, entretanto deve-se ter cautela ao prescrever o medicamento a gestantes.

Interações medicamentosas

Em estudos pré-clínicos, demonstrou-se que a ezetimiba não induz enzimas de metabolização do citocromo P-450. Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente relevantes entre a ezetimiba e os medicamentos reconhecidamente metabolizados pelos citocromos P-450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 e 3A4 ou N-acetiltransferase. A ezetimiba não exerceu efeito sobre a farmacocinética dos seguintes compostos: dapsona, dextrometorfano, digoxina, anticoncepcionais orais (etinilestradiol e levonorgestrel), glipizida, tolbutamida, ou midazolam durante a co-administração. A cimetidina, co-administrada com a ezetimiba, não exerceu efeito sobre a biodisponibilidade da ezetimiba.
Antiácidos: a administração concomitante de antiácidos reduziu a taxa de absorção da ezetimiba, embora não tenha exercido efeito sobre a biodisponibilidade. Esta redução da taxa de absorção não é considerada clinicamente relevante.
Colestiramina: a administração concomitante de colestiramina reduziu a AUC média da ezetimiba total (ezetimiba + glicuronídeo de ezetimiba) em aproximadamente 55%. A redução adicional do LDLC pelo acréscimo da ezetimiba à colestiramina pode ser minimizada por esta interação.
Ciclosporina: em um estudo que envolveu oito pacientes submetidos a transplante renal, com clearance de creatinina >50 mL/min e que estavam recebendo dose estável de ciclosporina, uma única dose de 10 mg de ezetimiba resultou em aumento de 3,4 vezes (variação de 2,3 a 7,9 vezes) da AUC média para a ezetimiba total em comparação com uma população de controle sadia de outro estudo (n= 17). Em um estudo diferente, um paciente submetido a transplante renal com insuficiência renal grave (clearance de creatinina de 13,2 mL/min/1,73 m2) que estava recebendo diversos medicamentos, inclusive ciclosporina, apresentou exposição 12 vezes maior à ezetimiba total em comparação com os controles de comparação. Em um estudo cruzado de dois períodos, a administração de 20 mg de ezetimiba diariamente durante durante 8 dias com uma única dose de 100 mg de ciclosporina no 7º dia a 20 indivíduos saudáveis resultou em aumento de 15%, em média, na AUC da ciclosporina (variação de 10% de redução a 51% de aumento) quando comparado a uma dose única 100-mg de ciclosporina isoladamente (veja ADVERTÊNCIAS). Fibratos: a segurança e a eficácia da co-administração de ezetimiba e fenofibrato foram avaliadas em um estudo clínico (veja REAÇÕES ADVERSAS e RESULTADOS DE EFICÁCIA, Co- Administração com fenofibrato); a co-administração da ezetimiba com outros fibratos não foi estudada. Os fibratos podem aumentar a excreção biliar de colesterol, levando à colelitíase. Em um estudo pré-clínico conduzido em cães, a ezetimiba aumentou as concentrações de colesterol na vesícula biliar. Embora a importância para os seres humanos deste achado pré-clínico seja desconhecida, a co-administraçãoTM com fibratos (exceto com o fenofibrato) não é recomendada até que o uso em pacientes seja estudado.
Fenofibrato: em um estudo farmacocinético, a administração concomitante de fenofibrato aumentou as concentrações de ezetimiba total em aproximadamente 1,5 vezes. Esse aumento não foi considerado clinicamente significativo.
Genfibrozila: em um estudo farmacocinético, a administração concomitante de genfibrozila aumentou as concentrações de ezetimibe total em aproximadamente 1,7 vezes. Esse aumento não foi considerado clinicamente significativo. Não estão disponíveis dados clínicos. Vastatinas: não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes quando a ezetimiba foi co-administrada com atorvastatina, sinvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina ou rosuvastatina.
Varfarina: A administração concomitante de ezetimiba (10 mg em dose única diária) não apresentou um efeito significativo sobre a biodisponibilidade da varfarina e sobre o tempo de protrombina em um estudo de doze adultos saudáveis do sexo masculino. Houve relatos pós-comercialização de Razão Normalizada Internacional (INR) aumentada em pacientes que tenham Ezetrol™ adicionado à varfarina. A maioria destes pacientes também estava recebendo outros medicamentos (veja ADVERTÊNCIAS).

