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Laboratório
LillyApresentação
compr. 60 mg cx. c/ 14 ou 28 un.Indicações
Evista é indicado para o tratamento e prevenção da osteoporose em mulheres após a menopausa. A incidência de fraturas vertebrais foi significantemente reduzida. Embora a redução na incidência de fraturas não-vertebrais não seja significante, o risco de fraturas não-vertebrais diminui c/ o aumento da exposição ao Evista. No momento de escolher entre o tratamento c/ Evista ou c/ outras terapias para mulher após a menopausa, deve-se levar em conta os sintomas da menopausa, os efeitos sobre os tecidos mamário e uterino e os riscos e benefícios cardiovasculares.Contra-indicações
Evista é contra-indicado em mulheres que estão ou podem ficar grávidas. Evista é contra-indicado em pacientes c/ história atual ou pregressa de episódios tromboembólicos venosos, incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar e trombose de veia retiniana. Evista é contra-indicado em pacientes c/ hipersensibilidade ao raloxifeno ou aos excipientes do comp.. Evista é contra-indicado em pacientes c/ alteração hepática, incluindo colestase, alteração renal grave, sangramento uterino inexplicado. Não se deve utilizar Evista em pacientes c/ sinais ou sintomas de câncer de endométrio ou de mama, pois não foi comprovada sua segurança nesse grupo de pacientes.Reações adversas / Efeitos colaterais
Foram registradas todas as reações adversas ocorridas nos estudos realizados em mais de 12.000 mulheres, independentemente de sua relação de causalidade. A duração do tratamento nesses estudos variou entre 2 e 36 meses. Na maioria dos casos, as reações adversas, geralmente, não requereram a interrupção do tratamento. Reações adversas: Em seguida são descritos os efeitos relacionados ao tratamento c/ raloxifeno que apresentaram uma diferença significante (p < 0,05) em comparação c/ o placebo: Na totalidade de todos os estudos clínicos controlados c/ placebo, ocorreram episódios tromboembólicos venosos c/ uma freqüência de 3,25 casos por 1.000 pacientes/ano, incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar e trombose da veia retiniana. Em pacientes tratadas c/ Evista o risco relativo foi de 2,03 (IC = 1,13, 3,64) em comparação c/ o placebo. A freqüência de tromboflebite venosa superficial foi inferior a 1%. A incidência de vasodilatação (fogachos) observada em pacientes tratadas c/ Evista foi ligeiramente aumentada em comparação c/ o placebo (estudos clínicos de prevenção de osteoporose, 2 a 8 anos após a menopausa, 24,3% Evista e 18,2% placebo; estudos clínicos para tratamento da osteoporose, idade média de 66 anos, 9,7% Evista e 6,4% placebo). Esses episódios foram mais freqüentes durante os seis primeiros meses de tratamento e em raras ocasiões apareceram, pela primeira vez, depois desse período. Outra reação adversa observada foi cãibra nas pernas (5,5% c/ Evista e 1,9% c/ placebo nos estudos de prevenção, e 7,0% c/ Evista e 3,75% c/ placebo nos estudos de tratamento). Outra alteração observada, não-estatisticamente significante (p < 0,05), porém que mostrou uma tendência significativa dependente da dose, foi o edema periférico que apareceu em 3,1% das mulheres tratadas c/ Evista e em 1,9% das mulheres tratadas c/ placebo nos estudos de prevenção. Nos estudos de tratamento a incidência foi de 5,2% nas mulheres tratadas c/ Evista e de 4,4% c/ placebo. Foi observada contagem plaquetária ligeiramente diminuída (6%-10%), durante o tratamento c/ raloxifeno. Eventos adversos: Nos estudos de prevenção, as interrupções do tratamento, como conseqüência de uma reação clínica adversa, ocorreram em 10,7% das 581 pacientes tratadas c/ Evista e em 11,1% das 584 pacientes tratadas c/ placebo. Nos estudos de tratamento, as interrupções do tratamento devido à ocorrência de eventos adversos clínicos foram de 10,9% em 2.557 pacientes tratadas c/ Evista e 8,8% em 2.567 pacientes tratadas c/ placebo. Em alguns estudos clínicos Evista (N = 317) foi comparado c/ a terapia de reposição hormonal