As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
ZodiacApresentação
100 mg. emb. c/ 30 e 60 cáps.Indicações
Todas as insuficiências de progesterona, em particular síndrome pré-menstrual, irregularidades menstruais por problemas de ovulação, mastopatias benignas, mastodinias, esterilidade de causa hormonal por alterações na ovulação, pré-menopausa e menopausa. Ameaça de aborto ou aborto freqüente. De acordo com a posologia sugere-se a utilização destas vias de administração:
Via oral: Distúrbios relacionados à insuficiência de progesterona, em particular: síndrome pré-menstrual, irregularidades menstruais por distúrbios da ovulação ou ausência de ovulação. Mastopatias benignas. Pré-menopausa. Menopausa (como complemento do tratamento estrogênico).
Via vaginal: Pode ser utilizada como alternativa à via oral, principalmente nas seguintes indicações: Reposição da progesterona em mulheres ovarioprivas; suplementação da fase lútea durante fecundação in vitro- (FIV); suplementação da fase lútea durante ciclos espontâneos ou induzidos, em caso de hipofertilidade ou de esterilidade primária ou secundária, principalmente por distúrbios da ovulação; ameaça de aborto ou prevenção do aborto repetido por insuficiência lútea.
Em todas as outras indicações da progesterona em caso de efeitos secundários causados pela administração oral de progesterona (por exemplo, sonolência), ou contra-indicação à via oral (por exemplo, hepatopatia).
O tratamento com este medicamento não é contraceptivo.Contra-indicações
Hipersensibilidade conhecida a qualquer dos componentes da formulação. Hemorragia genital de causa desconhecida. Porfiria. Otoesclerose. Alterações graves da função hepática. Quadros depressivos. Herpes gestacional. Aborto incompleto. Retenção de feto morto. Tromboflebite. Hemorragia cerebral.Reações adversas / Efeitos colaterais
A administração de progesterona é raramente seguida de reações adversas ou efeitos colaterais, que são, normalmente, leves.
Via oral:
Sonolência ou vertigem passageiras 1 a 3 horas após a ingestão. Nestes casos, recomenda-se diminuir a dose ou modificar o ritmo de administração: 2 cápsulas à noite ao deitar-se durante 12 a 14 dias por ciclo, ou alterar para a via vaginal. Em caso de encurtamento do ciclo menstrual ou sangramento intercorrente, atrasar o início do tratamento (por exemplo: iniciar no 19º dia do ciclo em vez do 17º dia). Estes efeitos são causados, geralmente, por superdosagem.
Via vaginal:
Não foi observada intolerância local durante os estudos clínicos. Nenhum efeito secundário geral foi relatado nos estudos clínicos na posologia recomendada.Posologia
Respeitar estritamente as posologias preconizadas.
Via oral:
Nas insuficiências de progesterona, a posologia média é de 200 a 300 mg de progesterona por dia (ou seja, 2 a 3 cápsulas) divididas em duas doses: uma pela manhã, separada das refeições e outra à noite, ao se deitar.
Nas insuficiências lúteas (síndrome pré-menstrual, mastopatias benignas, irregularidades menstruais, pré-menopausa), o tratamento será de 2 a 3 cápsulas por dia, 10 dias por ciclo, normalmente a partir do 17º até o 26º dia (inclusive).
No tratamento de reposição da menopausa (a terapia estrogênica isolada não é recomendada, devido ao risco de hiperplasia endometrial): 2 cápsulas por dia tomadas à noite ao deitar-se, 12 a 14 dias por mês, ou seja, nas duas últimas semanas de cada seqüência terapêutica, seguido de interrupção de todo o tratamento de reposição durante cerca de uma semana, durante a qual é freqüente observar-se uma hemorragia por privação hormonal.
Para estas indicações poderá ser empregada a via vaginal, com posologias idênticas, nos casos de hepatopatias e/ou efeitos secundários devidos à progesterona (sonolência após absorção oral).
Via vaginal:
Reposição de progesterona nos déficits completos de mulheres ovarioprivas (como complemento de um tratamento estrogênico adequado): 1 cápsula no 13º e 14º dia do ciclo, depois, uma cápsula pela manhã e à noite do 15º ao 25º dia do ciclo. A partir do 26º dia e em caso de gravidez inicial, aumentar a dose à razão de 1 cápsula ao dia a cada semana até chegar a 6 cápsulas, no máximo, repartidas em três doses diárias. Esta posologia deverá ser observada até o 60º dia.
Suplementação da fase lútea no decurso dos ciclos de FIC: a posologia recomendada é de 4 a 6 cápsulas por dia a partir do dia da injeção de hCG até a 12ª semana de gravidez.
Suplementação da fase lútea no decurso dos ciclos espontâneos ou induzidos, em caso de hipofertilidade ou de esterilidade primária ou secundária, em especial, por distúrbios da ovulação: a posologia aconselhada é de 2 a 3 cápsulas por dia a partir do 17º dia do ciclo durante 10 dias e retomada o mais rapidamente possível em caso de ausência de retorno da menstruação e de diagnóstico de gravidez.