Reações adversas / Efeitos colaterais

Estudos clínicos de 8 a 14 semanas de duração, nos quais EzetrolTM 10 mg/dia foi administrado isoladamente, com uma vastatina ou com fenofibrato para 3.551 pacientes, demonstraram que: EzetrolTM de um modo geral foi bem tolerado, as reações adversas foram usualmente leves e transitórias, a incidência global das reações adversas relatadas com o usoTM foi semelhante àquela relatada com o placebo e a taxa de descontinuação por experiências adversas foi comparável entre EzetrolTM e o placebo. A seguir, as experiências adversas comuns (≥1/100, <1/10) relacionadas à medicação, relatadas por pacientes que utilizavam EzetrolTM isoladamente (n= 1.691), co-administrado com uma vastatina (n= 1.675) ou co-administrado com fenofibrato (n= 185): EzetrolTM administrado isoladamente: cefaléia; dor abdominal, diarréia. EzetrolTM co-administrado com uma vastatina: cefaléia, fadiga; dor abdominal, constipação, diarréia, flatulência, náuseas; aumento de ALT, aumento de AST; mialgia. EzetrolTM co-administrado com fenofibrato: dor abdominal Em um estudo multicêntrico, duplo-cego, controlado com placebo que envolveu pacientes com hiperlipidemia mista, 625 pacientes foram avaliados durante até 12 semanas e 576, durante até 1 ano. Esse estudo não foi projetado para comparar eventos infrequentes entre os grupos de tratamento. As taxas de incidência (IC de 95%) de elevações clinicamente importantes das transaminases séricas (>3 vezes o LSN+ consecutivas) foram 4,5% (1,9; 8,8) e 2,7% (1,2; 5,4) para a monoterapia com fenofibrato e para a co-administraçãoTM com fenofibrato, respectivamente, ajustadas para a exposição ao tratamento. As taxas correspondentes de incidência de colecistectomia foram 0,6% (0,0; 3,1) e 1,7% (0,6; 4,0) para a monoterapia com fenofibrato e para a co-administraçãoTM com fenofibrato, respectivamente (veja ADVERTÊNCIAS). Não ocorreram elevações de CPK > 10 vezes o LSN em nenhum dos grupos de tratamento nesse estudo. + LSN = limite superior da normalidade
Valores Laboratoriais Em estudos clínicos controlados utilizando-se monoterapia, a incidência de aumentos clinicamente importantes das transaminases séricas (ALT e/ou AST ≥3x LSN, consecutivas) foi semelhante entre EzetrolTM (0,5%) e placebo (0,3%). Em estudos utilizando-se co-administração, a incidência foi de 1,3% para pacientes que receberam EzetrolTM em combinação com uma vastatina e de 0,4% para pacientes que receberam vastatina isoladamente. Esses aumentos em geral foram assintomáticos, não associados à colestase e retornaram aos valores do período basal após a descontinuação do tratamento ou mediante tratamento contínuo (veja ADVERTÊNCIAS). Aumentos clinicamente importantes de CPK (≥10x LSN) em pacientes que receberam EzetrolTM, isoladamente ou co-administrado com uma vastatina, foram semelhantes aos observados com o placebo ou com uma vastatina administrada isoladamente, respectivamente.

Posologia

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO
O paciente deve estar sob dieta redutora de lípides adequada e deve continuá-la durante o tratamento com EzetrolTM. A dose recomendadaTM é de 10 mg uma vez ao dia, isoladamente, em associação com uma vastatina ou com fenofibrato. EzetrolTM pode ser administrado em qualquer horário do dia, independentemente dos alimentos.

Superdosagem

Não foram relatados casos de superdosagem com Ezetrol™. A administração de 50 mg/dia de ezetimiba a 15 indivíduos sadios durante até 14 dias ou de 40 mg/dia a 18 pacientes com hipercolesterolemia primária por até 56 dias foi, em geral, bem tolerada. Foram relatados poucos casos de superdosagem com Ezetrol™ dos quais a maioria não foi associada a experiências adversas. As experiências adversas relatadas não foram graves. No caso de superdosagem deverão ser instituídas medidas sintomáticas e de suporte.