combinada contínua (N = 110) ou c/ a terapia de reposição hormonal cíclica (N = 205). A incidência de sintomas na mama e de sangramento uterino nas mulheres tratadas c/ raloxifeno foi significantemente inferior às mulheres tratadas c/ qualquer uma das terapias de reposição hormonal. Foram observados casos raros de aumentos moderados de TGO e/ou TGP que não foi possível descartar uma relação causal c/ raloxifeno. Estes aumentos foram detectados c/ uma freqüência similar nas pacientes tratadas c/ placebo. Sintomas de gripe foram observados em 13,5% das pacientes tratadas c/ Evista e 11,4% das pacientes tratadas c/ placebo. Não houve aumento nas interrupções do tratamento devido a este evento. Comparado c/ placebo, os seguintes eventos foram significantemente menores nas mulheres tratadas c/ Evista: bradicardia, hipertensão, hipercolesterolemia, hematúria, tumores benignos de mama e carcinoma mamário.Posologia
A posologia recomendada é um comp. (60 mg de cloridrato de raloxifeno), uma vez ao dia, administrado por via oral, podendo ser tomado a qualquer hora do dia, independente das refeições. Não é necessário o ajuste de dose para pacientes em idade avançada. Devido à natureza da enfermidade, prevê-se que Evista seja utilizado como tratamento a longo prazo. Em mulheres c/ uma dieta baixa em cálcio e vitamina D, recomenda-se administrar suplementos dessas substâncias.Informações
Como modulador seletivo do receptor estrogênico (SERM) o raloxifeno tem atividade seletiva agonista ou antagonista sobre os tecidos
que respondem ao estrógeno. Atua como agonista no osso e sobre o metabolismo do colesterol (redução no colesterol total e no LDL-colesterol), porém age como
antagonista sobre os tecidos uterino e mamário.
Como os estrógenos, os efeitos biológicos do raloxifeno são mediados por sua ligação de alta afinidade aos receptores estrogênicos e pela regulação da expressão gênica. Esta ligação provoca a expressão diferencial de múltiplos genes regulados por estrógenos em diferentes tecidos. Dados recentes sugerem que o receptor estrogênico pode regular a expressão gênica por, no mínimo, duas vias diferentes que são: ligante-, tecido- e/ou gene-específicos.
a. Efeitos sobre o Esqueleto - A diminuição na disponibilidade de estrógeno, que ocorre na menopausa, leva a um aumento marcante da reabsorção óssea, perda de osso e risco de fratura. A perda de osso é particularmente rápida durante os primeiros dez anos da menopausa, quando o aumento compensatório na formação óssea não é suficiente para restabelecer as perdas por reabsorção. Outros fatores de risco que podem causar osteoporose são a menopausa precoce, osteopenia (pelo menos um desvio-padrão abaixo do pico de massa óssea), compleição delgada, origem étnica caucasiana ou asiática e história familiar de osteoporose. Os tratamentos de reposição, geralmente, revertem a reabsorção óssea excessiva. Nas mulheres pós-menopausadas, Evista reduz a incidência de fraturas, preserva a massa óssea e aumenta a densidade mineral óssea (DMO).
1. Incidência de fraturas : Em um estudo com 7705 mulheres pós-menopausadas com idade média de 66 anos e com osteoporose ou osteoporose com uma fratura vertebral pré-existente, o tratamento com Evista por 3 anos reduziu a incidência de fraturas vertebrais em 55% (RR 0,45, CI 0,29, 0,71 ; p < 0,001) e em 30% (RR 0,70, CI 0,56, 0,86 ; p<0,001) respectivamente. Embora não estatisticamente significante, a incidência de fraturas não vertebrais diminuiu com o aumento da duração da exposição ao Evista comparada com o placebo
2. Densidade Mineral Óssea (DMO): A eficácia, administrado diariamente em mulheres pós-menopausadas de até 60 anos, com ou sem útero, foi estabelecida em um período de tratamento de 24 meses nos estudos de prevenção e de 36 meses nos estudos de tratamento. Essas mulheres eram menopausadas há 2 a 8 anos.e até 60 anos, com ou sem útero, foi estabelecida em um período de tratamento de 24 meses nos estudos de prevenção e de 36 meses nos estudos de tratamento. Essas mulheres eram menopausadas há 2 a 8 anos.