Ameaça de aborto precoce ou prevenção de abortos repetidos por insuficiência lútea: a posologia recomendada é de 2 a 4 cápsulas por dia, divididas em duas aplicações.Informações
A progesterona (pregn-4-eno-3,20-diona) é o esteróide secretado pelo corpo lúteo. É um pó branco, cristalino, sem odor e estável quando exposto ao ar e praticamente insolúvel em água. A fórmula empírica é C21H30O2; o peso molecular é 314,47.
Farmacologia clínica:
Ação gestagena:
A progesterona é a responsável pelas alterações de secreção do endométrio. A modificação da morfologia endometriana é mediada pela ação de receptores específicos para a progesterona, cuja síntese é modulada pela secreção do estradiol durante a fase folicular do ciclo menstrual. A progesterona inibe o seu próprio receptor, impedindo a ressíntese de receptores estrogênicos no endométrio.
Por esta razão, a queda abrupta da secreção de progesterona ao final do ciclo é o principal fator determinante do sangramento menstrual.
Se a duração da fase lútea for mantida artificialmente por terapia exógena com progesterona, as alterações teciduais observadas no estroma endometriano são semelhantes às observadas no início da gravidez.
Foram detectados receptores de progesterona em outros órgãos como as mamas, o SNC, a hipófise e o hipotálamo.
As concentrações crescentes da progesterona observadas na gravidez demonstram a sua importância para a manutenção da gestação, seja por sua ação inibitória sobre a contratilidade uterina ou por seu efeito imunológico, modulando a resposta imune materna para evitar a rejeição de um tecido estranho, como é o trofoblasto.
Ação anti-estrogênica:
Esta ação se manifesta principalmente a dois níveis: no endométrio e na mama.
Endométrio: Antagonismo do efeito hiperplásico dos estrógenos através de dois mecanismos: a) inibição da ressíntese dos receptores estrogênicos. Antagonismo da capacidade de resposta das células endometriais ao estradiol, por meio da inibição competitiva de seus receptores. b) aumento da atividade da 17-beta-hidroxi-esteróide desidrogenase, que converte o estradiol em estrona.
Mama: as células epiteliais do tecido mamário normal reagem de forma similar às do endométrio nos estudos realizados in vitro- onde se observa uma rápida diminuição da proliferação em presença de progesterona. In vivo-, a resposta inicial é um estímulo mitótico sinérgico com os estrógenos que decresce progressivamente. Apenas altas concentrações de progesterona mantidas por mais de 10 dias coincidem com um baixo nível de atividade mitótica.
Ação sobre os vasos sangüíneos:
Recentes estudos experimentais têm demonstrado não apenas um efeito vasodilatador direto dos estrógenos sobre as artérias coronárias, como também uma remoção da placa de ateroma através da degradação do colesterol LDL depositado na parede arterial. Este efeito se mantém com a progesterona natural micronizada.
Foi comprovada uma redução de 50% da placa de ateroma nos animais que haviam sido tratados com estrógeno/progesterona. Do mesmo modo, a progesterona natural micronizada induz o relaxamento coronário e aórtico in vitro. Estes dados foram confirmados em experiências em humanos, o que demonstra sua ação sinérgica por via oral.
Ação sobre o perfil lipídico:
Ao contrário dos progestógenos sintéticos, a progesterona natural micronizada não produz modificações desfavoráveis ao perfil lipídico.
Sua utilização em terapia hormonal de reposição (THR), conjuntamente com estrógenos conjugados eqüinos, não modifica o aumento do HDL-C e HDL-Apo 1.
Além disso, diminui o incremento de triglicérides que se observa com o uso de estrógenos orais sem oposição. Estudos de longa duração sobre a utilização conjunta de estradiol por via percutânea e progesterona natural micronizada por via oral em THR mostram um incremento significativo da HDL-C com relação aos valores basais.
Contrariamente, tanto os não-esteróides como a medroxiprogesterona (a dose de 10 mg/dia) produzem importante redução da HDL-C, particularmente HDL2.
Ação sobre o peso corporal e pressão arterial:
A progesterona natural micronizada não modifica o metabolismo ou distribuição da gordura corporal e também não produz aumento de peso quando associada a estrógenos em THR a longo prazo.
Foi comprovada uma leve, porém significativa, redução da tensão arterial, tanto em mulheres normotensas quanto hipertensas após receber progesterona micronizada.
Ação sobre a coagulação:
Não são observadas alterações nos níveis de antitrombina III, fatores de coagulação ou plasminogênio em THR na combinação com estradiol percutâneo. Esta combinação pode ser utilizada sem aumento do risco de tromboembolia.
Efeito tranqüilizante:
Ao contrário dos progestógenos sintéticos, que podem induzir distúrbios do sono, a progesterona natural micronizada produz um efeito fisiológico tranqüilizante ótimo com doses de 200 mg administradas à noite. Este efeito é mediado no SNC pelos metabólitos 5-alfa e 5-beta-pregnanolona.m efeito fisiológico tranqüilizante ótimo com doses de 200 mg administradas à noite. Este efeito é mediado no SNC pelos metabólitos 5-alfa e 5-beta-pregnanolona.