Características farmacológicas

FARMACOLÓGICAS
Características Químicas EzetrolTM é quimicamente descrito como 1-(4-fluorofenil)-3(R)-[3-(4-fluorofenil)-3(S)-hidroxipropil]- 4(S)-(4-hidroxifenil)-2-azetidinona. A fórmula empírica é C24H21F2NO3. Seu peso molecular é 409,4 e sua fórmula estrutural é a seguinte: A ezetimiba é um pó branco, cristalino, largamente a muito solúvel em etanol, metanol e acetona, e praticamente insolúvel em água. Tem um ponto de fusão de aproximadamente 163°C e é estável em temperatura ambiente.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
Mecanismo de Ação
EzetrolTM é ativo e potente por via oral e apresenta mecanismo de ação exclusivo, que difere de outras classes de compostos redutores do colesterol (por exemplo, vastatinas, seqüestrantes de ácidos biliares [resinas], derivados do ácido fíbrico e fitosteróis). A ezetimiba localiza-se na borda em escova dos enterócitos do intestino delgado, onde inibe a absorção do colesterol, promovendo redução do aporte de colesterol do intestino para o fígado. Isto leva à redução do estoque de colesterol hepático e ao aumento da depuração do colesterol sangüíneo. A ezetimiba não aumenta a excreção de ácido biliar (como os seqüestrantes de ácidos biliares) e não inibe a síntese hepática de colesterol (como as vastatinas). O alvo molecular da ezetimiba é o transportador de esterol, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), o qual é responsável pelo captação de colesterol e fitoesterol do intestino. Em um estudo clínico de 2 semanas que envolveu 18 pacientes hipercolesterolêmicos, EzetrolTM inibiu a absorção intestinal de colesterol em 54% quando comparado ao placebo; ao inibir a absorção do colesterol intestinal, a ezetimiba reduz o aporte de colesterol para o fígado. As vastatinas N O H F F S R S O O H reduzem a síntese hepática de colesterol. Juntos, estes mecanismos distintos promovem redução complementar do colesterol. EzetrolTM, administrado com uma vastatina, reduz o colesterol total (C-total), o colesterol da lipoproteína de baixa densidade (LDL-C), a apolipoproteína B (Apo B) e os triglicérides (TG) e aumenta o colesterol da lipoproteína de alta densidade (HDL-C) em pacientes com hipercolesterolemia mais do que cada tratamento isoladamente. A administraçãoTM com fenofibrato é eficaz para melhorar os níveis séricos de colesterol total, de LDL-C de Apo B, de triglicérides, de HDL-C e de colesterol não-HDL em pacientes com hiperlipidemia mista. Estudos clínicos demonstram que níveis elevados de colesterol total, LDL-C e Apo B – o principal constituinte protéico da LDL – promovem a aterosclerose humana. Além disso, níveis reduzidos de HDL-C estão associados ao desenvolvimento de aterosclerose. Estudos epidemiológicos estabeleceram que a morbidade e a mortalidade cardiovasculares variam diretamente com o nível de colesterol total e de LDL-C e inversamente com o nível de HDL-C. A exemplo do LDL, lipoproteínas ricas em TG e enriquecidas com colesterol, incluindo as lipoproteínas de densidade muito baixa (VLDL) e as lipoproteínas de densidade intermediária (IDL) e remanescentes, também podem promover aterosclerose. A resposta máxima ou submáxima em geral é obtida em 2 semanas e se mantém durante o tratamento crônico. Inúmeros estudos pré-clínicos foram realizados para determinar a seletividade da ezetimiba na inibição da absorção do colesterol. A ezetimiba inibiu a absorção do [14C]-colesterol sem exercer efeito sobre a absorção de TG, ácidos graxos, ácidos biliares, progesterona, etinilestradiol ou vitaminas lipossolúveis A e D.
Farmacocinética Absorção: após administração oral, a ezetimiba é rapidamente absorvida e extensivamente conjugada a um glicuronídeo fenólico farmacologicamente ativo (glicuronídeo da ezetimiba), cujas concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) médias ocorrem em 1 a 2 horas; já para a ezetimiba, estas concentrações são atingidas em 4 a 12 horas. A biodisponibilidade absoluta da ezetimiba não pode ser determinada já que o composto é praticamente insolúvel em meios aquosos próprios para injeção. A administração concomitante de alimentos (com altos teores de gorduras ou sem gordura) não exerceu efeito sobre a biodisponibilidade oral da ezetimiba presente nos comprimidos de 10 mgTM. EzetrolTM pode ser administrado independentemente dos alimentos.
Distribuição: a ezetimiba e o glicuronídeo da ezetimiba estão 99,7% e 88% a 92% ligados às proteínas plasmáticas de seres humanos, respectivamente.
Metabolismo: a ezetimiba é metabolizada principalmente no intestino delgado e no fígado, por meio da conjugação do glicuronídeo (uma reação de fase II) e da excreção biliar subseqüente. Observouse metabolismo oxidativo mínimo (uma reação de fase I) em todas as espécies avaliadas. A ezetimiba e o glicuronídeo da ezetimiba são os principais derivados do fármaco detectados no plasma, constituindo aproximadamente 10% a 20% e 80% a 90% do total, respectivamente. Tanto a ezetimiba quanto o glicuronídeo da ezetimiba são eliminados lentamente do plasma, com evidência de recirculação êntero-hepática significativa. A meia-vida da ezetimiba e do glicuronídeo da ezetimiba é de aproximadamente 22 horas.
Eliminação: após administração oral de [14C]-ezetimiba 20 mg a seres humanos, a ezetimiba total respondeu por cerca de 93% da radioatividade plasmática total. Aproximadamente 78% e 11% da carga radioativa administrada foram recuperados nas fezes e na urina, respectivamente, ao longo de um período de coleta de 10 dias. Após 48 horas, os níveis plasmáticos de radioatividade eram indetectáveis.
Farmacocinética em Populações Especiais Pacientes Pediátricos
A absorção e o metabolismo da ezetimiba são semelhantes em crianças e adolescentes (10 a 18 anos de idade) e adultos. Com base na ezetimiba total, não há diferenças farmacocinéticas entre adolescentes e adultos. Não estão disponíveis dados de farmacocinética na população pediátrica com menos de 10 anos de idade. A experiência clínica em pacientes pediátricos e adolescentes (idades entre 9 e 17 anos) é limitada aos pacientes com HFHo ou sitosterolemia. Pacientes Idosos A
s concentrações plasmáticas da ezetimiba total são, aproximadamente, 2 vezes mais elevadas nos indivíduos idosos (≥65 anos de idade) em relação aos jovens (18 a 45 anos de idade). A redução de LDL-C e o perfil de segurança são comparáveis em indivíduos idosos e jovens tratados com EzetrolTM; portanto, não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos. Insuficiência Hepática A
pós uma única dose de 10 mg de ezetimiba, a área sob a curva (AUC) média para a ezetimiba total aumentou aproximadamente 1,7 vez em pacientes com insuficiência hepática leve (escore de Child- Pugh de 5 ou 6) em comparação com indivíduos sadios. Em um estudo de 14 dias no qual se administraram doses múltiplas (10 mg diariamente) a pacientes com insuficiência hepática moderada (escore de Child-Pugh de 7 a 9), a AUC média da ezetimiba total aumentou aproximadamente 4 vezes no 1º dia e no 14º dia em comparação com o observado em indivíduos sadios. Não é necessário ajuste posológico para pacientes com insuficiência hepática leve. Uma vez que os efeitos da exposição aumentada à ezetimiba em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave (escore de Child-Pugh >9) são desconhecidos, a ezetimiba não é recomendada para esses pacientes (veja ADVERTÊNCIAS).
Insuficiência Renal
Após a administração de uma única dose de 10 mg de ezetimiba a pacientes com doença renal grave (n= 8; ClCr médio ≤30 mL/min/1,73 m2), a AUC média da ezetimiba total aumentou aproximadamente 1,5 vez quando comparada àquela de indivíduos sadios (n= 9); esse resultado não é considerado clinicamente relevante. Não é necessário ajuste posológico para pacientes com disfunção renal. Neste mesmo estudo, a exposição à ezetimiba total de um paciente submetido a transplante renal e que estava recebendo múltiplas medicações, inclusive ciclosporina, foi 12 vezes maior.
Sexo
As concentrações plasmáticas da ezetimiba total são discretamente mais elevadas (<20%) em mulheres em relação aos homens. A redução de LDL-C e o perfil de segurança são comparáveis entre homens e mulheres que receberam ezetimiba. Não é necessário, portanto, ajuste posológico com base no sexo.
Raça Não foram demonstradas diferenças quanto à farmacocinética em negros e caucasianos com base em uma metanálise de estudos de farmacocinética.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Hipercolesterolemia Primária Monoterapia
Em dois estudos multicêntricos, duplo-cegos, controlados com placebo, de 12 semanas de duração, que envolveram 1.719 pacientes com hipercolesterolemia primária, EzetrolTM 10 mg reduziu de forma significativa os níveis de colesterol total, LDL-C, Apo B e TG e aumentou os níveis de HDL-C em comparação com o placebo (veja Tabela 1). A redução do LDL–C foi uniforme em todas as idades, sexos, etnias e níveis basais de LDL-C. Além disso, EzetrolTM não exerceu efeito sobre as concentrações plasmáticas das vitaminas lipossolúveis A, D e E ou sobre o tempo de protrombina e não comprometeu a produção de hormônios esteróides adrenocorticais.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uso em Pacientes Pediátricos Crianças e adolescentes com idade ≥10 anos: não é necessário ajuste posológico.

Armazenagem

Mantenha o medicamento acondicionado na embalagem original e em temperatura abaixo de 30oC.

Dizeres legais

Schering-Plough S.A. de C.V.
Avenida 16 de septiembre, 301
16090 - Xochimilco, México, D.F.
Importado por:
Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 815, Sousas, Campinas/ SP
CNPJ: 45.987.013/0001-34 - Brasil
WPC 072005

Bula para o Paciente

Como este medicamento funciona?
EzetrolTM age reduzindo a absorção do colesterol no intestino delgado. Outros medicamentos que diminuem o colesterol, conhecidos como as vastatinas e o fenofibrato diminuem o colesterol de maneira diferente: esses medicamentos agem no fígado. Portanto, EzetrolTM aumenta o efeito redutor de colesterol das vastatinas e do fenofibrato.
Por que este medicamento foi indicado?
Seu médico prescreveu EzetrolTM para reduzir a quantidade de colesterol e de triglicérides no seu sangue. O colesterol é uma das várias substâncias gordurosas encontradas na corrente sangüínea. O colesterol total é composto principalmente de LDL-colesterol e HDL-colesterol. O LDL-colesterol é freqüentemente chamado de “mau” colesterol porque pode se depositar nas paredes das artérias formando placas. Eventualmente, essas placas podem causar estreitamento das artérias, podendo reduzir ou bloquear o fluxo sangüíneo para órgãos vitais, como o coração e o cérebro. Este bloqueio ao fluxo sangüíneo pode causar ataque cardíaco ou derrame. O HDL-colesterol, por sua vez, é freqüentemente chamado de “bom” colesterol porque ajuda a evitar o depósito de “mau” colesterol nas artérias e protege contra doenças do coração. Os triglicérides são outra forma de gordura no sangue que podem aumentar o risco de doenças do coração. Se você tem sitosterolemia, seu médico prescreveu EzetrolTM para reduzir os níveis de esteróides vegetais em seu sangue.
Como o colesterol pode ser tratado?
O colesterol alto pode ser tratado de duas formas principais: Alterações do Estilo de Vida – incluindo uma dieta redutora de colesterol, aumento da atividade física e controle do peso. Uso de Medicamentos – medicamentos redutores do colesterol são usados em conjunto com as alterações do estilo de vida para ajudar a diminuir o colesterol. Seu médico prescreveu Ezetrol™ para ajudar a reduzir o seu colesterol. A maioria das pessoas terão a redução do colesterol dentro de duas semanas após o início da administração™. Entretanto, você deverá continuar tomando Ezetrol™ pelo tempo que for indicado pelo seu médico. Se você interromper o uso™, seu colesterol poderá aumentar novamente. Mesmo tomando medicamentos para tratar o colesterol alto, é importante que seu colesterol seja medido regularmente. Além disso, é importante você conhecer seus níveis atuais de colesterol e os níveis que deve obter.
Quando não devo usar este medicamento?
Contra-indicações
Você não deve tomar EzetrolTM se: • apresentar hipersensibilidade (alergia) a Ezetrol™ ou a qualquer um de seus componentes (veja O que é Ezetrol™ (ezetimiba)?). Advertências Uso na gravidez e na amamentação
Se estiver grávida ou planeja engravidar, EzetrolTM pode não ser o medicamento correto para você.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Se estiver amamentando, EzetrolTM pode passar do seu leite para o seu bebê. Uso Pediátrico EzetrolTM não é recomendado para crianças com menos de 10 anos de idade. Uso em Idosos Não há precauções especiais.
O que devo dizer para o meu médico antes de tomar EzetrolTM ?
Precauções Informe seu médico sobre quaisquer doenças (incluindo doença hepática ou problemas hepáticos [relativos ao fígado]) ou alergias atuais ou passadas. Posso dirigir ou operar máquinas durante o tratamento com EzetrolTM? Não se espera que EzetrolTM interfira na sua capacidade de dirigir ou operar máquinas (veja Quais efeitos adversos EzetrolTM pode causar?).
Posso tomar EzetrolTM com outros medicamentos?
Interações medicamentosas Você deve sempre informar seu médico sobre todos os medicamentos que esteja tomando ou planeja tomar, incluindo os adquiridos sem receita médica.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Este medicamento não é recomendado na faixa etária de 0 a 10 anos de idade. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Como devo tomar este medicamento?
Aspecto físico Ezetrol™ é um comprimido em forma de cápsula, de cor branca ou quase branca, com uma face lisa e a outra com a inscrição “414”.
Características organolépticas Veja Aspecto físico.
Dosagem
Tome um comprimido de 10 mg por via oral uma vez ao dia . EzetrolTM deve ser tomado conforme seu médico orientou. Continue a tomar outros medicamentos redutores de colesterol a menos que seu médico mande você parar.
Como usar
Pode ser ingerido com ou sem alimentos. Seu médico pode ter receitado EzetrolTM e outros medicamentos, para ajudá-lo a controlar melhor seu colesterol . Esses medicamentos podem ser uma vastatina, ou o fenofibrato; nesse caso, você pode tomar EzetrolTM no mesmo horário em que for tomar o outro medicamento. Se seu médico prescreveu EzetrolTM com colestiramina (um seqüestrante do ácido biliar) ou com qualquer outro seqüestrante do ácido biliar, EzetrolTM deve ser tomado pelo menos duas horas antes ou quatro horas depois da ingestão do seqüestrante do ácido biliar.
O que fazer se eu esquecer de tomar uma dose?
Tente tomar EzetrolTM conforme prescrito. Entretanto, se esquecer de tomar uma dose, reinicie o esquema usual tomando um comprimido por dia.
Siga as orientações de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Quais efeitos adversos EzetrolTM pode causar?
Reações
Nos estudos clínicos, EzetrolTM foi em geral bem tolerado. Os efeitos adversos geralmente foram leves e semelhantes em tipo e freqüência aos efeitos adversos observados em pacientes que receberam placebo (um comprimido que não contém medicamento). Em geral, os efeitos adversos não provocaram a interrupção do tratamento com EzetrolTM. Quando EzetrolTM foi usado isoladamente, foram relatados os seguintes efeitos adversos comuns: dor de cabeça, dor abdominal e diarréia. Quando tomado com uma vastatina, foram relatados os seguintes efeitos adversos comuns: dor de cabeça, cansaço, dor abdominal, prisão de ventre, diarréia, gases, náuseas, dores musculares e alterações em alguns exames laboratoriais de sangue. Quando tomado com fenofibrato, foi relatado o seguinte efeito adverso comum: dor abdominal. Além disso, foram relatados os seguintes efeitos adversos no uso geral: reações alérgicas (que podem requerer tratamento imediato), incluindo inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta que possa causar dificuldade para respirar ou engolir, erupções cutâneas, e urticária; dores articulares; dores musculares; alterações em alguns exames laboratoriais de sangue; problemas no fígado; inflamação no pâncreas, náuseas; cálculos na vesícula biliar; e inflamação da vesícula biliar.
Procure seu médico imediatamente se sentir dor muscular, dolorimento ou fraqueza musculares inexplicados enquanto estiver tomando EzetrolTM com uma vastatina. Esses problemas musculares podem ser graves em raras ocasiões e podem levar a destruição de músculo e conseqüente dano aos rins. Converse com seu médico sempre que tiver um problema clínico que julgue estar relacionado a EzetrolTM. Se EzetrolTM foi prescrito para ser tomado com uma vastatina, seu médico poderá solicitar exames de sangue de rotina para verificar sua função hepática antes e depois de iniciar o tratamento.
"Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico".
O que devo fazer se alguém tomar uma grande quantidadeTM de uma só vez?
Tome EzetrolTM apenas conforme prescrito. Se tomar uma quantidade maiorTM do que a que foi prescrita entre em contato com seu médico.
Onde e como devo guardar este medicamento?
Mantenha o medicamento acondicionado na embalagem original e em temperatura abaixo de 30oC. Ao adquirir o medicamento, confira sempre o prazo de validade impresso na parte externa da embalagem. Nunca use medicamento com prazo de validade vencido; além de não obter o efeito desejado, pode prejudicar a sua saúde.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

to. Se tomar uma quantidade maior de EzetrolTM do que a que foi prescrita entre em contato com seu médico.
Onde e como devo guardar este medicamento?
Mantenha o medicamento acondicionado na embalagem original e em temperatura abaixo de 30oC. Ao adquirir o medicamento, confira sempre o prazo de validade impresso na parte externa da embalagem. Nunca use medicamento com prazo de validade vencido; além de não obter o efeito desejado, pode prejudicar a sua saúde.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.